Мефенамінова кислота

Мефенамінова кислота – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із групи фенаматів. Має виражені протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. Препарат широко застосовують у разі різних больових синдромів і запальних захворювань. Виробники: Ananta Medicare (Великобританія), ПрАТ «Фармацевтична фірма »Дарниця" (Україна).

Форма випуску та склад

Лікарська форма: таблетки та капсули. Діючою речовиною для всіх лікарських форм виступає мефенамінова кислота.

Капсули

Активний компонент: у кількості 250 мг і 500 мг.

Допоміжні речовини:

• Капсули 250 мг: тальк, лактоза моногідрат, кукурудзяний крохмаль, натрію лаурилсульфат, діоксид кремнію, магнію стеарат.

• Капсули 500 мг: тальк, кислота стеаринова, кукурудзяний крохмаль, натрію лаурилсульфат, кросповідон.

Таблетки-Дарниця

Діюча речовина: 500 мг.

Допоміжні речовини: картопляний крохмаль, метилцелюлоза, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, магнію стеарат.

Мефенамінка-Дарниця, таблетки

Діюча речовина: 500 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон, кросповідон, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, опадрай 200 білий.

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули: тверді желатинові, розмір «0», зі світло-блакитним ковпачком та світло-жовтим корпусом або навпаки. Вміст – порошок білого або майже білого кольору.

Таблетки: сірувато-білі, зі злегка жовтуватим або зеленуватим відтінком, плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою, допускається мармуровість.

Таблетки Мефенамінка: подовженої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Фенамати.

Код АТХ М01А G01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мефенамінова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП). Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вироблення запальних медіаторів, таких як простагландини, серотонін, кінінини тощо, а також з пригніченням активності лізосомальних ферментів, які беруть участь у розвитку запальної реакції.

Препарат сприяє стабілізації клітинних мембран і білкових ультраструктур, знижує судинну проникність, порушує процеси окиснювального фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів і клітинну проліферацію у вогнищі запалення. Ці механізми сприяють зміцненню клітинної стійкості та прискоренню регенерації тканин.

Жарознижувальний ефект зумовлений здатністю ліків знижувати синтез простагландинів і впливати на терморегуляторний центр у гіпоталамусі. Також встановлено, що препарат посилює продукцію інтерферону, що може бути важливо під час противірусного захисту організму.

Знеболювальна дія лікарського засобу реалізується як за рахунок впливу на центральні шляхи сприйняття болю, так і за рахунок локального пригнічення запалення. Велике значення має здатність препарату блокувати утворення альгогенів (кінінів, гістаміну та серотоніну), речовин, що спричиняють біль.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо мефенамінова кислота швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-4 години.

Ліки зв'язуються з альбумінами плазми на 90%. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів шляхом окислення, гідролізу та глюкуронізації. Період напіввиведення становить 2-4 години. Виводиться переважно нирками та частково з калом.

Показання

Лікарський препарат призначають для лікування:

• гострих респіраторних вірусних інфекцій та грипу;
• болю низької та середньої інтенсивності: м'язового, суглобового, травматичного, зубного, головного (різної етіології), післяопераційного та післяпологового;
• первинної дисменореї;
• дисфункціональних менорагій, зокрема спричинених наявністю внутрішньоматкових контрацептивів за відсутності патологій тазових органів;
• запальних захворювань опорно-рухового апарату: ревматоїдного артриту, ревматизму, хвороби Бехтєрєва.

Протипоказання

Застосування протипоказане у таких випадках:

• підвищена чутливість до компонентів у складі;
• бронхоспазм, набряк Квінке, риніт, астма або кропив'янка в анамнезі, що виникли після застосування НПЗЗ;
• одночасний прийом специфічних інгібіторів ЦОГ-2;
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі;
• запальні захворювання кишечнику;
• захворювання органів кровотворення;
• серцева недостатність;
• тяжкі порушення функцій печінки або нирок;
• шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, спричинені прийомом НПЗЗ.

Медикамент не застосовують для лікування болю після аортокоронарного шунтування.

Особливості застосування

Необхідно враховувати низку чинників, що впливають на безпеку та ефективність терапії. Препарат слід використовувати з обережністю пацієнтам з супутніми захворюваннями серцево-судинної системи, печінки, нирок, а також за наявності в анамнезі виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки. Особлива увага потрібна при призначенні Мефенамінової кислоти літнім пацієнтам, оскільки у них підвищений ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку шлунково-кишкового тракту.

Застосування ліків може призвести до розвитку серйозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. При появі ознак шкірного висипу, ушкодження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості, необхідно негайно припинити прийом препарату.

Пацієнти з системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту під час лікування. Також слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з епілепсією, оскільки НПЗЗ можуть підвищувати ризик судом.

У пацієнтів зі зневодненням, яке спричинене блюванням, діареєю або підвищеним діурезом, застосування ліків може збільшити ризик нефротоксичності. У таких випадках перед початком терапії необхідно забезпечити гідратацію.

