Тиара

Тиара — антигипертензивный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии. В зависимости от формы выпуска содержит один, два или три активных компонента с различными, но взаимодополняющими механизмами действия, что позволяет достичь эффективного и стабильного контроля давления. Производитель: «Дарница», Украина. Лекарственное средство отпускается по рецепту.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток обычных и покрытых пленочной оболочкой.

Активные вещества:

• Соло: валсартан 80 или 160 мг.
• Дуо: валсартан 80 / 160 мг и гидрохлоротиазид 12,5/25 мг.
• Трио: амлодипин 5 /10 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг, валсартан 160 мг.

Общий состав вспомогательных веществ для всех форм включает целлюлозу, кросповидон, кремния диоксид, магния стеарат, кроскармеллозу натрия.

Отличия в составе:

• Соло: опадрай II 85F розовый (для всех дозировок: 80 мг и 160 мг).
• Дуо: опадрай II 85F розовый — для таблеток 80/12,5 мг и 160/25 мг; опадрай II 85F белый — для таблеток 160/12,5 мг.
• Трио: опадрай II 85F розовый — для таблеток 5/12,5/160 мг; опадрай II 85F белый — для таблеток 10/12,5/160 мг.

Фармакологическая категория

Соло: Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Валсартан. Код АТХ С09С А03.

Дуо: Антагонисты ангиотензина II и диуретики. Валсартан и диуретики. Код АТХ C09D А03.

Трио: Блокаторы рецепторов ангиотензина II, другие комбинации. Валсартан, амлодипин и гидрохлоротиазид. Код АТХ C09D Х01.

Физико-химические свойства

Таблетки овальные двояковыпуклые:

• Соло: 80 мг: от белого до почти белого цвета, с гравировкой 80 на одной стороне. 160 мг: от белого до почти белого цвета, с гравировкой 160.
• Дуо: 80/12,5 мг: двухслойные, одна сторона белая, другая — желтоватая, с гравировкой 80/12,5. 160/12,5 мг: двухслойные, одна сторона белая, другая — желтоватая, с гравировкой 160/12,5. 160/25 мг: двухслойные, одна сторона белая, другая — оранжевая, с гравировкой 160/25.
• Трио: 5/12,5/160 мг: двухслойные, одна сторона белая, другая — розоватая, с гравировкой 5/12,5/160. 10/12,5/160 мг: двухслойные, одна сторона белая, другая — розоватая, с гравировкой 10/12,5/160.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиара представляет собой комбинацию телмисартана, специфического антагониста рецепторов ангиотензина II типа AT1, с гидрохлоротиазидом (диуретик) в формах Дуо и Трио, и амлодипином (блокатор кальциевых каналов) в Трио.

Телмисартан блокирует AT1-рецепторы, предотвращая сосудосуживающее и натрийсберегающее действие ангиотензина II. Это приводит к расширению сосудов, снижению периферического сопротивления и уменьшению нагрузки на сердце. Такое действие обеспечивает стабильное снижение давления в течение 24 часов, улучшает кровоток в органах (почки, сердце, мозг) и защищает от гипертрофии миокарда.

Гидрохлоротиазид усиливает эффект, ингибируя реабсорбцию натрия в дистальных канальцах почек, что вызывает диурез, снижает объем крови и дополнительно расслабляет сосуды. Особенно важно при резистентной гипертензии. Амлодипин, блокируя L-тип кальциевых каналов в гладкой мускулатуре сосудов, предотвращает поступление кальция, вызывая вазодилатацию без значительного влияния на сердце, что дополняет действие телмисартана, повышает его эффективность на 20-30% и снижает тахикардию.

Комбинация компонентов обеспечивает контроль давления, снижая риск инфаркта и инсульта, и не влияя на липидный профиль или уровень глюкозы, поэтому препарат эффективен для пациентов с метаболическими нарушениями.

В Трио добавление амлодипина усиливает периферическое действие, делая терапию оптимальной для пациентов с сопутствующей стенокардией.

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 0,5-1 час, с биодоступностью до 58%, которая не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы составляет 99,5%, метаболизм минимален, полувыведение занимает 24 часа, выводится преимущественно с желчью (97%), с остаточной концентрацией в тканях.

Гидрохлоротиазид всасывается на 60-80%, пик концентрации наступает через 2 часа, полувыведение занимает от 5 до 15 часов. Активный компонент выводится почками неизменным, усиливая диуретический эффект.

