Темпалгін

Темпалгін – комбінований ненаркотичний анальгетик-антипіретик із м'якою анксіолітичною дією. Випускає компанія Sopharma AD (Болгарія). Кожна таблетка містить метамізолу натрій (500 мг) і темпідон (20 мг). Препарат відпускається без рецепта і призначений для короткочасного полегшення болю і зниження температури.

Форма випуску та склад

Активні компоненти в 1 таблетці: 500 мг натрію метамізолу (у формі моногідрату) та 20 мг темпідону.

Допоміжні речовини: пшеничний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза типу 101, повідон К25, тальк і стеарат магнію.

Оболонка виконана з суміші Opadry II 85F21526 зеленого кольору, що включає частково гідролізований полівініловий спирт, макрогол-3350, тальк, діоксид титану, барвники хіноліновий жовтий і діамантовий синій.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті оболонкою, круглі двоопуклі, діаметром 13 мм, зеленого кольору, без запаху.

Фармакологічна категорія

Анальгетики. Піразолони. Метамізол натрію, поєднання з психолептиками.

Код АТХ N02B B72.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Метамізол натрію проявляє аналгетичну та протизапальну дії: інгібує ЦОГ, знижує синтез простагландинів, стабілізує клітинні мембрани, зменшує вивільнення ендогенних пірогенів.

Темпідон має виражену анксіолітичну активність: знімає тривожність, страх, м'язове напруження, рухову активність, а також проявляє центральну N-холінолітичну дію. Компонент посилює і подовжує знеболювальний ефект метамізолу, позитивно впливаючи на емоційне сприйняття болю.

Спільна дія двох активних речовин підвищує силу і тривалість аналгезії.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо метамізол проходить швидкий кислотний гідроліз у просвіті шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація МАА досягається зазвичай через 1-2 год, а абсолютна біодоступність препарату – близько 90 %. Наявність їжі не впливає на швидкість і повноту абсорбції. Близько половини МАА оборотно зв'язується з білками плазми і вільно розподіляється по водних секторах організму. До 97 % введеної дози виводиться нирками у вигляді метаболітів; незміненим виділяється менше 3 %. Метаболіти проходять у грудне молоко.

Темпідон всмоктується переважно у верхніх відділах кишечнику і вже через півгодини досягає терапевтичних плазмових рівнів. Зв'язування з білками незначне, завдяки чому речовина легко проникає у тканини, включно з центральною нервовою системою. Метаболізм частково відбувається у печінці з утворенням неактивних сульфонатних похідних; близько двох третин прийнятої дози виводиться незміненою з сечею.

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки період напіввиведення збільшується приблизно втричі, тому таким хворим рекомендують зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами. При нирковій недостатності спостерігається накопичення деяких метаболітів метамізолу, що також потребує корекції дозування.

Показання

Темпалгін застосовують з метою короткочасного симптоматичного полегшення легкого та помірного больового синдрому, що виникає при головному, зубному болю (у тому числі після стоматологічних процедур), міалгіях, невралгіях та артралгіях.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказане у таких випадках:

• підвищена чутливість до будь-якого компонента у складі або до інших похідних піразолону;
• гостра печінкова порфірія;
• вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик гемолізу);
• тяжкі порушення функції нирок або печінки;
• пригнічення кісткового мозку;
• захворювання крові (апластична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, будь-яка форма анемії, цитостатична або інфекційна нейтропенія);
• артеріальна гіпотензія з систолічним тиском;
• підозра на гостру хірургічну патологію.

Особливості застосування

Призначати терапію слід короткими курсами і лише у разі, коли немає безпечнішої альтернативи. Пацієнта заздалегідь інформують: у разі кровоточивості ясен, блідості, слабкості, шкірного висипу або висипань на слизових препарат потрібно негайно відмінити і звернутися до лікаря. При лікуванні довше кількох днів необхідно регулярно контролювати загальний аналіз крові з лейкоцитарною формулою, тому що метамізол здатний викликати агранулоцитоз. Перевищувати рекомендовані дози небезпечно: виражений аналгезуючий і протизапальний ефекти можуть приховати ознаки інфекції або іншого гострого захворювання і ускладнити діагностику.

Дітям Темпалгін дають тільки під наглядом лікаря з обов'язковим моніторингом периферичної крові. Підвищеної обережності дотримуються при алергічних захворюваннях, непереносимості анальгетиків, астмі – ризик важких реакцій і нападів збільшується. На тлі метамізолу описані життєзагрозливі шкірні реакції (синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, DRESS). За будь-яких ознак ураження шкіри або слизових прийом припиняють без повторного призначення.

Літнім пацієнтам, особам з серцевою недостатністю, хронічним алкоголізмом, захворюваннями нирок, запальними патологіями кишківника, помірною дисфункцією печінки або нирок, а також при артеріальній гіпотензії, дегідратації та нестабільному кровообігу препарат дають з особливою обережністю: метамізол може провокувати різке падіння тиску. Спільний прийом з алкоголем посилює побічні дії.

Повідомлялися випадки лікарського гепатиту. У разі нудоти, лихоманки, жовтяниці, темної сечі або болю в правому підребер'ї лікування припиняють і оцінюють функції печінки. Повторне призначення після раніше перенесеного гепатотоксичного епізоду протипоказане. Можливе червоне забарвлення сечі через метаболіти метамізолу, що не потребує відміни медикаменту.

Курс лікування без консультації лікаря не повинен перевищувати 3-5 днів. За відсутності ефекту, погіршення самопочуття або появи небажаних реакцій препарат потрібно відмінити і звернутися по медичну допомогу.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Препарат протипоказаний до застосування у цієї категорії пацієнтів.

