Лоперамід

Цей протидіарейний препарат застосовується у симптоматичній терапії функціональних розладів кишечника. Засіб відомий на фармацевтичному ринку України вже понад 40 років і використовується як перша допомога за діареї різного походження, характеризується високим ступенем безпеки та гарною переносимістю. Належить до безрецептурних медикаментів.

Склад та лікарська форма

Активною речовиною ліки є лоперамід гідрохлорид. Препарат випускається у кількох лікарських формах:

• таблетки для перорального прийому (2 мг);
• капсули для вживання (по 2 мг).

У продажу можна зустріти оригінальний Лоперамід, а також його дженерики, які містять аналогічну активну речовину у такому ж дозуванні. Найбільш відомі з них – Імодіум та Лопедіум. Вони випускаються у формі капсул для перорального вживання.

Основні фізико-хімічні характеристики

Таблетки мають круглу форму та білий або майже білий колір. У них плоска поверхня, на якій є фаска. На таблетках немає ризику, оскільки засіб небажано розламувати чи ділити.

Капсули – білі чи майже білі, жовто-білі чи червоно-чорні (залежно від компанії-виробника), гладкі. Деякі види ліків можуть мати оболонку, частково забарвлену в зелений або блакитний колір. Капсули мають овальну форму (напівсферичні кінці). Усередині них міститься порошок майже білого кольору.

Фармакологічна група

Лоперамід належить до групи медикаментозних засобів, що гнітять кишкову перистальтику. Код ATX – A07D A03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні властивості

Лопераміду гідрохлорид безпосередньо впливає на перистальтику. Він пригнічує надмірну активність кишечника, тим самим безпечно усуває діарею різного ступеня виразності.

Основний компонент, що діє, має властивість зв'язуватися з опіатними рецепторами кишкових стінок, за рахунок чого ацетилхолін і медіатори запалення (простагландини) перестають вивільнятися. Це сприяє уповільненню пропульсивної кишкової перистальтики та збільшує час, за який вміст кишечника проходить травним трактом. А кишкові стінки збільшують свої можливості абсорбувати рідину.

Встановлено, що активна речовина здатна підвищувати тонус анального сфінктера, усуваючи тим самим нетримання калу. Завдяки цьому відзначається збільшення інтервалу між актами дефекації, що також обумовлює антидіарейний ефект препаратів на основі лопераміду..

Фармакокінетичні характеристики

Медикамент має властивість швидко абсорбуватися в кишечнику. Однак при інтенсивному метаболізмі першого проходження біологічна доступність речовини вкрай низька і становить лише 0,3. Активна речовина майже повністю екстрагується печінкою. Саме в цьому органі сполука піддається метаболізму, після чого кон'югується та елімінується з організму разом із жовчю.

Фармакокінетика медикаментозного засобу в дітей віком не досліджувалася.

Показання

Прийом препарату показаний при гострій діареї у дорослих та підлітків з 12 років. Медикамент також призначається особам, у яких діагностовано синдром подразненого кишечника або встановлено інфекційну етіологію розладу випорожнень. В даному випадку Лоперамід дозволено приймати тільки з 18 років.

Протипоказання

Таблетки або капсули не можна пити пацієнтам, які мають алергію чи індивідуальну непереносимість будь-яких компонентів у складі. Також Лоперамід протипоказаний при:

• дизентерії, що супроводжується появою крові в калі та гіпертермією;
• гострий виразковий або псевдомембранозний коліт, обумовлений прийомом протимікробних засобів широкого спектру дії;
• бактеріальному ентероколіті, спровокованому сальмонелами, шигелами або кампілобактеріями.

Засіб заборонено застосовувати, якщо пацієнт має ризик виникнення мегаколону (у тому числі токсичного), кишкової непрохідності.

Лікарські взаємодії

Не слід спільно з Лоперамідом приймати препарати, що пригнічують діяльність кишечника та пригнічують його перистальтику. Крім того, небажаними є поєднання медикаменту з:

• інгібіторами Р-глікопротеїну, оскільки підвищується вміст лопераміду гідрохлориду в плазмі кров'яного русла;
• десмопресин - спільне використання препаратів на його основі з лоперамідом викликає практично триразовий приріст показників десмопресину в крові;
• кетоконазолом або інгібіторами CYP3A4 – прийом лопераміду в разовій дозі 16 мг у комбінації із зазначеними речовинами викликає п'ятикратне збільшення його концентрації у плазмі.

Не слід приймати Лоперамід спільно з лікарськими засобами, які посилюють кишкову перистальтику та прискорюють просування їжі шлунково-кишковим трактом. Вважається, що комбінування медикаментів може спричинити зниження ефективності протидіарейного препарату Лоперамід.

Особливості застосування

Ліки починають діяти за кілька годин (від 3 до 6) після перорального прийому. Ліки рекомендується починати приймати відразу після появи діареї.

Лоперамід призначений лише для симптоматичної терапії. Засіб рекомендується приймати лише після консультації з лікарем, особливо якщо у хворих спостерігаються симптоми, що вказують на дегідратацію та порушення електролітного балансу в організмі. У ослаблених людей похилого віку лікування Лоперамід нерідко призводить до зневоднення та відхилень у показниках кислотно-лужної рівноваги.

Літнім пацієнтам, які не мають суттєвих проблем зі здоров’ям, корекція дози препарату не потрібна.

Вагітність та годування груддю

Лоперамід заборонено приймати у гестаційному та лактаційному періоді. З цієї причини жінкам при виношуванні плода, а також мамам, що годують, необхідно звернутися до лікаря для призначення більш безпечної та ефективної терапії діареї іншими доступними ліками.

