Тіара

Тіара — антигіпертензивний препарат, призначений для лікування артеріальної гіпертензії. Залежно від форми випуску містить один, два або три активних компоненти з різними, але взаємодоповнюючими механізмами дії, що дозволяє досягти ефективного і стабільного контролю тиску. Виробник: «Дарниця», Україна. Лікарський засіб відпускається за рецептом.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток звичайних і вкритих плівковою оболонкою.

Активні речовини:

• Соло: валсартан 80 або 160 мг.
• Дуо: валсартан 80/160 мг і гідрохлоротіазид 12,5/25 мг.
• Тріо: амлодипін 5/10 мг, гідрохлоротіазид 12,5 мг, валсартан 160 мг.

Загальний склад допоміжних речовин для всіх форм включає целюлозу, кросповідон, кремнію діоксид, магнію стеарат, кроскармелозу натрію.

Відмінності у складі:

• Соло: опадрай II 85F рожевий (для всіх дозувань: 80 мг і 160 мг).
• Дуо: опадрай II 85F рожевий — для таблеток 80/12,5 мг і 160/25 мг; опадрай II 85F білий — для таблеток 160/12,5 мг.
• Тріо: опадрай II 85F рожевий — для таблеток 5/12,5/160 мг; опадрай II 85F білий — для таблеток 10/12,5/160 мг.

Фармакологічна категорія

Соло: Прості препарати антагоністів ангіотензину II. Валсартан. Код АТХ С09С А03.

Дуо: Антагоністи ангіотензину II та діуретики. Валсартан та діуретики. Код АТХ C09D А03.

Тріо: Блокатори рецепторів ангіотензину II, інші комбінації. Валсартан, амлодипін і гідрохлоротіазид. Код АТХ C09D Х01.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки овальні двоопуклі:

• Соло: 80 мг: від білого до майже білого кольору, з гравіюванням 80 на одному боці. 160 мг: від білого до майже білого кольору, з гравіюванням 160.
• Дуо: 80/12,5 мг: двошарові, одна сторона біла, інша — жовтувата, з гравіюванням 80/12,5. 160/12,5 мг: двошарові, одна сторона біла, інша — жовтувата, з гравіюванням 160/12,5. 160/25 мг: двошарові, одна сторона біла, інша — помаранчева, з гравіюванням 160/25.
• Тріо: 5/12,5/160 мг: двошарові, одна сторона біла, інша — рожева, з гравіюванням 5/12,5/160. 10/12,5/160 мг: двошарові, одна сторона біла, інша — рожева, з гравіюванням 10/12,5/160.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тіара являє собою комбінацію телмісартану, специфічного антагоніста рецепторів ангіотензину II типу AT1, з гідрохлоротіазидом (діуретик) у формах Дуо і Тріо, та амлодипіном (блокатор кальцієвих каналів) у Тріо.

Телмісартан блокує AT1-рецептори, запобігаючи судинозвужувальній та натрієзберігаючій дії ангіотензину II. Це призводить до розширення судин, зниження периферичного опору та зменшення навантаження на серце. Така дія забезпечує стабільне зниження тиску протягом 24 годин, покращує кровотік в органах (нирки, серце, мозок) і захищає від гіпертрофії міокарда. Гідрохлоротіазид підсилює ефект, інгібуючи реабсорбцію натрію в дистальних канальцях нирок, що викликає діурез, знижує об'єм крові і додатково розслабляє судини. Особливо важливо при резистентній гіпертензії. Амлодипін, блокуючи L-тип кальцієвих каналів у гладкій мускулатурі судин, запобігає надходженню кальцію, викликаючи вазодилатацію без значного впливу на серце, що доповнює дію телмісартану, підвищує його ефективність на 20-30% і знижує тахікардію.

Комбінація компонентів забезпечує контроль тиску, знижуючи ризик інфаркту та інсульту, і не впливаючи на ліпідний профіль або рівень глюкози, тому препарат ефективний для пацієнтів з метаболічними порушеннями.

У Тріо додавання амлодипіну підсилює периферичну дію, роблячи терапію оптимальною для пацієнтів із супутньою стенокардією.

