Оноріо

Оноріо – антигіпертензивний засіб, селективний бета1-адреноблокатор з вазодилатуючими властивостями. Діюча речовина – небіволол. Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності. Виробник – Sandoz, Німеччина.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток по 5 мг.

Склад на 1 шт.:

• активна речовина: небіволол (у формі гідрохлориду) – 5 мг;
• допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Фармакологічна категорія

Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В12.

Фізико-хімічні властивості

Білі або майже білі таблетки, форма чотирилистника конюшини з одного боку, опуклі з іншого боку, з двома перпендикулярно пересіченими рисками з обох боків. Не мають запаху або мають слабкий характерний запах.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Небіволол є рацематом, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу RSSS-небівололу.

Перший виявляє високу селективність до бета1-адренорецепторів і має помірну антагоністичну дію. Це призводить до зниження ЧСС, зменшення сили серцевих скорочень і зниження потреби міокарда в кисні.

Другий стимулює вивільнення оксиду азоту з ендотелію судин, викликаючи вазодилатацію і зниження загального периферичного судинного опору.

Оноріо має антигіпертензивний ефект за рахунок комбінації бета1-блокуючої та судинорозширювальної дії. Покращує діастолічну функцію серця, знижує постнавантаження, сприяє зменшенню маси міокарда і покращує показники ендотеліальної функції. При тривалому застосуванні зберігається стійке зниження тиску, не чинячи сильного впливу на ліпідний і вуглеводний обмін.

Фармакокінетика

Після прийому всередину медикамент швидко абсорбується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. Біодоступність залежить від генетично обумовленого метаболічного фенотипу: у пацієнтів з швидким метаболізмом – близько 12%, у пацієнтів з повільним метаболізмом – практично повна. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5-4 години після прийому.

Зв'язування з білками плазми високе (до 98 %). Метаболізм відбувається в печінці з утворенням активних гідроксиметаболітів. Період напіввиведення небівололу у швидких метаболізаторів становить близько 10 годин, у повільних – значно довше; у активних метаболітів – до 24 годин і більше.

Виведення здійснюється нирками (близько 38 % дози) і через кишечник (близько 48 % дози). У пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок виведення сповільнюється, що вимагає коригування дози або протипоказано при тяжкій печінковій недостатності.

Показання

Ліки призначають при:

• есенціальній артеріальній гіпертензії;
• хронічній серцевій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості – як доповнення до стандартних методів лікування для хворих старше 70 років;
• хронічній ішемічній хворобі серця, для лікування симптоматичної хронічної ішемічної хвороби серця.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при наявності таких станів:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• виражена печінкова недостатність або інші клінічно значущі порушення функції печінки;
• гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, а також епізоди декомпенсації хронічної серцевої недостатності;
• синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоаурикулярну блокаду;
• атріовентрикулярна блокада II–III ступеня при відсутності штучного водія ритму;
• бронхоспазм та/або бронхіальна астма (у тому числі в анамнезі);
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз;
• брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв до початку терапії);
• артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);
• тяжкі порушення периферичного кровообігу.

Особливості застосування

Підтримка блокади β-адренорецепторів знижує ризик порушень серцевого ритму при інтубації та введенні наркозу. За 24 години до планового хірургічного втручання застосування даних медикаментів рекомендується припинити. При використанні анестетиків, що пригнічують міокард (циклопропан, ефір, трихлоретилен), потрібна обережність. Вагусні реакції можна запобігти внутрішньовенним введенням атропіну.

Пацієнтам з нелікованою хронічною серцевою недостатністю призначення β-адреноблокаторів можливе тільки після стабілізації стану.

Скасування терапії у хворих на ішемічну хворобу серця повинно проводитися поступово, протягом 1-2 тижнів. При необхідності, для запобігання загострення, слід одночасно призначати альтернативний препарат.

При зниженні частоти серцевих скорочень у спокої до 50-55 уд/хв і/або появі симптомів, що вказують на брадикардію, дозу рекомендується зменшити.

Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів:

• з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість) через ризик загострення;
• з атріовентрикулярною блокадою I ступеня — внаслідок можливого негативного впливу на провідність;
• зі стенокардією Принцметала — можлива безперешкодна вазоконстрикція коронарних артерій через α-адренорецептори, що підвищує частоту і тривалість нападів.

Оноріо не змінює рівень глюкози в крові у пацієнтів з діабетом, але здатний маскувати ознаки гіпоглікемії (тахікардію, прискорене серцебиття).

