Індометацин

Індометацин – НПЗЗ, тобто нестероїдний протизапальний препарат, який має комплексну протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Випуском займається: Хімфармзавод "Красная звезда", а також ПАТ, Sopharma AD (Болгарія).

Форма випуску та склад

Медикамент випускається в різних формах, що дає змогу обирати оптимальний спосіб застосування залежно від клінічної ситуації. Таблетки відпускаються за рецептом, мазі – належать до безрецептурних препаратів.

Активний компонент усіх форм препарату: індометацин.

Плюс, мазь для зовнішнього застосування, туба 40 г

• Активні речовини в 1 г мазі: 50 мг + диметилсульфоксид 50 мг.
• Допоміжні речовини: олія м'яти перцевої, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 400, поліетиленгліколь 1500.

Софарма, мазь 10%, туба 40 г

• Активна речовина в 1 г: 0,1 г.
• Допоміжні речовини: олія лавандова, ланолін, парафін білий м'який, диметилсульфоксид, віск жовтий, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Софарма, таблетки по 25 мг, упаковка 30 шт.

• Активна речовина в 1 таблетці, вкритій оболонкою: 25 мг.
• Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, повідон К 25, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Основні фізико-хімічні властивості

Мазь Індометацин – однорідна маса білого або майже білого кольору з характерним запахом.

Таблетки – круглі, плоскі, білого кольору.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), похідні пропіонової кислоти.

Код за АТХ M01AE01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Медикамент чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), що призводить до зниження синтезу простагландинів – медіаторів запалення, болю і лихоманки.

Препарат зменшує проникність капілярів, стабілізує лізосомальні мембрани, пригнічує фагоцитоз і міграцію лейкоцитів у вогнище запалення, що сприяє зниженню запальної реакції. Аналгезуючий ефект зумовлений як периферичним, так і центральним механізмами дії.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні Індометацин швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Зв'язування з білками плазми становить близько 90-99%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Період напіввиведення становить 4-5 годин.

При місцевому застосуванні системна абсорбція мінімальна, однак при нанесенні мазі на великі ділянки шкіри або при тривалому застосуванні можлива системна дія препарату.

Показання

Мазь

Застосовують для симптоматичного лікування запальних і дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату:

• остеоартриту;
• ревматоїдного артриту;
• анкілозивного спондиліту;
• тендиніту;
• бурситу.

Також Індометацин використовують у разі травм м'яких тканин, що супроводжуються больовим синдромом і набряком.

Таблетки

Показані при гострих і хронічних запальних захворюваннях суглобів і м'яких тканин, включно з ревматоїдним артритом, остеоартритом, анкілозивним спондилітом, подагрою, а також у разі больового синдрому різного ґенезу, включно з головним і зубним болем, невралгією.

Протипоказання

Медикамент не призначають при:

• гіперчутливості до індометацину або до інших НПЗП;
• виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
• тяжкій серцевій, печінковій або нирковій недостатності;
• бронхіальній астмі, кропив'янці або риніті, що спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП.

Особливості застосування

Мазь Плюс

Перед застосуванням необхідно переконатися, що на шкірі немає ушкоджень, ран, подряпин або висипань. Мазь наносять тільки на неушкоджену шкіру.

Слід уникати потрапляння препарату в очі, рот та на слизові оболонки.

У пацієнтів з захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту, особливо за наявності в анамнезі виразкової хвороби, мазь потрібно використовувати з обережністю. При тривалому застосуванні на великих ділянках шкіри можливе системне всмоктування індометацину, що підвищує ризик побічних ефектів.

У літніх людей чутливість шкіри може бути вищою, що потребує спостереження. Також важливо не використовувати оклюзійні пов'язки, оскільки вони посилюють всмоктування препарату.

Мазь не рекомендується використовувати більше 10 днів без консультації лікаря.

Софарма, мазь 10%

Н не можна застосовувати на пошкоджену шкіру, поблизу слизових оболонок та очей. Слід проявляти обережність у пацієнтів зі шкірними реакціями в анамнезі або алергією на НПЗП.

За наявності захворювань шлунково-кишкового тракту, печінки та нирок використання препарату повинно бути мінімальним за часом та об'ємом нанесення.

Пацієнти з бронхіальною астмою потребують особливого нагляду, оскільки можуть розвинутися бронхоспазми. Важливо обмежувати використання у літніх осіб і уникати застосування за наявності екземи, дерматиту або шкірних інфекцій.

Софарма, таблетки

Таблетована форма препарату потребує обережності у пацієнтів з захворюваннями ШКТ (виразкова хвороба, гастрит), печінки та нирок, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, діабетом. У таких пацієнтів збільшується ризик ускладнень при тривалому прийомі.

Під час лікування важливий контроль функції печінки, нирок і показників крові. При появі диспепсії, слабкості, порушень зору, головного болю, використання препарату потрібно припинити.

У літніх пацієнтів збільшується ризик серцево-судинних ускладнень і кровотеч, тому лікування проводиться під суворим медичним наглядом.

Препарат може впливати на фертильність жінок і не рекомендується при плануванні вагітності.