Амлодипин всасывается медленно, биодоступность в районе 64-90%, максимум достигается через 6-12 часов, связывание с белками — 95%, метаболизируется в печени. Полувыведение занимает 35-50 часов, выводится почками (60%) и желчью (20%), с накоплением при печеночной недостаточности.

Комбинация не меняет фармакокинетику компонентов, но повышает общую эффективность, позволяя принимать препарат 1 раз в сутки.

Показания

Все формы препарата Тиара применяют для лечения повышенного давления.

Соло препарат имеет более широкий спектр показаний, включая:

• Артериальную гипертензию у детей. Может применяться для лечения детей в возрасте от 6 лет.
• Постинфарктное состояние. Назначается клинически стабильным взрослым пациентам после перенесенного инфаркта миокарда (в период от 12 часов до 10 суток) для лечения симптоматической сердечной недостаточности или систолической дисфункции левого желудочка.
• Сердечная недостаточность. Применяется для ее лечения, когда ингибиторы АПФ противопоказаны, или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда противопоказаны β-блокаторы.

Дуо применяется для лечения эссенциальной артериальной гипертензии у пациентов, артериальное давление которых не удается адекватно контролировать приемом одного препарата.

Трио назначается в качестве заместительной терапии для лечения эссенциальной гипертензии. Препарат предназначен для пациентов, которые уже принимают амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид (в виде отдельных препаратов или комбинированных форм) и у которых артериальное давление уже адекватно контролируется.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к телмисартану, гидрохлоротиазид (в Дуо и Трио), амлодипину (в Трио), другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, тиазидным диуретикам или вспомогательным веществам;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов с диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью.

Отдельные противопоказания для форм:

• Дуо и Трио: рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или симптоматическая гиперурикемия, одновременное применение с сакубитрилом/валсартаном (интервал не менее 36 часов).
• Трио: обструкция оттока из левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз).

Особенности применения

Тиара требует осторожности при назначении пациентам с факторами риска осложнений. При почечной недостаточности дозу начинают с минимальной, контролируя креатинин и калий.

Пациентам с печеночной недостаточностью стартовая доза — 40 мг телмисартана, с контролем печеночных проб, так как гидрохлоротиазид (в Дуо и Трио) может усугубить нагрузку на печень.

Пожилые люди более чувствительны, поэтому лечение начинается с 40/5 мг (Трио) или 80/12,5 мг (Дуо), с еженедельным контролем давления.

При сердечной недостаточности или стенокардии необходимы ЭКГ и мониторинг пульса, т.к. амлодипин (в Трио) может вызвать тахикардию.

Для диабетиков — контроль глюкозы, т.к. телмисартан улучшает чувствительность к инсулину, а гидрохлоротиазид (в Дуо и Трио) — повышает уровень сахара.

При аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, склеродермия) — риск лейкопении, поэтому анализ крови ежемесячно.

У пациентов с дегидратацией или на диуретиках риск почечной недостаточности, поэтому терапию начинают с низкой дозы.

При гиперкалиемии или приеме калийсберегающих средств — контроль калия для предотвращения аритмий. Для Дуо и Трио при гиперурикемии — мониторинг мочевой кислоты, чтобы избежать развития подагры.

Для беременных и кормящих женщин

Применение препарата противопоказано в любом триместре беременности и при кормлении грудью.

Для детей

Тиара Соло назначают детям от 6 лет по показаниям. Дуо и Трио противопоказаны до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства Соло, Дуо и Трио, содержащие телмисартан (антагонист рецепторов ангиотензина II), гидрохлоротиазид (в Дуо и Трио) и амлодипин (в Трио), взаимодействуют с рядом препаратов, что требует осторожности или мониторинга.

Комбинированное применение телмисартана с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется. Противопоказано пациентам с диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью. Если комбинация необходима, требуется контроль функции почек, электролитов и давления под наблюдением врача.

Одновременное применение телмисартана или гидрохлоротиазида с литием может повышать его концентрацию в крови и токсичность. Рекомендуется мониторинг уровня лития.

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие добавки, заменители соли или препараты увеличивают риск гиперкалиемии, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Необходим регулярный контроль уровня калия.

НПВС могут ослаблять антигипертензивный эффект телмисартана и гидрохлоротиазида, а также повышать риск почечной недостаточности и гиперкалиемии. Требуется мониторинг функции почек и гидратация пациента.

Ингибиторы могут увеличивать системную экспозицию телмисартана, что требует осторожности при начале или завершении терапии.

Дуо и Трио усиливают действие других антигипертензивных препаратов, что может привести к выраженной гипотензии. Гидрохлоротиазид снижает их эффект, но это не исключает применение. Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная активным компонентом, увеличивает риск аритмий при приеме дигоксина.

Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида (в Дуо и Трио) усиливается при применении калийуретических диуретиков, кортикостероидов, слабительных, АКТГ, амфотерицина, пенициллина G или салицилатов. Требуется контроль калия.

Гидрохлоротиазид также:

• Повышает риск аритмий при приеме антиаритмических препаратов, нейролептиков или других средств. Необходим мониторинг электролитов.
• Повышает уровень кальция в крови, что может привести к гиперкальциемии у пациентов с гиперпаратиреозом или опухолями.
• Влияет на толерантность к глюкозе, требуя коррекции дозы инсулина или пероральных препаратов. Метформин применяют с осторожностью из-за риска лактоацидоза.
• Повышает уровень мочевой кислоты, что может потребовать коррекции доз пробенецида, сульфинпиразона или аллопуринола.
• Увеличивает риск почечной недостаточности при дегидратации. Требуется регидратация.

Атропин, бипериден увеличивают биодоступность гидрохлоротиазида за счет снижения моторики ЖКТ, тогда как цизаприд ее снижает.

Холестирамин и колестипол снижают абсорбцию гидрохлоротиазида. Рекомендуется разносить прием на 4-6 часов.

Риск гипонатриемии при совместном применении карбамазепина с гидрохлоротиазидом.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Препарат может вызывать головокружение или сонливость из-за гипотензии, особенно в начале или при повышении дозы. Это влияет на управление автомобилем или работу с механизмами, требуя осторожности в первые дни. Рекомендуется воздержаться от таких занятий до адаптации, обычно 1-2 недели.

Способ применения и режим дозирования

Препараты Тиара Соло, Дуо и Трио применяются перорально, запивая водой, независимо от пищи. Рекомендуется принимать таблетки в одно и то же время суток, желательно утром, для стабильного контроля давления. Дозировка подбирается индивидуально с учетом показаний, состояния пациента и реакции на лечение. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2-4 недель, иногда требуется 4-8 недель. Терапия длительная, с постепенным снижением дозы при отмене. Применение требует мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Соло

Применяется при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности. Таблетки (80 мг или 160 мг) принимают 1 раз в сутки, запивая водой, независимо от еды.

Дозировка при:

• Артериальной гипертензии. Начальная — 80 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется через 2 недели, максимум — через 4 недели. При недостаточном контроле давления дозу повышают до 160 мг или максимально до 320 мг (для форм, доступных в других дозировках). Возможно комбинирование с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) для усиления эффекта.
• Недавно перенесенном инфаркте миокарда: Терапия начинается через 12 часов после инфаркта у стабильных пациентов с начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Целевая доза — 160 мг 2 раза в сутки через 3 месяца. При гипотензии или почечной дисфункции дозу снижают. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
• Сердечной недостаточности. Начальная доза — 40 мг 2 раза в сутки. Постепенно повышают до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель, в зависимости от переносимости. Максимальная доза — 320 мг/сутки. Тройная комбинация с ингибиторами АПФ и бета-блокаторами не рекомендуется.
• Почечной недостаточности. При клиренсе креатинина более 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Противопоказано при СКФ менее 60 мл/мин с алискиреном.
• Печеночной недостаточности. В легкой/умеренной степени без холестаза максимальная доза — 80 мг. Противопоказано при тяжелой недостаточности, билиарном циррозе или холестазе.

Дети (6-18 лет): Начальная доза: 40 мг (масса тела <35 кг) или 80 мг (≥35 кг) 1 раз в сутки. Максимальная доза: 80 мг (18–35 кг), 160 мг (35–80 кг), 320 мг (≥80 кг). Противопоказано детям <6 лет и при СКФ <30 мл/мин.

Дуо

Только для гипертензии, без показаний для инфаркта или сердечной недостаточности.

Таблетки (80/12,5 мг, 160/12,5 мг, 160/25 мг) принимают 1 раз в сутки, запивая водой, независимо от еды.

Дозировка при:

• Артериальной гипертензии. Начальная — 80/12,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте через 3-4 недели переходят на 160/12,5 мг, затем на 160/25 мг. Максимальная доза — 320/25 мг. Если эффект недостаточен через 8 недель, добавляют другой препарат.
• Почечной недостаточности: При СКФ выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Противопоказано при СКФ менее 30 мл/мин или анурии.
• Печеночной недостаточности. Максимальная доза телмисартана — 80 мг при легкой/умеренной недостаточности без холестаза. Противопоказано при билиарном циррозе или холестазе. Гидрохлоротиазид не требует коррекции.

