Глюкофаж

Глюкофаж - це лікарський засіб, що застосовується в ендокринологічній практиці для зниження рівня глюкози крові в пероральній формі при цукровому діабеті другого типу. Випускається компанією "Merck Sante SAS" (Франція).

Склад

Формула препарату представлена основним діючим компонентом - метформіну гідрохлоридом.

Лікарська форма

Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток із різним дозуванням діючої речовини:

• таблетки по 500 мг (вміщують 390 мг метформіну) - 30 шт., 60 шт.;
• таблетки по 850 мг (вміщують 662,9 мг метформіну) - 30 шт., 60 шт;
• таблетки по 1000 мг (780 мг метформіну) - 30 шт., 60 шт.;
• таблетки Глюкофаж XR 500 мг пролонгованої дії - 30 шт., 60 шт. (максимальне добове дозування 2000 мг);
• таблетки Глюкофаж XR 1000 мг - 30 шт., 60 шт. (допустима доза 2000 мг на добу).

Основні фізико-хімічні властивості

Глюкофаж має такі фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 500 мг і 850 мг мають круглу форму, опуклі з обох боків білого кольору, зверху вкриті плівковою оболонкою;
• таблетки по 1000 мг овальні, також випуклі, білі, вкриті плівковою оболонкою з написом 1000 та розділені рискою.

Фармакологічна група

Препарати, що впливають на травний тракт і метаболізм. Антидіабетичні засоби. Пероральні препарати, що знижують рівень глюкози крові. Бігуаніди. Код АТХ А10В А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Метформін належить до сполук із групи бігуанідів, які активно застосовуються для нормалізації показників глюкози. Діє однаково і натщесерце, і після прийому їжі. Не сприяє збільшенню синтезу інсуліну підшлунковою залозою.

Глюкофаж має три основні механізми впливу на організм:

• зменшує синтезування глюкози в печінці за рахунок гальмування глюконеогенезу;
• відновлює нормальну рецепторну чутливість м'язів, що допомагає периферичному захопленню глюкози та її виведенні з організму;
• гальмує абсорбцію глюкози в кишковому тракті.

Діюча речовина підвищує секрецію глікогену всередині клітин і впливає на глікогенсинтетазу. Покращує транспортування глюкози всіма можливими мембранними переносниками.

Під час проведення наукових медичних експериментів було доведено, що метформін позитивно впливає не тільки на глікемічний профіль, а й нормалізує ліпідний обмін, а також зменшує продукування загального холестерину, "поганих" ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

При регулярному використанні препарату спостерігався позитивний вплив на масу тіла, яка знижувалася в помірному режимі.

Фармакокінетика

Після прийому таблеток пік концентрації діючого компонента досягається протягом 2,5 годин. Біодоступність становить 50-60%. Кількість сполуки, яка не засвоїлася, виводиться через кал (20-30%). При використанні рекомендованих дозувань стабільна концентрація метформіну досягається через 24-48 годин. Якщо Глюкофаж приймати під час їди, то всмоктування основного компонента незначно сповільнюється.

Зв'язування з білками крові мінімальне. Активний компонент потрапляє в еритроцити. Максимальна концентрація у крові нижча, ніж концентрація у плазмі. Еритроцити є вторинним місцем накопичення метформіну. Середня кількість розподілу 63-276 л.

Метаболітів метформін не має. Елімінація препарату здійснюється в результаті клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Період напіввиведення - 6,5 год. Якщо в анамнезі у хворого присутні порушення функціонування нирок, то погіршується нирковий індекс і період напіввиведення значно подовжується (таким чином діючий компонент накопичується у кровоносному руслі).

За наявності у пацієнтів ниркової недостатності фармакокінетика недостатньо добре вивчена, тому механізму розподілу порівняно зі здоровими нирками не існує. У подібних ситуаціях показана індивідуальна корекція дози під контролем лабораторних показників роботи нирок.

