Корвазан

Корвазан – рецептурний препарат для лікування високого артеріального тиску, загрудинних болів і корекції аномалій серцевого ритму. Тривала терапія покращує якість життя пацієнтів, уповільнює прогресування захворювань, зменшує частоту і тривалість перебування в стаціонарі. Виробляється українським фармацевтичним підприємством «Київмедпрепарат».

Склад і форма випуску

Випускається у вигляді таблеток, що мають зовнішню плівкову оболонку, з вмістом 12,5 або 25 мг основного діючого компонента – карведилолу. Ядро додатково включає:

• целюлозу мікрокристалічну;
• моногідрат лактози;
• крохмаль;
• тальк харчовий очищений;
• полівінілпіролідон;
• стеарат кальцію.

До складу для отримання покриття Opadry Pink входять гіпромелоза, макрогол, моногідрат лактози, триацетин, двоокис титану, оксиди заліза чорний і жовтий в якості штучних барвників, алюмінієві лаки еритрозин і індигокармін.

Основні фізико-хімічні характеристики

Таблетки Корвазан в обох дозуваннях практично ідентичні – округлі і двоопуклі. Ядро їх білого кольору і на зламі добре контрастує з яскраво-рожевою оболонкою. Єдина відмінність в розташуванні рисок. По 25 мг містять одну розділову насічку на поверхні, 12,5 мг – дві, нанесені хрестоподібно.

Кожні 10 шт. 12,5 або 25 мг поміщають у контурну чарункову упаковку, виготовлену з комбінації алюмінієвої фольги та ПВХ. Три блістери доповнюють інструкцією для споживача та вкладають у пачку з картону.

Фармакотерапевтична група

Препарат відноситься до комбінованих блокаторів альфа- і бета-адренергічних рецепторів, карведилолу. У системі АТХ присвоєно код C07A G02.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Перші відомості про карведилол з'явилися в 80-х роках минулого століття, коли стало відомо про створення адреноблокатора з додатковими властивостями периферичного вазодилататора. Через десятиліття була виявлена і антиоксидантна активність хімічної сполуки.

Корвазан є неселективним блокатором альфа-1- і бета-адренорецепторів III покоління з співвідношенням блокуючої активності 1:100. По суті, це рацемат (суміш) ліво- і правообертових енантіомерів. Обидва стереоізомери блокують альфа-1-рецептори, а також перешкоджають руху іонів кальцію крізь мембрани кардіоміоцитів. Лівообертаюча частина молекули впливає виключно на бета-адренорецептори. Присутня у формулі карбозольна група бере участь у процесі зв'язування вільних радикалів.

Таким чином, активна речовина формули є лікарським засобом з поліпшеним клінічним профілем і перевагами, що виділяють його у власній хімічній групі. Так, карведилол краще, ніж класичні бета-адреноблокатори, проявляє лікувальний ефект при поєднаній кардіологічній патології, на 25% знижує ризик інфаркту міокарда, сприяє тривалому гіпотензивному ефекту, не збільшуючи при цьому опір периферичних судин. Корвазан ефективний у хворих з так званою «нирковою» гіпертонією і пацієнтів, які перебувають на діалізі.

Медикамент знижує підвищений артеріальний тиск, зменшує навантаження на серцевий м'яз, позитивно впливає на гемодинамічні показники серця, має антиоксидантну і кардіопротекторну дію. Пригнічення активності альфа-1-рецепторів надає судинорозширювальну дію, в тому числі на ниркові, мозкові та коронарні артерії, запобігає їх констрикції (звуженню) навіть при стресах і у курців. В результаті дилатації судин зменшується потреба міокарда в кисні.

Блокада бета-1-адренорецепторів припиняє вплив стресових гормонів – катехоламінів, викид яких сприяє стрибку артеріального тиску, появі тахікардії та підвищенню скоротливості міокарда. Корвазан знижує активність ренін-ангіотензинової та симпатичної нервової систем, а це один із факторів, що сприяють гіпертонії. Метаболіти препарату здатні притягувати і захоплювати вільні радикали, працюють як антиоксиданти.

Фармакокінетика

Після проковтування таблетки вона швидко розчиняється в ШКТ. Активний компонент на 98-99% зв'язується з альбумінами плазми. Максимальна кількість карведилолу в кровоносному руслі фіксується через 60-120 хвилин. Наявність їжі в шлунку здатна уповільнити абсорбцію.

