Гептрал

Гептрал - це препарат, що містить у своєму складі амінокислоти, які допомагають нормалізувати процеси травлення і поліпшити функціонування печінки. Випускається компанією "Abbott Healthcare Products BV", Італія.

Склад

Основна діюча речовина препарату адеметіонін. Це амінокислота, яка є природним компонентом для організму людини.

Лікарська форма

Гептрал випускається у вигляді:

• таблеток, що розчиняються в кишечнику, у дозуванні 500 мг 20 шт. в упаковці;
• ліофілізованого порошку для внутрішньом'язових ін'єкцій по 500 мг у флаконі, 5 шт. в упаковці.

Обидві лікарські форми характеризуються аналогічним складом. Відмінність полягає в способі застосування.

Основні фізико-хімічні властивості

Кожна фармацевтична форма має свої фізико-хімічні властивості:

1. Таблетки - овальної форми, вкриті плівковою оболонкою білого або жовтуватого кольору, не мають тріщин та ефекту шапки.
2. Ліофілізований порошок - білого або жовтуватого кольору, очищений від домішок. Розчинник - прозора безбарвна стерильна рідина без осаду.

Фармакологічна група

Гептрал належить до речовин, що впливають на травні процеси та метаболізм загалом. Амінокислоти та їхні похідні.

Фармакологічні особливості

Фармакодинаміка

Адеметіонін, як основний компонент Гептрала, належить до похідних амінокислоти метіоніну. Це натуральна сполука, що виявляється практично у всіх тканинах і рідинах організму людини.

Механізм дії цієї речовини полягає в тому, що вона діє як коензим і віддає свої метильні групи за рахунок хімічних реакцій трансметилювання. Цей процес відіграє важливу роль у метаболізмі. Трансметилювання також допомагає утворюватися подвійним фосфоліпідним шарам у клітинних мембранах і забезпечує плинність мембрани.

Адеметіонін здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Бере участь у синтезуванні нейромедіаторів у центральній нервовій системі (серотонін, мелатонін, гістамін), у тому числі й катехоламінів (норадреналін, дофамін, адреналін).

Діюча речовина є попередником синтезування тіолових груп (цистеїн, таурин, глутатіон, коензими). Глутатіон - це потужний печінковий антиоксидант, що захищає гепатоцити печінки від інтоксикації та впливу на них токсичних речовин. Адеметіонін сприяє збільшенню глутатіону під час ураження печінки різними захворюваннями або алкогольними речовинами. Фолієва кислота і ціанокобаламін беруть участь у метаболічних процесах.

Гептрал також допомагає запобігти розвитку печінкового холестазу. Це ускладнення різних захворювань печінки з гострим і хронічним перебігом. За цієї патології печінкові клітини менше продукують жовчі, що сприяє накопиченню продуктів метаболізму, які мають виводитися разом із нею (білірубін, солі жовчних кислот, різні ензими). Гептрал нормалізує природні жовчовивідні механізми, що попереджають появу холестазу.

Протихолестатична дія реалізується за рахунок таких механізмів:

• нормалізації плинності мембран клітин шляхом синтезу фосфоліпідів за допомогою адеметіоніну (знижується співвідношення холестерин/фосфоліпіди);
• відновлення детоксикаційної функцій печінкових клітин.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після перорального застосування період розподілу у периферичних тканинах та повна елімінація з періодом напіввиведення Гептралу займає приблизно 3-5 годин. Концентрація діючої речовини у плазмі крові знижується до початкового значення через 24 години.

Покращення біодоступності збільшується, якщо препарат приймати між прийомами їжі. При застосуванні перорально абсорбція таблетки відбувається в кишечнику, що значно збільшує концентрацію адеметіоніну в плазмі крові. Клінічні дослідження довели, що використання Гептралу сприяє синтезу метильованих груп у печінці.

Розподіл

З'єднання діючих речовин з білками у плазмі крові незначне - менше 5%.

Метаболізм

Хімічні реакції, що синтезують, засвоюють і відновлюють основну речовину препарату, - називаються циклом адеметіоніну. Перший етап полягає в отриманні S-аденозил-гомоцистеїну, який у подальшому перетворюється на гомоцистеїн та аденозин. Гомоцистеїн надалі назад перетворюється на метіонін шляхом перенесення метильної групи. Завершується цикл перетворенням метіоніну на адеметіонін.

Виведення

Під час радіоізотопних клінічних досліджень при пероральному використанні міченого адеметіоніну виділення із сечею становило 15% протягом 48 годин, а з фекаліями - 23% через три доби.

Показання

Гептрал рекомендується застосовувати у разі:

• внутрішньопечінковому холестазі;
• хронічних гепатитах різної етіології;
• цирозі печінки;
• внутрішньопечінковому холестазі вагітних;
• жировій печінковій дистрофії;
• запальних захворюваннях тканин печінки;
• ураженні органу токсичної етіології;
• запаленні слизової оболонки жовчного міхура з хронічним перебігом;
• запаленні жовчних проток та ін.

Природний склад ліків характеризується м'якою і безпечною дією зі швидкою ефективністю.

Протипоказання

Медикамент має такі протипоказання:

• індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до діючої речовини чи допоміжних компонентів;
• дефекти в генах, що впливають на метіоніновий цикл, гомоцистинурію або гомоцистинемію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Було виявлено розвиток серотонінового синдрому при використанні Гептралу і Кломіпраміну. Рекомендується застосовувати медикамент з особливою обережністю з такими препаратами:

• інгібіторами зворотного захоплення серотоніну;
• антидепресантами;
• засобами, які мають у складі триптофан.

