Ксарелто

Пероральні антикоагулянти (ПОАК) входять у стратегію лікування і профілактики безлічі захворювань серцево-судинної системи. При цьому перевагу віддають селективним антикоагулянтам, які інгібують окремий фактор системи згортання крові. Таким ПОАК є Ксарелто - популярний і добре вивчений продукт від Bayer Consumer Care AG (Німеччина).

Лікарська форма

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з різним вмістом активної речовини:

• 2,5 мг;
• 10 мг;
• 15 мг;
• 20 мг.

Різноманітність дозування дає змогу:

• індивідуально підійти до вибору медикаменту відповідно до захворювання, стадії його розвитку та особливостей організму пацієнта;
• полегшити прийом - не потрібно ділити таблетку, щоб ввести необхідну дозу діючої речовини;
• точно дотримуватися кількості ліків.

Випуск у формі таблеток зумовлений фармакокінетикою активної речовини. У твердій формі при пероральному введенні вона практично повністю (80-100%) всмоктується в ШКТ. Але варто зазначити, що біодоступність залежить від дозування активної речовини:

• 2,5 і 10 мг - всмоктування становить 80-100%;
• 15 і 20 мг - до 99% після їди і 66% на голодний шлунок.

Тому компанія віддала перевагу виробництву таблеток як більш простому і дешевому, але високоефективному.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки мають круглу двоопуклу форму та жовтий колір. На одному боці витиснутий трикутник і дозування (2,5; 10; 15 і т.д.). З іншого боку - хрестоподібний логотип розробника Bayer. Препарат реалізують у картонних упаковках, що містять різну кількість таблеток. Є упаковки по 10, 14, 28, 42, 56 і 100 шт.

При деяких патологіях, наприклад після оперативного втручання, заміни суглоба Ксарелто приймають короткими курсами, щоб уникнути післяопераційних ускладнень у вигляді тромбозу або тромбоемболії. У стратегії лікування хронічних захворювань серця і кровоносних судин препарат приймають тривалий час. Упаковки з різною кількістю таблеток дають змогу економити гроші та не пропускати обов'язковий прийом.

Фармакотерапевтична група

Ксарелто входить до групи антитромботичних речовин і в МКХ-10 має код АТХ B01A F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активною речовиною таблеток є селективний інгібітор Ха-фактора прямої дії ривароксабан. Фактор Ха активує каскад перетворень протромбіну (фактор II) на тромбін (ф-IIа). Він, у свою чергу, активує фактори V і VIII. У результаті формується протромбіназний комплекс, що складається з:

• ф-Vа;
• фосфоліпідів;
• іонів кальцію;
• ф-Ха.

Такий комплекс перетворює велику кількість протромбіну на тромбін. Цей процес називають "тромбіновий вибух", оскільки 1 молекула ф-Ха сприяє утворенню 1 тис. молекул тромбіну. Ривароксабан блокує ф-Ха, при цьому не чинить прямої дії на тромбін.

Особливістю механізму дії прямих інгібіторів ф-Ха є блокування як вільного фактора, так і зв'язаного. Після виведення Ксарелто з організму процес згортання крові приходить до вихідного (оборотний вплив).

Фармакокінетика

Пікового значення концентрація ривароксабану в плазмі крові досягає через 3-4 години після прийому Ксарелто. Період напіввиведення становить 7-11 годин. Препарат має виражений дозозалежний терапевтичний ефект.

Фармакодинамічні властивості ліків мало залежать від:

• статі;
• віку;
• маси тіла.

Прийом їжі не впливає на фармакокінетику, але впливає на біодоступність. Їжа підвищує всмоктуваність речовини.

Процес метаболізації відбувається в печінці. Там перетворюється 2/3 введенної дози. Рівні частини метаболітів виводяться через нирки та кишечник. Виведення через печінку здійснюється за допомогою CYP-незалежних механізмів, окрім таких ксенобіотиків як CYP 3A4 та 2C8. Решта ривароксабану (1/3) у незмінному вигляді елімінується із сечею.

Великою перевагою Ксарелто, порівняно з пероральними антикоагулянтами попередніх поколінь, є відсутність необхідності моніторингу рівня антикоагуляції. Медикамент забезпечує виражену антикоагулянтну дію протягом 1 доби при одноразовому прийомі. Максимальний ефект визначається через 1,5-4 години, а далі (через 19-39 год) він менш виражений, але цілком достатній для забезпечення високої терапевтичної ефективності.

Показання

Ривароксабан спочатку застосовували для попередження утворення тромбів і тромбоемболії після протезування великих суглобів. Протягом 10 років застосування і вивчення властивостей Ксарелто сфера його застосування істотно розширилася. Сьогодні його призначають для профілактики утворення тромбів і закупорки ними судин у разі:

• тромбозі глибоких вен;
• тромбоемболії легеневої артерії;
• попередження інсультів, інфарктів;
• комплексному лікуванні неклапанної фібриляції передсердь;
• масивних операціях на суглобах нижніх кінцівок;
• перенесеному гострому коронарному синдромі та ін.

Ксарелто є препаратом вибору для антитромботичної терапії у пацієнтів віком від 70 років. Порівняно з використанням варфарину він рідше спричиняє фатальні кровотечі та серцево-судинні ускладнення.