Дети

Лоперамід можна призначати підліткам з 12-ти років. У період лікування необхідно стежити за режимом гідратації дитини, щоб не допустити зневоднення та порушення електролітного балансу, оскільки діти перебувають у групі ризику розвитку подібних ускладнень.

Фертильність

Препарат не впливає на репродуктивні функції у чоловіків та жінок.

Здатність впливати на керування автотранспортом

На фоні прийому Лопераміду в деяких випадках можуть виникати запаморочення, підвищена стомлюваність, втома або сонливість. Такі побічні ефекти свідчать про необхідність вкрай обережно керувати автотранспортом і працювати з різними механізмами. Найкраще на період терапії повністю відмовитися від цих видів діяльності.

Режим прийому та дозування

Лоперамід слід приймати перорально. Режим дозування не має відмінностей залежно від форми випуску медикаменту через однакову концентрацію активної речовини у складі ліків. І капсули, і пігулки потрібно приймати, не розжовуючи, і запивати чистою водою без газу.

При симптоматичному лікуванні діареї у дорослих та дітей з 12 років прийом починають із 2 таблеток за один раз. Надалі рекомендується вживати по 1 таблетці після кожного акта дефекації за умови, що він супроводжується рідким випорожненням.

Протягом доби можна приймати не більше 12 мг медикаменту. Це дозування відповідає 6 таблеткам. Якщо при гострій діареї позитивних ефектів від прийому препарату відсутні, застосування Лопераміду слід припинити та звернутися до лікаря за корекцією лікувальної схеми або призначенням іншого виду терапії.

Побічна дія

Лоперамід здебільшого добре переноситься організмом. Однак не можна виключати виникнення небажаних реакцій у разі нехтування інструкцією або прийомом таблеток/капсул за наявності гіперчутливості до їх компонентів.

Прийом медикаменту в окремих ситуаціях може викликати:

• головний біль;
• запори;
• здуття живота;
• нудоту.

В офіційній інструкції до препарату зазначено, що частота таких реакцій становить 1%. При цьому менш ніж у 1% хворих було зафіксовано епізоди:

• запаморочення;
• метеоризму;
• сухості у роті;
• біль або дискомфорт в епігастральній ділянці;
• блювання;
• dyspepsia

Дуже рідко у пацієнтів спостерігалися реакції гіперчутливості або анафілаксія, включаючи анафілактичний шок. Крім того, до рідкісних побічних ефектів відносять порушення координації рухів, сплутаність свідомості, гіпертонус м'язів, сонливість або стан ступору.

До рідкісних небажаних реакцій належать також гострий панкреатит, міоз, бульозні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка та свербіж. З боку травного тракту можуть спостерігатися патологічні порушення у вигляді кишкової непрохідності та мегаколону (збільшення товстої кишки), у тому числі токсичного.

Виникнення будь-яких побічних проявів при прийомі Лопераміду є приводом для припинення застосування медикаменту та негайного звернення до лікаря.

Передозування

Вкрай не рекомендується приймати Лоперамід у високих дозах, особливо протягом тривалого часу. Передозування препаратом небезпечне і може призвести до:

• пригнічення центральної нервової системи;
• дизурія або анурія;
• порушення роботи печінки;
• кишкової непрохідності.

Діти та пацієнти похилого віку, що мають печінкові патології, більш схильні до розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи.

У осіб, які допускали передозування Лоперамід, відзначалися порушення в роботі серця, включаючи подовження інтервалів QT та QRS, тахікардію піруетного типу та інші шлуночкові аритмії. При тяжкій інтоксикації лоперамідом може настати непритомний стан або зупинка серця.

У пацієнтів, які свідомо вживали медикамент у надмірно високих дозах (від 40 до 792 мг протягом доби), спостерігалися не тільки синкопе або спонтанна зупинка серця, а й смерть.

У разі одиничного або багаторазового прийому Лопераміду у підвищених дозах необхідно обов'язково звернутися до лікаря. Перед початком лікування слід провести кардіографію, щоб оцінити діяльність серця.

При прояві симптомів передозування лікування може розпочинатися з прийому Налоксону. Однак тривалість його дії поступається лоперамідом, тому хворий повинен залишатися в умовах стаціонару для подальшого введення Налоксону. Реципієнту слід залишатися під медичним наглядом протягом найближчих 48 годин після передозування засобом з метою виявлення можливих розладів ЦНС.

Умови харчування

Зберігати Лоперамід необхідно в оригінальній упаковці за температури не вище +25°С. Не допускати потрапляння вологи або прямого сонячного проміння. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності препарату складає 2 роки. Ліки заборонено приймати після закінчення зазначеного періоду часу, а також за наявності порушень цілісності блістера.

Дізнатись ціну та купити Лоперамід можна на сайті інтернет-магазину «Online аптека». Лікарський засіб є в наявності в обох фармацевтичних формах – капсулах та таблетках. У каталозі представлені різні варіанти медикаменту:

• Лоперамід-Здоров’я – капсули;
• Лоперамід-Артеріум – таблетки;
• Лоперамід Лехім;
• Лоперамід Оз;
• Лоперамід Гріндекс.

Також без рецепта та за доступною вартістю в аптеці можна придбати дженерики на основі лопераміду гідрохлорид – Імодіум капсули, Імодіум Експрес таблетки або Лопедіум.

На сайті можна ознайомитись з характеристиками, інструкцією та вартістю медикаментів, а також оформити замовлення. Лікарські засоби доставляються до різних міст України. Доставка здійснюється протягом кількох днів. Замовлення товарів медичного призначення недоступне у населених пунктах на тимчасово окупованих територіях.