Медіаторн

Патології нервової системи спричиняють різні захворювання. Для відновлення нервової тканини та передачі нервових імпульсів використовують лікарські препарати різних груп. Медіаторн – один із комплексних засобів, що застосовуються в терапії порушень центральної та периферичної нервової систем.

Склад та лікарська форма

Діючою речовиною лікарського засобу є іпідакрину гідрохлорид моногідрат. Він був отриманий у результаті органічного синтезу. Речовина отримала назву амірідін. З 1988 р. іпідакрин був дозволений для терапії неврологічних захворювань як стимулятор нервово-м'язової передачі, а з 1990 р. для лікування хвороби Альцгеймера.

Медикамент випускають під різними торговими назвами:

• Медіаторні таблетки по 20 мг 50 шт. (10х5);
• Медіаторний розчин для ін'єкцій 15 мг/мл в ампулах по 1.5 мл 10 шт.;
• Іпігрікс таблетки по 20 мг 50 шт. (25х2);
• Іпігрикс розчин для ін'єкцій 5 мг/мл у ампулах по 1 мл 10 шт. (5х2);
• Нейромідин розчин для ін'єкцій 5 мг/мл в ампулах 1 мл 10 шт.;
• Нейромідин розчин для ін'єкцій 15 мг/мл в ампулах 1 мл 10 шт.;
• Нейромідін таблетки по 20 мг 50 шт. (10х5);
• Іпігрікс таблетки по 20 мг 50 шт. (25х2).

Брендовані дженерики мають різну фармацевтичну форму:

• таблетки;
• розчин для ін’єкцій.

Речовина має дозозалежний ефект. Тому іпідакрин входить до складу ліків у різній кількості.

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки Медіаторн, Іпігрікс, Нейромідін мають круглу форму з розділювальною фаскою білого або майже білого кольору. Кількість діючої речовини – 20 мг.

Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій має вигляд прозорої безбарвної рідини з вмістом активного компонента в 1 мл 15 мг. Такий же вигляд мають розчини Іпігрікс та Нейромідін. Але в різних продуктах діюча речовина міститься в 5 та 15 мг.

Фармакотерапевтична група та код АТХ

Медіаторна класифікація АТХ має код N07A A, який розшифровується наступним чином:

• N – препарати для лікування захворювань СР;
• N07A – інші лікарські засоби, що впливають на СР;
• N07A – парасимпатоміметики;
• N07A A – антихолінестеразні засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Іпідакрин за своєю структурою є амінопіридином і нагадує такрин – перший інгібітор холінестерази. Але з'єднання має більший профіль безпеки. Активна речовина Медіаторн та його дженериків має кілька механізмів дії:

• інгібує холінестеразні рецептори;
• блокує проникність мембрани клітин щодо іонів калію.

Рецептори, чутливі до ацетилхолінестерази (АХЕ), розташовуються в нейронах головного мозку та периферичної НС. Ацетилхолін у пресинаптичній щілині необхідний передачі нервових імпульсів. У великій концентрації він гальмує передачу сигналу, а малої – прискорює. АХЕ руйнує нейромедіатор, що призводить до стимуляції функцій ЦНС:

• пам’яті;
• уваги;
• когнітивних властивостей і т.д.

Крім АХЕ, іпідакрин інгібує ще один фермент – бутилхолінестеразу. Він також руйнує ацетилхолін. Але знаходяться ферменти в різних частинах організму та діють окремо один від одного. Так, наприклад, бутилхолінестераза входить до складу сенільних бляшок, що утворюються при деменції та хворобі Альцгеймера.

Він також виявлений у стінках судин та нейрофібрилярних клубочках при амілоїдній ангіопатії. При вікових порушеннях ЦНС сприяє поліпшенню:

• здібності до навчання;
• пам’яті;
• зорово-просторовій орієнтації.

Доведено, що препарати, які інгібують лише ацетилхолінестеразу, не забезпечують достатній терапевтичний ефект у лікуванні хвороби Альцгеймера та сенільної деменції.

У іпідакрину виявлено й інші властивості. Він впливає на:

• ГАМК-ергічна система;
• обмін катехоламінів;
• процеси пластичності.