Протипоказання

Ксарелто має низку обмежень і протипоказань, які необхідно враховувати при введенні в схему терапії:

• підвищена індивідуальна чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів;
• клінічно значущі кровотечі;
• захворювання, ушкодження тканин або органів (виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, новоутворення, варикозне розширення вен стравоходу, черепно-мозкові травми, інсульт та ін.), що можуть супроводжуватися ризиком виникнення кровотеч;
• сумісне застосування з іншими кроворозріджувальними та антиагрегантними препаратами;
• патології печінки, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч;
• термінальна стадія ниркової хвороби, оскільки дослідження в цій групі пацієнтів не проводилися;
• вагітність, грудне вигодовування.

Численні дослідження медикаменту показали його високу безпеку порівняно з варфарином, гепарином та іншими антикоагулянтами першого покоління. Для попередження ускладнень у пацієнтів з тяжкою стадією ниркової недостатності або зі зниженою функцією печінки необхідно коригувати дозу ліків і регулярно проводити моніторинг стану.

Особливості застосування

Випуск Ксарелто в різному дозуванні полегшує індивідуальний підбір. Кількість активної речовини, що вводиться, разовість і тривалість курсу лікування залежать від захворювання, віку, схеми терапії.

Дорослі

Ксарелто у дозуванні 2,5 мг застосовують при лікуванні дорослих пацієнтів із гострим коронарним синдромом. Препарат приймають по 1 таблетці 2 рази/добу. Тривалість курсу становить не менше 2 років. Прийом Ксарелто слід розпочати через добу після завершення введення антикоагулянтів парентерально та стабілізації стану хворого.

Ксарелто в дозі 10 мг рекомендований для профілактики тромбоемболії і тромбозу після оперативних втручань. Приймають по 1 таб/добу після нормалізації гемостазу і зниження ризику кровотеч. Тривалість курсу залежить від індивідуальних особливостей пацієнта і типу оперативного втручання.

Ксарелто в дозуванні 15 і 20 мг призначають для профілактики інсульту при фібриляції передсердь і в терапії венозної тромбоемболії. У разі профілактики інсульту рекомендується приймати 1 таб./добу по 20 мг ривароксабану під час прийому їжі. Максимальна доза речовини не повинна перевищувати 20 мг/добу.

При терапії гострого тромбозу глибоких вен приймають Ксарелто по 1 таблетці дозуванням 15 мг 2 рази на добу під час їди. Курс становить 3 тижні. Потім рекомендується перейти на таблетки по 20 мг і приймати 1 раз/добу тривалий час, поки високий ризик розвитку венозної тромбоемболії.

Необхідно суворо дотримуватися режиму прийому Ксарелто. Якщо пацієнт пропустив прийом:

• 15 мг Ксарелто 2 рази/добу, потрібно негайно прийняти 2 таблетки по 15 мг, щоб підтримати рекомендоване дозування 30 мг/добу. Наступного дня дотримуватися запропонованого дозування і разовості (по 15 мг 2 рази/добу).
• 20 мг Ксарелто 1 раз/добу, необхідно одразу прийняти таблетку і наступного дня дотримуватися рекомендацій.

Перевага прийому Ксарелто з фіксованою дозою ривароксабану, можливість індивідуального підбору та відсутність необхідності титрування дози є очевидними, особливо у пацієнтів літнього віку та з когнітивними порушеннями, зумовленими віковими змінами, наявністю деяких супутніх захворювань та фібриляції передсердь.

При лікуванні Ксарелто дорослих пацієнтів слід враховувати, що період напіввиведення різниться у різних вікових групах. Так, у літніх хворих він у 1,5 раза перевищує час елімінації препарату у молодих пацієнтів. Корекція дозування необхідна також при патологіях печінки та нирок.

Діти

Ксарелто не використовується в терапії дітей і підлітків до 18 років:

• з масою тіла до 30 кг - для дози 15 мг;
• з масою тіла до 50 кг - для дози 20 мг.

У педіатричній практиці Ксарелто призначають для профілактики та лікування венозної тромбоемболії. Дозу розраховують залежно від маси тіла і тільки після тривалого (не менше 5 днів) підготовчого етапу із застосуванням парентеральних антикоагулянтів.

Вагітні та жінки, які годують груддю

Препарат не рекомендується призначати вагітним, оскільки при його застосуванні високий ризик розвитку внутрішніх кровотеч. Жінкам репродуктивного віку, які приймають ривароксабан, необхідно надійно оберігатися, використовуючи пероральні контрацептиви.

Під час тестування засобу на лабораторних тваринах встановлено, що він проникає в грудне молоко, має репродуктивну токсичність. На людях дослідження не проводилися, але фахівці рекомендують приймати препарат тільки після припинення годування груддю.

Вплив на організм

Ксарелто - антикоагулянт, який вибірково впливає на окремі фактори згортання крові. Його ефективність порівнянна з варфарином, а профіль безпеки вищий. При цьому його ефект зворотний, а застосування не вимагає постійного моніторингу гемостазу.

Побічні реакції

Ризик розвитку негативних явищ при прийомі Ксарелто достовірно нижчий, ніж при використанні антикоагулянтів першого покоління. У наведеній нижче таблиці перелічено можливі побічні реакції з боку основних систем організму та частоту їх виникнення:

Ризик внутрішніх кровотеч при використанні Ксарелто можна порівняти з таким при прийомі варфарину, але, на відміну від нього, коригування дози не потрібне навіть пацієнтам з низькою прихильністю до лікування і тим, хто має високий ризик кровотеч на тлі антикоагулянтної терапії.

Купити Ксарелто в таблетованій формі можна на сайті "Online аптеки". Менеджери допоможуть підібрати дозування медикаменту з урахуванням віку пацієнта і рекомендацій лікаря.