Онорио

Онорио – антигипертензивное средство, селективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Действующее вещество – небиволол. Применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Производитель – Sandoz, Германия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток по 5 мг.

Состав на 1 шт.:

• активное вещество: небиволол (в форме гидрохлорида) – 5 мг;
• вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В12.

Физико-химические свойства

Белые или почти белые таблетки, форма четырехлистника клевера с одной стороны, выпуклые с другой стороны, с двумя перпендикулярно пересеченными рисками с обеих сторон. Не имеют запаха или обладают слабым характерным запахом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол является рацематом, состоящим из двух энантиомеров: SRRR-небиволола RSSS-небиволола.

Первый проявляет высокую селективность к бета1-адренорецепторам и оказывает умеренное антагонистическое действие. Это приводит к снижению ЧСС, уменьшению силы сердечных сокращений и снижению потребности миокарда в кислороде.

Второй стимулирует высвобождение оксида азота из эндотелия сосудов, вызывая вазодилатацию и снижение общего периферического сосудистого сопротивления.

Онорио оказывает антигипертензивный эффект за счет комбинации бета1-блокирующего и сосудорасширяющего действия. Улучшает диастолическую функцию сердца, снижает постнагрузку, способствует уменьшению массы миокарда и улучшает показатели эндотелиальной функции. При длительном применении сохраняется устойчивое снижение давления, не оказывая сильного влияния на липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

После приема внутрь медикамент быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность зависит от генетически обусловленного метаболического фенотипа: у пациентов с быстрым метаболизмом – около 12 %, у пациентов с медленным метаболизмом – практически полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-4 часа после приема.

Связывание с белками плазмы высокое (до 98 %). Метаболизм происходит в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Период полувыведения небиволола у быстрых метаболизаторов составляет около 10 часов, у медленных – значительно дольше; у активных метаболитов – до 24 часов и более.

Выведение осуществляется почками (около 38 % дозы) и через кишечник (около 48 % дозы). У пациентов с нарушением функции печени и почек выведение замедляется, что требует корректировки дозы или противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.

Показания

Медикамент назначают при:

• эссенциальной артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести – как дополнение к стандартным методам лечения для больных старше 70 лет;
• хронической ишемической болезни сердца, для лечения симптоматической хронической ишемической болезни сердца.

Противопоказания

Препарат противопоказан при наличии следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• выраженная печеночная недостаточность либо другие клинически значимые нарушения функции печени;
• острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, а также эпизоды декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма;
• бронхоспазм и/или бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
• нелеченая феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин до начала терапии);
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Особенности применения

Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма при интубации и введении в наркоз. За 24 часа до планового хирургического вмешательства применение данных медикаментов рекомендуется прекратить. При использовании анестетиков, угнетающих миокард (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), требуется осторожность. Вагусные реакции можно предотвратить внутривенным введением атропина.

Пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью назначение β-адреноблокаторов возможно только после стабилизации состояния.

Отмена терапии у больных ишемической болезнью сердца должна проводиться постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, для предотвращения обострения, следует одновременно назначать альтернативный препарат.

При снижении частоты сердечных сокращений в покое до 50-55 уд/мин и/или появлении симптомов, указывающих на брадикардию, дозу рекомендуется уменьшить.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов:

• с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота) из-за риска обострения;
• с атриовентрикулярной блокадой I степени — вследствие возможного отрицательного влияния на проводимость;
• со стенокардией Принцметала — возможна беспрепятственная вазоконстрикция коронарных артерий через α-адренорецепторы, что повышает частоту и длительность приступов.

Онорио не изменяет уровень глюкозы в крови у пациентов с диабетом, но способен маскировать признаки гипогликемии (тахикардию, учащенное сердцебиение).

β-адреноблокаторы могут скрывать симптомы тахикардии при гипертиреозе, при резкой отмене возможно их усиление.

У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей фармпрепарат применяют с осторожностью, так как возможна бронхоконстрикция.

