Сінджарді

Сінджарді - це препарат, який належить до гіпоглікемічних засобів і застосовується при цукровому діабеті другого типу для нормалізації рівня глюкози крові. Випускається німецькою компанією Boehringer Ingelheim GmbH.

Склад і лікарська форма

Сінджарді має комплексний склад, що включає 2 активні компоненти:

• емпагліфлозин;
• метформіну гідрохлорид.

Випускається у формі таблеток по 12,5 мг/1000 мг (емпагліфлозин/метформіну гідрохлорид).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки 12,5 мг/1000 мг опуклі з обох боків, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою фіолетово-коричневого кольору з позначенням гравіювання компанії та дози препарату з обох боків (S12; 1000).

Фармакологічна група

Речовини, які використовуються при цукровому діабеті. Пероральний гіпоглікемічний препарат.

Фармакологічні особливості

Фармакодинаміка

Препарат містить у своєму складі дві речовини, здатні знижувати рівень глюкози в осіб із діагностованим ЦД-2. Лікарський засіб допомагає тримати глікемічний профіль під контролем. Механізми дії активних речовин доповнюють одна одну.

Емпагліфлозин - це потужний селективний конкурентний інгібітор натрій-глюкозного котранспортера другого типу (SGLT 2). Важливим є те, що компонент не гальмує інші речовини, які відповідають за транспортування глюкози в навколишні тканини. Натрій-глюкозний транспортер другого типу проявляє експресію в нирках, але в інших органах і тканинах вона дуже низька.

Бере участь у реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату назад у кровоносне русло (в осіб з наявністю цукрового діабету 2 типу при гіперглікемії всмоктується велика її кількість). Емпагліфлозин знижує показник цукру за рахунок гальмування реабсорбції в нирках. Кількість глюкози, що виводиться нирками в результаті цього процесу, залежить від її концентрації в крові та швидкості клубочкової фільтрації.

Гальмування SGLT 2 при ЦД 2 типу дає підвищену екскрецію глюкози із сечею. Під час лікування емпагліфлозином виведення глюкози збільшилося одразу ж після застосування першого дозування зі збереженням ефекту протягом 24 годин. У результаті відбувалася нормалізація показників цукру в плазмі крові незалежно від вживання їжі (діє натщесерце та після їди).

Також механізм дії емпагліфлозину не залежить від функціонування клітин підшлункової залози та впливу інсуліну (у такий спосіб попереджає виникнення гіпоглікемії). Виведення глюкози із сечею сприяє втраті ваги та нормалізації маси тіла у безпечний спосіб, а також приводить артеріальний тиск у здорові рамки.

Метформін за класифікацією належить до бігуанідів, що знижують глюкозу крові незалежно від прийому їжі. Характеризується трьома основними механізмами впливу на організм:

• пригнічує секрецію глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу та глікогенолізу;
• значно збільшує чутливість м'язової тканини до інсуліну, покращує його захоплення тканинами і нормалізує утилізацію;
• гальмує процес всмоктування глюкози в кишковому тракті.

Метформін сприяє стимуляції вироблення глікогену шляхом впливу на глікогенсинтетазу. Бере участь у поліпшенні функціонування всіх речовин, що транспортують глюкозу. Сприятливо впливає на жировий обмін, знижує загальний і низької щільності холестерин, тригліцериди.

Використання комбінованого препарату Сінджарді знижує ризики серцево-судинної патології та смертності від неї.

Фармакокінетика емпагліфлозину

Абсорбція

Після прийому емпагліфлозин миттєво всмоктується, пік його у плазмі крові відзначається через 1,5 години. Концентрація знижується двофазним шляхом (швидка і повільна фаза). Системний ефект збільшується відповідно до підвищення дозування. Використання емпагліфлозину після прийому жирної їжі має ефективність нижчу, ніж при здоровому харчуванні. Можна приймати незалежно від їжі.

