Небілет

Небілет - лікарський препарат, що застосовується в терапії есенціальної гіпертензії, який є селективним блокатором β-адренорецепторів. Виробляється фармацевтичною компанією "Берлін-Хемі АГ." (Німеччина) і відпускається за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Випускається в таблетованій лікарській формі:

• Небілет по 5 мг 14, 28 (14*2) і 90 шт. в упаковці;
• Небілет Плюс по 5 мг/12,5 мг 28 шт. в упаковці.

Основна діюча речовина таблеток представлена небівололом у вигляді гідрохлориду в кількості 5 мг. Формула Небілет Плюс доповнена гідрохлоротіазидом (12,5 мг). Як допоміжні компоненти в обидва види введено целюлозу мікрокристалічну, полісорбат 80, магнію стеарат, моногідрат лактози, натрію кроскармелозу, кукурудзяний крохмаль тощо.

Основні фізико-хімічні характеристики

Таблетки - круглої форми, опуклі з двох боків, практично білі, з одного боку мають хрестоподібну насічку для поділу.

Небілет Плюс - також круглі та злегка двоопуклі, але рожеві, з одного боку мають тиснення - "5/12,5", з іншого - риску, призначену для розламування задля полегшення проковтування ліків. Зверху вкриті оболонкою (тонкою, плівковою), що виконує захисну функцію.

Фармакотерапевтична група

Небілет належить до селективних блокаторів бета-адренорецепторів і має код АТХ С07А В12. А Небілет Плюс, крім блокаторів, належить до тіазидних діуретиків і йому присвоєно свій код у системі АТХ - С07В В12.

Фармакологічні особливості

Фармакодинаміка

Діючий компонент - це рацемат, представлений двома енантіомерами - D-небівололом і L-небівололом. Кожен із них і зумовлює дію препарату - блокування β-адренорецепторів та вазодилатацію.

Прийом таблеток (одноразовий/повторний) забезпечує зниження ЧСС у спокійному стані та під час фізичних навантажень у людей з нормальними показниками АТ і в осіб, які страждають на гіпертензію (АГ). При цьому при тривалому курсі антигіпертензивна дія медикаменту зберігається. При дотриманні рекомендованих дозувань антагоністична α-адренергічна дія не спостерігається.

У процесі терапії Небілет сприяє зниженню SVR (системного судинного опору) у хворих на АГ. При тому, що ЧСС знижується, серцевий викид при спокої/навантаженні зменшується лише обмежено, що зумовлено підвищенням ударного об'єму. Наскільки значущі такі гемодинамічні відмінності, достовірно не вивчено.

Крім того, при лікуванні АГ небівололом відзначається підвищення судинної реакції на ацетилхолін, а при ендотеліальній дисфункції вона, навпаки, низька. Наукові дослідження довели, що Небілет знижує ризики раптової серцевої смерті та зменшує частоту виникнення хронічних серцево-судинних захворювань та їхніх наслідків.

Стабільна ефективність спостерігалася вже через 6 місяців від початку використання Небілет. Дія основного компонента не залежить від віку, статевої приналежності або фракції викиду лівого шлуночка. Лікарський засіб не має симпатоміметичної дії та не впливає на мембрани клітин.

Не було доведено, що активний компонент негативно впливає на еректильну функцію у чоловіків за наявності гіпертонічної хвороби. Однак негативний вплив на репродуктивну систему відзначається в тому разі, коли систематично порушується режим дозування ліків у бік високих доз.

Фармакокінетика

Після вживання таблеток активна речовина швидко абсорбується, причому цей процес не залежить від їжі. Небіволол піддається незначною мірою метаболізму з формуванням гідроксиметаболітів. Біологічна доступність - 12% при повільному метаболізмі. Т1/2 займає 24 год.

Виведення метаболітів здійснюється з каловими масами та уриною. Активний компонент у чистому вигляді в концентрації 0,5% від дозування елімінується нирками. Ступінь зв'язування з білками кровоносного русла становить 97%.

