Мелокс

Мелокс — протизапальний нестероїдний препарат (НПЗП), що належить до класу оксикамів. Використовується для купірування болю та запалення при ревматологічних та інших захворюваннях. Виробляється компанією Medochemie Ltd, Кіпр.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у формі таблеток та розчину для ін'єкцій.

Таблетки:

• Активна речовина: мелоксикам — 15 мг.
• Додаткові компоненти: лактоза, повідон, целюлоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат та ін.

Розчин для ін'єкцій:

• Активна речовина: мелоксикам — 15 мг в 1,5 мл.
• Допоміжні речовини: меглумін, глікофурол, полоксамер, натрію хлорид, гліцин, вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки: жовті, круглі, з рискою, без запаху.

Розчин: прозора рідина світло-жовтого кольору, без осаду і домішок.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ М01А С06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Основна дія Мелоксу полягає в пригніченні запалення, зниженні болю і температури тіла при запальних станах різного походження. Мелоксикам реалізує свій ефект за рахунок інгібування ферменту циклооксигенази (ЦОГ), відповідального за синтез простагландинів — медіаторів запалення, болю і лихоманки.

Але, на відміну від більшості класичних НПЗЗ, активна речовина проявляє селективне інгібування ЦОГ-2, ізоферменту, що переважно активується при запаленні. При цьому мелоксикам меншою мірою впливає на ЦОГ-1 — ізофермент, що забезпечує фізіологічні функції, такі як захист слизової оболонки шлунка, регуляція ниркового кровотоку і агрегація тромбоцитів. Завдяки такій селективній дії, медикамент викликає менше побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, в порівнянні з неселективними НПЗЗ (наприклад, диклофенаком, ібупрофеном, індометацином).

Мелоксикам не має сильного впливу на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі при застосуванні в терапевтичних дозах. Також він не викликає вираженого пригнічення синтезу простагландинів в слизовій оболонці шлунка, що знижує ризик розвитку виразок і кровотеч.

Протизапальна дія препарату підтверджена в різних моделях гострих і хронічних запалень, а аналгетичний ефект виражений як в стані спокою, так і при русі.

Фармакокінетика

Після перорального застосування Мелокс добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Його абсолютна біодоступність становить близько 89%. Після одноразового прийому таблетованої форми максимальна концентрація в плазмі крові досягається в середньому через 5-6 годин. При внутрішньом'язовому введенні – через 60 хвилин, що робить ін'єкційну форму особливо ефективною при гострому больовому синдромі.

Препарат демонструє лінійну фармакокінетику при застосуванні в терапевтичному діапазоні доз (від 7,5 до 15 мг на добу).

Мелоксикам на 99,4% зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном. Метаболізується в печінці, виводиться в рівній мірі через нирки (сеча) і з калом, переважно у формі метаболітів.

Період напіввиведення становить в середньому 15-20 годин, що дозволяє використовувати препарат один раз на добу.

Показання

Лікарський препарат призначають для лікування:

• остеоартрозу (в тому числі з больовим синдромом);
• ревматоїдного артриту;
• анкілозуючого спондиліту (хвороби Бехтерева);
• запальних і дегенеративних захворювань суглобів з больовим синдромом.

Протипоказання

Мелокс протипоказаний при таких станах:

• Підвищена чутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату.
• Гіперчутливість до інших НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), яка супроводжується бронхоспазмом, кропив'янкою, ангіоневротичним набряком, ринітом.
• Активні виразково-ерозивні ураження шлунка або 12-палої кишки.
• Шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі в анамнезі).
• Важка печінкова, ниркова недостатність без проведення діалізу.
• Серцева недостатність у стадії декомпенсації.
• Прогресуючі захворювання печінки або нирок.
• Стани після коронарного шунтування.

