Налбуфін

В аналгезії використовують знеболювальні речовини різних груп, складу і механізму дії. Як правило, для купірування сильного і дуже сильного болю використовують опіоїдні анальгетики, до яких належить лікарський засіб Налбуфін.

Склад і форма випуску

Діючою речовиною препарату виступає однойменна сполука nalbuphine, що являє собою змішаний агоніст-антагоніст опіоїдних рецепторів. Її хімічна структура дуже схожа на морфін, але відмінність будови молекули у вигляді метилциклобутильного радикала замість метильної групи обумовлює деякі особливості впливу на ЦНС.

Високі аналгетичні властивості пов'язані зі здатністю налбуфіну зв'язуватися з κ-рецепторами (каппа) і змінювати їхню "чутливість" (агоніст). Рецептори розташовуються в структурах головного, спинного мозку і периферичних нервових закінченнях.

Налбуфін також взаємодіє з іншою групою опіоїдних рецепторів - μ- (мю), але у відношенні до них сполука виступає антагоністом - блокує функції. Мю-рецептори локалізуються не тільки в ЦНС, у периферичній НС, а й у деяких внутрішніх органах, наприклад у ШКТ.

Випускають ліки у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах. В інтернет-магазині "Online аптека" можна купити медикаменти вітчизняних виробників:

• Налбуфін р-н для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт. - Юрія-Фарм;
• Налбуфін-Фармекс р-н для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт;
• Налбуфін-Русан р-н для ін'єкцій 20 мг/мл в ампулах по 1 мл 5 шт;
• Налбуфін-Фармекс розчин для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт. (5х2);
• Налбуфін-Русан розчин для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт.;
• Налбуфін р-н для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт. - Фармак;
• Налбуфін-Дарниця розчин для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт.;
• Налбуфін-Дарниця розчин для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 5 шт. та ін.

Стандартною кількістю діючої речовини (налбуфіну гідрохлорид) у розчині вважається 10 мг/мл. Відмінність тільки в кількості розчину в 1 ампулі та в упаковці.

Налбуфін виробляють у формі прозорого розчину, безбарвного або майже безбарвного. Вводять його за допомогою шприца. Укол роблять внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Фармакологічні властивості

Механізм дії медикаменту заснований на блокуванні передачі імпульсів у пресинаптичній щілині нервових волокон. Активна речовина порушує транспорт іонів, закриває кальцієві канальці та викликає гіперполяризацію мембрани синапсів. У результаті передача сигналів знижується або повністю блокується, больові відчуття купіруються.

Аналгезуючі властивості ліків зумовлені впливом на κ-рецептори. Особливістю анальгетика є блокування μ-рецепторів, що пояснює відсутність вираженого ефекту ейфорії при його застосуванні.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Налбуфін застосовують для купірування помірного і сильного больового синдрому:

• при підготовці до оперативного втручання;
• під час хірургічної операції;
• у післяопераційному періоді;
• у разі зубного болю після видалення ретинованих зубів;
• як додатковий засіб знеболювання під час загальної анестезії;
• під час пологів;
• при паліативному лікуванні.

Клінічні дослідження показали, що Налбуфін виявляє найбільш виражений аналгетичний ефект у жінок. Крім того, встановлено, що введення препарату при регіонарній анестезії усуває її побічні ефекти. Також при кесаревому розтині анальгетик знімає негативні явища, які проявляються у вигляді:

• кожного свербіння;
• блювотних нападів;
• нудоти та ін.

Налбуфін використовують для знеболювання онкологічних хворих.

Спосіб застосування

Опис способів застосування ліків в інструкції вичерпується внутрішньом'язовим, внутрішньошкірним і внутрішньовенним. Максимально швидкий ефект відзначається при безпосередньому введенні у вену. Так препарат одразу потрапляє в кровотік, транспортується в нервову тканину і блокує чутливість больових рецепторів. При внутрішньовенному введенні результат відзначається через кілька хвилин.

Укол Налбуфіну в м'яз призводить до знеболювання через 10-15 хвилин. Тривалість аналгетичної дії зберігається довше, ніж у опіатів, і становить 3-6 годин.

Як правило, початковою дозою є 10-15 мг. Препарат вводять з інтервалом 4-6 годин. При цьому необхідно суворо дотримуватися інтервалу, а не давати препарат на вимогу пацієнта, щоб уникнути передозування. Добова доза не повинна перевищувати 300 мг. У разі використання інших знеболювальних медикаментів, а також у пацієнтів літнього віку дозування коригується.

Особливістю аналгетичного впливу діючого компонента вважається різниця ефекту у хворих, які відрізняються за гендерною ознакою. Так, наприклад, дозування 5 мг викликає аналгезію у чоловіків. Для того щоб досягти аналогічних результатів у жінок, необхідно до Налбуфіну додати 0,4 мг Налоксону. У дозі 2,5 мг препарат дає короткочасне знеболення у жінок, але не діє на чоловіків.

Побічні дії

Дослідники зафіксували виникнення побічних ефектів після застосування терапевтичної дози медикаменту:

• свербіж шкіри – 37%;
• нудота – 25%;
• депресія дихання – 3%.

