Фелодип

Фелодип – рецептурний лікарський препарат для контролю тиску і захисту серця. Призначається при артеріальній гіпертензії та стенокардії. Випускається відомою німецькою фармацевтичною компанією «Меркле ГмбХ».

Склад і лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, для прийому всередину. Кожна з них містить як фармакологічно активну речовину фелодипін у різній концентрації (2,5, 5 і 10 мг).

Ядро доповнюють допоміжні речовини:

• пропілгалат;
• діоксид кремнію (безводний колоїдний);
• мікрокристалічна целюлоза;
• повідон;
• магнію стеарат;
• лактози моногідрат.

Оболонка сформована: титану діоксидом, тальком, гіпромелозою, пропіленгліколем, оксидом заліза жовтим (для всіх дозувань) і червоним (тільки для 5 і 10 мг).

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки всіх дозувань опуклі з двох сторін, мають діаметр 9 мм, округлої форми. Відрізняються лише кольором і гравіюванням на одній з поверхонь:

• 2,5 мг – жовті, «2,5»;
• 5 мг – світло-рожеві, «5»;
• 10 мг – червоно-коричневі, «10».

Кожні 10 таблеток розфасовані в блістери з полівінілхлориду. А ті, в свою чергу, по 3 шт. і лист-вкладиш для споживача поміщені в картонну пачку.

Фармакотерапевтична група

Фелодип відноситься до групи селективних блокаторів кальцієвих каналів, що впливають переважно на судини, похідних дигідропіридину. У класифікації захворювань АТХ присвоєно код C08C A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фелодипін – представник дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів. Його основне завдання полягає в тому, щоб впливати на судинну стінку, сприяючи її розслабленню, м'яко розширювати судини, знижувати загальний периферичний опір (в артеріолах), тим самим зменшувати навантаження на серце і забезпечувати стабільний артеріальний тиск.

Фелодипін діє за рахунок блокування кальцієвих каналів, розташованих в клітинах гладкої мускулатури судин. У нормі іони кальцію відіграють ключову роль в процесі скорочення м'язових волокон. Саме їх надходження всередину клітини запускає механізм спазму і стримування підвищеного тонусу судинної стінки. Коли ж цей потік іонів обмежується під дією препарату, м'язи судин поступово розслабляються. В результаті просвіт артерій розширюється, кровотік поліпшується, тиск на стінки судин знижується, а серце отримує можливість працювати в більш щадному режимі.

Таким чином, Фелодип забезпечує:

• розширення периферичних артерій і артеріол;
• зниження загального судинного опору;
• зменшення тиску в системі кровообігу;
• поліпшення постачання міокарда киснем;
• зниження навантаження на серце при фізичній активності.

При цьому медикамент діє переважно на судини, а не на міокард. Це означає, що ризик порушення провідності серця мінімальний.

Фармпрепарат, зменшуючи потребу міокарда в кисні, допомагає попередити напади загрудинного болю і підвищує толерантність до фізичних навантажень. Крім того, регулярний його прийом знижує ризик розвитку інсультів, інфарктів, прогресування гіпертрофії лівого шлуночка та інших уражень органів-мішеней.

Застосування засобу дозволяє стабілізувати перебіг серцево-судинних захворювань і значно поліпшити якість життя пацієнтів.

Фармакокінетика

Фармакокінетика фелодипіну залежить не тільки від індивідуальних особливостей пацієнта, але і від обраного дозування (2,5 мг, 5 мг або 10 мг).

Після прийому всередину Фелодип швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту в кров'яне русло. Однак внаслідок вираженого ефекту першого проходження через печінку реальна біодоступність становить в середньому близько 15%. Цей показник може варіювати у різних пацієнтів.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,5–5 годин. Прийом таблеток по 2,5 мг забезпечує більш м'яке і поступове наростання концентрації, що зручно для початкової терапії, а також для пацієнтів, чутливих до дії препарату. Дози по 5 мг і 10 мг дають більш виражений гіпотензивний ефект, при цьому фармакокінетична крива залишається передбачуваною, без різких піків.

Фелодипін має високу спорідненість до білків плазми. Близько 99% речовини зв'язується з ними, що забезпечує стабільний розподіл в організмі і пролонговану дію незалежно від дозування.

Основний шлях метаболізму проходить в печінці за участю ферменту CYP3A4. Всі дозування піддаються однаковій біотрансформації, а продукти розпаду не виявляють фармакологічної активності. Виведення здійснюється переважно через нирки і частково через кишечник у вигляді метаболітів.

Показання до призначення

Фелодип застосовується в кардіологічній практиці в складі монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Основними показаннями є такі стани і захворювання:

• артеріальна гіпертензія різного ступеня тяжкості;
• хронічна стабільна стенокардія;
• серцево-судинні ускладнення при гіпертонії (з метою профілактики).

Протипоказання

Препарат заборонено приймати при:

• індивідуальній гіперчутливості до основних або допоміжних компонентів складу;
• важкому перебігу аортального стенозу, при якому різке розширення судин може посилити порушення кровотоку;
• гострому інфаркті міокарда (в перші 28 днів після нападу);
• кардіогенному шоку, що супроводжується різким падінням скорочувальної функції серця;
• вираженій артеріальній гіпотензії (можливе ще більш різке зниження тиску);
• вагітності та в період лактації;
• віці молодше 18 років.

