Темпалгин

Темпалгин — комбинированный ненаркотический анальгетик-антипиретик с мягким анксиолитическим действием. Выпускает компания Sopharma AD (Болгария). Каждая таблетка содержит метамизола натрий (500 мг) и темпидон (20 мг). Препарат отпускается без рецепта и предназначен для кратковременного облегчения боли и снижения температуры.

Форма выпуска и состав

Активные компоненты в 1 таблетке: 500 мг натрия метамизола (в форме моногидрата) и 20 мг темпидона.

Вспомогательные вещества: пшеничный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза типа 101, повидон К25, тальк и стеарат магния.

Оболочка выполнена из смеси Opadry II 85F21526 зеленого цвета, включающей частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол-3350, тальк, диоксид титана, красители хинолиновый желтый и бриллиантовый синий.

Основные физико-химические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой, круглые двояковыпуклые, диаметром 13 мм, зеленого цвета, без запаха.

Фармакологическая категория

Анальгетики. Пиразолоны. Метамизол натрия, сочетание с психолептиками.

Код АТХ N02B B72.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метамизол натрия проявляет анальгезирующее и противовоспалительное действия: ингибирует ЦОГ, снижает синтез простагландинов, стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов.

Темпидон обладает выраженной анксиолитической активностью: снимает тревожность, страх, мышечное напряжение, двигательную активность, а также проявляет центральное N-холинолитическое действие. Компонент усиливает и продлевает обезболивающий эффект метамизола, позитивно влияя на эмоциональное восприятие боли.

Совместное действие двух активных веществ повышает силу и продолжительность анальгезии.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол проходит быструю кислотную гидролизу в просвете ЖКТ; максимальная концентрация МАА достигается обычно через 1-2 ч, а абсолютная биодоступность препарата около 90 %. Наличие пищи не влияет на скорость и полноту абсорбции. Около половины МАА обратимо связывается с белками плазмы и свободно распределяется по водным секторам организма. До 97 % введенной дозы выводится почками в виде метаболитов; неизмененным выделяется менее 3 %. Метаболиты проходят в грудное молоко.

Темпидон всасывается преимущественно в верхних отделах кишечника и уже через полчаса достигает терапевтических плазменных уровней. Связывание с белками незначительное, благодаря чему вещество легко проникает в ткани, включая центральную нервную систему. Метаболизм частично происходит в печени с образованием неактивных сульфонатных производных; около двух третей принятой дозы выводится неизмененной с мочой.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения увеличивается приблизительно втрое, поэтому таким больным рекомендуют уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами. При почечной недостаточности наблюдается накопление некоторых метаболитов метамизола, что также требует коррекции дозирования.

Показания

Темпалгин применяют с целью кратковременного симптоматического облегчения легкого и умеренного болевого синдрома, возникающего при головной, зубной боли (в том числе после стоматологических процедур), миалгиях, невралгиях и артралгиях.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к любому компоненту в составе или к другим производным пиразолона;
• острая печеночная порфирия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
• тяжелые нарушения функции почек или печени;
• угнетение костного мозга;
• заболевания крови (апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, любая форма анемии, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• артериальная гипотензия с систолическим давлением;
• подозрение на острую хирургическую патологию.

Особенности применения

Назначать терапию следует краткими курсами и только в случае, когда нет более безопасной альтернативы. Пациента заранее информируют: при кровоточивости десен, бледности, слабости, кожной сыпи или высыпаниях на слизистых препарат нужно немедленно отменить и обратиться к врачу. При лечении дольше нескольких дней необходимо регулярно контролировать общий анализ крови с лейкоцитарной формулой, т.к. метамизол способен вызвать агранулоцитоз. Превышать рекомендованные дозы опасно: выраженный анальгезирующий и противовоспалительный эффекты могут скрыть признаки инфекции или другое острое заболевание и затруднить диагностику.

Детям Темпалгин дают только под наблюдением врача с обязательным мониторингом периферической крови. Повышенную осторожность соблюдают при аллергических заболеваниях, непереносимости анальгетиков, астме — риск тяжелых реакций и приступов увеличивается. На фоне метамизола описаны жизнеугрожающие кожные реакции (синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS). При любых признаках поражения кожи или слизистых прием прекращают без повторного назначения.

Пожилым пациентам, лицам с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, заболеваниями почек, воспалительными патологиями кишечника, умеренной дисфункцией печени или почек, а также при артериальной гипотензии, дегидратации и нестабильном кровообращении, препарат дают с особой осторожностью: метамизол может провоцировать резкое падение давления. Совместный прием с алкоголем усиливает побочные действия.

Сообщались случаи лекарственного гепатита. При тошноте, лихорадке, желтухе, темной моче или боли в правом подреберье лечение прекращают и оценивают функции печени. Повторное назначение после ранее перенесенного гепатотоксического эпизода противопоказано. Возможна красная окраска мочи из-за метаболитов метамизола и не требует отмены медикамента.

