Ноліпрел

Ноліпрел - лікарський засіб, що застосовується в терапії артеріальної гіпертензії. Відрізняється комбінованою формулою, яка містить фіксовану низькодозовану комбінацію активних речовин, що має безліч переваг порівняно з монотерапією АГ інгібіторами АПФ.

Склад і лікарська форма

Ноліпрел випускають у твердій фармацевтичній формі в різних комбінаціях активних речовин:

• Ноліпрел бі-форте табл. 90 шт. (30х3) у контейнері;
• Ноліпрел бі-форте табл. 30 шт. у контейнері;
• Ноліпрел аргінін форте таб. 30 шт. у контейнері;
• Ноліпрел аргінін таб. 30 шт. у контейнері.

Комбінована формула Ноліпрел сформована:

• периндоприлом - інгібітором АПФ;
• індапамідом - сульфонамідним діуретиком.

У різних препаратах концентрація діючих компонентів варіюється.

Основні фізико-хімічні властивості

Препарати лінійки Ноліпрел - це таблетки, вкриті зверху плівковою захисною оболонкою. Їхня форма і зовнішній вигляд різні. Так, наприклад, Ноліпрел аргінін має 2 види залежно від виробника:

• таблетки від "Лабораторії Серв'є Індастрі" (Франція) - білого кольору, мають продовгувату форму та риску для поділу на частини з двох боків;
• пігулки від "Серв'є Індастріс ЛТД" (Ірландія) - така сама форма і колір, але на одному боці тиснення виконане у формі двох півкілець, спрямованих розривом одне до одного, і рискою з обох боків.

Таблетки Ноліпрел Бі-форте мають круглу форму та білий колір.

Ноліпрел Аргінін форте - також білі, але мають довгасту форму без рисок і тиснення.

Фармакотерапевтична група

У класифікації АТХ медикамент має код C09B A04:

• С - засоби, що впливають на ССС;
• С09 - засоби, що впливають на ренін-ангіотензинову систему;
• С09В - комбіновані медикаменти інгібіторів АПФ;
• С09В А - інгібітори АПФ та діуретики;
• С09ВА04 - периндоприл і діуретики.

Фармакологічні особливості

Фармакодинаміка

Периндоприл - інгібітор ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ), впливає на тонус судин шляхом блокування перетворення ангіотензину I на АТ II, тим самим зменшуючи продукцію останнього і знижуючи його ефекти. У результаті інактивації брадикардину збільшується його концентрація в крові та посилюється його вазодилатуючий вплив, включаючи процес утворення оксиду азоту (NO).

Препарат покращує баланс АТ II/брадикардин, що забезпечує цілу низку позитивних ефектів, які чиняться на стан ССС:

• антигіпертензивний;
• антиатеросклеротичний.

Компанія Серв'є - творець периндоприлу, вирішила покращити його стан шляхом синтезування аргініну периндоприлу. Ця сполука має триваліший термін зберігання та більшу стабільність.

Ефективність антигіпертензивної дії цього чинного компонента в дослідженнях порівнювали з еналаприлом (речовиною з тієї ж групи іАПФ). Периндоприл перевищує ефективність еналаприлу як за швидкістю зниження САТ (систолічного артеріального тиску) і ДАТ (діастолічного АТ), так і за частотою досягнення цільового рівня АТ.

На завершальному етапі лікування цільовий рівень АТ (<140/90 мм рт. ст.) був досягнутий у групі, яка отримувала Ноліпрел, у 83,4% хворих і у 54,5%, які лікувалися еналаприлом. Крім кращого антигіпертензивного ефекту, медикамент має кращу переносимість. Негативні побічні явища виникали тільки у 3% хворих порівняно з 13% при використанні еналаприлу.

Максимальна терапевтична дія відзначається через 4-6 год після прийому 1 дози медикаментозного засобу. Антиангіотензивний ефект зберігається у більшості (80% обстежених) протягом 24 год. При припиненні прийому Ноліпрел у пацієнтів відсутній синдром відміни.