Показання

Небілет рекомендований до використання за наявності таких захворювань:

• артеріальна гіпертензія, яка вперше виявлена;
• хронічна серцева недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості;
• хронічна ішемічна хвороба серця.

Протипоказання

В інструкції прописано, що Небілет заборонено призначати при:

• високої чутливості/непереносимості основної/додаткових речовин у складі;
• порушеннях функціонування печінки або печінковій недостатності;
• кардіогенному шоці;
• слабкості синусового вузла;
• серцевої недостатності в гострій стадії та декомпенсованого типу;
• синоатріальній блокаді (порушенні внутрішньосерцевої провідності);
• бронхіальній астмі або бронхоспазмі;
• феохромоцитомі;
• атріовентрикулярній блокаді;
• метаболічному ацидозі;
• зниженні ЧСС до 60 уд/хв і менше;
• зниженому АТ;
• порушення периферичного кровообігу.

Взаємодія з іншими ліками

Небілет по-різному реагує з медикаментозними засобами: є поєднання допустимі, заборонені й ті, які можна поєднувати, але вкрай обережно. Так, одномоментний прийом суворо заборонений з медикаментами:

• протиаритмічними 1 класу - відзначається негативний вплив на атріовентрикулярний ритм;
• антагоністами кальцієвих каналів - виявляється вплив на скорочення і атріовентрикулярний ритм, може значно знижуватися кров'яний тиск;
• антигіпертензивними центральної дії - посилюється серцева недостатність, виражений синдром відміни.

З обережністю допустимі комбінації Небілет з:

• протиаритмічні засоби 3 класу - негативна дія на атріовентрикулярний ритм;
• галогеновими анестетиками - підвищується ЧСС, що призводить до значного зниження АТ;
• антидіабетичними ліками - маскування симптомів зниженого вмісту глюкози.

Можна комбінувати між собою Небілет і:

• серцеві глікозиди;
• антидепресанти;
• НПЗП;
• симпатоміметики.

Не рекомендується поєднувати ці ліки з речовинами, що пригнічують фермент цитохром, оскільки це може призвести до підвищення концентрації активної речовини в кровоносному руслі. Алкогольні напої не змінюють фармакокінетику препарату.

Особливості застосування

Небілет має низку особливостей, які слід враховувати при його застосуванні:

• якщо планується оперативне втручання із залученням пацієнта в наркоз, рекомендується скасувати таблетки за добу до маніпуляції;
• анестетики, що пригнічують міокард, застосовувати з особливою обережністю під час терапії ліками;
• за наявності нелікованої хронічної серцевої недостатності приймати засіб не рекомендується до стабілізації стану пацієнта;
• скасування ліків при ішемічній хворобі серця має відбуватися поступово (за 1-2 тижні) з призначенням замісної терапії;
• таблетки здатні спровокувати зниження частоти пульсу, тому якщо він у стані спокою дорівнює 50-60 уд/хв, то дозування необхідно зменшити;
• за наявності порушення периферичного кровообігу терапія медикаментом може посилити симптоматику;
• якщо присутня АВ-блокада 1 ступеня, використовувати таблетки дозволено тільки під ретельним контролем фахівців;
• якщо у хворого діагностовано стенокардію Принцметала, препарат може провокувати напади хвороби;
• активна речовина не впливає на показники в крові глюкози при цукровому діабеті, але може "стирати" симптоми різкого її зниження;
• за наявності обструктивних захворювань дихальних шляхів застосування ліків здатне призвести до розвитку бронхоспазму;
• обережно пити таблетки особам із частими загостреннями псоріазу;
• підвищує ризики алергічних реакцій і провокує розвиток анафілаксій;
• заборонено різко скасовувати терапію, потрібно робити це поступово;
• у складі присутня лактоза, тому за наявності в анамнезі її непереносимості слід підібрати аналог без її вмісту.

