Кейвер

Кейвер – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який призначають для швидкого купірування больового синдрому і запальних процесів. Препарат випускається українською фармацевтичною компанією АТ «Фармак».

Форма випуску та склад

Медикамент представлений у трьох лікарських формах: таблетки, саше гранули та розчин для ін'єкцій.

Таблетки

• Активна речовина: кеторолак трометамол 25 мг (у перерахунку на кеторолак).
• Допоміжні речовини: мікроцелюлоза, лактоза, кросповідон, діоксид кремнію колоїдний, магнію стеарат.

Розчин для ін'єкцій

• Активна речовина: кеторолак трометамол – 30 мг/мл (в 1 ампулі – 60 мг кеторолаку).
• Допоміжні речовини: натрію хлорид, етанол, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Гранули для приготування розчину для прийому всередину

• Активна речовина: декскетопрофену трометамол – 25 мг
• Допоміжні речовини: мальтитол, повідон, натрію цитрат, лимонна кислота, ароматизатор, сукралоза.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Кейвер: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.

Розчин: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина, що не містить видимих часток.

Гранули: дрібнозернистий порошок білого або майже білого кольору з характерним слабким запахом. При розчиненні у воді утворюється прозорий розчин без осаду.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Код ATX M01A E17.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кеторолак, діюча речовина препарату, володіє вираженим аналгезуючим ефектом, що поступається за силою тільки наркотичним анальгетикам, але не спричиняє залежності або пригнічення дихання. Механізм дії ґрунтується на оборотному інгібуванні ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що призводить до зниження синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення і набряку.

Кеторолак ефективно усуває біль помірної та високої інтенсивності, включно з запальним і травматичним характером. При пероральному прийомі знеболювальний ефект розвивається протягом першої години і зберігається в середньому 4-6 годин.

Фармакодинамічна дія Кейвера при парентеральному введенні розвивається швидше, ніж при прийомі внутрішньо. Ін'єкційна форма особливо ефективна при гострому болю високої інтенсивності, зокрема післяопераційному, травматичному, при коліках. Кеторолак пригнічує синтез простагландинів у периферичних тканинах, зменшуючи біль, набряклість і запалення. Не впливає на опіатні рецептори, не викликає седації або звикання. Ефект після внутрішньом'язової ін'єкції розвивається через 20-30 хвилин, досягає максимуму через 1-2 години і триває до 6 годин.

Фармакокінетика

Після перорального прийому препарат швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі досягається в середньому через 30-60 хвилин. Біодоступність становить близько 80-100%. Зв'язування з білками плазми перевищує 99%. Метаболізується у печінці. Основний шлях виведення – нирковий (до 90%), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення – близько 5-6 годин.

При внутрішньом'язовому введенні кеторолак всмоктується швидко, досягаючи пікових концентрацій у плазмі крові вже через 30-50 хвилин. Біодоступність – майже 100%. Об'єм розподілу становить до 0,20 л/кг. Високий ступінь зв'язування з білками плазми (понад 99%) зберігається навіть при запаленні. Метаболізується у печінці. Протягом 24 годин через нирки виводиться до 90% введеної дози. Період напіввиведення становить 5-6 годин у дорослих і може сягати 7-8 годин у літніх пацієнтів або осіб з порушенням функції нирок.

Після перорального прийому гранул Кейвер, діюча речовина швидко абсорбується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 15-45 хвилин. Біодоступність висока (близько 80%). Прийом їжі може уповільнити швидкість абсорбції, але не впливає на ступінь всмоктування. Декскетопрофен активно зв'язується з білками плазми (понад 99%). Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться переважно нирками. Період напіввиведення становить близько 1,2-1,5 години.

Показання

Таблетки, гранули

Короткочасне лікування гострого болю легкої та середньої інтенсивності (зубного, головного, суглобового, післяопераційного, менструального).

Розчин для ін'єкцій

Симптоматичне лікування гострого болю високої інтенсивності, зокрема після хірургічних втручань, у разі травм, ниркової коліки, онкологічних болів.

Протипоказання

Лікарський препарат не призначають при:

• Підвищеній чутливості до кеторолаку або інших НПЗЗ.
• Виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення).
• Шлунково-кишкових кровотечах.
• Бронхіальній астмі, спричиненій прийомом НПЗЗ.
• Тяжкій нирковій, печінковій або серцевій недостатності.
• Стан після коронарного шунтування.

Для ін'єкцій – протипоказано при гіповолемії, гіпокоагуляції, тяжких кровотечах в анамнезі.

Особливості застосування

Таблетки, гранули

З особливою обережністю призначають пацієнтам з захворюваннями ШКТ, серцево-судинною системою, нирками, печінкою, а також людям літнього віку. У таких випадках необхідний контроль функції нирок, артеріального тиску та стану слизової ШКТ. Збільшення дози або тривалість прийому збільшують ризик побічних ефектів. Слід уникати тривалого застосування.

Розчин для ін'єкцій Кейвер

У пацієнтів з гіповолемією, зневодненням або нестабільним артеріальним тиском кеторолак може спровокувати гостре погіршення функції нирок. Перед внутрішньовенним введенням необхідно забезпечити адекватну гідратацію. За наявності порушень гемостазу або при одночасному прийомі антикоагулянтів зростає ризик кровотеч. Застосування ін'єкційної форми не рекомендується більше 2 діб. За необхідності переходять на пероральну форму.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Медикамент у будь-якій лікарській формі протипоказаний під час вагітності, особливо в третьому триместрі, через ризик пригнічення пологової діяльності та токсичного впливу на плід. Також протипоказаний у період грудного вигодовування, оскільки кеторолак може проникати в грудне молоко.