Трио

Только для гипертензии, с осторожностью при сердечной недостаточности или ишемической болезни. Требуется предварительная стабилизация на монокомпонентах.

Таблетки (5/12,5/160 мг, 10/12,5/160 мг) принимают 1 раз в сутки, желательно утром, запивая водой, с пищей или без.

Дозировка:

• При артериальной гипертензии. Рекомендуемая — 1 таблетка (5/12,5/160 мг) в сутки. При недостаточном контроле давления переходят на 10/12,5/160 мг. Максимальная доза — 10/25/320 мг. Перед назначением состояние пациента должно быть стабилизировано на монокомпонентах.
• У пациентов с почечной недостаточностью. При СКФ более 30 мл/мин коррекция не требуется. Противопоказано при СКФ ниже 30 мл/мин, анурии или с алискиреном при СКФ ниже 60 мл/мин.
• У пациентов с печеночной недостаточностью. Противопоказано при тяжелой форме. При легкой/умеренной формах без холестаза используют минимальную дозу амлодипина (5 мг). Максимальная доза телмисартана — 80 мг, поэтому Трио не рекомендовано.
• У пожилых. Используют минимальную дозировку амлодипина (5 мг) с мониторингом давления. Максимальная доза (10/25/320 мг) — с осторожностью из-за ограниченных данных.
• У пациентов с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца. Применяют с осторожностью, особенно при максимальной дозе (10/25/320 мг), с мониторингом давления и ЭКГ.

Побочные действия

Во время лечения возможны реакции со стороны:

• Дыхательных и мочевых путей: фарингит, синусит, ринит, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, цистит.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, утомляемость, нарушения сна.
• Психики: раздражительность, тревожность, снижение либидо, депрессия.
• Сердечно-сосудистой системы: понижение давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, отеки.
• Пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, сухость во рту, диарея, диспепсия.
• Обмена веществ: изменения уровня электролитов — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.
• Кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение.
• Опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, боль в спине, суставах или конечностях, миалгия.
• Почек и мочевыделительной системы: нарушения функции почек, изменение диуреза, повышение уровня креатинина в крови.

Возможно развитие общих реакций: слабости, повышенной утомляемости, чувства недомогания, отеков, лихорадки.

Передозировка

При передозировке Тиара основным проявлением является выраженное снижение АД (гипотензия), которое может привести к потере сознания, сосудистому коллапсу или шоку.

Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема, и выраженности симптомов. Основная цель — стабилизация кровообращения. Пациента укладывают в горизонтальное положение, проводят контроль давления, ЧСС, дыхания, уровня электролитов и функции почек.

Рекомендуется восполнение объема жидкости и солей внутривенным введением физиологического раствора.

Валсартан практически не удаляется при гемодиализе из-за прочного связывания с белками плазмы.

Соло

Передозировка вызывает выраженную артериальную гипотензию, которая может сопровождаться нарушением сознания, коллапсом или шоком.

Лечение — поддерживающая терапия с коррекцией объема циркулирующей крови.

Дуо

К симптомам гипотензии добавляются проявления передозировки гидрохлоротиазидом: тошнота, слабость, сонливость, нарушения водно-электролитного баланса, аритмии, мышечные спазмы, жажда, полиурия или анурия.

Лечение: при тяжелой гипотензии пациенту вводят физиологический раствор, проводят мониторинг сердечно-сосудистой функции и корректируют электролитные нарушения. Гемодиализ эффективен только для выведения гидрохлоротиазида.

Трио

Передозировка может сопровождаться глубокой и продолжительной гипотензией из-за расширения периферических сосудов под действием амлодипина. Возможны рефлекторная тахикардия, шок, некардиогенный отек легких (в редких случаях через 24–48 часов после приема).

Лечение: включает поддержку сердечно-сосудистой и дыхательной функции, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Пациента укладывают с приподнятыми ногами. Возможно применение вазопрессоров и внутривенного кальция глюконата для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Амлодипин практически не удаляется при гемодиализе. Передозировка гидрохлоротиазидом проявляется гиповолемией, электролитными нарушениями и мышечными спазмами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года (для Соло и Трио), для Дуо - 2 года. Не применять после истечения даты, указанной на упаковке.

Тиара можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• Соло по 80 или 160 мг, 28 или 84 шт. в упаковке;
• Дуо 80/12,5 мг, 160/12,5 мг или 160/25 мг, 28 или 84 шт. в упаковке;
• форма HD 80/25 мг, 28 или 84 шт. в упаковке.

На сайте представлен удобный каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.