Небівал

Небівал — лікарський засіб, що належить до групи селективних β1-адреноблокаторів. Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності. Виробляється фармацевтичною компанією Київський вітамінний завод, АТ, Україна.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

Кожна таблетка містить 0,5 мг небівололу (у формі небівололу гідрохлориду).

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, полісорбат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію.

Фармакологічна категорія

Селективні блокатори бета-адренорецепторів з тіазидними діуретиками.

Код ATX C07B B12.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і двома перпендикулярно-рядовими рисками, білого або майже білого кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Небіволол — активна речовина, представлена у вигляді суміші двох форм однієї молекули: SRRR-небівололу та RSSS-небівололу. Завдяки такому поєднанню препарат діє відразу в двох напрямках. Перша форма блокує β1-рецептори в серці, знижуючи частоту і силу його скорочень. Це призводить до зниження тиску і навантаження на міокард. Друга форма активує вироблення оксиду азоту (NO) в судинах, що сприяє їх розширенню і зниженню загального опору судинного русла.

При разовому або тривалому застосуванні Небівал знижує тиск як у спокої, так і при фізичному навантаженні. Це досягається без зменшення хвилинного об'єму кровообігу, оскільки компенсаторно збільшується ударний об'єм. Препарат не має альфа-адреноблокуючої дії в терапевтичних дозах.

У пацієнтів з порушеною функцією ендотелію відновлюється судинна реакція на ацетилхолін.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю застосування медикаменту достовірно знижує ризик летального результату і госпіталізації через погіршення стану серця. Поліпшення стану відзначається вже через 6 місяців і зберігається протягом усього курсу терапії. Позитивний вплив не залежить від статі, віку або ступеня зниження фракції викиду лівого шлуночка.

Лікарський засіб не має внутрішньої симпатоміметичної активності і не чинить стабілізуючої дії на мембрани. У дослідженнях за участю здорових добровольців він не знижував толерантність до фізичного навантаження і не чинив негативного впливу на витривалість.

Фармакокінетика

Після прийому всередину небіволол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їжа не впливає на ступінь всмоктування, тому таблетки можна приймати незалежно від їжі.

В організмі медикамент повністю переробляється, при цьому утворюються активні речовини, які продовжують фармакологічну дію. Швидкість переробки залежить від індивідуальних особливостей ферментів печінки. У частини людей (так звані повільні метаболізатори) препарат діє довше і може накопичуватися в організмі, що слід враховувати при підборі дози.

У людей з швидким метаболізмом тривалість дії медпрепарату становить близько 10 годин. У пацієнтів з повільним метаболізмом цей період може досягати 30 годин і більше.

Препарат активно зв'язується з білками плазми (до 98%), а його виведення відбувається переважно через нирки, в меншій мірі — з калом. Приблизно 38 % дози виводиться в незміненому вигляді.

Концентрація в крові прямо пропорційна прийнятій дозі. Вік пацієнта не має значного впливу на швидкість всмоктування і виведення медикаменту.

Показання

Небівал призначають при есенціальній артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості, як доповнення до стандартних методів лікування пацієнтів віком від 70 років.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при наявності таких станів:

• підвищена чутливість до небівололу або будь-якого з компонентів у складі;
• брадикардія;
• синдром слабкості синусового вузла;
• атріовентрикулярна блокада II–III ступеня (за відсутності кардіостимулятора);
• кардіогенний шок;
• гостра або хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• метаболічний ацидоз;
• бронхіальна астма (особливо у важкій формі);
• важка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ);
• феохромоцитома без супутнього призначення альфа-блокаторів;
• тяжкі порушення функції печінки;
• анурія (при супутній терапії з діуретиками);
• рефрактерна гіпонатріємія або гіпокаліємія;
• тяжка ниркова недостатність;
• подагра, гіперурикемія;
• непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Особливості застосування

Деякі запобіжні заходи при використанні медикаменту характерні для всіх бета-блокаторів.

Якщо пацієнт приймає Небівал і планується операція під загальним наркозом, скасовувати лікування необов'язково. Навпаки, його продовження може знизити ризик порушень ритму серця під час наркозу та інтубації. Однак якщо лікар вважає, що препарат потрібно скасувати, це слід зробити не пізніше ніж за добу до операції.

При використанні певних анестетиків, які можуть послаблювати роботу серця, потрібна обережність. Щоб запобігти уповільненню серцевого ритму під час операції, може знадобитися ввести препарат, що підвищує частоту пульсу (наприклад, атропін).

