Кардіомагніл

Хвороби серцево-судинної системи (ССС), як і раніше, лідирують у переліку причин смертності. Тому їх профілактика є пріоритетним напрямком у сучасній медицині. Одним із найпоширеніших препаратів, що застосовуються з цією метою, вважається Кардіомагніл.

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною Кардіомагніл є ацетилсаліцилова кислота (АСК). Випускається у таких фармацевтичних формах:

• Кардіомагніл таблетки по 75 мг 100 шт. у флаконі;
• Кардіомагніл таблетки по 75 мг 30 шт. у флаконі;
• Кардіомагніл Форте таблетки по 150 мг 30 шт. у флаконі;
• Кардіомагніл Форте таблетки по 150 мг 100 шт. у флаконі.

Кардіомагніл - таблетки з різним вмістом активної речовини, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Важливою перевагою препарату порівняно з аспірином та іншими препаратами на його основі вважається те, що він містить мінімальні терапевтичні дози ацетилсаліцилової кислоти - 75 і 150 мг. Вони дають змогу досягти вираженого терапевтичного ефекту за мінімального ризику розвитку небажаних явищ.

Крім того, Кардіомагніл - комплексний медикамент, до складу якого включено антацид гідроокис магнію, що збільшує безпеку ліків щодо шлунково-кишкового тракту. Кардіомагніл у двох дозуваннях дає можливість лікарю вибрати продукт з урахуванням конкретної клінічної картини, анамнезу пацієнта, індивідуальних факторів ризику.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 75 мг мають білий колір, форму у вигляді стилізованого серця і вкриті плівковою оболонкою. На відміну від них, Кардіомагніл Форте містить 150 мг АСК і мають овальну форму з рискою для ділення таблетки, з одного боку. Таблетки білого кольору, вкриті оболонкою, що забезпечує захист вмісту від впливу травних кислот.

Фармакотерапевтична група

У класифікації АТХ код Кардіомагніл В01А С06, що розшифровується як:

• В - засоби, що впливають на систему крові та гемопоез;
• В01 - антитромботичні засоби;
• В01А С - антиагреганти;
• В01А C06 - кислота ацетилсаліцилова.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

АСК має різноспрямовані властивості:

• жарознижувальним;
• протизапальним;
• слабкою аналгетичною.

Але для профілактики захворювань ССС основною властивістю є антиагрегантна дія. Її зумовлює здатність АСК необоротно блокувати ЦОГ тромбоцитів, що призводить до пригнічення синтезу метаболітів арахідонової кислоти і тромбоксану А2 - потужного вазоконстриктора та індуктора "склеювання" тромбоцитів.

Пролонгований антитромботичний ефект компонента пояснюється будовою тромбоцитів і швидкістю їхнього оновлення. Ці клітини не мають ядра, тому не здатні синтезувати білки. Інгібування тромбоксану зберігається протягом усього "життя" тромбоцитів. Їхнє оновлення відбувається досить повільно - щодня утворюється всього 10% нових клітин.

Фермент ЦОГ має 2 ізоформи: ЦОГ 1 і ЦОГ 2. АСК блокує обидві, але її спорідненість із ЦОГ-1 у 50-100 разів вища. Тому для отримання протизапального ефекту потрібна доза набагато вища, ніж для антитромботичної дії.

За всієї доступності та ефективності ацетилсаліцилова кислота має неприємні побічні явища - пошкодження слизової шлунково-кишкового тракту. Відбувається це через її здатність блокувати ЦОГ-1, який захищає слизову шлунка через участь у виробництві простагландинів. Порушення бар'єрних властивостей слизової ШКТ призводить до аспірин-індукованої гастропатії, утворення виразок, ерозій, кровотеч.

Але Кардіомагніл володіє хорошою переносимістю і високим профілем безпеки завдяки введенню у формулу невсмоктуваного антациду - гідроокису магнію. Його вибір не випадковий - з'єднання:

• абсорбирует соляную кислоту;
• снижает протеолитическую активность желудочного сока;
• обволакивает слизистую желудка;
• увеличивает уровень гликопротеинов в желудочном буферном слое.

