Ліприл

Ліприл — антигіпертензивний засіб із групи інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Препарат сприяє розширенню судин, зниженню периферичного опору та артеріального тиску, покращує функцію серця та нирок. Виробник: ПрАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ», Україна.

Форма випуску та склад

Лікарська форма: таблетки для прийому всередину, блістери по 30 таблеток.

Активний компонент: лізиноприлу дигідрат — 5 мг, 10 мг і 20 мг.

Допоміжні речовини: манітол, кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, для дозування 10 мг — заліза оксид жовтий, для 20 мг — заліза оксид червоний.

Фармакологічна категорія

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Лізиноприл.

Код АТХ С09А А03.

Фізико-хімічні властивості

Колір змінюється залежно від обсягу активного компонента:

• 5 мг – таблетки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями та рискою.
• 10 мг – таблетки кремового кольору, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями та рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість та вкраплення.
• 20 мг – таблетки рожевого кольору, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями та рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість та вкраплення.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лізиноприл належить до ліків, які блокують фермент АПФ, необхідний для перетворення речовини ангіотензин I в ангіотензин II. Останній звужує судини і змушує наднирники виділяти альдостерон, який затримує сіль і воду в організмі.

Коли дія АПФ блокується, в крові стає менше ангіотензину II, судини розширюються, тиск знижується, зменшується навантаження на серце.

Лізиноприл діє навіть у тих пацієнтів, у яких рівень реніну (гормону, що впливає на тиск) низький.

АПФ збігається з іншим ферментом — кіназою II, яка руйнує брадикінін. При лікуванні лізиноприлом брадикініну може ставати більше, він розширює судини.

Фармакокінетика

Після прийому Ліприлу максимальна кількість лізиноприлу в крові досягається приблизно через 7 годин.

При інфаркті міокарда цей термін може трохи збільшуватися.

В середньому організм засвоює близько 25% дози, але у різних людей показник може коливатися від 6 до 60%.

При серцевій недостатності засвоєння нижче приблизно на 16%.

Їжа не впливає на дію ліків.

Лізиноприл майже не зв'язується з білками крові (крім самого АПФ) і погано проникає в мозок через захисний бар'єр.

Препарат не переробляється в печінці і виводиться нирками в незміненому вигляді. Середній період виведення — близько 12 годин.

У здорових людей нирки очищають кров від активного компонента зі швидкістю близько 50 мл/хв. Частина речовини може довше залишатися в крові, оскільки зв'язується з АПФ.

При захворюваннях печінки засвоєння нижче на 30%, а загальний вплив вище на 50%, так як виводиться повільніше.

При хворобах нирок ліки виводяться гірше. Якщо функція нирок сильно порушена (фільтрація нижче 30 мл/хв), кількість препарату в крові може збільшуватися в кілька разів. При тяжкій нирковій недостатності концентрація зростає в 4,5 рази. Лізиноприл можна видалити з крові за допомогою гемодіалізу (за 4 години концентрація знижується приблизно на 60%).

При серцевій недостатності в крові накопичується більше лізиноприлу (приблизно в 2 рази більше, ніж у здорових людей).

У літніх пацієнтів концентрація ліків і загальний вплив вище приблизно на 60% в порівнянні з молодими.

Показання

Ліприл застосовують для лікування:

• артеріальної гіпертензії;
• хронічної серцевої недостатності (у складі комплексної терапії);
• гострого інфаркту міокарда (лікування гемодинамічно стабільних пацієнтів протягом перших 24 годин);
• діабетичної нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом II типу та гіпертензією.

Протипоказання

Медикамент протипоказаний при наявності у пацієнта таких станів:

• гіперчутливість до компонентів у складі;
• ангіоневротичний, ідіопатичний або спадковий ангіоневротичний набряк;
• двосторонній стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки;
• стан після трансплантації нирки;
• тяжка ниркова недостатність, анурія;
• мітральний або аортальний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія з вираженими гемодинамічними порушеннями;
• гострий інфаркт міокарда з нестабільною гемодинамікою;
• кардіогенний шок;
• застосування з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з діабетом або порушенням функції нирок;
• рівень креатиніну в сироватці крові > 220 мкмоль/л;
• первинний гіперальдостеронізм.

Особливості застосування

У пацієнтів з гіпертензією при гіповолемії може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. Початок терапії та підбір дози вимагають медичного спостереження.

