Корвазан

Корвазан – рецептурный препарат для лечения высокого артериального давления, загрудинных болей и коррекции аномалий сердечного ритма. Длительная терапия улучшает качество жизни пациентов, замедляет прогрессирование заболеваний, уменьшает частоту и продолжительность пребывания в стационаре. Производится украинским фармацевтическим предприятием «Киевмедпрепарат».

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток, имеющих наружную пленочную оболочку, с содержанием 12.5 или 25 мг основного действующего компонента – карведилола. Ядро дополнительно включает:

• целлюлозу микрокристаллическую;
• моногидрат лактозы;
• крахмал;
• тальк пищевой очищенный;
• поливинилпирролидон;
• стеарат кальция.

В состав для получения покрытия Opadry Pink входят гипромеллоза, макрогол, моногидрат лактозы, триацетин, двуокись титана, оксиды железа черный и желтый в качестве искусственных красителей, алюминиевые лаки эритрозин и индигокармин.

Основные физико-химические характеристики

Таблетки Корвазан в обеих дозировках практически идентичны – округлые и двояковыпуклые. Ядро их белого цвета и на изломе хорошо контрастирует с ярко-розовой оболочкой. Единственное отличие в расположении рисок. По 25 мг содержат одну разделительную насечку на поверхности, 12.5 мг – две, нанесенные крестообразно.

Каждые 10 шт. 12.5 или 25 мг помещают в контурную ячейковую упаковку, изготовленную из комбинации алюминиевой фольги и ПВХ. Три блистера дополняют инструкцией для потребителя и вкладывают в пачку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к комбинированным блокаторам альфа- и бета- адренергических рецепторов, карведилолу. В системе АТХ присвоен код C07A G02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Первые сведения о карведилоле появились в 80-х годах прошлого века, когда стало известно о создании адреноблокатора с дополнительными свойствами периферического вазодилататора. Спустя десятилетие была обнаружена и антиоксидантная активность химического соединения.

Корвазан является неселективным блокатором альфа-1- и бета-адренорецепторов III поколения с соотношением блокирующей активности 1:100. По сути, это рацемат (смесь) лево- и правовращающего энантиомеров. Оба стереоизомера блокируют альфа-1-рецепторы, а также препятствуют движению ионов кальция сквозь мембраны кардиомиоцитов. Левовращающая часть молекулы влияет исключительно на бета-адренорецепторы. Присутствующая в формуле карбозольная группа участвует в процессе связывания свободных радикалов.

Таким образом, активное вещество формулы является лекарственным средством с улучшенным клиническим профилем и преимуществами, выделяющими его в собственной химической группе. Так, карведилол лучше, чем классические бета-адреноблокаторы проявляет лечебный эффект при сочетанной кардиологической патологии, на 25% снижает риск инфаркта миокарда, способствует длительному гипотензивному эффекту, не увеличивая при этом сопротивление периферических сосудов. Корвазан эффективен у больных с так называемой «почечной» гипертонией и пациентов, находящихся на диализе.

Медикамент снижает повышенное артериальное давление, уменьшает нагрузку на сердечную мышцу, положительно влияет на гемодинамические показатели сердца, оказывает антиоксидантное и кардиопротекторное действие. Подавление активности альфа-1-рецепторов оказывает сосудорасширяющее действие, в том числе на почечные, мозговые и коронарные артерии, предотвращает их констрикцию (сужение) даже при стрессах и у курильщиков. В результате дилатации сосудов уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Блокада бета-1-адренорецепторов прекращает воздействие стрессовых гормонов – катехоламинов, выброс которых способствует скачку артериального давления, появлению тахикардии и повышению сократимости миокарда. Корвазан снижает активность ренин-ангиотензиновой и симпатической нервной систем, а это один из предрасполагающих факторов гипертонии. Метаболиты препарата способны притягивать и захватывать свободные радикалы, работают как антиоксиданты.

Фармакокинетика

После проглатывания таблетки она быстро растворяется в ЖКТ. Активный компонент на 98–99% связывается с альбуминами плазмы. Максимальное количество карведилола в кровеносном русле фиксируется через 60–120 минут. Наличие пищи в желудке способно замедлить абсорбцию.