Розподіл

Середній об'єм у спокійному режимі дорівнює 73,8 л. Після застосування діючої речовини зв'язок із плазмовими кров'яними білками становить 86%.

Біотрансформація

Сильнодіючі продукти розпаду в крові не визначалися. Системний вплив метаболітів становив 10% і менше. Основні метаболіти: 2-, 3-,6-О-глюкуронід.

Выведение

Максимальний термін напіввиведення речовини становить 12,4 години, а пероральний кліренс - 10,6 л/год. При введенні емпагліфлозину здоровим особам спостерігалося виведення з калом близько 41% і з сечею - 54%.

Фармакокінетика метформіну

Абсорбція

Максимальна концентрація терапевтичного дозування виявлялася протягом 2,5 годин після прийому метформіну. Біодоступність становить у середньому близько 50-60%. Частина дози, яка не засвоюється - до 20%. При виконанні рекомендацій щодо використання препарату Сінджарді стабільну концентрацію можна очікувати через 24-48 годин. Прийом їжі трохи послаблює всмоктування діючої речовини.

Розподіл

Зв'язок із білковими молекулами плазми крові незначний. Розподіл компонента здійснюється по клітинах крові - еритроцитах.

Біотрансформація

Виведення відбувається із сечею у незміненому вигляді. Продукти метаболізму не були описані.

Виведення

Кліренс нирками (метформін) дорівнює більше 400 мл/хв, тобто виведення відбувається за рахунок клубочкової фільтрації. Період напіввиведення становить у середньому 6,5 годин.

Показання

Сінджарді рекомендований до призначення пацієнтам із діабетичною патологією 2-го типу як додаткова терапія до дієтичного харчування та фізичних навантажень:

• у тому випадку, коли один метформін не виявляє належної ефективності;
• якщо метформін з іншими лікарськими засобами не забезпечує достатнього контролю глікемії;
• якщо раніше проводилося лікування даною комбінацією діючих речовин окремо.

Слід враховувати той факт, що препарат не проявляє достатньої ефективності при цукровому діабеті першого типу.

Протипоказання

Сінджарді має низку протипоказань, які обов'язково слід враховувати перед початком лікування. До них належать:

• підвищена чутливість або індивідуальна непереносимість діючих чи допоміжних речовин;
• наявність метаболічного ацидозу (лактоацидоз, діабетичний ацидоз);
• прекома, зумовлена діабетичною патологією;
• ниркова недостатність у важкій стадії;
• гострі захворювання, що впливають на функції нирок (зневоднення, інфекція у важкій формі, шокові стани);
• хронічні або гострі хвороби, які супроводжуються тканинною гіпоксією (серцева або дихальна недостатність, перенесений інфаркт міокарда);
• печінкова недостатність;
• інтоксикація алкогольними напоями, хронічний алкоголізм.

Важливо дотримуватися правил щодо використання Сінджарді, щоб уникнути виникнення серйозних ускладнень.

Спосіб застосування та дози

Сінджарді приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Необхідне дозування підбирає лікар, виходячи з лабораторних показників. Препарат зазвичай призначають по 1 таблетці 2 рази на добу під час прийому їжі, що дає змогу запобігти виникненню побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Обов'язковим є дотримання дієтичного харчування та дозованих фізичних навантажень одночасно з терапією Сінджарді.

