Тионекс

Нарушения тонуса мышц и обусловленные этим болевые синдромы, ограничения двигательной функции, вторичные изменения суставов являются частью признаков различных заболеваний. В комплексной терапии данных патологий используют, в том числе, миорелаксанты разного химического состава и механизма действия, такие как Тионекс. Изготавливается фармацевтической компанией «Лабораторио Фармацеутико С.Т. С.Р.Л.», Италия и отпускается по врачебному рецепту.

Состав и лекарственная форма

Действующим компонентом Тионекс выступает полусинтетический тиоколхикозид (thiocolchicoside). Он является сульфидным производным гликоалкалоида колхикозида, добываемого из клубнелуковиц безвременника осеннего.

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить все фармацевтические формы данного лекарственного средства:

• Тионекс раствор для инъекций 2 мг/мл в ампулах по 2 мл 6 шт.;
• Тионекс таблетки по 8 мг 14 шт.

Разные лекарственные формы расширяют клинические возможности и позволяют индивидуально выбрать способ введения лекарственного средства.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Тионекс имеют круглую двояковыпуклую форму и желтый цвет. Таблетка содержит 8 мг активного вещества. В 1 упаковке 14 шт.

Раствор прозрачный, желтоватого цвета. Медикамент готов для внутримышечного введения, так как содержит 2 мг/мл активного соединения, хлорид натрия и воду для инъекций. В упаковке содержится по 6 ампул по 2 мл раствора.

Фармакотерапевтическая группа

В анатомо-терапевтической химической классификации код Тионекс М03В Х05, что расшифровывается как:

• М03В – миорелаксанты с центральным механизмом действия;
• М03В Х05 – тиоколхикозид.

Фармакологические свойства

Действующий компонент лекарства Тионекс был синтезирован в 1956 г. Через 2 года были проведены клинические исследования соединения, в которых установлено центральное блокирующее действие на моносинаптические спинномозговые и полисинаптические рефлексы. Эффективность и высокая безопасность данного соединения обусловили его широкое применение в Европе, Азии, а теперь и в Украине.

Фармакодинамика

Механизм действия тиоколхикозида реализуется через ГАМК и глициновые рецепторы. С помощью МРТ установлено, что миорелаксирующее свойство Тионекс реализуется на таких уровнях:

• периферические нервы;
• спинной мозг;
• ствол головного мозга.

Тионекс купирует скелетно-мышечные боли, подавляя проведение афферентных болевых сигналов в спинной мозг, а также блокируя спинномозговые рефлексы и нисходящие ретикулоспинальные импульсы.

Тиоколхикозид нейтрализует болевые импульсы за счет:

• ингибирования вольтаж-зависимых натриевых канальцев, которые локализуются на А- и С-волокнах;
• торможения активизации кальциевых канальцев;
• ограничения поступления кальция в нейроны и подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов.

Сегодня механизм действия вещества медикамента Тионекс продолжает изучаться, что дает возможность использовать его в других отраслях медицины и расширяет терапевтические возможности.

Эффективность и безопасность

В исследованиях использовали Тионекс для купирования болевых ощущений и устранения нарушений двигательной функции после мозгового инсульта. По результатам анализа эффективности терапии было выявлено положительное влияние лекарства на двигательную активность.

До лечения спастичность у больных по шкале Эшворта составляла 3,1±0,7. После терапии с применением Тионекс она снизилась на 0,6 и составила 2,6±0,6. В то время как у больных, не получавших лекарство, она снизилась всего на 0,1 балла.

Болевой синдром оценивался по 10-балльной шкале ВАШ и составлял до лечения 4,2±0,5 баллов, а после терапии 3,3±0,4 балла. В группе сравнения она составила всего 4,1±0,2.

В результате клиническим путем было доказано снижение выраженности симптомов, что способствовало повышению эффективности реабилитационных мероприятий. Осмотр и опрос больных также показал хорошую переносимость у 93,3% исследованных. У всех (100%) больных не было каких-либо жалоб, неожиданных побочных реакций, осложнений или явлений непереносимости Тионекс. Лекарство продемонстрировало безопасность у больных с последствиями ишемического мозгового инсульта и спастичностью.

Препарат не обнаруживает курареподобных эффектов, поскольку действует как центральный миорелаксант через ЦНС, не вовлекая в процесс нервно-мышечные соединения. Средство снижает или значительно угнетает сократительную активность спазмированных мышц, уменьшает их пассивное сопротивление при растяжении, а также снижает или устраняет остаточную спастику.

Тионекс не влияет на произвольные движения, не вызывает паралича, исключающего риск нарушения функции дыхания, действует как антагонист ГАМК-рецепторов коры головного мозга, с чем связан риск развития судорог и увеличения судорожной готовности. Также медикамент не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Миорелаксанты могут вызывать сонливость, снижать скорость психомоторных реакций. Тионекс отличается от других представителей данной группы тем, что не вызывает седативного эффекта.

Еще в одном клиническом исследовании изучали влияние Тионекс на состояние пациентов со скелетно-мышечной болью, обусловленной дегенеративными изменениями позвоночника и суставов. Они получали медпрепарат в терапевтической дозе в течение 7 дней. После окончания курса лечения показатели значительно улучшились у 80% больных. А негативные явления в виде боли в эпигастрии и тошноты обнаружились только у 2% пролеченных.

В большом исследовании, проведенном на 35 тыс. пациентах с болевыми мышечными спазмами, оценивали результаты лечения препаратом Тионекс по следующим параметрам:

• точка безопасности – количество пациентов с появившимися в результате применения препарата негативными явлениями;
• точка оценки эффективности обезболивающего эффекта;
• удовлетворенность проведенной терапией.