Фармакокінетика у дітей не відрізняється від дорослих.

Показання

Глюкофаж рекомендований до використання за наявності ЦД 2-го типу, якщо дієтотерапія і фізичні навантаження не дають належного результату:

• як монотерапія або в комплексі з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном для дорослих;
• як монотерапія або в комбінації з іншими препаратами для дітей віком від 10 років.

Медикамент, як засіб першої лінії, ефективний для попередження виникнення ускладнень, зумовлених діабетичною патологією другого типу.

Протипоказання

Глюкофаж протипоказано призначати за наявності:

• індивідуальної непереносимості активного компонента або підвищеної чутливості до допоміжних речовин;
• різних видів метаболічного ацидозу;
• прекоми діабетичного генезу;
• ниркової недостатності, що протікає у важкій формі;
• захворювань, які призводять до порушення роботи нирок (зневоднення, шокових станів, інфекційних патологічних процесів);
• хвороб, що провокують гіпоксію тканин (гострих або загострення хронічної патології) - серцевої недостатності з тяжким перебігом, дихальної недостатності, інфаркту міокарда, шоку;
• печінкової недостатності;
• алкогольного отруєння або хронічного алкоголізму.

Особливості щодо застосування та запобіжні заходи

Під час прийому медикаменту слід врахувати деякі особливості:

1. Може проявитися симптоматика лактоацидозу, що потребує негайної медичної допомоги та адекватної інфузійної терапії. Тому під час лікування важливо стежити за показниками роботи нирок, серцево-судинної системи.
2. При сильному зневодненні, зумовленому діареєю, блюванням, підвищеною температурою, мінімальним вживанням рідини, рекомендується припинити використання Глюкофажу і звернутися за консультацією до лікаря.
3. При застосуванні препаратів, що змінюють функціонування нирок (антигіпертензивних, сечогінних, нестероїдних протизапальних засобів), проводити лікування медикаментом необхідно під суворим контролем фахівця.
4. Швидкість клубочкової фільтрації рекомендується оцінювати перед початком курсу лікування та після його закінчення.
5. Приймати метформін заборонено при швидкості клубочкової фільтрації нижче 30 мл/хвилину.
6. За наявності серцевої недостатності підвищується ризик виникнення гіпоксичних проявів і порушення функцій нирок. У таких випадках прийом медпрепарату здійснювати під суворим моніторингом показників роботи серця і нирок.
7. Під час проведення маніпуляцій з йодованими рентгеноконтрастними речовинами може виникнути нефропатичне ураження, внаслідок якого метформін у великій кількості починає накопичуватися в організмі та провокує лактатацидоз (слід відмінити засіб перед процедурою та відновити не раніше, ніж за 48 год).
8. Перед плановим оперативним втручанням слід відмінити препарат і почати прийом через 48 годин після нормалізації перорального харчування та самостійного випорожнення.
9. Для максимально очікуваного ефекту рекомендується поєднувати терапію препаратом Глюкофаж із регулярним правильним харчуванням, дозованими фізичними навантаженнями та постійним контролем глікемії протягом доби.

Дитячий вік

Перед призначенням Глюкофажу потрібно в обов'язковому порядку підтвердити діагноз ЦД 2 типу. Клінічні дослідження не довели негативного впливу на ріст і статевий розвиток дітей та підлітків при нетривалому його використанні (тривале застосування немає клінічної безпеки).

Під час терапії Глюкофажем обов'язково контролювати всі показники нормального функціонування органів і систем.

Під час вагітності та годування груддю

Вагітність вимагає ретельного контролю глікемії для безпечного внутрішньоутробного розвитку. Наукові експерименти не виявили тератогенного впливу препарату на організм плода, але його компоненти можуть незначною мірою впливати на вагу дитини, що розвивається. За наявності клінічних показань можливе застосування Глюкофажу в період вагітності в комплексі з інсуліном.