Метаболізується сполука за участю гепатоцитів шляхом глюкуронізації та окислення. S (лівообертаючий) ізомер трансформується швидше, тому його концентрація в плазмі в 2 рази нижча, ніж R стереоізомеру. Антиоксидантна активність двох гідроксикарбозольних похідних в 80 разів вища за таку у вихідної речовини. Всі метаболіти демонструють адреноблокуючу дію. Близько 60% прийнятої дози виводиться з жовчю протягом 11 днів, а 16% екскретується нирками.

Показання до призначення

Корвазан виписують у таких випадках:

• у складі моно- або комплексного лікування гіпертонічної хвороби;
• при ІХС, включаючи нестабільну стенокардію;
• для терапії хронічної недостатності серця II–IV ФК.

Протипоказання

Лікарський засіб заборонено призначати, якщо анамнез пацієнта містить вказівки на:

• індивідуальну підвищену чутливість до основного або додаткових компонентів складу, інших адреноблокаторів;
• гостру або хронічну декомпенсовану серцеву недостатність;
• дисфункцію нирок, печінки;
• атріовентрикулярну блокаду;
• систолічний АТ 85 мм. рт. ст. і нижче, ЧСС до 50 в хвилину;
• бронхіальну астму, ХОЗЛ;
• вік до 18 років;
• непереносимість лактози, фруктози;
• феохромоцитому;
• тиреотоксикоз;
• цукровий діабет;
• стенокардію з нічними та ранковими загрудинними болями (Принцметала);
• патології периферичного кровообігу;
• виношування плоду та грудне вигодовування;
• псоріаз.

Також Корвазан заборонено в лікуванні одночасно комбінувати з антиаритмічними засобами, інгібіторами МАО, альфа- і бета-симпатоміметиками, дигоксином, снодійними, транквілізаторами, нестероїдними протизапальними ліками, антагоністами кальцію, похідними алкалоїдів ріжків.

Особливості застосування

При застосуванні медикаменту слід враховувати деякі нюанси:

1. На початку курсу можуть спостерігатися тимчасове погіршення стану, запаморочення, ортостатична гіпотензія. Ризик появи симптомів вищий у літніх людей, тому їм призначають менші початкові дози і рекомендують прийом ліків після їжі.
2. У пацієнтів зі стенокардією Принцметала адреноблокатори можуть спровокувати початок больового нападу.
3. При використанні контактних лінз виникають сухість і відчуття печіння в очах – це результат недостатнього вироблення слізної рідини.
4. Слід попередити медичний персонал, якщо передбачається хірургічне втручання із застосуванням в якості анестезії ефіру, трихлоретилену, циклопропану. Корвазан у поєднанні з ними пригнічує скорочувальну діяльність міокарда.
5. Не рекомендується одномоментне припинення прийому препарату. Дозу скорочують поступово, протягом 2 тижнів, з метою уникнення синдрому відміни (різке погіршення клінічної картини хвороби).
6. У період лікування алкоголь знаходиться під повною забороною. Комбінація етанолу і карведилолу сприяє масовій загибелі гепатоцитів і падінню артеріального тиску до критичних для життя значень.

При вагітності та лактації

Карведилол, як і інші бета-блокатори, зменшує швидкість матково-плацентарного кровотоку, що є причиною внутрішньоутробної гіпоксії або мимовільного аборту. За життєвими показаннями ліки призначаються вагітним на терміні гестації більше 20 тижнів. У новонароджених ймовірні низькі показники пульсу, тиску, глюкози крові, температури тіла. У перші дні життя такі діти перебувають у відділенні інтенсивної терапії.

Невідомо, чи проникає діючий компонент у грудне молоко, але є відомості, що препарати даної групи здатні до часткової екскреції. Тому Корвазан не приймають під час лактації.

У дітей

Дослідження щодо безпеки та ефективності препарату у дітей та підлітків не проводилися, тому він не використовується в педіатрії.

Вплив на фертильність

Немає достовірної інформації про негативний вплив фармпрепарату на чоловічу або жіночу репродуктивну функцію.

Вплив на швидкість реакцій

Оскільки ліки викликають ряд побічних ефектів з боку нервової системи (порушення координації рухів, уважності, погіршення пам'яті, запаморочення, зорові або слухові розлади), слід при їх появі тимчасово відмовитися від водіння автомобіля, обслуговування потенційно травмонебезпечної техніки, висотних робіт, або перейти на альтернативні лікарські засоби.