Метаболизируется соединение при участии гепатоцитов путем глюкуронизации и окисления. S(левовращающий) изомер трансформируется быстрее, поэтому его концентрация в плазме в 2 раза ниже, чем R стереоизомера. Антиоксидантная активность двух гидроксикарбозольных производных в 80 раз выше таковой у исходного вещества. Все метаболиты демонстрируют адреноблокирующее действие. Около 60% принятой дозы выводится с желчью в течение 11 дней, а 16% экскретируется почками.

Показания к назначению

Корвазан выписывают в следующих случаях:

• в составе моно- или комплексного лечения гипертонической болезни;
• при ИБС, включая нестабильную стенокардию;
• для терапии хронической недостаточности сердца II–IV ФК.

Противопоказания

Медикамент запрещен к назначению, если анамнез пациента содержит указания на:

• индивидуально высокую чувствительность к основному или дополнительным компонентам состава, другим адреноблокаторам;
• острую или хроническую декомпенсированную сердечную недостаточность;
• дисфункцию почек, печени;
• атриовентрикулярную блокаду;
• систолическое АД 85 мм. рт. ст. и ниже, ЧСС до 50 в минуту;
• бронхиальную астму, ХОБЛ;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, фруктозы;
• феохромоцитому;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• стенокардию с ночными и утренними загрудинными болями (Принцметала);
• патологии периферического кровообращения;
• вынашивание плода и грудное вскармливание;
• псориаз.

Также Корвазан запрещено в лечении одновременно комбинировать с антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, альфа- и бета-симпатомиметиками, дигоксином, снотворными, транквилизаторами, нестероидными противовоспалительными лекарствами, антагонистами кальция, производными алкалоидов спорыньи.

Особенности применения

При применении медикамента следует учитывать некоторые нюансы:

1. В начале курса могут наблюдаться временное ухудшение состояния, головокружение, ортостатическая гипотензия. Риск появления симптомов выше у пожилых, поэтому им назначают меньшие начальные дозы и рекомендуют прием лекарства после еды.
2. У пациентов со стенокардией Принцметала адреноблокаторы могут спровоцировать начало болевого приступа.
3. При использовании контактных линз возникают сухость и чувство жжения в глазах – это результат недостаточной продукции слезной жидкости.
4. Следует предупредить медицинский персонал, если предстоит хирургическое вмешательство с применением в качестве анестезии эфира, трихлорэтилена, циклопропана. Корвазан в сочетании с ними угнетает сократительную деятельность миокарда.
5. Не рекомендуется одномоментное прекращение приема препарата. Дозу сокращают постепенно, в течение 2 недель, в целях избежания синдрома отмены (резкое ухудшение клинической картины болезни).
6. В период лечения алкоголь находится под полным запретом. Комбинация этанола и карведилола способствует массовой гибели гепатоцитов и падению артериального давления до критических для жизни значений.

При беременности и лактации

Карведилол, как и прочие бета-блокаторы, уменьшает скорость маточно-плацентарного кровотока, что служит причиной внутриутробной гипоксии или самопроизвольного аборта. По жизненным показаниям лекарство назначается беременным на сроке гестации более 20 недель. У новорожденных вероятны низкие показатели пульса, давления, глюкозы крови, температуры тела. В первые дни жизни такие дети находятся в отделении интенсивной терапии.

Неизвестно, проникает ли действующий компонент в грудное молоко, но есть сведения, что препараты данной группы способны к частичной экскреции. Поэтому Корвазан не принимают во время лактации.

У детей

Исследования по безопасности и эффективности медикамента у детей и подростков не проводились, поэтому он не используется в педиатрии.

Воздействие на фертильность

Нет достоверной информации о негативном влиянии фармпрепарата на мужскую или женскую репродуктивную функцию.

Влияние на скорость реакций

Так как лекарство вызывает ряд побочных эффектов со стороны нервной системы (нарушение координации движений, внимательности, ухудшение памяти, головокружение, зрительные или слуховые расстройства), следует при их появлении временно отказаться от автовождения, обслуживания потенциально травмоопасной техники, высотных работ, или перейти на альтернативные лекарственные средства.

