Тіонекс

Порушення тонусу м'язів і зумовлені цим больові синдроми, обмеження рухової функції, вторинні зміни суглобів є частиною ознак різних захворювань. У комплексній терапії цих патологій використовують, зокрема, міорелаксанти різного хімічного складу і механізму дії, такі як Тіонекс. Виготовляється фармацевтичною компанією "Лабораторіо Фармацеутіко С. Т. С. Р. Л.", Італія і відпускається за лікарським рецептом.

Склад і лікарська форма

Чинним компонентом Тіонекс виступає напівсинтетичний тіоколхікозид (thiocolchicoside). Він є сульфідним похідним глікоалкалоїду колхікозиду, що добувається з бульбоцибулин пізньоцвіту осіннього.

В інтернет-магазині "Online аптека" можна купити всі фармацевтичні форми цього лікарського засобу:

• Тіонекс розчин для ін'єкцій 2 мг/мл в ампулах по 2 мл 6 шт;
• Тіонекс таблетки по 8 мг 14 шт.

Різні лікарські форми розширюють клінічні можливості та дають змогу індивідуально обрати спосіб введення лікарського засобу.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Тіонекс мають круглу двоопуклу форму та жовтий колір. Таблетка містить 8 мг активної речовини. В 1 упаковці 14 шт.

Розчин прозорий, жовтуватого кольору. Медикамент готовий для внутрішньом'язового введення, оскільки містить 2 мг/мл активної сполуки, хлорид натрію і воду для ін'єкцій. В упаковці міститься по 6 ампул по 2 мл розчину.

Фармакотерапевтична група

В анатомо-терапевтичній хімічній класифікації код Тіонекс М03В Х05, що розшифровується як:

• М03В - міорелаксанти з центральним механізмом дії;
• М03В Х05 - тіоколхікозид.

Фармакологічні властивості

Діючий компонент ліків Тіонекс було синтезовано в 1956 р. Через 2 роки було проведено клінічні дослідження сполуки, в яких встановлено центральну блокуючу дію на моносинаптичні спинномозкові та полісинаптичні рефлекси. Ефективність і висока безпека цієї сполуки зумовили її широке застосування в Європі, Азії, а тепер і в Україні.

Фармакодинаміка

Механізм дії тіоколхікозиду реалізується через ГАМК і гліцинові рецептори. За допомогою МРТ встановлено, що міорелаксуюча властивість Тіонексу реалізується на таких рівнях:

• периферичні нерви;
• спинний мозок;
• стовбур головного мозку.

Тіонекс купірує скелетно-м'язові болі, пригнічуючи проведення аферентних больових сигналів у спинний мозок, а також блокуючи спинномозкові рефлекси та низхідні ретикулоспінальні імпульси.

Тіоколхікозид нейтралізує больові імпульси за рахунок:

• інгібування вольтаж-залежних натрієвих канальців, які локалізуються на А- і С-волокнах;
• гальмування активізації кальцієвих канальців;
• обмеження надходження кальцію в нейрони та пригнічення вивільнення збудливих нейромедіаторів.

Сьогодні механізм дії речовини медикаменту Тіонекс продовжує вивчатися, що дає змогу використовувати його в інших галузях медицини та розширює терапевтичні можливості.

Ефективність і безпека

У дослідженнях використовували Тіонекс для купірування больових відчуттів і усунення порушень рухової функції після мозкового інсульту. За результатами аналізу ефективності терапії було виявлено позитивний вплив ліків на рухову активність.

До лікування спастичність у хворих за шкалою Ешворта становила 3,1±0,7. Після терапії із застосуванням Тіонекс вона знизилася на 0,6 і становила 2,6±0,6. У той час як у хворих, які не отримували ліки, вона знизилася всього на 0,1 бала.

Больовий синдром оцінювали за 10-бальною шкалою ВАШ, він становив до лікування 4,2±0,5 бала, а після терапії 3,3±0,4 бала. У групі порівняння вона становила всього 4,1±0,2.