Особливості застосування

Терапія Сінджарді має свої особливості:

1. Не рекомендується пити таблетки за наявності зневоднення - може призвести до виникнення лактатацидозу.
2. З обережністю приймати з ліками, що порушують функції нирок (антигіпертензивними медикаментами, діуретиками, нестероїдними протизапальними засобами).
3. Не поєднувати з прийомом алкогольних напоїв.
4. За наявності нудоти, блювання, болю в ділянці живота, слабкості слід виключити кетоацидоз (метформін може погіршити стан).
5. Пацієнтам, які страждають на артеріальну гіпотонію, слід ретельно контролювати показники кров'яного тиску, оскільки емпагліфлозин може незначно його знижувати..
6. Якщо присутні захворювання, що знижують об'єм міжклітинної рідини, рекомендується на деякий час припинити лікування Сінджарді з додаванням електролітів.
7. Пієлонефрит і уросепсис значно погіршують ефективність Сінджарді та збільшують період реабілітації (застосовувати таблетки можна тільки після санації та зняття запального процесу сечовивідних шляхів).
8. Під час терапії Сінджарді відзначалося виникнення гангрени Фурньє (некроз м'яких тканин промежини), що потребує призначення антибактеріальних засобів та спеціальної хірургічної обробки. При появі болю, зміни кольору шкіри в ділянці промежини слід звернутися до лікаря.
9. Під час лікування препаратом виявляли незначне підвищення рівня гематокриту в загальному аналізі крові.
10. Під час курсу з Сінджарді тест на глюкозу в сечі буде завжди позитивним і вважається нормою.

Застосування при плануванні оперативних втручань

Слід припинити прийом Сінджарді під час проведення загальної, спінальної або епідуральної анестезії. Після оперативного втручання відновити лікування можна не раніше, ніж через 48 годин. Починати терапію слід після відновлення повноцінного харчування та налагодження випорожнень. Також необхідно оцінити функціонування нирок після оперативних маніпуляцій.

Літні пацієнти

Після 75 років приймати Сінджарді дозволено тільки під наглядом лікаря з контролем показників функції організму. Під час лікування варто звертати увагу на електролітний склад крові (існує ймовірність зменшення об'єму міжклітинної рідини, що потребує обов'язкової корекції). Після 85 років застосовувати Сінджарді, що містить емпагліфлозин, не рекомендується.

Прийом вагітними та жінками, які годують груддю

Клінічні дані про застосування Сінджарді вагітними жінками відсутні. Є інформація про те, що препарат не спричиняє вроджених вад у плода. Під час планування вагітності слід відмінити препарат і знайти безпечну альтернативу разом з ендокринологом (інсулін).

Метформін потрапляє в грудне молоко, але патологічних станів у немовлят виявлено не було. Проте під час лактації пити таблетки Сінджарді слід у тому разі, якщо користь перевищує можливі ризики для дитини.

Дитячий вік

Не рекомендується застосовувати Сінджарді неповнолітнім хворим.

Концентрація уваги

Сінджарді чинить слабкий вплив на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами.

Передозування

Симптоми передозування ліками Сінджарді дещо відрізняються залежно від діючої речовини. Так, емпагліфлозин спричиняє значне збільшення об'єму сечі, адже він прискорює виведення глюкози з її допомогою. Однак серйозних токсичних порушень при прийомі в кількості до 800 мг не виникало, так само, як і передозування понад 800 мг не спостерігалося.

Метформін у дозуванні 85 г і вище може спричиняти випадки лактатацидозу, що потребує негайної медичної допомоги в умовах стаціонару.

Лікування визначається залежно від клінічної ситуації та ступеня її вираженості. Найдієвіший метод виведення лактату та метформіну з крові - гемодіаліз.

Умови та термін зберігання

Сінджарді рекомендується зберігати в оригінальній упаковці за температури до +25℃ у недоступному для дітей місці, в темному, добре провітрюваному приміщенні. Захищати від потрапляння прямих сонячних променів. Термін зберігання Сінджарді становить 3 роки.

В "Online аптеці" можна придбати Сінджарді в таблетованому вигляді за доступною ціною. Перед покупкою покупець може ознайомитися з інструкцією і вивчити відгуки пацієнтів, які вже приймають ліки. Для замовника є можливість оформити онлайн-доставку в будь-яке місто України. Важливо пам'ятати, що самолікування неприпустиме, тому перед придбанням медикаменту рекомендується отримати консультацію лікаря.