Пренелія

Пренелія — антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Призначений для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, а також для профілактики серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком. Виробник: ПАТ «Київмедпрепарат», Україна. Відпускається строго за рецептом лікаря.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток.

• Активна речовина: периндоприлу третбутиламін 4 / 8 мг.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), монокомпонентні. Периндоприл.

Код ATX C09A A04.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі, з рискою, нанесеною з двох боків.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Периндоприл відноситься до препаратів, що блокують фермент, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II. Ця речовина звужує судини і підвищує тиск. Крім того, даний фермент руйнує брадикінін — речовину, яка навпаки розширює судини.

Коли фермент блокується, рівень ангіотензину II в крові знижується, судини залишаються більш розслабленими, що призводить до зниження тиску. Одночасно посилюється дія брадикініну і простагландинів, які теж розширюють судини. Саме цим пояснюється як антигіпертензивний ефект, так і можливі побічні явища, наприклад кашель.

Ефект Пренелія пов'язаний з його активним метаболітом — периндоприлатом. Інші продукти розпаду не мають активності.

Периндоприл знижує тиск при легкій, середній і важкій гіпертонії. Ефект відзначається як в положенні лежачи, так і стоячи. Він зменшує опір судин, покращує кровотік на периферії, при цьому не впливає на частоту пульсу.

Активний компонент збільшує кровотік в нирках, але не змінює швидкість фільтрації.

Максимальний ефект розвивається через 4-6 годин після прийому і зберігається не менше доби. Тиск знижується швидко, стійкий результат досягається протягом місяця і зберігається без звикання. Після відміни «стрибка» тиску не спостерігається.

Периндоприл також зменшує потовщення стінки лівого шлуночка серця, покращує еластичність артерій і структуру дрібних судин. У поєднанні з тіазидними діуретиками діє сильніше і знижує ризик гіпокаліємії.

Активна речовина полегшує роботу серця, знижуючи навантаження на нього. У дослідженнях показано: зменшується тиск наповнення шлуночків, знижується судинний опір, підвищується серцевий викид і поліпшується кровотік у серцевому м'язі.

Згідно з дослідженнями, чотирирічний прийом периндоприлу (один або в комбінації з індапамідом) знижує ризик повторного інсульту, смертельного або такого, що призводить до інвалідності, а також інших серйозних серцево-судинних патологій.

У пацієнтів з підтвердженою ІХС (без серцевої недостатності) медпрепарат у дозі 8 мг на добу знижував ризик смерті від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда та зупинки серця. У пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт або операцію на серці, зниження ризику було особливо помітним.

Фармакокінетика

Після прийому всередину Пренелія швидко всмоктується, і максимальна концентрація в крові досягається приблизно через годину. Сам по собі він є «пролікарством»: в організмі перетворюється на активний метаболіт периндоприлат, який становить близько 27% прийнятої дози.

Максимальна кількість активного компонента в крові відзначається через 3-4 години. Прийом їжі знижує утворення периндоприлату і його доступність, тому препарат рекомендується приймати один раз вранці перед їжею. Концентрація в крові прямо залежить від прийнятої дози.

Виведення відбувається в основному з сечею. У літніх пацієнтів, а також при серцевій або нирковій недостатності цей процес сповільнюється, тому дозу підбирають індивідуально, орієнтуючись на функцію нирок.

Показання

Медикамент призначають:

• з метою лікування артеріальної гіпертензії (есенціальної або реноваскулярної);
• для терапії хронічної серцевої недостатності, в тому числі після інфаркту міокарда;
• для профілактики повторного інсульту у пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями;
• для зниження ризику серцево-судинних подій (інфаркт, інсульт) у пацієнтів з високим ризиком (з атеросклерозом, діабетом або після реваскуляризації, з документально підтвердженою ішемічною хворобою серця).

Протипоказання

Пренелія не призначається при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі (спадковий, ідіопатичний або пов'язаний з інгібіторами АПФ);
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
• тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-П'ю);
• двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;
• тяжка артеріальна гіпотензія або кардіогенний шок.

Особливості застосування

У перші тижні терапії при стабільній ІХС можливі епізоди нестабільної стенокардії. У таких випадках лікар повинен переглянути лікування.