Крім основного терапевтичного ефекту, у ліків є й додаткові властивості:

• ендотелійпротективні;
• зниження рівня маркерів атеросклерозу;
• зменшення ризику гіпертрофії лівого шлуночка серця.

Введення в комплекс сульфонамідного діуретика знижує ризик гіпокаліємії, яка може розвинутися при монотерапії індапамідом. Сполука пригнічує зворотне всмоктування натрію в корі нирок, що збільшує виведення із сечею натрію і хлоридів, а також калію і магнію, але в меншій кількості. Це сприяє збільшенню діурезу та зниженню АТ.

Комбінований Ноліпрел має такі переваги порівняно з монопрепаратами:

• краще контролює АТ;
• впливає на кілька шляхів розвитку АГ;
• має метаболічну нейтральність;
• уповільнює ремоделювання органів-мішеней;
• зменшує ймовірність виникнення наслідків з боку серцево-судинної системи;
• знижує ризик розвитку побічних ефектів.

Переваги Ноліпрел зумовлені синергізмом дії компонентів і низьким їх дозуванням.

Фармакокінетика

Параметри фармакокінетики комплексу Ноліпрел не відрізняються від характеристик його компонентів. Всмоктуваність і біологічна доступність ліків високі. Максимальна концентрація діючих речовин у кров'яному руслі відзначається вже через 60 хв. після прийому таблетки. Період Т½ становить 1 год. Прийом їжі впливає на трансформацію в печінці проліків периндоприл в активний периндоприлат (27%). З цієї причини рекомендується пити медикамент на голодний шлунок.

Метаболіт периндоприлат має найвищу спорідненість (афінність) до тканин, порівняно з іншими ліками класу іАПФ, що зумовлено його ліпофільністю. Тому компоненти легко проникають в ендотелій, зовнішню частину судин, а також в атеросклеротичні бляшки. Крім периндоприлату, Ноліпрел метаболізується з утворенням і 5 неактивних сполук.

Інгібування АПФ периндоприлом відрізняється від інших представників цього класу препаратів. Максимальний ефект триваліший - настає через 8 год після прийому, але триває довше - до 24 год і становить через добу 70%.

Активний метаболіт зв'язується з плазмовими білками (20%), переважно з ферментом АПФ. Кількісний показник інгібітору в кров'яному руслі має пряму залежність від дозування. Виводяться метаболіти із сечею. Незв'язані елімінуються протягом 17 год, а зв'язані - через 4 доби.

Показання

Показанням до застосування Ноліпрел є:

• артеріальна гіпертонія;
• стабільна ІХС;
• перенесений інфаркт міокарда на етапі відновлення для зниження кардіальних ускладнень і реваскуляризації серцевого м'яза;
• хронічна серцева недостатність;
• профілактика повторних інсультів.

Комбінація інгібітора з діуретиком істотно розширила сферу застосування порівняно з показаннями кожного компонента окремо.

Протипоказання

Таблетки лінійки Ноліпрел протипоказані при:

• індивідуальної гіперчутливості до активних діючих речовин та допоміжних компонентів;
• ангіоневротичний набряк (при прийомі АТФ, спадковий або ідіопатичний) в анамнезі;
• гіпокаліємії;
• тяжкої ниркової недостатності, при якій кліренс креатиніну <30 мл/хв (для Ноліпрел Бі-форте);
• ниркової енцефалопатії;
• порушення функції печінки;
• лікуванні антиаритмічними засобами, що спричиняють пароксизмальну шлуночкову тахікардію;
• гестації (2 і 3 триместр);
• грудному вигодовуванні.

Зважаючи на відсутність об'єктивних фактів досліджень, Ноліпрел не слід приймати пацієнтам, які перебувають на діалізі, хворим із серцевою недостатністю нелікованою (декомпенсованою).

Особливості застосування

З особливою обережністю Ноліпрел призначається особам:

• у комбінованій терапії з літієвими ліками, калійзберігаючими діуретиками та калієвими солями;
• із судинними колагенозними захворюваннями (нейтропенією, агранулоцитозом, анемією, тромбоцитопенією);
• які проходять імуносупресивну терапію;
• які отримують лікування алергенами з отрути комах;
• при проведенні процедур аферезу або гемодіалізу - рекомендується відмінити прийом засобу на час маніпуляції.

