Терафлекс

Дегенеративно-дистрофічні захворювання опорно-рухової системи мають, як правило, хронічний характер і тому потребують тривалого лікування. Препарати, які застосовуються для лікування хронічних патологій суглобів, повинні мати високий профіль безпеки, хорошу переносимість. Цим параметрам відповідають ліки групи хондропротекторів, до яких належить Терафлекс. Виготовляється компанією "Контракт Фармакал Корпорейшн" (США).

Склад та лікарська форма

Терафлекс випускають у формі желатинових капсул:

• 60 шт. у флаконі;
• 120 шт. у флаконі;
• Адванс капсули 60 шт. у флаконі.

До складу формули входять глюкозаміну гідрохлорид у кількості 500 мг та 400 мг хондроїтину сульфату натрію. Співвідношення речовин 5:4 має максимальний синергічний ефект.

Оскільки захворювання суглобів супроводжуються сильним болем, компанія Bayer розробила новий препарат – Терафлекс Адванс. До його складу, крім хондропротекторів, включили НПЗП – ібупрофен. Дана речовина має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Крім того, НПЗЗ потенціює ефект хондропротекторів. Завдяки цьому вдалося знизити рівень хондроїтину сульфату натрію до 200 мг та глюкозаміну сульфату до 250 мг, тобто вдвічі.

Наявність на фармацевтичному ринку 2-х форм препарату – Терафлекс та Терафлекс Адванс, забезпечує більш ефективний та раціональний підхід до лікування захворювань суглобів, хребта. При больовому синдромі, що супроводжує патологію, призначають Адванс, а після усунення больового синдрому переходять на прийом звичайного Терафлексу.

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули Терафлекс виготовлені із желатину з добавками. Мають стандартний вигляд, форму та розмір 0. Кришка та основа білого кольору. Розфасовані в полімерні флакони по 60 та 120 шт.

Терафлекс Адванс відрізняється не лише за складом, а й за забарвленням. Ковпачок капсули має блакитний колір, а основа – білий із нанесеним по колу написом THERAFLEX ADVANCE блакитного кольору. Усередині контейнера порошок білого або майже білого кольору із слабко вираженим запахом. Їх у полімерному флаконі 60 шт.

Pharmacotherapeutic group and ATX code

Терафлекс у класифікації АТХ має код М09А Х, який розшифровується як:

• М – препарати на лікування захворювань опорно-рухової системи;
• М09 – інші препарати, які застосовують при захворюваннях ОДС;
• М09А - інші засоби, що використовуються в терапії патологій ОДС;
• М09А Х – інші засоби, які використовуються при патології ОДС.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

У терапії захворювань суглобів використовують симптоматичні медикаменти, у тому числі НПЗЗ, та засоби, здатні модифікувати процеси обміну речовин у хрящі. Вони характеризуються властивостями, порівнянними з НПЗЗ, хоча й повільніше, що розвиваються. У рекомендаціях EULAR 2003 р. глюкозаміну сульфат (ГС) та хондроїтину сульфат (ХС) відносять до сполук, що мають хондропротективні властивості.

При проведенні досліджень in vitro встановлено, що ГС та ХС мають сприятливий вплив на метаболічні процеси в клітинах: хондроцитах, синовіцитах та ін.

• збільшують синтез колагену та протеоглікану II;
• знижують вироблення деяких протизапальних медіаторів та протеаз;
• гальмують активність загибелі клітин;
• покращують анаболічний/катаболічний баланс позаклітинного хрящового матриксу;
• купірують больовий синдром.

Глюкозамін та хондроїтин мають як загальне в механізмі дії, так і відмінності. Перший, наприклад, утворюється в організмі у формі ГК 6-Ф (глюкозамін 6-фосфат). Він є основною структуроутворювальною сполукою, необхідною для біосинтезу гліколіпідів, глікопротеїнів, глікозаміногліканів, гіалуронату та протеогліканів.