Інгібітори АПФ можуть викликати падіння тиску, особливо у пацієнтів на діуретиках, при зневодненні, нирковій недостатності, тяжкій серцевій недостатності, а також у тих, хто проходить діаліз. Тому на початку терапії потрібен медичний контроль. При гіпотензії пацієнта укладають, при необхідності вводять фізіологічний розчин; після стабілізації лікування зазвичай продовжують.

З обережністю препарат призначають при стенозі клапанів серця, гіпертрофічній кардіоміопатії та порушенні функції нирок. У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або єдиною ниркою підвищений ризик ниркової недостатності і різкої гіпотензії. Дози підбирають індивідуально і регулярно контролюють функцію нирок.

Можливий ангіоневротичний набряк (обличчя, язика, гортані, кишечника). При його розвитку препарат негайно відміняють і надають допомогу. Ризик підвищений при поєднанні з сакубітрил/валсартаном, деякими імунодепресантами, гліптинами. Можливі анафілактоїдні реакції при діалізі та плазмаферезі.

Рідко зустрічаються порушення функції печінки (жовтяниця, некроз), крові (нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія). Характерним побічним ефектом може бути сухий кашель.

Пренелія може підвищити рівень калію в крові, особливо у літніх, при діабеті та нирковій недостатності, а також при поєднанні з калійзберігаючими діуретиками та добавками калію — в цих випадках необхідний контроль.

Перед операцією препарат краще відмінити за добу. При діабеті в перший місяць потрібен контроль глікемії. Сумісне застосування з літієм і «подвійна блокада» РААС (інгібітор АПФ + БРА або аліскірен) не рекомендуються.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності. При необхідності лікування годування переривають.

Для дітей

Препарат не застосовують у дітей віком до 18 років через відсутність достатніх даних про безпеку та ефективність.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом двох препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, підвищує ризик побічних реакцій — гіпотензії, гіперкаліємії та погіршення функції нирок — порівняно із застосуванням одного засобу.

Спільне використання периндоприлу з сакубітрилом/валсартаном протипоказано через ризик ангіоневротичного набряку. Між препаратами обов'язковий інтервал не менше 36 годин. Такий же ризик виникає при поєднанні з рацекадотрилом, інгібіторами mTOR (сиролімусом, еверолімусом, темсіролімусом) і гліптинами (ситагліптином, саксагліптином та ін.).

Препарати, здатні викликати гіперкаліємію, небажано застосовувати одночасно з периндоприлом. При необхідності комбінації потрібен суворий контроль рівня калію.

Протипоказаний спільний прийом з аліскіреном у пацієнтів з діабетом або порушеною функцією нирок. Небезпечні екстракорпоральні методи лікування з використанням високопоточних мембран і аферезу ЛПНЩ — підвищується ризик тяжких анафілактоїдних реакцій.

Комбінація інгібітора АПФ і блокатора рецепторів ангіотензину можлива тільки у виняткових випадках під наглядом лікаря з контролем тиску, калію і функції нирок.

Небажано поєднувати з препаратами літію (небезпека інтоксикації).

Спільний прийом з протидіабетичними засобами може посилити їх дію і викликати гіпоглікемію, особливо в перші тижні. Баклофен підсилює гіпотензивний ефект.

Діуретики можуть спровокувати різке падіння тиску на початку терапії, тому іноді їх скасовують або зменшують дозу перед початком застосування периндоприлу. При поєднанні зі спіронолактоном або еплереноном підвищується ризик гіперкаліємії, тому потрібен регулярний контроль.

НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота у великих дозах) послаблюють дію периндоприлу і можуть погіршувати функцію нирок.

Інші гіпотензивні препарати і вазодилататори підсилюють ефект периндоприлу; симпатоміметики його знижують.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

У більшості випадків препарат не впливає на психомоторні функції, але можливі запаморочення, сонливість або слабкість, особливо на початку лікування або при зниженні тиску. Тому важливо дотримуватися обережності при водінні або роботі зі складними механізмами до стабілізації стану. При появі виражених симптомів слід звернутися до лікаря.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат призначений для перорального прийому (всередину).

Таблетки 4 мг мають риску і можуть ділитися, таблетки 8 мг — неділимі.