Ліки не можна призначати пацієнтам з нестабільною хронічною серцевою недостатністю. Його можна використовувати тільки після того, як стан буде стабілізовано.

Якщо у пацієнта є ішемічна хвороба серця, скасовувати лікування слід поступово, протягом 1-2 тижнів. У разі необхідності лікар може призначити інший засіб на тлі поступового скасування, щоб не допустити погіршення стану (наприклад, загострення стенокардії).

Медпрепарат може викликати уповільнення пульсу. Якщо частота серцебиття в спокої знижується до 50-55 ударів на хвилину або з'являються симптоми брадикардії (запаморочення, слабкість, непритомність), дозу слід зменшити.

Обережність потрібна:

• у пацієнтів з порушенням кровообігу в кінцівках (наприклад, при синдромі Рейно або переміжній кульгавості), оскільки препарат може погіршувати симптоми;
• у пацієнтів з легким ступенем AV-блокади (I ступінь), оскільки медикамент додатково уповільнює передачу імпульсу в серці;
• при стенокардії Принцметала — рідкісній формі, викликаній спазмом коронарних артерій, в цьому випадку бета-блокатори можуть, навпаки, погіршити перебіг хвороби.

Не рекомендується поєднувати Небівал з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами I класу (наприклад, хінідином) і з ліками, що знижують тиск за рахунок впливу на центральну нервову систему (наприклад, клонідином). Такі комбінації можуть викликати серйозні серцево-судинні ускладнення.

Хоча лікарський засіб не підвищує рівень цукру в крові, у пацієнтів з діабетом він може приховувати симптоми гіпоглікемії — наприклад, відчуття серцебиття або тривоги. Тому важливо регулярно контролювати рівень глюкози, особливо якщо хворі приймають препарати з групи сульфонілсечовини, які можуть посилювати зниження цукру.

Пацієнтам з хронічними захворюваннями легенів, особливо з обструкцією (наприклад, при ХОЗЛ), препарат призначається з обережністю, оскільки він може викликати спазм дихальних шляхів і утруднення дихання.

Якщо у пацієнта в анамнезі був псоріаз, питання про призначення медикаменту вирішується індивідуально. У рідкісних випадках бета-блокатори можуть спровокувати загострення псоріазу.

Препарат може посилювати чутливість до алергенів і підвищувати ризик важких анафілактичних реакцій.

На початку лікування необхідний ретельний контроль за станом пацієнта, включаючи регулярне вимірювання тиску, пульсу, а також спостереження за симптомами погіршення.

Важливо! Без необхідності не можна різко припиняти прийом препарату. Скасування повинно бути поступовим.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не можна застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями обміну вуглеводів: непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Дозволено використовувати тільки в крайніх випадках, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує ризик для плода. В ході лікування необхідно спостерігати за плацентарним кровотоком і ростом плода. Якщо з'являються ознаки небажаного впливу на дитину — слід переглянути лікування.

Оскільки небіволол може проникати в грудне молоко, застосування препарату в період лактації не рекомендується. При необхідності лікування грудне вигодовування слід припинити.

Для дітей

Не застосовується у пацієнтів віком до 18 років.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування Небівала з іншими лікарськими засобами вимагає обережності через можливе посилення або ослаблення його дії:

Не можна поєднувати його прийом з антиаритмічними засобами класу I (хінідином, дизопірамідом, пропафеноном): посилюється пригнічуючий вплив на провідність серця.

Спільне застосування з блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом, дилтіаземом) може призвести до вираженого зниження тиску, уповільнення пульсу і порушення провідності.

Препарати центральної дії (клонідин, метилдопа, моксондин) при різкій відміні можуть викликати синдром відміни з різким стрибком тиску.

При сумісному застосуванні з аміодароном можливе додаткове уповільнення серцевої провідності.

Інгаляційні анестетики можуть посилювати гіпотензивну дію ліків.

Препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії при одночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобами.

Психотропні засоби, антидепресанти, барбітурати і алкоголь підсилюють гіпотензивний ефект.

При поєднанні з адреналіном та іншими симпатоміметиками можливе зниження ефективності бета-блокатора та ризик серцевих аритмій.

Глікозиди наперстянки (дигоксин) при поєднанні з Небівалом можуть додатково уповільнювати провідність у серці.