Особенности приема и дозирования

Таблетки употребляют внутрь, запивая водой. Разжевывать их не рекомендуется, но допустимо делить, используя нанесенные риски. Корвазан допустимо комбинировать с другими гипотензивными средствами и диуретиками. Суточную дозу можно принять 1 раз за 24 часа или поделить ее на утренний и вечерний приемы.

Примерные схемы терапии:

• Артериальная гипертония. В первые 2 дня лечения пациент принимает 12.5 мг в день однократно, затем доза увеличивается до 25 мг. При хорошей переносимости через 2 недели можно перейти на 50 мг (стандартная поддерживающая доза). При желании можно разделить на равные доли каждые 12 часов.
• ИБС. В первые двое суток назначают дважды по 12.5 мг. Затем, сохраняя кратность употребления, дозу увеличивают вдвое. Повышать ее допустимо раз в 14 дней, доводя до поддерживающей, равной 100 мг/сут.
• Сердечная недостаточность. Подбор дозы производится индивидуально. Обычно начинают курс с 3.125 мг (четверть таблетки 12.5 мг) 2 раза за 24 часа. Через 2 недели пациент принимает уже по половине таблетки, спустя еще 14 дней – по целой, с прежней кратностью. Максимальное количество – 25 мг дважды в сутки. Если вес пациента более 85 кг, то суточное количество равно 100 мг.

Если лечение по каким-либо причинам было прервано на неделю, употребление лекарства возобновляют в меньшей дозе, через 2 недели увеличивая ее до привычной. В случае 14-дневного и более перерыва терапию вновь начинают с минимальной дозировки.

Побочное действие

Негативные реакции на Корвазан возникают преимущественно в начале курса и протекают в легкой форме. Лишь брадикардия, расстройства зрения и головокружение являются дозозависимыми. Побочные явления подразделяются по частоте их возникновения:

• очень часто – наблюдаются головная боль, быстрая утомляемость, гипотония, иногда сопровождающаяся обмороком;
• часто – могут быть атриовентрикулярная блокада, расстройства периферического кровообращения, аллергические кожные реакции, одышка, бронхоспазм;
• редко – появляются тошнота, диарея, боль в животе, нарушения сна, парестезии, заложенность носа, сухость слизистых оболочек рта и глаз, зрительные расстройства, артралгия, увеличение веса, проблемы с мочеиспусканием;
• очень редко – развиваются гриппоподобный синдром, латентный сахарный диабет, анафилактические реакции, невротический синдром.

С различной частотой Корвазан провоцирует изменения показателей крови (дефицит лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, превышение норм холестерина, триглицеридов, щелочной фосфатазы, мочевины, мочевой кислоты) и мочи (глюкозурия).

Передозировка

При употреблении избыточного количества препарата наравне с симптомами отравления (рвота, диарея, абдоминальные боли) появляются признаки поражения сердца и сосудов – гипотензия, ЧСС менее 50 в минуту. В тяжелых случаях возможны острая сердечная дисфункция вплоть до асистолии, кардиогенный шок. Так как адреноблокаторы в высоких дозах способны влиять и на бета-2-рецепторы, расположенные в бронхах, периферических сосудах, появляются одышка и бронхоспазм. Не исключены апноэ, судороги.

Пациент нуждается в медицинской помощи. Все дезинтоксикационные и направленные на устранение симптоматики мероприятия должны быть длительными, так как при значительной интоксикации карведилолом период его полувыведения удлиняется. Процедуры проводятся до стабилизации состояния больного. Требуются мониторинг состояния и продолжение лечения в условиях стационара.

Сроки и условия хранения

Лекарство сохраняет свои свойства только при соблюдении ряда условий – отсутствие прямого освещения, температура хранения от +15℃ до +25℃, влажность не более 65%, хранение в фабричной упаковке. Недопустимо держать препарат в свободном для детей доступе. Срок годности – в течение 2 лет с даты производства, указанной на упаковке.

Купить Корвазан по приятной цене можно в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Заказать его покупатель может из любой точки страны. Сайт доступен ежедневно и круглосуточно, что удобно для пожилых, маломобильных и имеющих плотный трудовой график пользователей. Дополнительными бонусами станут разнообразие товаров, наличие скидок, простота оформления заказа и возможность курьерской доставки.