Особливості прийому та дозування

Таблетки вживають внутрішньо, запиваючи водою. Розжовувати їх не рекомендується, але допустимо ділити, використовуючи нанесені риски. Корвазан допустимо комбінувати з іншими гіпотензивними засобами та діуретиками. Добову дозу можна прийняти 1 раз за 24 години або поділити її на ранковий і вечірній прийоми.

Приблизні схеми терапії:

• Артеріальна гіпертонія. У перші 2 дні лікування пацієнт приймає 12,5 мг на день одноразово, потім доза збільшується до 25 мг. При хорошій переносимості через 2 тижні можна перейти на 50 мг (стандартна підтримуюча доза). За бажанням можна розділити на рівні дози кожні 12 годин.
• ІХС. У перші дві доби призначають двічі по 12,5 мг. Потім, зберігаючи кратність вживання, дозу збільшують удвічі. Підвищувати її допустимо раз на 14 днів, доводячи до підтримуючої, що дорівнює 100 мг/добу.
• Серцева недостатність. Підбір дози проводиться індивідуально. Зазвичай починають курс з 3,125 мг (чверть таблетки 12,5 мг) 2 рази за 24 години. Через 2 тижні пацієнт приймає вже по половині таблетки, ще через 14 днів – по цілій, з колишньою кратністю. Максимальна кількість – 25 мг двічі на добу. Якщо вага пацієнта більше 85 кг, то добова кількість дорівнює 100 мг.

Якщо лікування з яких-небудь причин було перервано на тиждень, вживання ліків відновлюють у меншій дозі, через 2 тижні збільшуючи її до звичної. У разі 14-денної і більше перерви терапію знову починають з мінімального дозування.

Побічна дія

Негативні реакції на Корвазан виникають переважно на початку курсу і протікають у легкій формі. Лише брадикардія, розлади зору і запаморочення є дозозалежними. Побічні явища поділяються за частотою їх виникнення:

• дуже часто – спостерігаються головний біль, швидка стомлюваність, гіпотонія, іноді супроводжується непритомністю;
• часто – можуть бути атріовентрикулярна блокада, розлади периферичного кровообігу, алергічні шкірні реакції, задишка, бронхоспазм;
• рідко – з’являються нудота, діарея, біль у животі, порушення сну, парестезії, закладеність носа, сухість слизових оболонок рота і очей, зорові розлади, артралгія, збільшення ваги, проблеми з сечовипусканням;
• дуже рідко – розвиваються грипоподібний синдром, латентний цукровий діабет, анафілактичні реакції, невротичний синдром.

З різною частотою Корвазан провокує зміни показників крові (дефіцит лейкоцитів, тромбоцитів, гемоглобіну, перевищення норм холестерину, тригліцеридів, лужної фосфатази, сечовини, сечової кислоти) і сечі (глюкозурія).

Передозування

При вживанні надмірної кількості препарату нарівні з симптомами отруєння (блювання, діарея, абдомінальні болі) з'являються ознаки ураження серця і судин – гіпотензія, ЧСС менше 50 в хвилину. У важких випадках можливі гостра серцева дисфункція аж до асистолії, кардіогенний шок. Оскільки адреноблокатори у високих дозах здатні впливати і на бета-2-рецептори, розташовані в бронхах, периферичних судинах, з'являються задишка і бронхоспазм. Не виключені апное, судоми.

Пацієнт потребує медичної допомоги. Всі дезінтоксикаційні та спрямовані на усунення симптоматики заходи повинні бути тривалими, оскільки при значній інтоксикації карведилолом період його напіввиведення подовжується. Процедури проводяться до стабілізації стану хворого. Потрібні моніторинг стану та продовження лікування в умовах стаціонару.

Терміни та умови зберігання

Ліки зберігають свої властивості тільки при дотриманні ряду умов – відсутність прямого освітлення, температура зберігання від +15℃ до +25℃, вологість не більше 65%, зберігання у заводській упаковці. Неприпустимо тримати препарат у вільному для дітей доступі. Термін придатності – протягом 2 років з дати виробництва, зазначеної на упаковці.

Купити Корвазан за приємною ціною можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Замовити його покупець може з будь-якої точки країни. Сайт доступний щодня і цілодобово, що зручно для літніх, маломобільних і тих, хто має щільний робочий графік. Додатковими бонусами стануть різноманітність товарів, наявність знижок, простота оформлення замовлення і можливість кур'єрської доставки.