Негативных явлений было отмечено 19% от всех случаев. Из них 85% оценивались как легкие. Не зарегистрировано ни одного тяжелого случая. Около 2/3 больных оценили результат лечения как «отличный» (25,8%), 34,1%, как «очень хороший» и 37,1%, как «хороший». Только 3% были недовольны терапией. Исследования подтвердили высокую эффективность средства в лечении мышечных спазмов и отсутствие клинически значимых симптомов негативных явлений.

Фармакокинетика

При пероральном введении действующее вещество таблеток Тионекс метаболизируется на 2 метаболита – активный SL18.0740, который обуславливает терапевтический эффект, и неактивный SL59.0955. Максимальный уровень метаболитов обнаруживается в плазме крови спустя 1 ч после приема таблетки с дозировкой 8 мг.

Выводятся метаболиты с мочой (20%) и каловыми массами (79%). В неизменном виде вещество не элиминируется из организма. Т1/2 составляет 3,2-7ч. (активный) и 0,8 ч – неактивный.

При внутримышечном введении раствора Тионекс пик концентрации действующего соединения в крови наступает через 15-45 мин и составляет (при введении 1 ампулы) 61 нг/мл. Период полувыведения занимает 2-2,5 ч. Около 4/5 выводится через кишечник с калом и 1/5 с мочой.

Показания

Показанием к применению Тионекс являются:

• постинсультная спастичность;
• головная боль напряжения;
• головная боль цервикогенного типа;
• вертеброгенные мышечно-тонические синдромы;
• хроническая неспецифическая боль в спине;
• хронический простатит (в комплексной терапии);
• дорсопатии;
• острая мышечно-скелетная боль;
• дегенеративные заболевания позвоночника и др.

Препарат применяют как в качестве средства монотерапии, так и в комплексном лечении.

Противопоказания

Любые фармацевтические формы Тионекс нельзя применять при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• гестации на любом сроке;
• грудном вскармливании;
• репродуктивном возрасте женщин, не применяющим надежные средства контрацепции;
• мышечной гипотонии или вялотекущем параличе;
• лечении антикоагулянтами и при склонности к кровотечениям.

Особенности применения

Тионекс требует взвешенного назначения в терапии пациентов с эпилепсией или высоким риском развития судорожного эпизода. При появлении судорог терапию медикаментом необходимо прекратить.

Лекарство может вызвать нарушение стула. При развитии диареи требуется уменьшить дозу вводимого средства и принимать его совместно с препаратами из группы антацидов.

Пациентам с нарушениями метаболизма галактозы и недостаточностью лактазы нельзя принимать таблетки Тионекс, так как они содержат лактозу.

Беременность

Клинические исследования в группе беременных женщин не проводились, но опыты на лабораторных животных показали высокий риск тератогенности и мутагенности активного вещества, так как оно влияет на ДНК в клетках организма плода. Это может также вызвать самопроизвольное прерывание беременности, снижение способности к воспроизведению у потомков и онкологию.

В инструкции беременность и грудное вскармливание входят в список противопоказаний. Для снижения рисков женщины, принимающие Тионекс, должны избегать зачатия и использовать надежные контрацептивы.

У лабораторных животных активный метаболит действующего компонента Тионекс был обнаружен в грудном молоке. Так как он сохраняет свойства нативного вещества, то может вызвать аномалии хромосомного набора в делящихся клетках младенца. Необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения Тионекс и рассмотреть возможность применения других лекарственных средств.

Дети

Воздействие Тионекс на детский организм недостаточно изучено, поэтому препарат не назначают маленьким пациентам, не достигшим 16-ти летнего возраста.

Способ применения и дозировки

Рекомендованной дозой для достижения терапевтического эффекта является 8 мг действующего вещества таблеток или раствора, которые вводят с интервалом 12 ч. Таким образом, максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Лимитирована и продолжительность терапии Тионекс. Длительность лечебного курса не должна превышать 7 дней. Чаще всего лечение длится от 3 до 5 дней.

Побочные реакции

При клинических исследованиях негативные явления отмечались крайне редко и носили легкую форму. Причиной развития побочных эффектов чаще всего является превышение рекомендуемой дозы или длительный прием Тионекс.

Негативные явления на фоне терапии медикаментом возможны со стороны таких органов/систем:

• иммунитета – зуд, крапивница, снижение АД, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• НС – сонливость, возбуждение, вазовагальный (кратковременный) обморок, судороги, приступы эпилепсии;
• ЖКТ – боль в животе, диарея, изжога, рвота, тошнота;
• билиарной – печеночная недостаточность;
• кожи и подкожной клетчатки – кожные проявления аллергической реакции, высыпания, гиперемия.

В инструкции приведены возможные негативные явления и побочные реакции, отмеченные у небольшого количества пациентов. Препарат может вызвать колебания АД, обмороки, возбуждение, спутанность сознания, чаще всего при введении раствора.

Передозировка

При передозировке Тионекс отмечается усугубление побочных проявлений со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, диарея. Пациент нуждается в обследовании и проведении симптоматической терапии.

Условия хранения

Хранить препарат нужно при температуре не больше +25°С. В месте, недоступном для детей и не дольше срока годности, указанного на упаковке – таблетки 2 года, а раствор – 3 года в заводской упаковке.

Тионекс можно купить по рецепту в интернет-магазине «Online аптека». В каталоге есть все формы препарата по доступной цене. Предварительно покупатель может ознакомиться с инструкцией, описанием, отзывами пациентов. Заказ можно оформить в один клик с доставкой в любой город Украины. Но перед приобретением медикамента следует обратиться к врачу и пройти обследование.