Спосіб застосування та дозування

Часто терапія препаратом починається з використання парентеральної форми у вигляді порошку для ін'єкцій, який потім замінюється ентеральною лікарською формою. Якщо ситуація не запущена, можливий варіант початку лікування з таблеток. Загальну денну дозу поділяють на 2-3 прийоми.

Таблетки ковтають цілими, запиваючи великою кількістю води. Таблетована форма починає розчинятися в кишечнику завдяки спеціальній оболонці. Для більш ефективної абсорбції та кінцевого ефекту рекомендується використовувати Гептрал між прийомами їжі. Звільняти таблетку з блістера слід безпосередньо перед прийомом.

Початкове дозування в таблетках - у середньому 10-25% на кілограм маси тіла, середнє - 800 мг на добу, а сумарне добове - не має перевищувати 1600 мг. Підтримувальна терапія - приймати по 800-1600 мг на добу.

Для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення ліків Гептрал розчин готується безпосередньо перед ін'єкцією. В упаковці знаходиться спеціальний розчинник у певній вивіреній кількості. Для внутрішньовенного введення в порошок слід додати 250 мл розчину глюкози або натрій хлориду з подальшою інфузією в повільному режимі протягом 1-2 годин.

Якщо розчин Гептралу був використаний не повністю, його слід утилізувати. Адеметіонін забороняється з'єднувати з лужним або розчином, що містить кальцій. Якщо колір порошку відрізняється від стандартного, застосовувати його не варто.

Початкова терапія ін'єкційною формою:

• для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення дозування - 5-12 мг на кілограм маси тіла протягом 2 тижнів;
• середнє добове дозування - 500 мг на добу;
• добова доза не повинна бути більшою за 1000 мг.

Підтримувальна терапія: перехід на пероральну лікарську форму згідно з правилами використання кишковорозчинних форм.

Дозування і тривалість терапії визначає лікар, який спирається на лабораторні дослідження і клінічну картину захворювання.

Особливості застосування

Гептрал має деякі особливості, які слід враховувати перед початком лікування:

• пацієнти з наявністю ниркової недостатності повинні застосовувати препарат під ретельним контролем лікаря з моніторингом лабораторних показників;
• не можна застосовувати Гептрал при біполярних психозах і депресивних захворюваннях;
• при підвищеній кількості амонію під час прециротичної або циротичної стадії необхідно стежити за його рівнями в плазмі крові;
• за наявності в анамнезі групи ризику щодо низького вмісту вітаміну групи В і фолієвої кислоти рекомендується контролювати ці показники лабораторним шляхом з метою своєчасної корекції;
• при печінковій недостатності дія ліків Гептрал нічим не відрізняється.

У процесі терапії препаратом Гептрал існує ризик незначного уповільнення реакції та концентрації уваги під час керування транспортним засобом. Це потрібно враховувати і утриматися від водіння авто на період лікування.

Період вагітності та годування груддю

У 1 і 2 триместрі вагітності можна застосовувати Гептрал тільки тоді, коли користь перевищує ризик (під контролем лікаря та акушера-гінеколога). У 3 триместрі негативного впливу на плід не було виявлено. У період годування груддю медикамент слід використовувати строго за призначенням лікаря.

Дитячий вік

Гептрал не рекомендується застосовувати дітям до 18 років.

Особи похилого віку

Істотних відмінностей при використанні препарату Гептрал у молодих людей і пацієнтів старше 65 років відзначено не було. Однак починати лікування у цієї категорії хворих рекомендується з мінімальних терапевтичних дозувань, щоб уникнути виникнення побічних ефектів на тлі хронічних супутніх захворювань.

Побічні ефекти

Ліки Гептрал можуть викликати деякі побічні реакції:

• найчастіше - головні болі, діарею та нудоту;
• шлунково-кишковий тракт: біль у животі, сухість слизових оболонок, здуття кишківника, порушення всмоктування корисних речовин, кровотеча, езофагіт;
• загальні зміни в організмі: слабкість, набряклість, підвищення температури тіла, реакції на місці ін'єкції (почервоніння, некроз);
• імунна система: підвищена чутливість, анафілаксія, бронхоспастичні процеси, біль у спині та грудях, підвищення або зниження артеріального тиску, тахі-/брадикардія;
• інфекційні ускладнення: дуже рідко розвиваються захворювання сечовивідних шляхів;
• опорно-рухова система: судоми в м'язах, біль у суглобах;
• нервова система: запаморочення, парестезії, головний біль;
• психічний стан: депресивність, відчуття тривоги, порушення сну;
• дихальна система: дуже рідко - набряк гортані (анафілактична реакція);
• шкіра та підшкірна клітковина: підвищене потовиділення, свербіж і печіння, набряк Квінке, висипання, еритему;
• кровоносні судини: відчуття припливів, флебіти, гіпотензію.

За наявності у хворого неврологічних або психічних розладів під час лікування ліками Гептрал були зафіксовані випадки суїцидальних думок і спроб. Тому під час прийому препарату такі пацієнти мають перебувати під ретельним контролем і наглядом.

Термін придатності та умови зберігання

Загальні вимоги щодо зберігання ліків Гептрал:

• зберігати в оригінальній упаковці в темному місці за температури не вище +25оС;
• зберігати в недоступному для дітей місці;
• тривалість зберігання таблеток і флаконів з порошком становить 3 роки з моменту виготовлення, дата якого зазначена на упаковці.

"Online аптека" пропонує затребувані лікарські форми медикаменту Гептрал, до яких додаються оригінальні міжнародні сертифікати якості. На сайті препарат можна купити за прийнятною ціною, оформивши при цьому доставку до найближчого аптечного відділення. Також можна перед покупкою завантажити інструкцію із застосування і подивитися відгуки пацієнтів.