Крім терапевтичних ефектів щодо сполучної тканини, структур суглоба, молекула глюкозаміну виявляє й інші властивості. Наприклад, антикоагулянтні, антиагрегантні. Його застосовують у терапії неврологічних патологій.

Хондроїтин сульфат входить до складу хрящової тканини, зв'язок, кісток, сухожиль. Молекула речовини є довгим нерозгалуженим ланцюжком, що складається з сульфатованого глікозаміноглікану. Така будова обумовлює поліаніонні властивості холестерину. Молекула бере участь у транспорті води, ліпідів та амінокислот до ділянок хряща з низьким вмістом кровоносних судин. Довгі ланцюжки ХС визначають біомеханічні властивості хрящової тканини – пружність, еластичність.

Первинною біологічною роллю ГС є гальмування або запобігання дегенерації суглоба, зумовлене його здатністю діяти як есенціальний субстрат для активізації продукції глікозаміногліканів та гіалуронової кислоти, які використовуються в синтезі протеогліканів – структурних одиниць матриці суглоба.

Хондроїтину сульфат всмоктується у неушкодженому вигляді або у вигляді компонентів, які додатково забезпечують субстрат для формування здорової тканини. Але також є принципові відмінності, які насамперед стосуються впливу на субхондральну кістку і синовіальну оболонку суглоба. ХС нормалізує метаболізм у клітинах кісткової тканини, мобілізує фібрин, ліпіди, холестерин у синовіальній оболонці та кровоносних судинах, знижує апоптоз хондроцитів.

Створення Терафлексу – комплексу ХС + ГС, дозволило потенціювати дію та доповнити терапевтичний ефект окремих компонентів, реалізувати весь спектр механізмів їх дії. Спільне застосування ХС+ГС збільшує продукцію глікозаміногліканів хондроцитами на 96,6% порівняно з 32% при застосуванні препаратів окремо, а також має пролонгований ефект.

Використання кристалічних форм ГС та ХС щодо больового синдрому становить 95%, відзначається виражений модифікуючий ефект Терафлексу. А також виявляються такі його властивості:

• підвищення якості життя хворого – 95%;
• покращення функціональної активності суглоба – 95%;
• зменшення симптомів патології – 95%.

При використанні Терафлексу знижується потреба в симптоматичних лікарських засобах і віддаляється термін повної заміни ураженого суглоба.

У деяких дослідженнях отримано дані про високу ефективність Терафлексу та Терафлексу Адвансу при лікуванні захворювань хребта, у тому числі дегенеративних змін у міжхребцевих дисках. Результати підтверджено МРТ.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі хондроїтину сульфат швидко всмоктується з ШКТ. При цьому системний кровотік потрапляють низькомолекулярні похідні (деривати) в обсязі 90% від прийнятої дози і всього 10% незмінених (нативних) молекул ХС. Біологічна доступність діючої речовини залежить від:

• молекулярної ваги;
• ступеня сульфатування;
• наявності домішок.

У середньому біодоступність ХС варіює від 10 до 20%. Максимальна концентрація сполуки в кровоносному руслі досягається через 3-4 години після прийому Терафлексу, а в синовіальній рідині – протягом 4-5 годин. Близько 25% ХС переходить із плазми крові в синовіальну рідину. Виведення метаболітів відбувається із сечею. Час елімінації становить 5-15 год.

Глюкозамін сульфат також практично повністю всмоктується з травної системи. У першому проходженні значна (70%) частина речовини метаболізується в печінці до неактивних сполук – сечовини, води та вуглекислого газу. Терафлекс виводиться з організму із сечею і лише невелика його частина із калом. Т1/2 виведення становить 68 год.

Показання

Медикамент застосовують при:

• лікуванні остеоартрозу великих суглобів – первинного та вторинного;
• періопераційної підготовки до ендопротезування;
• переломах кісток для прискорення утворення кісткової мозолі;
• остеохондрозі;
• плечелопатковий періартрит;
• вертеброгенний синдром;
• спондилогенної дорсалгії та ін.

Дослідження властивостей ГС та ХС дозволили розширити спектр застосування Терафлексу.

