Мелокс

Мелокс — противовоспалительный нестероидный препарат (НПВП), относящийся к классу оксикамов. Используется для купирования боли и воспаления при ревматологических и других заболеваниях. Производится компанией Medochemie Ltd, Кипр.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Таблетки:

• Активное вещество: мелоксикам — 15 мг.
• Дополнительные компоненты: лактоза, повидон, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и др.

Раствор для инъекций:

• Активное вещество: мелоксикам — 15 мг в 1,5 мл.
• Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер, натрия хлорид, глицин, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Таблетки: желтые, круглые, с риской, без запаха.

Раствор: прозрачная жидкость светло-желтого цвета, без осадка и примесей.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками. Код АТХ М01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основное действие Мелокса заключается в подавлении воспаления, снижении боли и температуры тела при воспалительных состояниях различного происхождения. Мелоксикам реализует свой эффект за счет ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки.

Но, в отличие от большинства классических НПВС, активное вещество проявляет селективное ингибирование ЦОГ-2, изофермента, преимущественно активируемого при воспалении. При этом мелоксикам в меньшей степени влияет на ЦОГ-1 — изофермент, обеспечивающий физиологические функции, такие как защита слизистой оболочки желудка, регуляция почечного кровотока и агрегация тромбоцитов. Благодаря такому селективному действию, медикамент вызывает меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, по сравнению с неселективными НПВС (например, диклофенаком, ибупрофеном, индометацином).

Мелоксикам не оказывает сильного влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения при применении в терапевтических дозах. Также он не вызывает выраженного угнетения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка, что снижает риск развития язв и кровотечений.

Противовоспалительное действие препарата подтверждено в различных моделях острых и хронических воспалений, а анальгезирующий эффект выражен как в состоянии покоя, так и при движении.

Фармакокинетика

После перорального применения Мелокс хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет около 89%. После однократного приема таблетированной формы максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 5-6 часов. При внутримышечном введении - через 60 минут, что делает инъекционную форму особенно эффективной при остром болевом синдроме.

Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику при применении в терапевтическом диапазоне доз (от 7,5 до 15 мг в сутки).

Мелоксикам на 99,4% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени, выводится в равной степени через почки (моча) и с калом, преимущественно в форме метаболитов.

Период полувыведения составляет в среднем 15-20 часов, что позволяет использовать препарат один раз в сутки.

Показания

Лекарственный препарат назначают для лечения:

• остеоартроза (в том числе с болевым синдромом);
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева);
• воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов с болевым синдромом.

Противопоказания

Мелокс противопоказан при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
• Гиперчувствительность к другим НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), которая сопровождается бронхоспазмом, крапивницей, ангионевротическим отеком, ринитом.
• Активные язвенно-эрозивные поражения желудка или 12-перстной кишки.
• Желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе).
• Тяжелая печеночная, почечная недостаточность без проведения диализа.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Прогрессирующие заболевания печени или почек.
• Состояния после коронарного шунтирования.

Особенности применения

Применение медпрепарата требует особой осторожности у следующих категорий пациентов:

• С заболеваниями ЖКТ: при наличии в анамнезе язв, гастрита, эрозий, диспепсии требуется постоянный контроль. У таких больных повышен риск желудочно-кишечных кровотечений.
• Пожилых: увеличивается риск развития побочных реакций, в первую очередь со стороны ЖКТ, почек и сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы.
• С нарушением функции почек: мелоксикам может вызывать повышение уровня креатинина и мочевины в крови. При сниженной функции почек требуется контроль лабораторных показателей, особенно при сопутствующем приеме диуретиков.
• С нарушениями функции печени: при компенсированных нарушениях необходим регулярный контроль активности печеночных ферментов.
• С задержкой жидкости, гипертонией, сердечной недостаточностью: возможна задержка натрия, калия и воды. Следует контролировать давление и вес пациента.
• Получающих антикоагулянты или антиагреганты: повышен риск кровотечений. Необходим регулярный контроль МНО и общего анализа крови.

Для беременных и кормящих женщин

В I и II триместрах возможно применение только по строгим показаниям, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В III триместре препарат противопоказан из-за риска преждевременного закрытия артериального протока, подавления родовой деятельности и возможного кровотечения.

В период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время терапии, так как мелоксикам проникает в грудное молоко.

Для детей

Таблетки противопоказаны детям до 15 лет, а инъекционная форма — до 18 лет, т.к. безопасность и эффективность в этой возрастной группе не подтверждены клиническими исследованиями.

Лекарственное взаимодействие

Мелокс может вступать во взаимодействие с рядом препаратов, что требует внимательности при назначении:

• Антикоагулянты (варфарин, гепарин): повышается риск кровотечений из-за синергизма действия.
• Тромболитики и антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел): усиливается опасность желудочно-кишечных кровотечений.
• Глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон): увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений.
• Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид): возможна гиперкалиемия, снижение эффективности диуреза, особенно у пациентов с обезвоживанием. Следует обеспечить адекватную гидратацию.
• Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск ухудшения функции почек, особенно у пациентов с уже сниженной клубочковой фильтрацией.
• Препараты лития: мелоксикам увеличивает концентрацию лития в плазме, возможно развитие токсичности. При необходимости совместного применения необходимо контролировать уровень лития.
• Метотрексат: мелоксикам снижает выведение метотрексата, повышая его токсичность. Рекомендуется избегать одновременного приема или тщательно контролировать функции печени и показатели крови.
• Циклоспорин и такролимус: возрастает риск нефротоксичности, особенно при длительном применении. Нужен контроль функции почек.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск кровотечений из ЖКТ.
• Холестирамин: ускоряет выведение мелоксикама, снижая его эффективность.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Лечение с помощью Мелокса может вызывать головокружение и сонливость. Рекомендуется избегать вождения и работы с механизмами, особенно в начале лечения.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки:

• При остеоартрите: 7,5–15 мг в сутки. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 15 мг в сутки (1 таблетка по 15 мг).
• При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг/сут;

Максимальная доза — 15 мг в сутки. При улучшении состояния дозу можно снизить до 7,5 мг.

Инъекции:

Только внутримышечно!

• Стартовая терапия: обычная доза составляет 15 мг внутримышечно 1 раз в сутки. Инъекционную форму рекомендуется использовать только в начале лечения, в случае, когда пероральное или ректальное введение затруднено.

Применение раствора для инъекций следует ограничить одной инъекцией или максимально — 2–3 дня, только по строгим показаниям. После этого желательно перейти на пероральную форму препарата.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Постоянный мониторинг клинического ответа и переносимости терапии особенно важен у пациентов с факторами риска осложнений. Использование наименьшей эффективной дозы позволяет уменьшить вероятность развития побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия

Чаще всего возникают со стороны:

• ЖКТ: диспепсия, боли в животе, язвы, кровотечения.
• Нервная система: головная боль, головокружение.
• Почки: нарушение функции, задержка жидкости.
• Печень: повышение трансаминаз.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилаксия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, сонливость, нарушение дыхания. Лечение симптоматическое, антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и контроль жизненных функций.

Условия хранения

Медикамент нужно хранить при температуре до 25°C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мелокс можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• таблеток по 15 мг, 10 шт. (10х1) в упаковке;
• раствора для инъекций в ампулах по 1,5 мл, т5 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск и заказ выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.