Курс лечения без консультации врача не должен превышать 3-5 дней. При отсутствии эффекта, ухудшении самочувствия или появлении нежелательных реакций препарат нужно отменить и обратиться за медицинской помощью.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан к применению у данной категории пациентов.

Для детей

Не назначают детям до 15 лет.

Лекарственное взаимодействие

Темпалгин способен усиливать эффекты трициклических антидепрессантов (например амитриптилина), пероральных контрацептивов, некоторых обезболивающих, аллопуринола и спиртных напитков. Одновременный прием с другими анальгетиками или НПВС повышает вероятность аллергических реакций и других нежелательных явлений.

Барбитураты, глутетимид и фенилбутазон стимулируют печеночные ферменты, поэтому ослабляют и сокращают действие метамизола. Седативы и транквилизаторы (например, сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и др.), усиливают обезболивание.

При сочетании с метамизолом снижается плазменная концентрация циклоспорина; совмещение с хлорпромазином может привести к выраженной гипотермии. Цитостатики, соли золота, мерказолил, хлорамфеникол и другие средства, угнетающие кроветворение, повышают риск миелотоксичности метамизола. Взаимодействие с фуросемидом требует осторожности. Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные плазмозаменители и пенициллин не применяются одновременно с метамизолом из-за повышенного риска побочных реакций.

Темпидон потенцирует седативный эффект снотворных, ингаляционных анестетиков, а также опиоидных и неопиоидных анальгетиков. Сульфонамидные пероральные гипогликемические средства на фоне НПВС, включая метамизол, могут сильнее снижать глюкозу крови.

Метамизол может уменьшать концентрацию или активность некоторых лекарств, поэтому медикамент назначают с осторожностью при терапии бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, такролимусом и сертралином, контролируя клинический ответ и при необходимости корректируя дозы.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Фармпрепарат снижает способность концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому его не следует назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.

Способ применения и режим дозирования

Темпалгин принимают внутрь, желательно после еды, запивая водой. Стандартный курс — не более трех дней. Продление или повышение дозировки допускается только по назначению врача.

Доза подбирается по интенсивности боли и индивидуальной чувствительности. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке один-два раза в сутки. Перед стоматологическими процедурами допускается однократный прием одной таблетки за полчаса до вмешательства.

Подросткам с 15 лет показана одна таблетка в сутки (это же максимально допустимое количество).

Лицам старше 65 лет коррекция дозы, как правило, не требуется, однако при возрастной почечной или печеночной недостаточности курс делают максимально коротким, не более двух таблеток в день.

При умеренном или тяжелом нарушении функций печени период полувыведения метаболитов увеличивается, поэтому используют половину обычной дозы. Суточный максимум составляет одну таблетку. Аналогичный режим (½ от взрослой дозы, не более таблетки в день) применяют у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку метамизол и его метаболиты выводятся почками.

Побочные действия

При использовании Темпалгина возможны нежелательные эффекты, главным образом связанные с метамизолом. Лечение может воздействовать на:

• Кроветворение. Возможны агранулоцитоз, лейкопения, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Агранулоцитоз может развиться даже у пациентов, которые ранее переносили метамизол без осложнений.
• Иммунные реакции. Фиксированная экзантема, макуло-папулезная сыпь, а также анафилактические/анафилактоидные проявления. Легкие формы — зуд, жжение, эритема, крапивница, локальные или генерализованные отеки, диспноэ, желудочно-кишечный дискомфорт.
• Кожа. Возможны тяжелые кожно-слизистые реакции — синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром.
• Обмен веществ. Может снижаться аппетит.
• Нервная система. Возможны головная боль и головокружение.
• Сердечно-сосудистая система. Возможны сердцебиение, тахикардия, цианоз, артериальная гипотензия.
• Желудочно-кишечный тракт. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт; редко — язвообразование и кровотечения.
• Печень. Возможен лекарственный гепатит с желтухой, повышение трансаминаз, холестаз, гипербилирубинемия.

Со стороны почек возможны полиурия, олигурия или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, при высоких дозах может нарушаться почечная функция.

Передозировка

В случае приема препарата в дозе, превышающей допустимую, могут наблюдаться:

• тошнота, рвота, боль в эпигастрии;
• звон в ушах, слабость, шаткость походки, сонливость, эпизоды апноэ;
• помрачение сознания, бред, кома с гипотензией и тонико-клоническими судорогами;
• агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез;
• метаболический алкалоз;
• олигурия;
• риск острой почечной недостаточности;
• острая печеночная недостаточность;
• буллезная, уртикарная или петехиальная сыпь, реже — токсико­аллергический шок.

Дополнительно могут наблюдаться гипотермия, сердцебиение, резкое падение АД, тахикардия, дисфагия, одышка, гастралгия и паралич дыхательных мышц.

При первых признаках передозировки нужно немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лечение симптоматическое: срочное промывание желудка, поддержка дыхания и сердечно-сосудистой функции.

Условия хранения

Хранить медикамент нужно при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Темпалгин можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 10 шт. и 20 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск и заказ выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.