Оригінальний препарат завдяки комплексному складу вирізняється швидкістю настання терапевтичного ефекту і безпекою при тривалому застосуванні. Також гідроокис магнію має цитопротективні властивості. Він збільшує концентрацію простагландинів Е2 і F2 у стінці шлунка, захищаючи її, таким чином, від патогенетичного впливу АСК.

Крім того, гідроокис магнію збільшує вміст у слизовій оболонці NО, яка стимулює мікроциркуляцію і регенерацію епітелію. Проведені клінічні дослідження довели, що Кардіомагніл виявляє мінімум побічних ефектів і має меншу вираженість диспептичних порушень.

Фармакокінетика

Ацетилсаліцилова кислота швидко всмоктується у шлунку та кишечнику. Максимальна концентрація активної речовини в крові досягається через 1-2 год після перорального прийому. АСК має велику біодоступність. Вона майже повністю (80-90%) зв'язується з білками крові та у формі саліцилатів поширюється по всьому організму. У стінках шлунка перетворюється на саліцилову кислоту. Її метаболізм відбувається в печінці, а виведення - із сечею.

Частина саліцилової кислоти елімінується з організму в незмінному вигляді. Кількість незміненої речовини залежить від рН сечі. Так, при лужному рН виводиться до 30%, а при кислому - лише 2%. Період Т1/2 становить 2-3 год, якщо ліки містять мінімальну терапевтичну дозу АСК, і збільшується до 15-30 год при введенні високого дозування діючої речовини.

Включення у формулу Кардіомагніл антоціану здатне змінити фармакокінетику АСК. Неіонізована форма кислоти всмоктується краще і при рН ³ 3,5 біологічна доступність її може знизитися. Але при цьому збільшується розчинність медикаменту, який всмоктується значно швидше.

Таким чином, введення у формулу нерозчинного антоціану не впливає на всмоктуваність ліків, але знижує ризик аспірин-індукованих порушень стану слизової шлунка.

Показання

Показанням до призначення Кардіомагнілу є профілактика захворювань ССС, які супроводжуються підвищеною агрегацією тромбоцитів:

• тромбозів та емболій;
• нестабільної стенокардії;
• інфаркту міокарда;
• порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом;
• період після оперативних втручань на серці та судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика).

Препарат застосовують у стратегії лікування атеросклерозу, оскільки при прогресуванні патологічного процесу підвищується ризик утворення тромбів.

У літературі є результати використання Кардіомагнілу в терапії фетоплацентарних відхилень у жінок пізнього (старше 35 років) репродуктивного віку на етапі підготовки до пологів - у I-II гестаційному періоді. Отримані дані дали змогу рекомендувати Кардіомагніл як засіб, що підвищує мікроциркуляцію в матці та плаценті і збільшує ефективність лікування ФПН.

Протипоказання

Кардіомагніл протипоказано приймати за наявності:

• індивідуальної підвищеної чутливості до аспірину, саліцилатів або допоміжних компонентів препарату;
• схильності до кровотеч, зокрема зумовлених поганим згортанням крові (гемофілією, авітамінозом VК, тромбоцитопенією);
• ерозивно-пептичного процесу в гострій стадії;
• тяжкої ниркової недостатності (клубочкова фільтрація <0,2 мл/с (10 мл/хв));
• тяжкої форми печінкової недостатності;
• важкій стадії серцевої недостатності;
• останнього триместру вагітності.

Особливості застосування

З обережністю рекомендується застосовувати ліки сумісно з деякими групами лікарських засобів, насамперед з НПЗЗ, антикоагулянтами, а також пацієнтам перед оперативними втручаннями, із захворюваннями дихальної системи з високим ризиком бронхоспазму та розладами дихальної функції.

Вагітні

Діючий компонент може долати плацентарний бар'єр, виявлятися у грудному молоці, тому рекомендується не приймати препарат у III триместрі вагітності та з обережністю у I-II триместрі. Вагітним після призначення Кардіомагнілу потрібно приймати його в мінімальній терапевтичній дозі та обмежений період часу. АСК може знижувати фертильність, тому не рекомендується використовувати Кардіомагніл при плануванні вагітності.

