Нейроксон

Порушення мозкового кровообігу можуть розвинутися внаслідок різних патологій. Інсульт головного мозку на сьогоднішній день є основною причиною інвалідності та смерті не тільки літніх, а й молодих людей обох статей. Для попередження захворювання і купірування ускладнень після інсульту випускають безліч лікарських засобів. Нейроксон (виробництва АТ "Галичфарм", Корпорація "Артеріум") є одним із найефективніших нейропротективних препаратів.

Склад

Основною діючою речовиною лікарського засобу будь-якої з фармацевтичних форм є натрієва сіль цитиколіну. Оскільки Нейроксон є дженериком оригінального препарату Цераксон (виробництва фірми "Ferrer Internaсional", Іспанія), то вивчали їхню відповідність за низкою характеристик.

Було встановлено, що вітчизняні ліки за своєю біодоступністю, ефективністю та безпекою повністю відповідають характеристикам оригіналу. Але за ціною український Нейроксон доступніший широкому колу хворих, ніж імпортний Цераксон.

Великою перевагою Нейроксону вважається те, що різні продукти лінійки мають різну кількість діючого компонента: 100 мг/мл, 1000 мг/4 мл, 500 мг/4 мл і 500 мг. Оскільки його терапевтичні ефекти є дозозалежними, то високе дозування призначають у гострому періоді та в разі тяжких ушкоджень нервової тканини. Для профілактики використовують продукт з меншою кількістю активної речовини. Це полегшує застосування медикаменту і підвищує прихильність хворих до лікування.

Активна речовина Нейроксон - цитиколін. Він є аналогом природної ендогенної сполуки. Молекула речовини складається з 2 частин - цитидину і холіну, які пов'язані дифосфатним містком. У результаті гідролізу цей зв'язок руйнується. Отримані цитидин і холін легко долають гематоенцефалічний бар'єр. Потім у головному мозку з них утворюється цитиколін.

Лікарська форма

Нейроксон випускають у різних фармацевтичних формах - у вигляді таблеток, розчину для перорального та ін'єкційного введення. Така різноманітність форм має безліч переваг. Наприклад, якщо пацієнт не може ковтати таблетки після інсульту, то ліки вводять перорально за допомогою дозувального шприца або використовуючи для введення зонд.

Ін'єкційна форма дає змогу швидше досягти терапевтичного ефекту, але потребує спеціальних знань і вмінь, а також перебування в стаціонарних умовах і цілодобового спостереження фахівців. У домашніх умовах краще використовувати таблетки або пероральний розчин. У гострий період захворювання потрібен засіб, який швидко активізує механізми нейропротекції, тож ліки вводять внутрішньовенно/внутрішньом'язово шприцом або за допомогою крапельниці у вену.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки - білого кольору, округлої форми з фаскою. Вони вкриті плівковою оболонкою, яка захищає діючий компонент від руйнування травними кислотами та ензимами. Розчин для перорального прийому та ін'єкцій - це прозора рідина, що не має кольору, специфічного запаху.

Фармакотерапевтична група

Препарат належить до групи психотропних і ноотропних засобів. За класифікацією АТС його код N06B X06, згідно з яким:

• N - засоби, що діють на нервову систему;
• N06 - психоаналептики;
• N 06В - психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі порушення уваги та гіперактивності, і ноотропні ліки;
• X06 - медикаменти на основі цитиколіну.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

У лінійці бренду Нейроксон цитиколін знаходиться у вигляді натрієвої солі. Цитидин-5-дифосфохолін натрію - аналог ендогенного цитиколіну. Він має такі властивості:

• нейропротективним;
• мембраностабілізуючим;
• відновлювальним тощо.

Перелічені вище ефекти реалізуються за рахунок механізму дії цитиколіну. Компонент є основною сполукою клітинних мембран, зокрема нейрональних оболонок. Таким чином, речовина відновлює клітинні мембрани нейронів, які зазнали ішемії, стимулює нормалізацію функції та структури нервової тканини, а також:

• активізує процеси мітохондріального енергоутворення, насамперед у ГМ;
• знижує оксидантний стрес після ішемії та при реперфузійному синдромі (відновленні кровообігу в ішемізованих тканинах ГМ);
• стимулює активність власної антиоксидантної системи;
• відновлює функції калієво-натрієвого насоса;
• знижує швидкість продукції глутамату - збудливого нейротрансмітера;
• блокує експресію білків, які беруть участь у загибелі клітин після ішемії.

Дослідження лікарського засобу Нейроксон у лікуванні транзиторної глобальної ішемії підтвердили його терапевтичні властивості, які зумовлені підтриманням стабільності цитоплазматичних і мітохондріальних оболонок нервових клітин. Крім того, активна речовина ліків:

• підвищує рівень АТФ у корі та смугастому тілі ГМ;
• знижує збудливість нейронів і зменшує розміри вогнища ішемії в мозкових оболонках.

Нейроксон впливає на всі етапи ішемічного каскаду, який призводить до загибелі клітин нервової тканини ЦНС. Препарат сприяє:

• підвищенню мозкової діяльності;
• зниженню рівня амнезії;
• поліпшенню стану в разі когнітивних, моторних, сенситивних порушень;
• стимуляції процесів навчання і пам'яті.

Отримані результати численних клінічних досліджень підтверджують здатність Нейроксону протидіяти зростанню зони ураження тканини при інфаркті ГМ. Максимальна ефективність ліків проявляється в підгострому періоді захворювання після завершення гострої фази порушення.

При введенні високої дози цитиколіну реєструється значний прогрес неврологічних симптомів до закінчення гострого процесу інсульту і достовірне поліпшення функціонального відновлення, зокрема навичок самообслуговування пацієнтів у віддалений період реабілітації.