Спільне застосування з дигідропіридиновими блокаторами кальцію (амлодипіном, ніфедипіном) підвищує ризик вираженої гіпотензії та погіршення серцевої функції.

Інгібітори CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хінідин) збільшують концентрацію небівололу в крові.

Циметидин також підвищує рівень небівололу, але без клінічно значущих наслідків.

НПЗП не впливають на антигіпертензивну дію препарату.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На початку лікування можливі запаморочення, стомлюваність і зниження концентрації уваги. Тому в перші дні терапії слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від їжі, бажано — в один і той же час щодня.

При артеріальній гіпертензії дорослим пацієнтам зазвичай призначають по одній таблетці (0,5 мг) 1 раз на добу. Зниження тиску може бути помітно вже через 1-2 тижні лікування, але в деяких випадках оптимальний ефект досягається через 4 тижні.

Небівал можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в складі комбінованого лікування з іншими препаратами, що знижують тиск. Найбільш виражений додатковий ефект відзначається при поєднанні з гідрохлоротіазидом в дозі 12,5-25 мг.

У пацієнтів з порушенням функції нирок початкова доза становить 2,5 мг на добу. При необхідності її можна збільшити до 5 мг на добу.

Рекомендується починати лікування літніх пацієнтів з дози 2,5 мг на добу. При необхідності можливе її збільшення до 5 мг. У пацієнтів старше 75 років препарат призначається з особливою обережністю під наглядом лікаря.

При хронічній серцевій недостатності лікування починають з мінімальної дози і поступово її збільшують, поки не буде досягнута індивідуально переносима підтримуюча доза. Препарат призначають тільки в разі, якщо серцева недостатність стабільна і не загострювалася протягом останніх 6 тижнів.

Перед початком лікування небівололом пацієнти повинні вже приймати інші серцево-судинні препарати (наприклад, діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II) у стабільній дозі мінімум 2 тижні.

Рекомендована схема підвищення дози:

• 1,25 мг на добу;
• через 1–2 тижні — 2,5 мг на добу;
• потім 5 мг 1 раз на добу;
• при необхідності — до 10 мг 1 раз на добу (максимальна доза).

На кожному етапі підвищення дози пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря не менше 2 годин, щоб переконатися в стабільності стану. Необхідний контроль тиску, пульсу, симптомів серцевої недостатності, порушень провідності.

Якщо з'являються побічні реакції, можлива зупинка на поточній дозі або її зниження. При погіршенні стану (наприклад, різкому зниженні тиску, набряку легенів, вираженій брадикардії) дозу зменшують або тимчасово скасовують препарат.

Лікування Небівалом при хронічній серцевій недостатності, як правило, проводиться тривало. Різке припинення терапії не допускається — дозу знижують поступово, зменшуючи її в 2 рази з інтервалом 1 тиждень.

Побічні дії

При артеріальній гіпертензії можливі реакції з боку:

• Імунної системи: ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості;
• Органів зору: порушення зору; Дихальної системи та органів грудної клітки: задишка, бронхоспазм;
• Шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання;
• Нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, непритомність;
• Психіки: нічні кошмари, депресія;
• Серцево-судинної системи: брадикардія, серцева недостатність, уповільнення AV-провідності, AV-блокада, артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості;
• Шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, еритематозний висип, кропив'янка, загострення псоріазу;
• Репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція (імпотенція).

Також можливі загальні порушення, які включають підвищену втомлюваність, набряки.

При хронічній серцевій недостатності найчастішими реакціями були уповільнення пульсу та запаморочення. Також можливі:

• загострення серцевої недостатності;
• ортостатична гіпотензія (зниження тиску при вставанні);
• непереносимість препарату;
• AV-блокада I ступеня;
• набряки нижніх кінцівок.

Передозування

Можливі симптоми:

• уповільнення серцебиття (брадикардія);
• різке падіння тиску;
• задишка і задуха (бронхоспазм);
• ознаки гострої серцевої недостатності.

У разі передозування необхідно терміново звернутися за медичною допомогою. Пацієнта госпіталізують у відділення інтенсивної терапії. Важливо контролювати рівень цукру та електролітів у крові.

Для виведення препарату з організму може знадобитися промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів. У важких випадках проводять штучну вентиляцію легенів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25°C в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Небівал можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді таблеток по 5 мг. 20 шт. (10х2) і 80 шт. (10х8) в упаковці.

На сайті покупці можуть ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, можна зробити замовлення і оплатити вибрані товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-Сервіс».