Не рекомендується починати лікування при систолічному тиску ≤ 100 мм рт. ст. або при кардіогенному шоці. При тиску ≤ 120 мм рт. ст. в перші 3 доби дозу зменшують; при тиску < 90 мм рт. ст. більше 1 години препарат відміняють.

Не рекомендується прийом Ліприлу при вираженому стенозі мітрального або аортального клапана, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією відтоку з лівого шлуночка.

Початкова доза при порушенні функції нирок коригується за кліренсом креатиніну. Потрібен контроль рівня калію і креатиніну. Можливе оборотне погіршення функції нирок, особливо при комбінованій терапії з діуретиками. При вираженій дисфункції нирок або зростанні креатиніну > 265 мкмоль/л препарат відміняють.

Ангіоневротичний набряк можливий у будь-який момент лікування; вимагає негайного скасування препарату та екстреної терапії. Ризик вищий при набряках в анамнезі.

Можливі нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. Ризик вищий при захворюваннях сполучної тканини та комбінованій терапії імунодепресантами; необхідний контроль крові.

Комбінація з БРА або аліскіреном підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та ниркової недостатності; не рекомендується.

Ризик гіперкаліємії підвищений при нирковій недостатності, діабеті, одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, калію, гепарину, ко-тримоксазолу; необхідний контроль рівня калію.

Необхідний контроль глікемії при спільному прийомі інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів, особливо в перший місяць.

Інгібітори АПФ неефективні при первинному гіперальдостеронізмі, застосування не рекомендується.

Для вагітних і жінок, що годують груддю

Інгібітори АПФ протипоказані під час вагітності та годування груддю. Застосування у II і III триместрах може викликати тяжкі порушення розвитку плода і неонатальну токсичність. При плануванні або настанні вагітності терапію слід припинити і підібрати альтернативне лікування.

При грудному вигодовуванні застосування протипоказано.

Для дітей

Безпека та ефективність не встановлені, тому препарат не призначається для дітей.

Лікарська взаємодія

Під час лікування важливо враховувати взаємодію Ліприлу з:

• іншими антигіпертензивними препаратами: підсилюють гіпотензивну дію; нітрати та вазодилататори можуть додатково знижувати тиск; гангліоблокатори та блокатори адренергічних нейронів — тільки під суворим контролем;
• аліскіреном: поєднання з препаратами, що містять аліскірен, слід уникати;
• іАПФ + БРА або аліскіреном: підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії, ниркової недостатності; комбінація не рекомендується;
• діуретиками: підсилюють антигіпертензивний ефект; прийом лізиноприлу на тлі нещодавно призначених діуретиків може викликати виражене зниження тиску;
• калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, солезамінниками з калієм: ризик гіперкаліємії, особливо при нирковій недостатності та діабеті;
• циклоспорином, гепарином, котримоксазолом, ловастатином: підвищують ризик гіперкаліємії;
• літієм: підвищується його концентрація і токсичність; комбінація не рекомендується, можлива тільки під контролем рівня літію;
• НПЗП (включаючи селективні ЦОГ-2 та ацетилсаліцилову кислоту ≥ 3 г/добу): знижують антигіпертензивний ефект, підвищують ризик порушення функції нирок та гіперкаліємії, особливо у літніх людей та при зневодненні;
• трициклічними антидепресантами, антипсихотиками, анестетиками: можливе посилення гіпотензії;
• симпатоміметиками: знижують антигіпертензивний ефект;
• гіпоглікемічними засобами (інсуліном, пероральними препаратами): підвищується ризик гіпоглікемії, особливо в перші тижні терапії та при порушенні функції нирок;
• естрогенами, кортикостероїдами: можуть зменшувати антигіпертензивний ефект за рахунок затримки рідини;
• цитостатиками, імунодепресантами, кортикостероїдами, прокаїнамідом: ризик лейкопенії;
• алопуринолом: ризик лейкопенії та реакцій гіперчутливості, особливо при порушенні функції нирок;
• антацидами: знижують біодоступність, Ліприл слід приймати за 1–2 години до або після антацидів;
• кардіологічними комбінаціями: можливе одночасне призначення з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіодозах), тромболітиками, β-адреноблокаторами, нітратами.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

На самому початку терапії, при підвищенні доз і в поєднанні з алкоголем можливі запаморочення, стомлюваність. Рекомендована обережність при водінні та роботі з механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу вранці. Дозу і тривалість лікування встановлюють індивідуально, з урахуванням захворювання, функції нирок і супутньої терапії.