У результаті клінічним шляхом було доведено зниження вираженості симптомів, що сприяло підвищенню ефективності реабілітаційних заходів. Огляд та опитування хворих також показав добру переносимість у 93,3% досліджених. У всіх (100%) хворих не було будь-яких скарг, неочікуваних побічних реакцій, ускладнень або явищ непереносимості Тіонексу. Ліки продемонстрували безпеку у хворих із наслідками ішемічного мозкового інсульту та спастичністю.

Препарат не виявляє курареподібних ефектів, оскільки діє як центральний міорелаксант через ЦНС, не залучаючи до процесу нервово-м'язові з'єднання. Засіб знижує або значно пригнічує скорочувальну активність спазмованих м'язів, зменшує їхній пасивний опір при розтягуванні, а також знижує або усуває залишкову спастику.

Тіонекс не впливає на довільні рухи, не викликає паралічу, що виключає ризик порушення функції дихання, діє як антагоніст ГАМК-рецепторів кори головного мозку, з чим пов'язаний ризик розвитку судом і збільшення судомної готовності. Також медикамент не впливає на серцево-судинну систему.

Міорелаксанти можуть викликати сонливість, знижувати швидкість психомоторних реакцій. Тіонекс відрізняється від інших представників цієї групи тим, що не викликає седативного ефекту.

Ще в одному клінічному дослідженні вивчали вплив Тіонексу на стан пацієнтів зі скелетно-м'язовим болем, зумовленим дегенеративними змінами хребта та суглобів. Вони отримували медпрепарат у терапевтичній дозі протягом 7 днів. Після закінчення курсу лікування показники значно поліпшилися у 80% хворих. А негативні явища у вигляді болю в епігастрії та нудоти виявилися тільки у 2% пролікованих.

У великому дослідженні, проведеному на 35 тис. пацієнтів із больовими м'язовими спазмами, оцінювали результати лікування препаратом Тіонекс за такими параметрами:

• точка безпеки - кількість пацієнтів із негативними явищами, що з'явилися внаслідок застосування препарату;
• точка оцінки ефективності знеболювального ефекту;
• задоволеність проведеною терапією.

Негативних явищ було відзначено 19% від усіх випадків. З них 85% оцінювалися як легкі. Не зареєстровано жодного тяжкого випадку. Близько 2/3 хворих оцінили результат лікування як "чудовий" (25,8%), 34,1% - як "дуже чудовий" і 37,1% - як "добрий". Лише 3% були незадоволені терапією. Дослідження підтвердили високу ефективність засобу в лікуванні м'язових спазмів і відсутність клінічно значущих симптомів негативних явищ.

Фармакокінетика

При пероральному введенні діюча речовина таблеток Тіонекс метаболізується на 2 метаболіти - активний SL18.0740, який зумовлює терапевтичний ефект, і неактивний SL59.0955. Максимальний рівень метаболітів виявляється у плазмі крові через 1 год після прийому таблетки з дозуванням 8 мг.

Виводяться метаболіти із сечею (20%) і каловими масами (79%). У незмінному вигляді речовина не елімінується з організму. Т1/2 становить 3,2-7 год (активний) і 0,8 год - неактивний.

При внутрішньо м'язовому введенні розчину Тіонекс пік концентрації діючої сполуки в крові настає через 15-45 хв і становить (при введенні 1 ампули) 61 нг/мл. Період напіввиведення займає 2-2,5 год. Близько 4/5 виводиться через кишечник із калом та 1/5 із сечею.

Показання

Показанням до застосування Тіонекс є:

• постінсультна спастичність;
• головний біль напруження;
• головний біль цервікогенного типу;
• вертеброгенні м'язово-тонічні синдроми;
• хронічний неспецифічний біль у спині;
• хронічний простатит (у комплексній терапії);
• дорсопатії;
• гострий м'язово-скелетний біль;
• дегенеративні захворювання хребта тощо.

Препарат застосовують як як засіб монотерапії, так і в комплексному лікуванні.