Фармакокінетика

Згідно з дослідженнями, ін'єкційна і пероральна форми препарату мають майже однакову (100%) біодоступність, що розширює можливість індивідуального підбору продукту і способу його введення.

Медикамент практично повністю всмоктується в тонкому кишечнику. З організму виводиться з уриною (близько 3%) і повітрям, що видихається (12%), у вигляді діоксиду вуглецю.

Показання до призначення

Нейроксон призначають у схемі лікування та у відновлювальному періоді після:

• інсульту;
• черепно-мозкової травми;
• хронічних судинних когнітивних порушень;
• дегенеративних і дистрофічних патологічних змін ГМ;
• часткової атрофії зорового нерва;
• гіпертонічної дисциркуляторної дистонії та ін.

Нейроксон застосовують у монотерапії та в комбінованій нейропротективній терапії, що значно розширює перелік його показань.

Протипоказання

Оскільки діюча речовина Нейроксону аналогічна природній сполуці організму, то вона практично не має протипоказань і добре переноситься пацієнтами. Одним із протипоказань виступає індивідуальна підвищена чутливість до цитиколінів або допоміжних компонентів препарату. Не рекомендується використовувати ліки при гіпертонусі парасимпатичної НС.

Особливості застосування

Розчин Нейроксон внутрішньовенно потрібно вводити повільно. Середній час становить 3-5 хв. Такий інтервал зумовлений різницею дози лікарського засобу, що вводиться. При інфузії за допомогою крапельниці швидкість не повинна перевищувати 40-60 крапель/хв. На швидкість інфузії та дозування впливає тяжкість внутрішньочерепного крововиливу. При стійкому патогенетичному процесі не рекомендується перевищувати 1000 мг/добу і 30 крапель/хв.

Розчин для перорального застосування вводять за допомогою шприца-дозатора, який йде в комплекті. Його необхідно промивати після кожного використання водою. Введення ліків не залежить від прийому їжі. Запивають розчин невеликою кількістю чистої води.

Оскільки головною метою нейропротективної терапії є стимуляція природних механізмів захисту нервових волокон від впливу гіпоксії та ішемії, то схему умовно поділяють на первинну і вторинну нейропротекцію:

1. У фазі первинної НП препарат необхідно вводити з перших хвилин ішемії та протягом 3 днів інсульту. Особливо активно - у перші ½ доби.
2. Мета вторинного захисту нейронів - блокування віддалених наслідків кисневого голодування нервових клітин, таких як апоптоз, перекисне окиснення ліпідів, імунозапальні реакції тощо.

Особливістю застосування Нейроксону є його універсальність - препарат можна використовувати як у першій, так і в другій фазі нейропротективної терапії.

Вагітні

Дослідження препарату на вагітних не проводилися. Тому препарат даній категорії хворих призначають тільки за показаннями і якщо очікуваний позитивний результат терапії перевищує можливі ризики для здоров'я матері та плода.

Діти

Перераховані вище доводи справедливі і для дітей. У літературі практично немає досліджень безпеки та ефективності препарату Нейроксон та інших лікарських засобів на основі цитиколіну в педіатрії, тому його використання виправдане тільки високим позитивним результатом.

Лише в одному джерелі (Вісник екстреної медицини, 2015, №1) згадувалося про досвід застосування цитиколіну в лікуванні гострої церебральної недостатності у немовлят. Медикамент підтвердив високу ефективність у 70% дітей і безпеку у 100%.

Вплив на організм

Препарат має мембранотропну дію - сприяє відновленню оболонок клітин нервової тканини завдяки властивості стимулювати продукцію фосфатидилхоліну та блокувати їхнє пошкодження шляхом зниження активності фосфоліпази А2. Нейроксон також збільшує продукцію нейротрансмітерів, які прискорюють і покращують передачу сигналів між нервовими волокнами.

Нейропластичні та нейрорепаративні властивості Нейроксону зумовлені здатністю діючої речовини препарату стимулювати біосинтез структурних елементів цитомембран нервових клітин. Стабілізуючи оболонки, ліки запобігають виникненню набряку ГМ, покращують прогноз терапії та знижують вірогідність інвалідизації й летального результату.

Побічні реакції

У численних рандомізованих дослідженнях побічних реакцій не виявлено. Імовірність появи негативних ефектів вкрай мала - менше 1/10000. Поодинокі випадки згадуються з боку:

• НС - виражений головний біль, запаморочення;
• психічні реакції - галюцинації;
• ССС - зниження/підвищення АТ, тахікардія;
• травлення - нудота, блювання, порушення дефекації;
• імунна - шкірні прояви десенсибілізації, анафілактичний шок тощо.

У місці ін'єкції або інфузії може, але дуже рідко, утворитися припухлість, почервоніння, відчуття печіння та свербежу.

Умови та термін зберігання

Нейроксон рекомендується зберігати в оригінальній упаковці в темному місці, захищеному від проникнення сонячного проміння, поза доступом дітей. Температура - не вище +30℃. Заборонено використовувати розчин і таблетки після закінчення терміну придатності, який вказаний на упаковці і становить 2 роки.

В інтернет-магазині "Online аптека" можна купити всі форми препарату:

• Нейроксон розчин для ін'єкцій 500 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт. (5х2);
• Розчин для ін'єкцій 1000 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт. (5х2);
• Нейроксон таблетки по 500 мг 20 шт. (10х2);
• Розчин для перорального введення 100 мг/мл по 45 мл у флаконі 1 шт.

Різноманітність форм Нейроксону, представлених у каталозі, значно полегшує вибір замовника. Але перед придбанням ліків покупцеві слід проконсультуватися з лікарем щодо фармацевтичної форми та дозування медикаменту, а також уважно вивчити інструкцію.