Для дітей

Не призначають дітям до 15 років.

Лікарська взаємодія

Темпалгін здатний посилювати ефекти трициклічних антидепресантів (наприклад амітриптиліну), пероральних контрацептивів, деяких знеболювальних засобів, алопуринолу та спиртних напоїв. Одночасний прийом з іншими аналгетиками або НПЗЗ підвищує ймовірність алергічних реакцій та інших небажаних явищ.

Барбітурати, глутетимід і фенілбутазон стимулюють печінкові ферменти, тому послаблюють і скорочують дію метамізолу. Седативи і транквілізатори (наприклад, сибазон, триоксазин, валокордин, кодеїн тощо), посилюють знеболювання.

При поєднанні з метамізолом знижується плазмова концентрація циклоспорину; поєднання з хлорпромазином може призвести до вираженої гіпотермії. Цитостатики, солі золота, мерказоліл, хлорамфенікол та інші засоби, що пригнічують кровотворення, підвищують ризик мієлотоксичності метамізолу. Взаємодія з фуросемідом потребує обережності. Рентгеноконтрастні препарати, колоїдні плазмозамінники та пеніцилін не застосовуються одночасно з метамізолом через підвищений ризик побічних реакцій.

Темпідон потенціює седативний ефект снодійних, інгаляційних анестетиків, а також опіоїдних і неопіоїдних анальгетиків. Сульфонамідні пероральні гіпоглікемічні засоби на тлі НПЗЗ, включаючи метамізол, можуть сильніше знижувати глюкозу крові.

Метамізол може зменшувати концентрацію або активність деяких ліків, тому медикамент призначають з обережністю під час терапії бупропіоном, ефавірензом, метадоном, вальпроатом, такролімусом і сертраліном, контролюючи клінічну відповідь та за необхідності коригуючи дози.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Фармпрепарат знижує здатність концентрації уваги та уповільнює умовні рефлекси, тому його не слід призначати водіям транспортних засобів та особам, робота яких потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій.

Спосіб застосування та режим дозування

Темпалгін приймають внутрішньо, бажано після їди, запиваючи водою. Стандартний курс – не більше трьох днів. Продовження або підвищення дозування допускається тільки за призначенням лікаря.

Доза підбирається за інтенсивністю болю та індивідуальною чутливістю. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці один-два рази на добу. Перед стоматологічними процедурами допускається одноразовий прийом однієї таблетки за півгодини до втручання.

Підліткам з 15 років показана одна таблетка на добу (це ж максимально допустима кількість).

Особам, старшим за 65 років, корекція дози, як правило, не потрібна, однак у разі вікової ниркової або печінкової недостатності курс роблять максимально коротким, не більше двох таблеток на день.

При помірному або тяжкому порушенні функцій печінки період напіввиведення метаболітів збільшується, тому використовують половину звичайної дози. Добовий максимум становить одну таблетку. Аналогічний режим (½ від дорослої дози, не більше таблетки на день) застосовують пацієнтам з нирковою недостатністю, оскільки метамізол і його метаболіти виводяться нирками.

Побічні дії

При використанні Темпалгіну можливі небажані ефекти, головним чином пов'язані з метамізолом. Лікування може впливати на:

• Кровотворення. Можливі агранулоцитоз, лейкопенія, апластична або гемолітична анемія, тромбоцитопенія. Агранулоцитоз може розвинутися навіть у пацієнтів, які раніше переносили метамізол без ускладнень.
• Імунні реакції. Фіксована екзантема, макуло-папульозний висип, а також анафілактичні/анафілактоїдні прояви. Легкі форми – свербіж, печіння, еритема, кропив'янка, локальні або генералізовані набряки, диспное, шлунково-кишковий дискомфорт.
• Шкіра. Можливі тяжкі шкірно-слизові реакції – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, DRESS-синдром.
• Обмін речовин. Може знижуватися апетит.
• Нервова система. Можливі головний біль і запаморочення.
• Серцево-судинна система. Можливі серцебиття, тахікардія, ціаноз, артеріальна гіпотензія.
• Шлунково-кишковий тракт. Нудота, блювання, абдомінальний дискомфорт; рідко – виразкоутворення та кровотечі.
• Печінка. Можливий лікарський гепатит з жовтяницею, підвищення трансаміназ, холестаз, гіпербілірубінемія.

З боку нирок можливі поліурія, олігурія або анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, при високих дозах може порушуватися ниркова функція.

Передозування

У разі прийому препарату в дозі, що перевищує допустиму, можуть спостерігатися:

• нудота, блювання, біль в епігастрії;
• дзвін у вухах, слабкість, хиткість ходи, сонливість, епізоди апное;
• затьмарення свідомості, марення, кома з гіпотензією і тоніко-клонічними судомами;
• агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія, геморагічний діатез;
• метаболічний алкалоз;
• олігурія;
• ризик гострої ниркової недостатності;
• гостра печінкова недостатність;
• бульозний, уртикарний або петехіальний висип, рідше – токсикоалергічний шок.

Додатково можуть спостерігатися гіпотермія, серцебиття, різке падіння артеріального тиску, тахікардія, дисфагія, задишка, гастралгія та параліч дихальних м'язів.

За перших ознак передозування потрібно негайно звернутися по медичну допомогу.

Лікування симптоматичне: термінове промивання шлунка, підтримка дихання і серцево-судинної функції.

Умови зберігання

Зберігати медикамент потрібно за температури до 25 °C у сухому, захищеному від світла місці, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Темпалгін можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 10 шт. і 20 шт. в упаковці.

Увазі покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.