Протипоказання

Будь-які фармацевтичні форми Тіонекс не можна застосовувати у разі:

• підвищеної індивідуальної чутливості до активної речовини або допоміжних компонентів;
• гестації на будь-якому терміні;
• грудному вигодовуванні;
• репродуктивному віці жінок, які не застосовують надійні засоби контрацепції;
• м'язовій гіпотонії або уповільненому паралічі;
• лікуванні антикоагулянтами та при схильності до кровотеч.

Особливості застосування

Тіонекс потребує зваженого призначення у терапії пацієнтів з епілепсією або високим ризиком розвитку судомного епізоду. При появі судом терапію медикаментом необхідно припинити.

Ліки можуть викликати порушення випорожнення. У разі розвитку діареї потрібно зменшити дозу засобу, що вводиться, і приймати його спільно з препаратами з групи антацидів.

Пацієнтам із порушеннями метаболізму галактози та недостатністю лактази не можна приймати таблетки Тіонекс, оскільки вони містять лактозу.

Вагітність

Клінічні дослідження в групі вагітних жінок не проводилися, але досліди на лабораторних тваринах показали високий ризик тератогенності та мутагенності активної речовини, адже вона впливає на ДНК у клітинах організму плода. Це може також спричинити мимовільне переривання вагітності, зниження здатності до відтворення у нащадків та онкологію.

В інструкції вагітність і грудне вигодовування входять до списку протипоказань. Для зниження ризиків жінки, які приймають Тіонекс, повинні уникати зачаття і використовувати надійні контрацептиви.

У лабораторних тварин активний метаболіт діючого компонента Тіонекс був виявлений у грудному молоці. Оскільки він зберігає властивості нативної речовини, то може спричинити аномалії хромосомного набору у клітинах, що діляться, у немовляти. Необхідно припинити грудне вигодовування у період лікування Тіонексом і розглянути можливість застосування інших лікарських засобів.

Діти

Вплив Тіонексу на дитячий організм недостатньо вивчений, тому препарат не призначають маленьким пацієнтам, які не досягли 16-ти річного віку.

Спосіб застосування та дозування

Рекомендованою дозою для досягнення терапевтичного ефекту є 8 мг діючої речовини таблеток або розчину, які вводять з інтервалом 12 год. Таким чином, максимальна добова доза не повинна перевищувати 16 мг.

Лімітована і тривалість терапії Тіонексом. Тривалість лікувального курсу не повинна перевищувати 7 днів. Найчастіше лікування триває від 3 до 5 днів.

Побічні реакції

Під час клінічних досліджень негативні явища відзначалися вкрай рідко і носили легку форму. Причиною розвитку побічних ефектів найчастіше є перевищення рекомендованої дози або тривале приймання Тіонексу.

Негативні явища на тлі терапії медикаментом можливі з боку таких органів/систем:

• імунітету - свербіж, кропив'янка, зниження АТ, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;
• НС - сонливість, збудження, вазовагальна (короткочасна) непритомність, судоми, напади епілепсії;
• ШКТ - біль у животі, діарея, печія, блювання, нудота;
• біліарної - печінкова недостатність;
• шкіри та підшкірної клітковини - шкірні прояви алергічної реакції, висипання, гіперемія.

В інструкції наведені можливі негативні явища і побічні реакції, відмічені у невеликої кількості пацієнтів. Препарат може викликати коливання артеріального тиску, непритомність, збудження, сплутаність свідомості, найчастіше при введенні розчину.

Передозування

При передозуванні Тіонекс відзначається посилення побічних проявів з боку шлунково-кишкового тракту - блювання, нудота, діарея. Пацієнт потребує обстеження і проведення симптоматичної терапії.

Умови зберігання

Зберігати препарат потрібно за температури не більше +25°С. У місці, недоступному для дітей, і не довше терміну придатності, зазначеного на упаковці - таблетки 2 роки, а розчин - 3 роки в заводській упаковці.

Тіонекс можна купити за рецептом в інтернет-магазині "Online аптека". У каталозі є всі форми препарату за доступною ціною. Попередньо покупець може ознайомитися з інструкцією, описом, відгуками пацієнтів. Замовлення можна оформити в один клік з доставкою в будь-яке місто України. Але перед придбанням медикаменту слід звернутися до лікаря і пройти обстеження.