Особливості застосування

Фелодип здатний спровокувати гіпотензію, ускладнену тахікардією, у осіб з групи ризику і згодом призвести до ішемічного ураження міокарда. У зв'язку з цим лікування слід починати з мінімальної терапевтичної дози (2,5 мг) і моніторити стан хворого.

Не слід приймати медикамент з грейпфрутовим соком, оскільки він підвищує концентрацію фелодипіну в плазмі за рахунок інгібування ферменту CYP3A4. Це може призвести до посилення гіпотензивного ефекту і ризику розвитку побічних реакцій.

У пацієнтів з періодонтитом або гінгівітом при недотриманні гігієни ротової порожнини можливий розвиток гіперплазії ясен.

З особливою обережністю ліки застосовують при важкій формі дисфункції лівого шлуночка.

Не використовують таблетки в лікуванні хворих з непереносимістю галактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією і лактазною недостатністю через присутність у складі лактози.

При вагітності та лактації

Фелодип протипоказаний в будь-якому триместрі вагітності, оскільки він негативно впливає на розвиток плода.

Активна речовина виявляється в грудному молоці, тому препарат не призначається в період лактації.

У дітей

Дані про ефективність і безпеку для дитячого та підліткового організму відсутні. З цієї причини ліки в педіатрії не застосовують.

Вплив на фертильність

Фармакологи не мають інформації про вплив на репродуктивну функцію чоловіків і жінок.

Вплив на швидкість реакції

На початку терапії можливі слабкість, запаморочення, зниження концентрації. Тому рекомендується утриматися від керування автотранспортом, висотних робіт і керування травмонебезпечними механізмами.

Способи вживання та дозування

Стартову дозу для більшості пацієнтів при АГ – 5 мг 1 раз на день. Якщо терапевтичний ефект виражений занадто сильно (різке падіння тиску), переходять на 2,5 мг, слабко – підвищують до 10 мг.

При стенокардії Фелодип починають приймати з 5 мг/добу. При необхідності збільшують до 10 мг.

Приймають таблетки цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, вранці до їжі або після сніданку (легкого з мінімальним вмістом вуглеводів і жирів).

Тривалість курсу лікування індивідуально визначається лікарем.

Побічна дія

На тлі прийому ліків можуть виникати негативні реакції. Найчастіше пацієнти скаржаться на:

• головний біль;
• почервоніння обличчя;
• прискорене серцебиття;
• набряки в області стоп і щиколоток.

Рідше розвиваються болі в животі, нудота, висип, свербіж, втома, сонливість.

При застосуванні медикаменту в мінімальних дозах (2,5 мг) побічні явища зустрічаються рідше, в середніх (5 мг) – помірно, а в більш високих (10 мг) – частіше, особливо найбільш виражені набряки і головний біль.

Передозування

Передозування в медичній практиці фіксують рідко. Проте Фелодип може викликати інтоксикацію організму при порушенні лікарських рекомендацій. Основні симптоми:

• виражена і стійка артеріальна гіпотензія (різке падіння тиску може призвести до запаморочення, слабкості, втрати свідомості);
• компенсаторна тахікардія – прискорене серцебиття як реакція організму на зниження тиску;
• у важких випадках – колапс, порушення свідомості, шоковий стан;
• можлива брадикардія або порушення провідності при пригніченні функції синусового вузла;
• метаболічний ацидоз внаслідок тканинної гіпоксії.

Лікування передозування проводиться в умовах стаціонару і спрямоване на підтримку життєво важливих функцій. Основні маніпуляції:

• промивання шлунка і застосування активованого вугілля – ефективні при недавньому прийомі засобу, поки він ще не абсорбувався;
• постійний моніторинг артеріального тиску, ЧСС і показників електрокардіограми;
• внутрішньовенне введення інфузійних розчинів для поповнення об'єму циркулюючої крові;
• застосування вазопресорів при вираженій гіпотензії (наприклад, норадреналіну або допаміну), однак вибір препарату залежить від клінічної ситуації;
• внутрішньовенне введення розчинів кальцію глюконату або кальцію хлориду – здатне частково нейтралізувати ефект блокатора кальцієвих каналів;
• симптоматична терапія з використанням антиаритмічних засобів або електрокардіостимуляції при тяжких порушеннях серцевого ритму.

Специфічного антидоту до фелодипіну не існує, тому терапія передозування є підтримуючою і симптоматичною.

Умови та терміни зберігання

Зберігати ліки слід в оригінальній фабричній упаковці при температурі до +25°С. Тримати його в сухому, захищеному від сонячних променів місці, а також поза доступом дітей. Термін придатності – 4 роки з дати виробництва.

Фелодип на вигідних умовах можна купити в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Кожному покупцеві гарантовані висока якість товарів медичного та немедичного призначення, доступні ціни, консультація та допомога досвідчених менеджерів, швидка доставка в будь-яке місто України.