Фармакокінетика

Телмісартан швидко всмоктується в ШКТ, досягаючи максимальної концентрації через 0,5-1 годину, з біодоступністю до 58%, яка не залежить від прийому їжі. Зв'язування з білками плазми становить 99,5%, метаболізм мінімальний, напіввиведення займає 24 години, виводиться переважно з жовчю (97%), із залишковою концентрацією в тканинах.

Гідрохлоротіазид всмоктується на 60-80%, пік концентрації настає через 2 години, напіввиведення займає від 5 до 15 годин. Активний компонент виводиться нирками незмінним, підсилюючи діуретичний ефект.

Амлодипін всмоктується повільно, біодоступність становить близько 64-90%, максимум досягається через 6-12 годин, зв'язування з білками — 95%, метаболізується в печінці. Напіввиведення займає 35-50 годин, виводиться нирками (60%) і жовчю (20%), з накопиченням при печінковій недостатності.

Комбінація не змінює фармакокінетику компонентів, але підвищує загальну ефективність, дозволяючи приймати препарат 1 раз на добу.

Показання

Всі форми препарату Тіара застосовують для лікування підвищеного тиску.

Соло препарат має більш широкий спектр показань, включаючи:

• Артеріальну гіпертензію у дітей. Може застосовуватися для лікування дітей у віці від 6 років.
• Постінфарктний стан. Призначається клінічно стабільним дорослим пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда (в період від 12 годин до 10 діб) для лікування симптоматичної серцевої недостатності або систолічної дисфункції лівого шлуночка.
• Серцева недостатність. Застосовується для її лікування, коли інгібітори АПФ протипоказані, або як додаткова терапія до інгібіторів АПФ, коли протипоказані β-блокатори.

Дуо застосовується для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, артеріальний тиск яких не вдається адекватно контролювати прийомом одного препарату.

Тріо призначається як замісна терапія для лікування есенціальної гіпертензії. Препарат призначений для пацієнтів, які вже приймають амлодипін, валсартан і гідрохлоротіазид (у вигляді окремих препаратів або комбінованих форм) і у яких артеріальний тиск вже адекватно контролюється.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано в наступних випадках:

• гіперчутливість до телмісартану, гідрохлоротіазиду (в Дуо і Тріо), амлодипіну (в Тріо), інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, тіазидних діуретиків або допоміжних речовин;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• тяжка ниркова або печінкова недостатність.

Не рекомендується одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з діабетом або помірною/тяжкою нирковою недостатністю.

Окремі протипоказання для форм:

• Дуо і Тріо: рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія або симптоматична гіперурикемія, одночасне застосування з сакубітрилом/валсартаном (інтервал не менше 36 годин).
• Тріо: обструкція відтоку з лівого шлуночка (наприклад, тяжкий аортальний стеноз).

Особливості застосування

Тіара вимагає обережності при призначенні пацієнтам з факторами ризику ускладнень. При нирковій недостатності дозу починають з мінімальної, контролюючи креатинін і калій.

Пацієнтам з печінковою недостатністю стартова доза — 40 мг телмісартану, з контролем печінкових проб, оскільки гідрохлоротіазид (у Дуо і Тріо) може посилити навантаження на печінку.

Люди похилого віку більш чутливі, тому лікування починається з 40/5 мг (Тріо) або 80/12,5 мг (Дуо), з щотижневим контролем тиску.

При серцевій недостатності або стенокардії необхідні ЕКГ і моніторинг пульсу, оскільки амлодипін (у Тріо) може викликати тахікардію.

Для діабетиків — контроль глюкози, оскільки телмісартан покращує чутливість до інсуліну, а гідрохлоротіазид (у Дуо і Тріо) — підвищує рівень цукру.

При аутоімунних захворюваннях (червоний вовчак, склеродермія) — ризик лейкопенії, тому аналіз крові щомісяця.

У пацієнтів з дегідратацією або на діуретиках ризик ниркової недостатності, тому терапію починають з низької дози.