Назначение при псориазе в анамнезе допустимо только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Блокада β-адренорецепторов может усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для беременных и кормящих женщин

Онорио может оказывать отрицательное влияние на течение беременности и состояние плода/новорожденного. β-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели, выкидышу или преждевременным родам. Возможны побочные эффекты у плода и новорожденного (гипогликемия, брадикардия). При необходимости терапии предпочтение отдают β1-селективным β-адреноблокаторам.

Применение небиволола в период беременности допускается только при жизненной необходимости. При лечении необходимо контролировать маточно-плацентарное кровообращение и рост плода. При выявлении негативного влияния следует рассмотреть возможность замены препарата. После родов новорожденного наблюдают в течение первых 3 суток для исключения гипогликемии и брадикардии.

В период терапии грудное вскармливание не рекомендуется.

Для детей

Данных по эффективности и безопасности нет, поэтому применение медикамента у детей и подростков не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Онорио:

• с антиаритмическими препаратами I группы (хинидином, гидрохинидином, цибензолином, флекаинидом, дизопирамидом, лидокаином, мексилетином, пропафеноном), т.к. возможно усиление влияния на атриовентрикулярную (АВ) проводимость и увеличение отрицательного инотропного эффекта;
• с антагонистами кальция, например, верапамилом и дилтиаземом, т.к. повышается риск угнетения АВ-проводимости и сократимости миокарда;
• с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидином, гуанфацином, моксонидином, метилдофой, рилменидином) — возможно усиление сердечной недостаточности из-за снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации; резкая отмена, особенно перед завершением применения β-блокаторов, повышает риск синдрома отмены с резким подъемом артериального давления.

С осторожностью назначают медикамент совместно:

• с антиаритмическими препаратами II группы (амиодароном) — возможно усиление влияния на АВ-проводимость;
• с галогенсодержащими летучими анестетиками — повышается риск гипотензии за счет подавления рефлекторной тахикардии; пациента, принимающего небиволол, необходимо информировать анестезиолога;
• с инсулинами и пероральными сахароснижающими средствами — небиволол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение), хотя и не влияет на уровень глюкозы;
• с баклофеном и амифостином — возможно усиление гипотензивного эффекта, требуется корректировка доз;
• с гликозидами наперстянки — может замедляться АВ-проводимость;
• с антагонистами кальция типа дигидропиридина (амлодипином, фелодипином, лацидипином, нифедипином, нимодипином, нитрендипином) — возрастает риск гипотензии и ухудшения насосной функции у пациентов с сердечной недостаточностью;
• с антипсихотическими препаратами, антидепрессантами (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — возможен аддитивный гипотензивный эффект;
• с нестероидными противовоспалительными средствами — значимого влияния на антигипертензивный эффект небиволола не выявлено;
• с симпатомиметиками — возможно ослабление действия β-блокаторов, при этом активность α-адренорецепторов может вызывать опасную гипертензию, брадикардию и блокаду сердца.

Онорио метаболизируется с участием изофермента CYP2D6. Его ингибиторы (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин) повышают концентрацию небиволола в плазме и риск брадикардии. Циметидин увеличивает уровень препарата в крови, не влияя на клинический эффект. Ранитидин не изменяет фармакокинетику небиволола.

Прием небиволола во время еды и антацидов между приемами пищи допустим.

Никардипин слегка повышает концентрацию обоих средств без изменения их эффективности.

Алкоголь, фуросемид, гидрохлоротиазид не влияют на фармакокинетику небиволола.

Препарат не изменяет кинетику варфарина.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Специальные исследования не проводились. Фармакологические данные свидетельствуют об отсутствии значимого влияния на психомоторную функцию. Но в период лечения возможно появление головокружения или утомляемости, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

При эссенциальной артериальной гипертензии

Взрослым назначают 5 мг (1 таблетка) небиволола 1 раз в сутки. Препарат можно принимать во время еды; рекомендуется соблюдать одно и то же время.