Есенціальна гіпертензія

• початкова доза: 10 мг 1 раз на добу;
• підтримуюча доза: зазвичай 20 мг 1 раз на добу;
• максимальна: 80 мг на добу.

Пацієнти, які отримують діуретики

Ризик симптоматичної гіпотензії вищий. Діуретики рекомендується відмінити за кілька днів до початку лікування. При неможливості — початкова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу.

Контроль функції нирок і рівня калію обов'язковий.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Доза залежить від кліренсу креатиніну:

• <10 мл/хв (включаючи діаліз): 2,5 мг;
• 10–30 мл/хв: 2,5–5 мг;
• 31–80 мл/хв: 5–10 мг.

Максимально — до 40 мг на добу під контролем тиску.

Серцева недостатність

Застосовується на додаток до терапії діуретиками, серцевими глікозидами, β-адреноблокаторами.

• початкова доза: 2,5 мг 1 раз на добу;
• подальше підвищення на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів;
• максимальна доза: 35 мг на добу.

Необхідний контроль функції нирок і рівня калію.

Гострий інфаркт міокарда

Лікування починають протягом перших 24 годин з моменту появи симптомів, на тлі стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, β-адреноблокатори, нітрати).

Схема: 5 мг → через 24 год ще 5 мг → через 48 год — 10 мг, потім по 10 мг 1 раз на добу.

• при систолічному тиску ≤120 мм рт. ст. — початкова доза 2,5 мг;
• при тиску <100 мм рт. ст. — дозу знижують до 2,5 мг або скасовують;
• при тиску <90 мм рт. ст. більше 1 години — лікування припиняють.

Тривалість курсу — 6 тижнів, потім проводиться повторна оцінка стану.

Нефропатія при діабеті II типу

10 мг 1 раз на добу; при необхідності — до 20 мг для підтримки діастолічного тиску < 90 мм рт. ст.

При нирковій недостатності доза коригується відповідно до кліренсу креатиніну.

Побічні дії

Найбільш типові: сухий кашель, запаморочення, ортостатична гіпотензія, головний біль.

Можливі також побічні дії з боку:

• Системи крові та лімфатичної системи: зниження рівня гемоглобіну та гематокриту, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, аутоімунні реакції.
• Нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, вертиго, порушення сну, зміни настрою, сплутаність свідомості, галюцинації, депресія, шум у вухах, зниження гостроти зору, синкопе.
• Серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, включаючи ортостатичну, виражене зниження тиску після першої дози у пацієнтів з гіпонатріємією або дегідратацією, інфаркт міокарда або інсульт як ускладнення надмірної гіпотензії.
• Дихальної системи: кашель, риніт, диспное, бронхоспазм, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, еозинофільна пневмонія.
• Травного тракту та гепатобіліарної системи: нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, диспепсія, сухість у роті, панкреатит.
• Шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, алопеція, псоріаз, гіпергідроз, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Опорно-рухового апарату: м'язові спазми.
• Сечовидільної системи: дисфункція нирок, уремія, гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія.
• Репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Також можливі метаболічні порушення (гіпоглікемія, подагра), загальні реакції (втомлюваність, астенія).

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, циркуляторний шок, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, пальпітація, брадикардія, запаморочення, неспокій, кашель.

Лікування: симптоматичне, внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. При гіпотензії — горизонтальне положення з піднятими ногами. Лізиноприл виводиться гемодіалізом.

При стійкій брадикардії — кардіостимулятор. Потрібен моніторинг життєво важливих функцій, електролітів, креатиніну. При ангіоневротичному набряку — невідкладна терапія (адреналін, глюкокортикостероїди, антигістамінні засоби, забезпечення прохідності дихальних шляхів).

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Ліприл можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-сервіс» у вигляді таблеток по 5, 10 і 20 мг, кількість в упаковці 30 шт. (10х3).

На сайті аптеки можна ознайомитися з великим каталогом сертифікованих лікарських засобів, отримати інформацію. Завдяки зручному пошуку, дуже легко зробити замовлення на необхідні товари. Також можлива швидка доставка в будь-яке місто або район України. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та акції в онлайн-аптеці «Мед-сервіс».