Переривати грудне вигодовування немає необхідності, оскільки Кардіомагніл проникає в грудне молоко в незначній кількості, яка не впливає на малюка.

Діти

Засіб не рекомендується приймати дітям віком до 15 років, оскільки він може спричинити тяжкі побічні явища, зокрема синдром Рея.

Спосіб застосування та дозування

Безпечними добовими дозами АСК є 75 і 150 мг. Залежно від стану пацієнта лікар обирає відповідне дозування активної речовини. Прийом таблетки Кардіомагніл не залежить від їжі. Її можна розжувати або подрібнити за необхідності. Запивають препарат водою.

Корекція дози Кардіомагнілу показана при порушенні функції нирок або печінки.

Побічні реакції

В інструкції більшість побічних явищ перераховані для АСК. У препарату Кардіомагніл їхня частота зустрічальності набагато нижча і зумовлена порушенням рекомендованого дозування і тривалості курсу лікування.

В інструкції вказані такі негативні явища:

• дуже часто (>1/10) - збільшення часу кровотечі, печія, біль в епігастрії, кислотний рефлюкс;
• часто (>1/100 і <1/10) - головний біль, спазм бронхів при бронхіальній астмі, диспепсичні порушення, розлади сну;
• рідко (>1/10000 і <1/1000) - анемія, внутрішньомозкові крововиливи, порушення слуху (оборотні), задишка, кровотечі, перфорації у ШКТ, порушення функції нирок, печінки, геморагічний васкуліт, гіпоглікемія;
• дуже рідко (<1/10000) - порушення складу крові, стоматит, кровотечі з ясен, езофагіт, геморагічний висип та інші ураження шкіри, підшкірної клітковини, синдром Рея (у дітей) тощо.

У численних дослідженнях препарат Кардіомагніл показав високий ступінь безпеки і добру переносимість при дотриманні лікарських рекомендацій.

Передозування

Інтоксикація організму при вживанні Кардіомагнілу може розвинутися при перевищенні максимальної добової дози. У дорослих це 300 мг/кг, а у дітей - 100-150 мг/кг. Також небезпечно дітям приймати токсичну для них дозу протягом 2 днів.

Першими симптомами передозування саліцилатами є:

• нудота;
• дезорієнтація;
• дзвін у вухах;
• гіпертермія;
• гіпервентиляція;
• респіраторний алкалоз;
• поліорганна недостатність.

При гострому передозуванні симптоми посилюються, а порушення органів і систем стають важчими. Стан проявляється у вигляді:

• енцефалопатії;
• гіперактивність;
• гіпотензії;
• судом;
• набряку легень;
• порушення ритму серця;
• зниження рівня глюкози у головному мозку;
• набряку головного мозку.

Хронічна передозування може розвинутись у пацієнтів віком понад 60 років. Симптоми отруєння, як правило, неспецифічні і можуть виявлятися сепсисом, зміною психічного статусу, гіпоксією, лихоманкою, дегідратацією тощо.

Для усунення симптомів та детоксикації організму рекомендується видалити саліцилати за допомогою промивання шлунка, введення абсорбентів, наприклад, активованого вугілля. Таблетки дають кожні 4 години до появи вугілля в калових масах. Потім необхідно відновити водно-сольовий баланс. Ще до проведення лабораторних досліджень щодо визначення рівня саліцилатів у крові призначають лужний діурез. При гострій інтоксикації показаний гемодіаліз.

Умови зберігання

Фармпрепарат зберігають в оригінальній упаковці при температурі не вище +25°С. Препарат не можна мати у вільному доступі для дітей. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Кардіомагніл можна купити без рецепта та в різному дозуванні в інтернет-магазині «Online аптека». У каталозі представлені лише оригінальні препарати від «Такеда ГмбХ» (Німеччина), що підтверджено сертифікатами та іншими документами. Його вартість доступна, що сприяє високій прихильності пацієнтів до лікування.