Рекомендується приймати ліки 1 раз на добу вранці, натщесерце, запиваючи водою. Дозу лікар підбирає індивідуально, виходячи зі стану пацієнта, рівня артеріального тиску і реакції на лікування.

При артеріальній гіпертензії Пренелія може застосовуватися як самостійний засіб або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами. Зазвичай призначають 4 мг один раз на день вранці.

Пацієнтам з високою активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи рекомендується починати з 2 мг, оскільки у них підвищений ризик різкого зниження тиску після першої дози.

При необхідності дозу поступово збільшують до 8 мг один раз на день через місяць терапії.

Пацієнти, які приймають діуретики, особливо схильні до ризику симптоматичної гіпотензії. Якщо можливо, прийом діуретиків припиняють за 2-3 дні до початку лікування. Якщо скасувати їх не можна, стартова доза повинна становити 2 мг.

У літніх пацієнтів також рекомендується починати з 2 мг, потім через місяць збільшити до 4 мг, а при необхідності — до 8 мг, з урахуванням функції нирок.

При симптоматичній серцевій недостатності препарат призначають зазвичай у комбінації з діуретиками, дигоксином або бета-блокаторами. Початкова доза становить 2 мг вранці. Через 2 тижні при хорошій переносимості дозу збільшують до 4 мг.

Підбір дози проводиться поступово, з обов'язковим контролем артеріального тиску, функції нирок і рівня калію.

У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, порушенням функції нирок або ризиком електролітних порушень лікування починають тільки під суворим медичним наглядом.

З метою профілактики повторного інсульту у пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями лікування починають з 2 мг один раз на день вранці. Через 2 тижні дозу збільшують до 4 мг. При необхідності для кращого контролю тиску додають індапамід (1 таблетка на день).

Терапію можна починати як через 2 тижні, так і через кілька років після перенесеного інсульту.

Тривале лікування медикаментом у дозі 8 мг знижує ризик інфаркту міокарда та серцевої недостатності.

Для профілактики серцево-судинних ускладнень у пацієнтів зі стабільною ішемічною хворобою серця терапію починають з 4 мг вранці. Через 2 тижні при хорошій переносимості дозу збільшують до 8 мг один раз на день.

У літніх людей лікування починають з 2 мг, через тиждень дозу підвищують до 4 мг, а ще через 2 тижні — до 8 мг, якщо дозволяє функція нирок.

При нирковій недостатності доза залежить від кліренсу креатиніну:

• вище 60 мл/хв — 4 мг на день,
• 30–60 мл/хв — 2 мг на день,
• 15–30 мл/хв — 2 мг через день,
• менше 15 мл/хв (гемодіаліз) — 2 мг на день після процедури (оскільки периндоприлат виводиться при діалізі).

Побічні дії

Можливі з боку:

• Імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.
• Серця: тахікардія, гіпотензія, кашель.
• Судин: набряки, припливи.
• ШКТ: нудота, діарея, сухість у роті.
• Печінки: підвищення трансаміназ.
• Шкіри: висип, свербіж.

Загальні симптоми: слабкість, гіперкаліємія.

Передозування

Можливі прояви включають: зниження тиску, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу, розвиток ниркової недостатності, прискорене дихання, тахікардію або навпаки уповільнений пульс (брадикардію), відчуття сильного серцебиття, запаморочення, тривожність, кашель.

При передозуванні рекомендується внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду. Якщо у пацієнта розвивається гіпотензія, його слід покласти на спину з піднятими ногами. При можливості проводять інфузію ангіотензину II та/або вводять внутрішньовенно катехоламіни.

Периндоприл може бути видалений з кровотоку за допомогою гемодіалізу. У разі стійкої до терапії брадикардії може знадобитися установка штучного водія ритму. Обов'язковий постійний контроль життєво важливих функцій організму, рівня електролітів і концентрації креатиніну в крові.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну на упаковці.

Пренелія можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 4 і 8 мг, 30 шт. (10х3) в упаковці.

На сайті аптеки представлений зручний каталог сертифікованих ліків. За допомогою зручного і зрозумілого пошуку можна вибрати і замовити необхідні лікарські товари. Доставка — в будь-який куточок України. Регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс» стануть приємним бонусом для кожного клієнта.