При тривалому застосуванні препарату рекомендується регулярно контролювати показники функції печінки та нирок, а також виконувати загальний аналіз крові для своєчасного виявлення можливих порушень. У разі розвитку патологічних змін з боку крові або функцій печінки та нирок, терапію слід припинити.

Для вагітних та жінок, які годують

Мефенамінова кислота протипоказана у період вагітності, особливо у третьому триместрі. Під час лактації застосування не рекомендується, оскільки активний компонент проникає в грудне молоко і може чинити небажаний вплив на новонародженого. За необхідності лікування грудне вигодовування слід припинити.

Для дітей

Препарат протипоказаний дітям віком до 5 років.

Лікарська взаємодія

Мефенамінова кислота може взаємодіяти з низкою лікарських засобів, що потребує особливої уваги при її призначенні:

• Сумісне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту, підвищує ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, таких як виразки та кровотечі.
• При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (варфарином та антиагрегантами) збільшується ризик кровотеч. Мефенамінова кислота може посилювати дію цих препаратів, тому потрібен ретельний контроль показників згортання крові.
• При одночасному застосуванні з антацидами може підвищуватися максимальна концентрація ліків у плазмі крові, що може посилити ефект і підвищити ризик побічних реакцій.
• Сумісне застосування з метотрексатом може посилити токсичні ефекти останнього, включаючи нефротоксичність і гематологічну токсичність.
• При одночасному застосуванні з циклоспорином і такролімусом підвищується ризик нефротоксичності. Також слід враховувати можливу взаємодію з препаратами літію, через зниження виведення літію та підвищення ризику його токсичності.
• Застосування з фторхінолонами може підвищити ризик розвитку судом, особливо у пацієнтів з епілепсією або іншими сприятливими факторами.
• Одночасне застосування з зидовудином збільшує ризик гематологічної токсичності, включаючи розвиток анемії та тромбоцитопенії.
• Знижується ефективність міфепристону, тому НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після його використання для лікування.

Мефенамінова кислота може посилювати дію вітамінів групи B (піридоксину, тіаміну) та похідних фенотіазину, а також потенціювати анальгезію при сумісному застосуванні з барбітуратами, наркотичними анальгетиками та кофеїном.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Препарат може спричиняти сонливість, запаморочення та порушення зору. Це слід враховувати при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймають внутрішньо після їди, для зниження ризику подразнення шлунково-кишкового тракту краще запивати його молоком. Дозування і тривалість лікування залежать від віку пацієнта, характеру захворювання та індивідуальної переносимості препарату.

Для дорослих та підлітків віком від 12 років:

• Рекомендована доза становить 250-500 мг 3-4 рази на добу. За необхідності добову дозу можна збільшити до максимальної – 3000 мг.
• Після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижують до підтримуючої (1000 мг на добу).

Для дітей від 5 до 12 років призначають по 250 мг 3-4 рази на добу.

Курс лікування при захворюваннях суглобів тривалість терапії може становити від 20 днів до 2 місяців і більше, при больовому синдромі – зазвичай не перевищує 7 днів.

Побічні дії

При застосуванні лікарського засобу найчастішими побічними ефектами є:

• З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, печія, метеоризм, діарея, запор, диспепсія. Можливі серйозні ускладнення, такі як гастрит, ентероколіт, виразкова хвороба, шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, особливо у літніх пацієнтів.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, холестатична жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатотоксичність.
• З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, цистит, альбумінурія, гематурія, олігурія або поліурія, ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром.
• З боку нервової системи: сонливість, безсоння, головний біль, запаморочення, дратівливість, судоми, парестезії.
• З боку органів чуття: порушення зору, тимчасова втрата здатності розрізняти кольори, подразнення очей, дзвін у вухах.
• З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, аритмія, периферичні набряки, у поодиноких випадках – застійна серцева недостатність.
• З боку крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі.

Можливі також алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

При появі побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Передозування

Прийом медикаменту у дозуванні, що перевищує допустиме, може проявлятися болем в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, сонливістю, головним болем, дезорієнтацією, збудженням, шумом у вухах, втратою свідомості, судомами. У тяжких випадках можливі шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення дихання, артеріальна гіпертензія, посмикування м'язів, кома. У разі значного отруєння можливі ниркова та печінкова недостатність.

Специфічного антидоту немає. Рекомендується промивання шлунка суспензією активованого вугілля, підлужування сечі, форсований діурез, симптоматична терапія. Гемосорбція і гемодіаліз малоефективні через міцне зв'язування мефенамінової кислоти з білками крові. При частих або тривалих судомах можливе внутрішньовенне введення діазепаму.

Умови зберігання

Зберігати препарат рекомендується при температурі не вище 25 °C, в оригінальній упаковці, у захищеному від світла та вологи місці. Берегти від дітей. Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Мефенамінову кислоту можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• капсул по 250 і 500 мг, 20 шт. (10х2) в упаковці;
• таблеток по 500 мг, 20 і 10 шт. в упаковці.

Увазі покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук та замовлення обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.