Лікування рекомендується проводити протягом найкоротшого часу найменшою можливою ефективною дозою для зменшення ймовірності виникнення побічних ефектів.

Для вагітних та жінок, які годують груддю

Медикамент протипоказаний у третьому триместрі вагітності через ризик передчасного закриття артеріальної протоки у плода та пригнічення пологової діяльності. У першому і другому триместрах застосування можливе тільки за суворими показаннями, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

У період грудного вигодовування препарат протипоказаний, оскільки активний компонент проникає в грудне молоко і може вплинути на новонародженого.

Для дітей

Мазі не застосовують у дітей віком до 6 років, таблетки – у дітей віком до 14 років. Це пов'язано з відсутністю достовірних даних про безпеку та ефективність, а також підвищеним ризиком розвитку системних побічних реакцій, особливо з боку ШКТ і ЦНС.

Лікарська взаємодія

Мазі Індометацин Плюс та Софарма

Місцеве застосування зазвичай не спричиняє вираженої системної взаємодії, однак при нанесенні на великі ділянки шкіри та при тривалому використанні можливе всмоктування індометацину та розвиток системної взаємодії. При цьому можуть посилюватися ефекти антикоагулянтів (наприклад, варфарину), антиагрегантів та інших НПЗП. Також можливе посилення нефротоксичності при поєднанні з циклоспорином або аміноглікозидами.

Одночасне використання з метотрексатом може підвищити його токсичність. При нанесенні разом з іншими засобами для зовнішнього застосування слід дотримуватися інтервалу, щоб уникнути подразнення шкіри та хімічних взаємодій.

Софарма, таблетки

Препарат посилює дію антикоагулянтів, підвищує ризик кровотеч. Поєднання з іншими НПЗП, включно з саліцилатами, збільшує ймовірність виразкової хвороби та шлунково-кишкових кровотеч.

Медикамент знижує ефективність діуретиків, антигіпертензивних засобів (інгібітори АПФ, бета-блокатори), а також може підвищувати рівень літію і дигоксину в крові, збільшуючи ризик їхньої токсичної дії. Активний компонент може знижувати кліренс метотрексату, підвищуючи його токсичність. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами посилюється ризик виразкоутворення та перфорації ШКТ.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Таблетована форма ліків може спричиняти запаморочення, сонливість, порушення зору, втому та навіть сплутаність свідомості, особливо у літніх пацієнтів або при тривалому застосуванні. Тому в період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Мазі, як правило, не впливають на швидкість реакції, але при системному всмоктуванні, особливо у разі перевищення дози, можливий розвиток таких самих симптомів.

Спосіб застосування та режим дозування

Мазь

Невелику кількість наносять тонким шаром на хворобливу ділянку 2-3 рази на день. Масажують легкими рухами до вбирання. Максимальна добова доза – не більше 15 см видавленої смужки мазі. Курс лікування – не більше 7-10 днів без консультації лікаря.

Таблетки

Початкова доза – 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 рази на добу.

При недостатньому терапевтичному ефекті дозу Індометацину дозволено збільшувати до 150 мг (6 таблеток) на добу, розділяючи її на 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 200 мг (8 таблеток). При тривалому лікуванні добова доза не повинна перевищувати 75 мг (3 таблетки).

Для купірування гострого нападу подагри початкова доза 100 мг (4 таблетки). Далі лікування продовжують у дозуванні 50 мг (2 таблетки) 3 рази на день до зменшення больового синдрому.

Побічні дії

При застосуванні ліків можливі такі ефекти:

• З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, діарея, виразки та кровотечі, у поодиноких випадках – перфорації.
• З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, депресія, сплутаність свідомості, порушення сну, дратівливість.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
• З боку нирок: затримка рідини, набряки, інтерстиціальний нефрит.
• З боку печінки: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.

При місцевому застосуванні: почервоніння, печіння, свербіж, сухість шкіри.

Передозування

При зовнішньому застосуванні симптоми передозування малоймовірні, але при тривалому і рясному нанесенні можливі головний біль, нудота, болі в животі, дратівливість.

При прийомі таблеток у дозуванні, що перевищує допустиме, можливі: нудота, блювання, головний біль, кровотечі зі ШКТ, сонливість, запаморочення, іноді – судоми, порушення дихання, ниркова недостатність.

Лікування – симптоматичне. При оральному передозуванні показано промивання шлунка, вживання сорбентів, гідратація, контроль функції печінки та нирок потерпілого.

Умови зберігання

Усі форми препарату слід зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці, подалі від джерел тепла та прямого сонячного світла, у недоступному для дітей місці. Термін придатності становить 3 роки з дати виробництва. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Індометацин можна придбати на сайті онлайн-аптеки «Мед-Сервіс» у вигляді:

• Плюс, мазь по 40 г у тубах;
• Софарма, мазь 10%, по 40 г у тубах;
• таблетки по 25 мг, 30 шт. в упаковці.

До уваги покупців представлено великий каталог сертифікованих ліків, можливість отримання інформації про них, прості пошук, замовлення та оплата обраних товарів. Приємним бонусом стануть регулярні знижки та швидка доставка в будь-яке місто України.