При гіперкаліємії або прийомі калійзберігаючих засобів — контроль калію для запобігання аритмій. Для Дуо і Тріо при гіперурикемії — моніторинг сечової кислоти, щоб уникнути розвитку подагри.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Застосування препарату протипоказано в будь-якому триместрі вагітності та під час годування груддю.

Для дітей

Тіара Соло призначають дітям від 6 років за показаннями. Дуо і Тріо протипоказані до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Лікарські засоби Соло, Дуо і Тріо, що містять телмісартан (антагоніст рецепторів ангіотензину II), гідрохлоротіазид (у Дуо і Тріо) та амлодипін (у Тріо), взаємодіють з низкою препаратів, що вимагає обережності або моніторингу.

Комбіноване застосування телмісартану з інгібіторами АПФ або аліскіреном не рекомендується. Протипоказано пацієнтам з діабетом або помірною/тяжкою нирковою недостатністю. Якщо комбінація необхідна, потрібен контроль функції нирок, електролітів і тиску під наглядом лікаря.

Одночасне застосування телмісартану або гідрохлоротіазиду з літієм може підвищувати його концентрацію в крові та токсичність. Рекомендується моніторинг рівня літію.

Калійзберігаючі діуретики, калійвмісні добавки, замінники солі або препарати збільшують ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю. Необхідний регулярний контроль рівня калію.

НПЗЗ можуть послаблювати антигіпертензивний ефект телмісартану та гідрохлоротіазиду, а також підвищувати ризик ниркової недостатності та гіперкаліємії. Потрібен моніторинг функції нирок та гідратація пацієнта.

Інгібітори можуть збільшувати системну експозицію телмісартану, що вимагає обережності при початку або завершенні терапії.

Дуо і Тріо підсилюють дію інших антигіпертензивних препаратів, що може призвести до вираженої гіпотензії. Гідрохлоротіазид знижує їх ефект, але це не виключає застосування. Гіпокаліємія або гіпомагніємія, викликана активним компонентом, збільшує ризик аритмій при прийомі дигоксину.

Гіпокаліємічний ефект гідрохлоротіазиду (в Дуо і Тріо) посилюється при застосуванні калійуретичних діуретиків, кортикостероїдів, проносних засобів, АКТГ, амфотерицину, пеніциліну G або саліцилатів. Потрібен контроль калію.

Гідрохлоротіазид також:

• Підвищує ризик аритмій при прийомі антиаритмічних препаратів, нейролептиків або інших засобів. Необхідний моніторинг електролітів.
• Підвищує рівень кальцію в крові, що може призвести до гіперкальціємії у пацієнтів з гіперпаратиреозом або пухлинами.
• Впливає на толерантність до глюкози, вимагаючи корекції дози інсуліну або пероральних препаратів. Метформін застосовують з обережністю через ризик лактоацидозу.
• Підвищує рівень сечової кислоти, що може вимагати корекції доз пробенециду, сульфінпіразону або алопуринолу.
• Збільшує ризик ниркової недостатності при дегідратації. Потрібна регідратація.

Атропін, біпериден збільшують біодоступність гідрохлоротіазиду за рахунок зниження моторики ШКТ, тоді як цизаприд її знижує.

Холестирамін і колестипол знижують абсорбцію гідрохлоротіазиду. Рекомендується розносити прийом на 4-6 годин.

Ризик гіпонатріємії при сумісному застосуванні карбамазепіну з гідрохлоротіазидом.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат може викликати запаморочення або сонливість через гіпотензію, особливо на початку або при підвищенні дози. Це впливає на керування автомобілем або роботу з механізмами, вимагаючи обережності в перші дні. Рекомендується утриматися від таких занять до адаптації, зазвичай 1-2 тижні.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарати Тіара Соло, Дуо і Тріо застосовуються перорально, запиваючи водою, незалежно від їжі. Рекомендується приймати таблетки в один і той же час доби, бажано вранці, для стабільного контролю тиску. Дозування підбирається індивідуально з урахуванням показань, стану пацієнта і реакції на лікування. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 2-4 тижнів, іноді потрібно 4-8 тижнів. Терапія тривала, з поступовим зниженням дози при відміні. Застосування вимагає моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску, особливо у пацієнтів із супутніми захворюваннями.