Період гестації та лактації

Було доведено, що діючий компонент медикаменту негативно впливає на плід і ембріон, змінює нормальний кровообіг у плаценті та призводить до затримки внутрішньоутробного розвитку. З цієї причини Небілет можна приймати тільки тоді, коли користь від його прийому перевищує можливий ризик. Вживання таблеток має відбуватися під цілодобовим моніторингом стану плода і матері.

Небіволол має властивість проникати в грудне молоко, тому використовувати ліки в період лактації заборонено.

Дитячий вік

Безпека та ефективність використання препарату Небілет у дітей до 18 років не була зафіксована.

Швидкість реакції та фертильність

При дотриманні рекомендованих дозувань медикамент не чинить негативного впливу на фертильність, як і не впливає на швидкість реакції та концентрацію уваги під час керування автотранспортними засобами/складними механізмами.

Режим прийому та дозування

Дорослим необхідно пити по 1 таблетці на добу в один і той самий час. Результат проявляється вже через 1-2 тижні стабільного прийому медикаменту.

Небілет можна застосовувати як монотерапію або спільно з іншими антигіпертензивними препаратами. За наявності ниркової недостатності стартова доза - 2,5 мг, за необхідності її збільшують до 5 мг. У хворих віком від 64 років початкове дозування - 2,5 мг, яке коригується залежно від клінічних проявів захворювання.

Хронічну серцеву недостатність або ішемічну хворобу серця лікують із підбором різноманітних доз для досягнення позитивного терапевтичного ефекту. Слід бути впевненим у тому, що не настала фаза декомпенсації.

Схема терапії - 1,25 мг або 2,5 мг Небілет на добу, потім 5 мг або 10 мг/добу. При підвищенні дози пацієнт має обов'язково перебувати під наглядом фахівців. У разі погіршення симптоматики препарат відміняють. Спосіб застосування - внутрішньо, незалежно від їжі.

Побічні ефекти

Небілет з боку органів/систем здатен викликати побічні реакції:

• імунної - реакції підвищеної чутливості, набряк Квінке;
• психічного стану - депресію, нічні кошмари, галюцинації;
• НС - порушення сприйняття, головні болі, запаморочення, втрату свідомості;
• зору - порушення гостроти зору;
• серця - зниження ритму серця, серцеву недостатність, АВ-блокаду;
• судин - зниження АТ, порушення периферичного кровообігу;
• дихальної - бронхоспазм, задишку;
• ШКТ - розлад випорожнень, здуття, нудоту, блювоту;
• шкіри та підшкірної клітковини - набряк Квінке, висипання, свербіж, печіння;
• репродуктивної - імпотенцію;
• підвищення втоми, набряки;
• синдром Рейно.

Передозування

При передозуванні Небілету виникають такі симптоми:

• брадикардія;
• зниження тиску;
• бронхоспазм;
• серцева недостатність у гострій стадії.

Лікування передозування проводиться в умовах інтенсивної терапії з контролем життєво важливих функцій організму та рівня глюкози крові. Корисне промивання шлунка і прийняття активованого вугілля. При брадикардії призначають атропін, катехоламіни, інфузійну терапію.

Блокування β-блокаторів можна досягти введенням ізопреналіну гідрохлориду 5 мкг/хв., також для посилення ефекту дозволено додати Добутамін. У разі неефективності призначається внутрішньовенно глюкагон 100 мкг/кг.

Умови зберігання та термін зберігання

Зберігати ліки необхідно в недоступному для дітей місці в оригінальному упакуванні за достатньої вологості повітря. Важливо захистити медикамент від потрапляння прямих сонячних променів. Оптимальний температурний режим - не більше +25℃. Тривалість зберігання і застосування - 3 роки з моменту виготовлення препарату.

В інтернет-магазині "Online аптека" за наявності рецепта можна купити Небілет за доступною ціною. Кожні ліки на сайті мають інструкцію, актуальну вартість, ліцензію та сертифікат якості міжнародного зразка. Покупець може оформити замовлення в онлайн-режимі з доставкою в будь-яке місто України. Перед покупкою потрібно відвідати лікаря і пройти комплексне обстеження.