Протипоказання

Призначення Терафлексу протипоказане при:

• підвищену індивідуальну чутливість до активних або допоміжних компонентів препарату;
• схильність до кровотеч;
• тромбофлебіті та інших патологіях кровоносних судин;
• алергії на морепродукти;
• ниркової та печінкової недостатності.

Через включення до формули Терафлекс Адванс ібупрофену перелік протипоказань для його застосування збільшується та включає:

• ризик перфорації виразки та внутрішніх кровотеч;
• порушення згортання крові;
• фенілкетонурію;
• патології зорового нерва та ін.

Протипоказань відносно небагато, оскільки компоненти Терафлексу ідентичні ендогенним речовинам людського організму.

Особливості застосування

Терафлекс при лікуванні пацієнтів із бронхіальною астмою може спричинити загострення патологічного стану, особливо на початку терапії. Пацієнтам із цукровим діабетом під час використання капсул необхідно регулярно контролювати рівень глюкози крові. Рідко, але зустрічається утворення набряків у хворих із патологією серця чи нирок.

Вагітність

Через відсутність даних про результати застосування Терафлексу в період вагітності та грудного вигодовування, слід уникати прийому капсул та віддати перевагу лікам інших груп.

Діти

Не рекомендується використовувати Терафлекс у педіатрії, оскільки відсутні об'єктивні дані щодо безпеки препарату у терапії даної категорії хворих.

Спосіб застосування та дозування

Терафлекс приймають постійно або інтермітовано (періодично). У кількох дослідженнях проводили порівняння ефективності та безпеки лікування Терафлексу при:

• постійному прийомі по 1 капсулі 3 рази на добу протягом 9 місяців;
• інтермітуючого прийому, коли медикамент у такому ж дозуванні хворі приймали протягом 3 міс., Потім робили перерву на 3 міс. та продовжували терапію ще 3 міс.

Обидва методи прийому лікарського засобу мали рівну ефективність, тому хворі можуть вибрати будь-який із них.

Максимальна добова доза Терафлексу становить 3 капс. на добу або 1500 мг ГС та 1200 мг ХС. Капсули запивають достатньою кількістю води. Приймають після їди. Терафлекс Адванс рекомендується приймати по 2 капсули 3 рази на добу.

Якщо при прийомі Терафлекс курсом 2-3 місяці симптоми стають більш вираженими, а біль не зменшується необхідно проконсультуватися з фахівцем.

Побічні реакції

Згідно з результатами клінічних досліджень, побічні реакції при дотриманні дозування та тривалості курсу лікування відсутні. У 3% пацієнтів, які приймають Терафлекс Адванс, можуть спостерігатися такі негативні явища:

• біль в епігастрії, диспептичні порушення, діарея/запор, нудота, блювання;
• алергічна реакція, шкірні висипання, набряки, свербіж, почервоніння;
• запаморочення, біль голови, порушення сну, підвищена стомлюваність.

Найчастіше причиною побічних ефектів є супутні патології та прийом препаратів, які не поєднуються з Терафлексом.

Передозування

Відомості про випадки передозування, навіть при введенні високих доз Терафлексу, відсутні. Якщо передозування з'явиться, його рекомендується лікувати симптоматичними засобами.

Умови зберігання та термін придатності

Капсули Терафлекс рекомендується зберігати у полімерних заводських флаконах із закритою кришкою. Температура – ​​не вище +25°С. Термін зберігання – 2 роки (дата виготовлення вказана виробником на упаковці).

В інтернет-магазині "Online аптека" можна купити всі препарати лінійки Терафлекс від виробника. Ціна товарів нижча, ніж в інших аптеках країни. Кожен продукт має інструкцію та докладний опис у каталозі. Товари «Online аптеки» доступні в найвіддаленіших куточках України. Досвідчені менеджери в режимі онлайн порекомендують товар, дадуть відповіді на запитання та проконсультують про правила оформлення замовлення. Але краще звернутися до лікаря, який підбере максимально ефективний медикамент для конкретного хворого.