Хворим з патологією нирок, але зі збереженням їхньої функції, рекомендується розпочинати лікування препаратом Ноліпрел з низьким дозуванням діючих речовин та при регулярному моніторингу показників креатиніну та калію.

Скоригувати дозу потрібно особам з:

• вазоренальною гіпертензією;
• низьким АТ;
• стенозом артерії нирок;
• цирозом печінки;
• застійною недостатністю серця.

Терапія починається з низького дозування, яке плавно збільшують за відсутності побічних явищ.

У хворих зі стенозом ниркової артерії та низьким рівнем калію лікування може спричинити різке зниження АТ. Прийом медикаменту рекомендовано зупинити до стабілізації АТ. Потім приймати Ноліпрел у низькому дозуванні або перейти на монотерапію.

У хворих із супутніми патологіями, зокрема з цукровим діабетом, сухим кашлем, зневодненням тощо, необхідно контролювати рівень калію в крові. У спортсменів введення Ноліпрел може дати позитивний результат допінг-контролю.

Діти

Через відсутність даних щодо переносимості та ефективності Ноліпрел у дітей і підлітків приймати його пацієнтам цієї вікової групи протипоказано.

Вагітні

Фахівці не рекомендують приймати Ноліпрел у I триместрі вагітності та категорично протипоказано лікування даним лікарським засобом під час II - III триместру, а також у період лактації.

Спосіб застосування та дозування

Залежно від виду патології, наявності супутніх захворювань, стану хворого вид препарату Ноліпрел підбирають із великого переліку фармацевтичних форм. Приймають по 1 табл. на добу перед сніданком.

При прийомі Ноліпрел Бі-форте та Ноліпрел форте рекомендується контролювати рівень креатиніну залежно від статі, віку та маси тіла.

Побічні реакції

Небажані явища зустрічаються з різною частотою:

• поширені: гіпокаліємія, парестезія, головний біль, астенія, запаморочення, сухий кашель, сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, анорексія, диспепсія, діарея, висипання, свербіж, судоми;
• непоширені: розлади настрою та сну, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, ниркова недостатність, імпотенція, підвищене потовиділення;
• рідкісні: гіперкальціємія;
• дуже рідкісні: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, аритмія, включаючи брадикардію, шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія, панкреатит, цитолітичний або холестатичний гепатит, фоточутливість, гостра ниркова недостатність;
• невідомо: непритомність, тріпотіння-мерехтіння серця, печінкова енцефалопатія, збільшення вмісту глюкози та сечової кислоти в крові, підвищення рівня печінкових ферментів, незначне збільшення вмісту сечовини та креатиніну в плазмі тощо.

В інструкції до препарату вказана велика кількість побічних явищ, які зустрічаються рідко. У дослідженнях застосування Ноліпрел показує високий профіль безпеки і хорошу переносимість.

Передозування

У разі перевищення рекомендованої добової дози у хворого може розвинутися передозування, що супроводжується такими симптомами:

• зниженням АТ до рівня нижче норми;
• нудотою;
• блювотою;
• запамороченням;
• судомами;
• порушенням відділення сечі тощо.

При появі ознак передозування хворому промивають шлунок, проводять симптоматичну терапію. У важкому випадку препарат виводять з організму за допомогою процедури очищення крові - гемодіалізу.

Умови зберігання

Ноліпрел не потребує особливих умов зберігання. У закритому флаконі таблетки зберігають властивості протягом 3 років.

Продукти лінійки Ноліпрел можна придбати без рецепта і за доступною ціною в інтернет-магазині "Online аптеці". У каталозі представлений широкий вибір фармацевтичних форм і дозувань. Всі препарати оригінальні та мають відповідні сертифікати, ліцензії. Замовлення можна оформити онлайн, в один клік, з доставкою в будь-яке місто України. Перед придбанням медикаменту важливо звернутися до лікаря і пройти обстеження.