Метформін був виявлений у грудному молоці, але при потраплянні в організм новонароджених негативних реакцій зафіксовано не було. Повна безпека компонента в період лактації не доведена, тому слід припинити лікування Глюкофажем під час годування груддю.

Вплив на концентрацію уваги та фертильність

У монотерапії Глюкофаж не здатний змінювати концентрацію і гостроту уваги при керуванні транспортними засобами. Його допустимо приймати за умови відсутності комбінації з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами через можливий розвиток гіпоглікемії.

Під час досліджень на тваринах Глюкофаж не виявляв негативних ефектів щодо фертильності, навіть при збільшенні допустимого дозування втричі.

Спосіб застосування та дозування

У дорослих із нормальними показниками роботи нирок:

• початкове дозування становить 500/850 мг, 2-3 разів на день, до або під час прийому їжі;
• через два тижні доза коригується лікуючим ендокринологом в індивідуальному порядку за результатами лабораторних показників глюкози;
• щоб зменшити частоту виникнення побічних ефектів, рекомендується поступове збільшення дози;
• якщо планується лікування високими дозами (2000-3000 мг на день), то можна замінити кожні 2 таблетки Глюкофажу 500 мг на 1 шт. 1000 мг, при цьому максимальне добове дозування - 3000 мг.

Терапія в комбінації з інсуліном:

• у разі недостатньої ефективності монотерапії Глюкофажем можлива комбінація з інсуліном;
• на початку лікування призначають 500 мг або 850 мг 2-3 рази на день, а дози інсуліну підбирають індивідуально відповідно до показників глюкози.

Глюкофаж рекомендований до призначення дітям, починаючи з 10 років. Початкове дозування становить 500 мг або 850 мг/день під час їди або після. Через 15 днів рекомендується корекція дози з урахуванням рівня глюкози. Максимально дозування можна збільшити до 2000 мг/добу, розділивши його на 2-3 прийоми.

Передозування

Неправильний прийом засобу може спричинити передозування. При використанні дози 85 г гіпоглікемія не настає, але можливе виникнення лактатацидозу, що належить до невідкладних станів, які загрожують життю і потребують невідкладної медичної допомоги у стаціонарі. Для адекватного очищення організму від метформіну слід проводити гемодіаліз.

Побічні ефекти

Для зменшення ризиків виникнення побічних реакцій слід поступово збільшувати дозування, якщо в цьому є потреба, і розділяти добову дозу на кілька прийомів. Побічні реакції від використання Глюкофажу проявляються:

• порушенням обміну речовин - зменшенням сироваткового вмісту вітаміну В12, лактатацидозом;
• спотворенням смакових рецепторів;
• розладами ШКТ - нудотою, блюванням, розладом випорожнень, болем в епігастрії, зниженням апетиту;
• порушеннями печінки - гепатитами або аномаліями лабораторних показників функціонування органу;
• шкірними проблемами - еритемами, висипаннями, свербежем, печінням.

Дуже важливо негайно повідомляти про появу будь-яких неописаних побічних реакцій лікареві та фармацевтам для корекції інструкції для застосування препарату Глюкофаж.

Умови зберігання та термін придатності

Препарат рекомендується зберігати в оригінальному упакуванні, подалі від прямих сонячних променів, у сухому та добре вентильованому, недоступному для дітей місці. Оптимальна температура - +25℃. Не можна приймати медикамент після закінчення терміну придатності, зазначеного виробником на упаковці.

"Online аптека" пропонує широкий асортимент лікарського засобу Глюкофаж у різних дозуваннях. На сайті можна придбати препарат за прийнятною ціною і бути впевненим у його оригінальності (додаються сертифікати якості). Також діє накопичувальна бонусна система для постійних покупців із вигідними пропозиціями. Замовнику доступна бронь на препарат, яка діє протягом 24 годин. Можна оформити доставку в будь-яку зручну точку міста в онлайн-режимі.