Існує кілька видів М-холінергічних рецепторів. Так, наприклад, при хворобі Альцгеймера М1-холінергічні рецептори залишаються у відносній безпеці, тоді як М2-рецептори ушкоджуються. Вони локалізуються в нервовій та кардіальній тканині. Завдяки особливостям будови та властивостей іпідакрин відновлює нервові волокна, сприяє передачі нервових імпульсів та покращує когнітивні властивості головного мозку.

Хімічну будову активної речовини препаратів цієї лінійки обумовлює і другий механізм його дії. Він впливає на швидкість транспортування іонів кальцію та натрію через мембрану аксонів. Блокада кальцієвих канальців призводить до подовження збудження пресинаптичного волокна під час передачі нервового імпульсу, що викликає вивільнення великої кількості ацетилхоліну в синаптичну щілину.

З впливом медикаменту на натрієві канальці пов'язують його седативні та аналгетичні ефекти.

Препарат ефективний як щодо порушень пам'яті, інших когнітивних функцій, так і щодо нейропсихіатричних симптомів, таких як порушення сну, галюцинації, марення.

З успіхом застосовується для лікування діабетичної полінейропатії. Завдяки двом механізмам дії ліки:

• покращує провідність всіх структурних складових нервово-м'язової передачі;
• посилює скоротливість скелетної та гладкої мускулатури;
• створює умови для регенерації ушкоджених нервових волокон;
• сприяє усуванню больового синдрому.

Медіаторн використовується для покращення стану та функцій периферичної НС, лікування патологій, зумовлених блокадою нервових імпульсів різними агентами:

• травмою;
• запаленням;
• дією місцевих анальгетиків;
• деякими антибіотиками;
• токсинами та ін.

Медіаторн при міастенії купірує вираженість птозу, зменшує відчуття втомлюваності, слабкості мімічної та тулубової мускулатури. Доведено ефективність препарату в комплексній терапії гепатиту С, фіброзу печінки, функціонального запору, міастенії гравіс та ін.

Інфекції SARS-CoV-2 викликають полінейропатію. Наприклад, коронавірус порушує нюх, провокує зміни в нервових клітинах периферичної НС. Медіаторн сприяє відновленню нюху, покращує нервово-м'язову передачу, активізує рухову функцію.

Препарат застосовують у комплексному лікуванні мнестичних порушень, що розвинулися на тлі гіпертонії, невропатії лицевого нерва, у ранньому відновлювальному періоді після мозкового інсульту та ін.

Фармакокінетика

Медіаторн швидко всмоктується в кровоносну систему при ін'єкційному (внутрішньо м'язовому, підшкірному) введенні. Активна речовина має високу біодоступність - близько 40-50% її зв'язується з білками крові і розноситься в тканини, внутрішні органи. Пікової концентрації речовина досягає через 25-30 хв. після введення розчину. Т ½ складає 40 хв. Метаболізується медіатором у печінці. Метаболіти виводяться із сечею та калом і лише 34,8% речовини виводиться у незміненому вигляді.

Фармакодинаміка твердих форм Медіаторна дещо відрізняється. Таблетки засвоюються переважно у 12-палій кишці, дещо менша кількість всмоктується у тонкому та сигмовидному кишечнику. Максимальна концентрація при пероральному введенні досягається через 60 хв. після прийому таблетки. Метаболізується у печінці. Усього 3,7% речовини у незмінному вигляді елімінується із сечею.

Показання

Препарати цієї лінійки застосовують як монотерапію та в комплексному лікуванні патологій:

• ПНР – полінейропатій різної етіології, міастеній, полірадикулопатій;
• ЦНС – паралічу та парезів, для відновлення мнестичної та рухової активності після інсульту, розсіяного склерозу та ін.

Деякі терапевтичні властивості медіаторів продовжують вивчатися. Область застосування препарату розширюється.

Протипоказання

Медіаторн протипоказаний при:

• індивідуальної підвищеної чутливості до діючої речовини або інших компонентів лікарського засобу;
• епілепсії;
• ураження екстрапірамідної системи, що супроводжується гіперкінезами;
• порушення ритму серцевої скоротливості – стенокардії, брадикардії;
• бронхіальну астму;
• вестибулярний синдром;
• загострення ерозивних та виразкових патологій ШКТ;
• обструкції кишечника та сечовивідної системи;
• вагітності та грудному вигодовуванні.