β-адреноблокатори можуть приховувати симптоми тахікардії при гіпертиреозі, при різкій відміні можливе їх посилення.

У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів фармпрепарат застосовують з обережністю, оскільки можлива бронхоконстрикція.

Призначення при псоріазі в анамнезі допустиме тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Блокада β-адренорецепторів може посилювати чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.

Лікарський засіб містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам із спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Оноріо може мати негативний вплив на перебіг вагітності та стан плода/новонародженого. β-адреноблокатори знижують плацентарний кровотік, що може призводити до затримки внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробної загибелі, викидня або передчасних пологів. Можливі побічні ефекти у плода і новонародженого (гіпоглікемія, брадикардія). При необхідності терапії перевагу віддають β1-селективним β-адреноблокаторам.

Застосування небівололу в період вагітності допускається тільки при життєвій необхідності. При лікуванні необхідно контролювати матково-плацентарний кровообіг і ріст плода. При виявленні негативного впливу слід розглянути можливість заміни препарату. Після пологів новонародженого спостерігають протягом перших 3 діб для виключення гіпоглікемії та брадикардії.

У період терапії грудне вигодовування не рекомендується.

Для дітей

Даних щодо ефективності та безпеки немає, тому застосування медикаменту у дітей та підлітків не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування Оноріо:

• з антиаритмічними препаратами I групи (хінідином, гідрохінідином, цибензоліном, флекаїнідом, дизопірамідом, лідокаїном, мексилетином, пропафеноном), оскільки можливе посилення впливу на атріовентрикулярну (АВ) провідність і збільшення негативного інотропного ефекту;
• з антагоністами кальцію, наприклад, верапамілом і дилтіаземом, оскільки підвищується ризик пригнічення АВ-провідності та скоротливості міокарда;
• з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідином, гуанфацином, моксонідином, метилдофою, рилменідином) — можливе посилення серцевої недостатності через зниження ЧСС, ударного об'єму і вазодилатації; різка відміна, особливо перед завершенням застосування β-блокаторів, підвищує ризик синдрому відміни з різким підвищенням артеріального тиску.

З обережністю призначають медикамент спільно:

• з антиаритмічними препаратами II групи (аміодароном) — можливе посилення впливу на АВ-провідність;
• з галогенвмісними летючими анестетиками — підвищується ризик гіпотензії за рахунок пригнічення рефлекторної тахікардії; пацієнта, який приймає небіволол, необхідно інформувати анестезіолога;
• з інсулінами та пероральними цукрознижувальними засобами — небіволол може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття), хоча і не впливає на рівень глюкози;
• з баклофеном і аміфостином — можливе посилення гіпотензивного ефекту, потрібне коригування доз;
• з глікозидами наперстянки — може сповільнюватися АВ-провідність;
• з антагоністами кальцію типу дигідропіридину (амлодипіном, фелодипіном, лацидипіном, ніфедипіном, німодипіном, нітрендипіном) — зростає ризик гіпотензії та погіршення насосної функції у пацієнтів із серцевою недостатністю;
• з антипсихотичними препаратами, антидепресантами (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) — можливий адитивний гіпотензивний ефект;
• з нестероїдними протизапальними засобами — значного впливу на антигіпертензивний ефект небівололу не виявлено;
• з симпатоміметиками — можливе ослаблення дії β-блокаторів, при цьому активність α-адренорецепторів може викликати небезпечну гіпертензію, брадикардію та блокаду серця.

Оноріо метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6. Його інгібітори (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин) підвищують концентрацію небівололу в плазмі та ризик брадикардії. Циметидин збільшує рівень препарату в крові, не впливаючи на клінічний ефект. Ранітидин не змінює фармакокінетику небівололу.

Прийом небівололу під час їжі та антацидів між прийомами їжі допустимий.

Нікардипін злегка підвищує концентрацію обох засобів без зміни їх ефективності.

Алкоголь, фуросемід, гідрохлоротіазид не впливають на фармакокінетику небівололу.

Препарат не змінює кінетику варфарину.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Спеціальні дослідження не проводилися. Фармакологічні дані свідчать про відсутність значного впливу на психомоторну функцію. Але в період лікування можлива поява запаморочення або стомлюваності, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами та роботі зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

При есенціальній артеріальній гіпертензії

Дорослим призначають 5 мг (1 таблетка) небівололу 1 раз на добу. Препарат можна приймати під час їди; рекомендується дотримуватися одного і того ж часу.

Антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 1-2 тижні, максимальна дія можлива до 4-го тижня. Оноріо застосовують як в режимі монотерапії, так і в складі комбінованого лікування. Додаткове зниження АТ підтверджено при поєднанні з гідрохлоротіазидом 12,5–25 мг/добу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Рекомендована початкова доза — 2,5 мг/добу; при необхідності добову дозу збільшують до 5 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Досвід застосування обмежений; при порушеннях функції печінки препарат протипоказаний.

Пацієнти похилого віку

Для осіб старше 65 років початкова доза — 2,5 мг/добу; при необхідності її збільшують до 5 мг/добу. У пацієнтів старше 75 років досвід обмежений, тому призначення вимагає обережності та ретельного моніторингу.

Хронічна серцева недостатність

Терапію починають у хворих зі стабільним перебігом ХСН, без епізодів гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Лікування повинен проводити лікар, який має досвід ведення пацієнтів із серцевою недостатністю.

Якщо пацієнт отримує діуретики, дигоксин, інгібітори АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II, їх дози повинні бути стабільними як мінімум 2 тижні до початку прийому небівололу.

Титрування дози проводиться поступово, з інтервалами 1-2 тижні і з урахуванням переносимості: 1,25 мг 1 раз на добу → 2,5 мг 1 раз на добу → 5 мг 1 раз на добу → 10 мг 1 раз на добу (максимально). Таблетку 5 мг при необхідності можна розділити на 4 рівні частини.

На початку терапії та при кожному підвищенні дози пацієнта спостерігають не менше 2 годин для підтвердження стабільності стану (АТ, частота пульсу, провідність, симптоми ХСН). При погіршенні симптомів ХСН або непереносимості дозу знижують; при необхідності терапію тимчасово припиняють (у випадках вираженої гіпотензії, наростання ознак серцевої недостатності з гострим набряком легенів, кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії, AV-блокади).

Лікування, як правило, тривале. Різка відміна протипоказана: при необхідності припинення препарат знижують поступово, зменшуючи дозу приблизно наполовину щотижня.

Хронічна ішемічна хвороба серця

Терапію починають з поступового підвищення дози до досягнення індивідуальної підтримуючої: 1,25 мг 1 раз на добу → 2,5 мг 1 раз на добу → 5 мг 1 раз на добу → 10 мг 1 раз на добу (максимально).

Інтервали між підвищеннями становлять 1-2 тижні і залежать від переносимості. Положення, що стосуються особливих груп пацієнтів, аналогічні таким при ХСН.

Пацієнти з нирковою недостатністю

При легкій та помірній нирковій недостатності окремої корекції не потрібно (доза підбирається індивідуально, титруванням). Досвід застосування при тяжкій нирковій недостатності (креатинін сироватки ≥ 250 мкмоль/л) обмежений; призначення не рекомендується.

Побічні дії

При артеріальній гіпертензії можливі реакції з боку:

• Імунної системи: ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість.
• Психіки: депресія, нічні кошмари.
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття оніміння або поколювання, непритомність.
• Органу зору: порушення зору.
• Серцево-судинної системи: брадикардія, серцева недостатність, уповільнення атріовентрикулярної провідності/АВ-блокада, артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості.
• Дихальної системи: задишка, бронхоспазм.
• ШКТ: запор, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.
• Шкіри та підшкірних тканин: свербіж, еритематозний висип, ангіоневротичний набряк, посилення проявів псоріазу; можлива кропив'янка.
• Статевої системи: імпотенція.
• Загальні порушення: підвищена втомлюваність, периферичні набряки.

Для деяких бета-адреноблокаторів описані: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання або ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість слизової оболонки очей, токсичні реакції за типом практололу.

При хронічній серцевій недостатності можливі реакції з боку:

• Серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, атріовентрикулярна блокада I ступеня, посилення симптомів серцевої недостатності.
• Нервової системи: запаморочення.

З загальних реакцій відзначається непереносимість препарату та набряки нижніх кінцівок.

Передозування

При прийомі дози, що перевищує допустиму, можуть спостерігатися: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.

Лікування включає: промивання шлунка, активоване вугілля, проносні засоби; контроль глікемії. При необхідності — інтенсивна терапія в стаціонарі: при брадикардії або ваготонії — атропін внутрішньовенно; при гіпотензії та шоку — плазмозамінні розчини та катехоламіни. При неефективності — глюкагон внутрішньовенно (повторно через 1 годину при необхідності) з подальшою інфузією.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Оноріо можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток:

• по 5 мг. 30 шт. (10х3) в упаковці;
• по 5 мг. 90 шт. в упаковці.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».