Особливості застосування

Застосування медпрепарату вимагає особливої обережності у наступних категорій пацієнтів:

• З захворюваннями ШКТ: при наявності в анамнезі виразок, гастриту, ерозій, диспепсії потрібен постійний контроль. У таких хворих підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.
• Літніх: збільшується ризик розвитку побічних реакцій, в першу чергу з боку ШКТ, нирок і серцево-судинної системи. Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози.
• З порушенням функції нирок: мелоксикам може викликати підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові. При зниженій функції нирок потрібен контроль лабораторних показників, особливо при супутньому прийомі діуретиків.
• При порушеннях функції печінки: при компенсованих порушеннях необхідний регулярний контроль активності печінкових ферментів.
• З затримкою рідини, гіпертонією, серцевою недостатністю: можлива затримка натрію, калію і води. Слід контролювати тиск і вагу пацієнта.
• Отримують антикоагулянти або антиагреганти: підвищений ризик кровотеч. Необхідний регулярний контроль МНО і загального аналізу крові.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

У I та II триместрах можливе застосування тільки за суворими показаннями, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

У III триместрі препарат протипоказаний через ризик передчасного закриття артеріального протоку, пригнічення пологової діяльності та можливої кровотечі.

У період лактації слід припинити грудне вигодовування на час терапії, оскільки мелоксикам проникає в грудне молоко.

Для дітей

Таблетки протипоказані дітям до 15 років, а ін'єкційна форма — до 18 років, оскільки безпека та ефективність у цій віковій групі не підтверджені клінічними дослідженнями.

Лікарська взаємодія

Мелокс може вступати у взаємодію з рядом препаратів, що вимагає уважності при призначенні:

• Антикоагулянти (варфарин, гепарин): підвищується ризик кровотеч через синергізм дії.
• Тромболітики та антиагреганти (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел): посилюється небезпека шлунково-кишкових кровотеч.
• Глюкокортикостероїди (преднізолон, дексаметазон): збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень.
• Діуретики (фуросемід, гідрохлоротіазид): можлива гіперкаліємія, зниження ефективності діурезу, особливо у пацієнтів з зневодненням. Слід забезпечити адекватну гідратацію.
• Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II: ризик погіршення функції нирок, особливо у пацієнтів з вже зниженою клубочковою фільтрацією.
• Препарати літію: мелоксикам збільшує концентрацію літію в плазмі, можливий розвиток токсичності. При необхідності сумісного застосування необхідно контролювати рівень літію.
• Метотрексат: мелоксикам знижує виведення метотрексату, підвищуючи його токсичність. Рекомендується уникати одночасного прийому або ретельно контролювати функції печінки і показники крові.
• Циклоспорин і такролімус: зростає ризик нефротоксичності, особливо при тривалому застосуванні. Потрібен контроль функції нирок.
• Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик кровотеч з ШКТ.
• Холестирамін: прискорює виведення мелоксикаму, знижуючи його ефективність.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Лікування за допомогою Мелоксу може викликати запаморочення і сонливість. Рекомендується уникати водіння та роботи з механізмами, особливо на початку лікування.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки:

• При остеоартриті: 7,5–15 мг на добу. При недостатньому ефекті доза може бути збільшена до 15 мг на добу (1 таблетка по 15 мг).
• При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті: 15 мг/добу;

Максимальна доза — 15 мг на добу. При поліпшенні стану дозу можна знизити до 7,5 мг.

Ін'єкції:

Тільки внутрішньом'язово!

• Стартове лікування: звичайна доза становить 15 мг внутрішньом'язово 1 раз на добу. Ін'єкційну форму рекомендується використовувати тільки на початку лікування, у разі, коли пероральне або ректальне введення утруднене.

Застосування розчину для ін'єкцій слід обмежити однією ін'єкцією або максимально — 2–3 днями, тільки за суворими показаннями. Після цього бажано перейти на пероральну форму препарату.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

Постійний моніторинг клінічної відповіді та переносимості терапії особливо важливий у пацієнтів з факторами ризику ускладнень. Використання найменшої ефективної дози дозволяє зменшити ймовірність розвитку побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту, печінки, нирок і серцево-судинної системи.

Побічні дії

Найчастіше виникають з боку:

• ШКТ: диспепсія, болі в животі, виразки, кровотечі.
• Нервова система: головний біль, запаморочення.
• Нирки: порушення функції, затримка рідини.
• Печінка: підвищення трансаміназ.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілаксія.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, сонливість, порушення дихання. Лікування симптоматичне, антидоту немає. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля та контроль життєвих функцій.

Умови зберігання

Ліки потрібно зберігати при температурі до 25°C, в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Мелокс можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• таблеток по 15 мг, 10 шт. (10х1) в упаковці;
• розчину для ін'єкцій в ампулах по 1,5 мл, т5 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлений великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, простий пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.