Медіаторн має високий профіль безпеки і хорошу переносимість, на відміну від більшості блокаторів ацетилхолінестерази.

Особливості застосування

Медіаторн слід приймати з обережністю дорослим пацієнтам із супутніми захворюваннями в анамнезі:

• виразкову хворобу 12-палої кишки та шлунка;
• патологіями серцево-судинної системи;
• гіперфункцією щитовидної залози;
• хворобами дихальної системи та ін.

Препарат продається тільки за рецептом і необхідне призначення лікаря для його введення в схему лікування.

Вагітні

Вагітність та грудне вигодовування ливання входить до переліку протипоказань до застосування Медіаторн. Незважаючи на те, що іпідакрин не виявляє мутагенних, тератогенних та інших негативних впливів на плід, він може викликати стимуляцію скорочень м'язової тканини матки, що призводить до передчасних пологів.

Діти

Медіаторні у будь-якій фармацевтичній формі не призначають дітям молодше 12-річного віку.

Спосіб застосування та дозування

Дозування та тривалість курсу лікування залежать від діагнозу, тяжкості захворювання, фармацевтичної форми, віку пацієнта. Так, наприклад, у терапії хвороби Альцгеймера максимальна терапевтична ефективність відзначається при введенні високих (80 мг на добу) доз Медіаторн, а при низькій дозі (20 мг на добу) позитивна динаміка незначна.

При атонії кишечника рекомендується приймати Медіаторн короткими курсами (1-2 тижні) по 20 мг 2-3 рази на добу. Також приймають препарат та діти віком від 12 років.

При лікуванні тяжких порушень функції СР рекомендується ступінчаста терапія:

• на 1-му етапі вводять по 5-15 мг внутрішньом'язово або підшкірно 1-2 рази на добу. протягом 10-15 днів;
• на 2-му етапі – приймають перорально по 20 мг 3 рази на добу. протягом 15 міс.

При тяжких патологіях доза може бути збільшена, але не більше 80 мг на добу. Продовження курсу лікування та збільшення добової дози узгоджують із лікарем.

Побічні реакції

При дотриманні дозування 60-80 мг на добу. Медіатор не викликає гепатотоксичних ефектів. Препарат відрізняє хорошу переносимість. В експерименті та клінічних дослідженнях побічні реакції відзначаються рідко, що вигідно відрізняє медіаторну від інших інгібіторів ацетилхолінестерази. Відзначаються такі негативні явища:

• міоз;
• гіперсалівація;
• тремор;
• гіпотермія.

Найчастіше розвиваються диспепсичні порушення, печія, біль в епігастрії, запаморочення, що є характерним для всіх блокаторів АХЕ.

У поодиноких випадках може розвиватися блокада ніжки пучка Гіса. Медіаторн вимагає моніторингу частоти серцевих скорочень, оскільки він здатний викликати брадикардію.

Негативні ефекти проходять самостійно при перериванні прийому медикаменту деякий час. В окремих випадках антидотом є атропін, який усуває гіперсалівацію та брадикардію.

Передозування

При перевищенні добового дозування може розвинутись важка інтоксикація організму, що супроводжується:

• спазмом бронхів;
• гіпергідроз;
• сльозогінністю;
• звуженням зіниць;
• спонтанною дефекацією та сечовипусканням;
• зниженням АТ;
• порушенням серцевого ритму;
• жовтяниця;
• судомами;
• порушенням мови та ін.

У лікуванні наслідків передозування застосовують симптоматичну терапію. Нейтралізують прояви інгібіторів АХЕ М-холіноблокатори – атропін, метацин та ін.

Умови зберігання

Препарати лінійки Медіатор зберігають у заводській упаковці в захищеному від вологи, сонця, дітей місці при температурі не вище +25°С. Термін зберігання – до 5 років із моменту виготовлення. Не використовувати медикамент після закінчення зазначеного періоду.

В інтернет-магазині «Online аптека» можна купити оригінальний препарат Медіаторн та брендовані дженерики різної фармацевтичної форми від провідних світових виробників. Всі товари в каталозі мають інструкцію, короткий опис, ліцензії та сертифікати якості. Перед покупкою ліків необхідно обов'язково звернутися до лікаря.