Антигипертензивный эффект обычно развивается через 1–2 недели, максимальное действие возможно к 4-й неделе. Онорио применяют как в режиме монотерапии, так и в составе комбинированного лечения. Дополнительное снижение АД подтверждено при сочетании с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг/сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг/сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения ограничен; при нарушениях функции печени препарат противопоказан.

Пожилые пациенты

Для лиц старше 65 лет начальная доза — 2,5 мг/сутки; при необходимости ее увеличивают до 5 мг/сутки. У пациентов старше 75 лет опыт ограничен, поэтому назначение требует осторожности и тщательного мониторинга.

Хроническая сердечная недостаточность

Терапию начинают у больных со стабильным течением ХСН, без эпизодов острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечение должен проводить врач, имеющий опыт ведения пациентов с сердечной недостаточностью.

Если пациент получает диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, их дозы должны быть стабильны как минимум 2 недели до старта небиволола.

Титрация дозы проводится постепенно, с интервалами 1–2 недели и с учетом переносимости: 1,25 мг 1 раз в сутки → 2,5 мг 1 раз в сутки → 5 мг 1 раз в сутки → 10 мг 1 раз в сутки (максимально). Таблетку 5 мг при необходимости можно разделить на 4 равные части.

В начале терапии и при каждом повышении дозы пациента наблюдают не менее 2 часов для подтверждения стабильности состояния (АД, частота пульса, проводимость, симптомы ХСН). При ухудшении симптомов ХСН или непереносимости дозу снижают; при необходимости терапию временно прекращают (в случаях выраженной гипотензии, нарастания признаков сердечной недостаточности с острым отеком легких, кардиогенного шока, симптоматической брадикардии, AV-блокады).

Лечение, как правило, длительное. Резкая отмена противопоказана: при необходимости прекращения препарат снижают постепенно, уменьшая дозу примерно наполовину каждую неделю.

Хроническая ишемическая болезнь сердца

Терапию начинают с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной поддерживающей: 1,25 мг 1 раз в сутки → 2,5 мг 1 раз в сутки → 5 мг 1 раз в сутки → 10 мг 1 раз в сутки (максимально).

Интервалы между повышениями составляют 1–2 недели и зависят от переносимости. Положения, касающиеся особых групп пациентов, аналогичны таковым при ХСН.

Пациенты с почечной недостаточностью

При легкой и умеренной почечной недостаточности отдельной коррекции не требуется (доза подбирается индивидуально, титрацией). Опыт применения при тяжелой почечной недостаточности (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) ограничен; назначение не рекомендуется.

Побочные действия

При артериальной гипертензии возможны реакции со стороны:

• Иммунной системы: ангионевротический отек, повышенная чувствительность.
• Психики: депрессия, ночные кошмары.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение онемения или покалывания, обмороки.
• Органа зрения: нарушение зрения.
• Сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/АВ-блокада, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.
• Дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
• ЖКТ: запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.
• Кожи и подкожных тканей: зуд, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, усиление проявлений псориаза; возможна крапивница.
• Половой системы: импотенция.
• Общие нарушения: повышенная утомляемость, периферические отеки.

Для некоторых бета-адреноблокаторов описаны: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание или цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз, токсические реакции по типу практолола.

При хронической сердечной недостаточности возможны реакции со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада I степени, усиление симптомов сердечной недостаточности.
• Нервной системы: головокружение.

Из общих реакций отмечается непереносимость препарата и отеки нижних конечностей.

Передозировка

При принятии дозы, превышающей допустимую, могут наблюдаться: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение включает: промывание желудка, активированный уголь, слабительные; контроль гликемии. При необходимости — интенсивная терапия в стационаре: при брадикардии или ваготонии — атропин внутривенно; при гипотензии и шоке — плазмозамещающие растворы и катехоламины. При неэффективности — глюкагон внутривенно (повторно через 1 час при необходимости) с последующей инфузией.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Онорио можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток:

• по 5 мг. 30 шт. (10х3) в упаковке;
• по 5 мг. 90 шт. в упаковке.

На сайте покупатели могут ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, можно легко сделать заказ на выбранные товары. Также возможна быстрая доставка в любой город Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-Сервис».