Перелічені вище негативні явища легко купірувалися введенням низьких доз Налоксону і ніяк не впливали на вираженість аналгезії. Порівняно висока частота розвитку таких побічних проявів пояснюється місцем локалізації опіоїдних рецепторів. Так, окремі з них розташовані поблизу блювального та дихального центру, трійчастого нерва.

Депресія дихання - тяжке порушення, яке часто розвивається при епідуральному введенні опіоїдів. Як видно з результатів проведених на практиці досліджень, у налбуфіну ризик розвитку такого порушення набагато нижчий, ніж у морфіну або фентанілу.

Також у пацієнтів, які використовують протягом курсу Налбуфін, відзначається сонливість, що пояснюється впливом на каппа-рецептори. Ці структури, крім перерахованого, відповідають за:

• дисфорію;
• міоз - звуження зіниці;
• зменшення просвіту кровоносних судин тощо.

Тому препарат спричиняє дозозалежний розвиток наступних побічних явищ:

• порушення зорової функції;
• коливання артеріального тиску;
• порушення ритму серця;
• запаморочення.

Взаємодія з мю-рецепторами пояснює виникнення таких негативних проявів:

• порушення функцій ШКТ - спазми, коліки, порушення дефекації, диспепсія, метеоризм, блювання;
• пригнічення функції дихання - апное, зниження хвилинного об'єму легень, епізоди астми;
• психофізичні відхилення - толерантність до медикаменту, формування залежності, депресія тощо.

Що вища доза і довше застосовується засіб, то вищий ризик появи важких відхилень і ускладнень, властивих опіатам.

Незважаючи на ризик побічних явищ, Налбуфін та інші змішані агоністи-антагоністи опіоїдних рецепторів відносяться до засобів вибору для усунення вираженого больового синдрому, бо переважно впливають на k-рецептори, що допомагає уникнути більшої частини негативних явищ і забезпечити адекватне знеболювання.

Протипоказання

Не рекомендується використовувати при:

• підвищеної індивідуальної чутливості до активної речовини та/або допоміжних компонентів ліків;
• дихальної недостатності;
• патології ЦНС;
• черепно-мозковій травмі;
• ниркової або печінкової недостатності в гострій фазі;
• алкоголізмі;
• обструкції ШКТ або непрохідності кишківника;
• гострого абдомінального болю, зумовленого гострим апендицитом або панкреатитом;
• легеневому серці;
• хронічних захворюваннях легень;
• вагітності (ІІ та ІІІ триместр) і в лактаційному періоді.

Препарат не використовують для купірування легкого болю, який можна зняти ненаркотичними анальгетиками.

Особливості застосування

Налбуфін використовується тільки короткий час не більше 3 днів. Тривалий курс застосування може спричинити:

• залежність, а при відміні препарату - абстинентний синдром;
• передозування з подальшими ускладненнями;
• пошкодження основних органів - нирок, підшлункової залози, шкірного покриву, очного яблука, головного мозку, серця тощо.

Перед тим як застосовувати препарат для аналгезії, необхідно підготувати засоби невідкладної допомоги, апарат ШВЛ, оскільки можуть розвинутися побічні явища. Препарат слід призначати виключно під контролем фахівця. З обережністю використовувати при знеболюванні пологової діяльності, оскільки у дитини може розвинутися дихальна недостатність.

Лікарська взаємодія

Анальгетик не можна використовувати одночасно з іншими речовинами, що впливають на ЦНС і опіоїдні рецептори, оскільки останні збільшують ризик розвитку побічних явищ. Препарат не поєднується з міорелаксантами, які посилюють розслаблення м'язів, що відповідають за функцію дихання.

Медикамент з діуретиками застосовують тільки під контролем лікаря, оскільки він стимулює продукцію антидіуретичного гормону. Може знадобитися збільшення дози сечогінних препаратів. Антихолінергічні засоби, що використовуються з опіоїдними анестетиками, можуть спричинити кишкову непрохідність і порушення діурезу.

Пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, не можна вводити препарат і утриматися від введення розчину протягом 2 тижнів після завершення курсу лікування цими засобами. Використовуючи розчин для знеболювання породіллі, необхідно дотримуватися рекомендацій щодо тривалості застосування та дозування, оскільки препарат може призвести до необхідності реанімації новонародженого та погіршення кислотно-лужного балансу порівняно з базовою реґіонарною анестезією.

Передозування

Налбуфін у високій дозі призводить до гострого передозування, яке супроводжується такими симптомами:

• пригніченням дихання;
• сонливістю аж до розвитку коматозного стану;
• атонією скелетних м'язів;
• звуженням зіниць;
• набряком легенів;
• катастрофічним зниженням тиску;
• порушенням серцевого ритму тощо.

Передозування може призвести до смерті, якщо пацієнту не буде надана термінова медична допомога. Антидотом при передозуванні налбуфіну є налоксон.

Умови зберігання

Препарат потрібно зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище +25°С у темному, захищеному від дітей місці. При розкритті ампули розчин потрібно використати або утилізувати. Не застосовувати медикамент після закінчення терміну придатності, зазначеного виробником.

В "Online аптеці" за рецептом можна придбати оригінальний Налбуфін за доступною ціною. Вартість варіюється від 180 до 890 грн. На сайті також діють знижки та акції, що допомагає значно заощадити на покупці. Оформити замовлення можна онлайн з доставкою по Україні.