Соло

Застосовується при інфаркті міокарда і серцевій недостатності. Таблетки (80 мг або 160 мг) приймають 1 раз на добу, запиваючи водою, незалежно від їжі.

Дозування при:

• Артеріальної гіпертензії. Початкова — 80 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється через 2 тижні, максимум — через 4 тижні. При недостатньому контролі тиску дозу підвищують до 160 мг або максимально до 320 мг (для форм, доступних в інших дозуваннях). Можливе комбінування з діуретиками (наприклад, гідрохлоротіазидом) для посилення ефекту.
• Нещодавно перенесеному інфаркті міокарда: Терапія починається через 12 годин після інфаркту у стабільних пацієнтів з початкової дози 20 мг 2 рази на добу. Поступово дозу збільшують до 40 мг, 80 мг і 160 мг 2 рази на добу протягом декількох тижнів. Цільова доза — 160 мг 2 рази на добу через 3 місяці. При гіпотензії або нирковій дисфункції дозу знижують. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.
• Серцевої недостатності. Початкова доза — 40 мг 2 рази на добу. Поступово підвищують до 80 мг і 160 мг 2 рази на добу з інтервалом не менше 2 тижнів, залежно від переносимості. Максимальна доза — 320 мг/добу. Потрійна комбінація з інгібіторами АПФ і бета-блокаторами не рекомендується.
• Ниркова недостатність. При кліренсі креатиніну більше 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Протипоказано при СКФ менше 60 мл/хв з аліскіреном.
• Печінкова недостатність. У легкому/помірному ступені без холестазу максимальна доза — 80 мг. Протипоказано при тяжкій недостатності, біліарному цирозі або холестазі.

Діти (6-18 років): Початкова доза: 40 мг (маса тіла <35 кг) або 80 мг (≥35 кг) 1 раз на добу. Максимальна доза: 80 мг (18–35 кг), 160 мг (35–80 кг), 320 мг (≥80 кг). Протипоказано дітям <6 років і при СКФ <30 мл/хв.

Дуо

Тільки для гіпертензії, без показань для інфаркту або серцевої недостатності.

Таблетки (80/12,5 мг, 160/12,5 мг, 160/25 мг) приймають 1 раз на добу, запиваючи водою, незалежно від їжі.

Дозування при:

• Артеріальної гіпертензії. Початкова — 80/12,5 мг 1 раз на добу. При недостатньому ефекті через 3-4 тижні переходять на 160/12,5 мг, потім на 160/25 мг. Максимальна доза — 320/25 мг. Якщо ефект недостатній через 8 тижнів, додають інший препарат.
• Ниркова недостатність: При СКФ вище 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Протипоказано при СКФ менше 30 мл/хв або анурії.
• Печінкова недостатність. Максимальна доза телмісартану — 80 мг при легкій/помірній недостатності без холестазу. Протипоказано при біліарному цирозі або холестазі. Гідрохлоротіазид не потребує корекції.

Тріо

Тільки для гіпертензії, з обережністю при серцевій недостатності або ішемічній хворобі. Потрібна попередня стабілізація на монокомпонентах.

Таблетки (5/12,5/160 мг, 10/12,5/160 мг) приймають 1 раз на добу, бажано вранці, запиваючи водою, з їжею або без.

Дозування:

• При артеріальній гіпертензії. Рекомендована — 1 таблетка (5/12,5/160 мг) на добу. При недостатньому контролі тиску переходять на 10/12,5/160 мг. Максимальна доза — 10/25/320 мг. Перед призначенням стан пацієнта повинен бути стабілізований на монокомпонентах.
• У пацієнтів з нирковою недостатністю. При СКФ більше 30 мл/хв корекція не потрібна. Протипоказано при СКФ нижче 30 мл/хв, анурії або з аліскіреном при СКФ нижче 60 мл/хв.
• У пацієнтів з печінковою недостатністю. Протипоказано при тяжкій формі. При легкій/помірній формах без холестазу використовують мінімальну дозу амлодипіну (5 мг). Максимальна доза телмісартану — 80 мг, тому Тріо не рекомендовано.
• У літніх. Використовують мінімальне дозування амлодипіну (5 мг) з моніторингом тиску. Максимальна доза (10/25/320 мг) — з обережністю через обмежені дані.
• У пацієнтів із серцевою недостатністю або ішемічною хворобою серця. Застосовують з обережністю, особливо при максимальній дозі (10/25/320 мг), з моніторингом тиску та ЕКГ.