Для дітей

Препарат не застосовується у дітей віком до 16 років через відсутність достатньої інформації щодо безпеки та ефективності в цій віковій категорії.

Лікарська взаємодія

Таблетки

Кеторолак при прийомі внутрішньо може взаємодіяти з низкою лікарських засобів, посилюючи ризик побічних реакцій або знижуючи ефективність інших препаратів. Сумісне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включно з ацетилсаліциловою кислотою, ібупрофеном або напроксеном, збільшує ризик виразкоутворення та шлунково-кишкових кровотеч. Комбінація з антикоагулянтами (наприклад, варфарином), антиагрегантами (наприклад, клопідогрелем), а також селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) значно підвищує ймовірність розвитку кровотеч.

Супутній прийом глюкокортикостероїдів (преднізолону, дексаметазону) також може сприяти пошкодженню слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. При комбінації з сечогінними засобами (тіазидними або петльовими діуретиками) можливе зниження їхньої ефективності, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок. Слід враховувати, що кеторолак може підвищувати нефротоксичність циклоспорину та знижувати ефективність гіпотензивних засобів, включаючи інгібітори АПФ і бета-блокатори.

Одночасне застосування з метотрексатом може підвищити токсичність останнього за рахунок зниження його виведення. Активний компонент також може збільшувати концентрації літію в плазмі, підвищуючи ризик його токсичної дії. Комбінація з антидепресантами трициклічної групи та інгібіторами МАО потребує обережності через підвищений ризик побічних ефектів з боку ЦНС.

При необхідності поєднання з іншими препаратами – обов'язкова консультація лікаря.

Розчин для ін'єкцій Кейвер

Ін'єкційна форма кеторолаку має більш виражену системну дію, тому взаємодії можуть розвиватися швидше і бути клінічно значущими. Препарат не слід вводити одночасно з іншими НПЗЗ або високими дозами саліцилатів, оскільки це підвищує ризик серйозних ускладнень з боку ШКТ і системи кровотворення. Сумісне застосування з антикоагулянтами, тромболітиками або антиагрегантами може спричинити як приховані, так і явні кровотечі, особливо у пацієнтів літнього віку та при наявності виразкового анамнезу.

Комбінація з гепарином вимагає обов'язкового контролю коагулограми. При сумісному застосуванні з нефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, інгібіторами АПФ, діуретиками) підвищується ризик ураження нирок. Особлива обережність необхідна при поєднанні медикаменту з циклоспорином і такролімусом, оскільки можливе посилення їхньої нефро- і гепатотоксичності.

Парентеральний кеторолак здатний впливати на фармакокінетику літію, знижуючи його виведення і підвищуючи плазмові концентрації.

Сумісне застосування з опіоїдами допустиме для посилення аналгезуючого ефекту, при цьому можливе зниження необхідної дози опіатів. Препарат не слід змішувати в одному шприці або інфузійній системі з морфіном, петидином, прометазином або гідроксизином через фізико-хімічну несумісність.

Поєднання з метотрексатом підвищує ризик токсичності, особливо при високих дозах останнього. Кеторолак може тимчасово подовжувати час кровотечі, тому його використання потребує обережності під час планових хірургічних втручань або у пацієнтів з порушеннями гемостазу.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Кейвер може спричиняти запаморочення, сонливість, зорові та когнітивні порушення, особливо при парентеральному введенні або при перевищенні рекомендованої дози. У період лікування рекомендується утриматися від керування транспортом і роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки

Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (1/2 таблетки) кожні 4-6 годин або 25 мг (1 таблетка) кожні 8 годин. Добове дозування не має перевищувати 75 мг.

Пацієнтам літнього віку рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добове дозування становить 50 мг. За доброї переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

При порушеннях функцій печінки лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добове дозування становить 50 мг.

Пацієнтам з порушеннями функцій нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) початкову загальну добову дозу рекомендується знизити до 50 мг.

Ін'єкції

Рекомендована доза – 50 мг з інтервалом 8-12 годин. За необхідності повторну дозу вводять через 6 годин. Максимальне добове дозування не має перевищувати 150 мг.

Препарат призначений для застосування тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). За можливості хворих слід переводити на пероральне застосування аналгетиків.

Гранули Кейвер

Вміст одного саше розчиняють у склянці води, приймають внутрішньо одразу після приготування, за 15-30 хвилин до їди. Звичайне дозування: 25 мг кожні 8 годин за необхідності, але не більше 75 мг на добу.

Курс лікування – за показаннями, не рекомендується перевищувати тривалість 3-5 днів без консультації лікаря.

Побічні дії

При застосуванні ліків можливі:

• Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: болі в животі, диспепсія, гастрит, виразки, кровотечі.
• З боку ЦНС: головний біль, сонливість, запаморочення.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
• Підвищення АТ, набряки, порушення функції нирок.
• Порушення кровотворення (рідко): анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, сонливість, метаболічний ацидоз, ниркова недостатність. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, при тяжкому передозуванні – госпіталізація.

Умови зберігання

Усі форми препарату слід зберігати при температурі не вище +25°C, в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей місці. Не заморожувати розчин. Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення дати, зазначеної на упаковці.

Кейвер можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• таблеток по 25 мг, 10 або 30 шт. в упаковці.
• розчину для ін'єкцій 50 мг/2 мл по 2 мл, 5 або 10 ампул в упаковці;
• саше гранули 25 мг по 2,5 г у саше, 10 або 30 шт. в упаковці.

Увазі покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.