Побічні дії

Під час лікування можливі реакції з боку:

• Дихальних і сечових шляхів: фарингіт, синусит, риніт, кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів, цистит.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, стомлюваність, порушення сну.
• Психіки: дратівливість, тривожність, зниження лібідо, депресія.
• Серцево-судинної системи: зниження тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмія, набряки.
• Травної системи: нудота, блювання, болі в животі, метеоризм, сухість у роті, діарея, диспепсія.
• Обміну речовин: зміни рівня електролітів — гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія.
• Шкіри та підшкірної клітковини: шкірний свербіж, висип, кропив'янка, підвищене потовиділення.
• Опорно-рухового апарату: м'язові судоми, біль у спині, суглобах або кінцівках, міалгія.
• Нирок і сечовидільної системи: порушення функції нирок, зміна діурезу, підвищення рівня креатиніну в крові.

Можливий розвиток загальних реакцій: слабкість, підвищена втомлюваність, відчуття нездужання, набряки, лихоманка.

Передозування

При передозуванні Тіара основним проявом є виражене зниження артеріального тиску (гіпотензія), яке може призвести до втрати свідомості, судинного колапсу або шоку.

Тактика лікування залежить від часу, що минув після прийому, і вираженості симптомів. Основна мета — стабілізація кровообігу. Пацієнта укладають у горизонтальне положення, проводять контроль тиску, ЧСС, дихання, рівня електролітів і функції нирок.

Рекомендується поповнення обсягу рідини і солей внутрішньовенним введенням фізіологічного розчину.

Валсартан практично не видаляється при гемодіалізі через міцне зв'язування з білками плазми.

Соло

Передозування викликає виражену артеріальну гіпотензію, яка може супроводжуватися порушенням свідомості, колапсом або шоком.

Лікування — підтримуюча терапія з корекцією об'єму циркулюючої крові.

Дуо

До симптомів гіпотензії додаються прояви передозування гідрохлоротіазидом: нудота, слабкість, сонливість, порушення водно-електролітного балансу, аритмії, м'язові спазми, спрага, поліурія або анурія.

Лікування: при тяжкій гіпотензії пацієнту вводять фізіологічний розчин, проводять моніторинг серцево-судинної функції і коригують електролітні порушення. Гемодіаліз ефективний тільки для виведення гідрохлоротіазиду.

Тріо

Передозування може супроводжуватися глибокою і тривалою гіпотензією через розширення периферичних судин під дією амлодипіну. Можливі рефлекторна тахікардія, шок, некардіогенний набряк легенів (у рідкісних випадках через 24–48 годин після прийому).

Лікування: включає підтримку серцево-судинної та дихальної функції, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Пацієнта укладають з піднятими ногами. Можливе застосування вазопресорів і внутрішньовенного кальцію глюконату для усунення ефектів блокади кальцієвих каналів. Амлодипін практично не видаляється при гемодіалізі. Передозування гідрохлоротіазидом проявляється гіповолемією, електролітними порушеннями і м'язовими спазмами.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 3 роки (для Соло і Тріо), для Дуо - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Тіару можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток:

• Соло по 80 або 160 мг, 28 або 84 шт. в упаковці;
• Дуо 80/12,5 мг, 160/12,5 мг або 160/25 мг, 28 або 84 шт. в упаковці;
• форма HD 80/25 мг, 28 або 84 шт. в упаковці.

На сайті представлений зручний каталог з ліками, які мають сертифікати відповідності нормам МОЗ України. Завдяки зручному пошуку можна швидко підібрати, оформити замовлення і розрахуватися за необхідні препарати. Ми виконуємо доставку по всій Україні. Регулярні акції та знижки в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» зроблять покупки більш вигідними.