Фелодип

Фелодип – рецептурный лекарственный препарат для контроля давления и защиты сердца. Назначается при артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается известной немецкой фармацевтической компанией «Меркле ГмбХ».

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь. Каждая из них содержит в качестве фармакологически активного вещества фелодипин в разной концентрации (2.5, 5 и 10 мг).

Ядро дополняют вспомогательные вещества:

• пропилгаллат;
• диоксид кремния (безводный коллоидный);
• микрокристаллическая целлюлоза;
• повидон;
• магния стеарат;
• лактозы моногидрат.

Оболочка сформирована: титана диоксидом, тальком, гипромеллозой, пропиленгликолем, оксидом железа желтым (для всех дозировок) и красным (только для 5 и 10 мг).

Основные физико-химические параметры

Таблетки всех дозировок выпуклые с двух сторон, имеют диаметр 9 мм, округлой формы. Отличаются лишь цветом и гравировкой на одной из поверхностей:

• 2.5 мг – желтые, «2.5»;
• 5 мг – светло-розовые, «5»;
• 10 мг– красно-коричневые, «10».

Каждые 10 таблеток расфасованы в блистеры из поливинилхлорида. А те, в свою очередь, по 3 шт. и лист-вкладыш для потребителя помещены в картонную пачку.

Фармакотерапевтическая группа

Фелодип относится к группе селективных блокаторов кальциевых каналов, воздействующих преимущественно на сосуды, производных дигидропиридина. В классификации заболеваний АТХ присвоен код C08C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фелодипин – представитель дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Его основная задача заключается в том, чтобы воздействовать на сосудистую стенку, способствуя ее расслаблению, мягко расширять сосуды, понижать общее периферическое сопротивление (в артериолах), тем самым уменьшать нагрузку на сердце и обеспечивать стабильное артериальное давление.

Фелодипин действует за счет блокировки кальциевых каналов, расположенных в клетках гладкой мускулатуры сосудов. В норме ионы кальция играют ключевую роль в процессе сокращения мышечных волокон. Именно их поступление внутрь клетки запускает механизм спазма и сдерживания повышенного тонуса сосудистой стенки. Когда же этот поток ионов ограничивается под действием препарата, мышцы сосудов постепенно расслабляются. В результате просвет артерий расширяется, кровоток улучшается, давление на стенки сосудов снижается, а сердце получает возможность работать в более щадящем режиме.

Таким образом, Фелодип обеспечивает:

• расширение периферических артерий и артериол;
• снижение общего сосудистого сопротивления;
• уменьшение давления в системе кровообращения;
• улучшение снабжения миокарда кислородом;
• снижение нагрузки на сердце при физической активности.

При этом медикамент действует преимущественно на сосуды, а не на миокард. Это значит, что риск нарушения проводимости сердца минимален.

Фармпрепарат, уменьшая потребность миокарда в кислороде, помогает предупредить приступы загрудинной боли и повышает толерантность к физическим нагрузкам. Кроме того, регулярный его прием снижает риск развития инсультов, инфарктов, прогрессирования гипертрофии левого желудочка и других поражений органов-мишеней.

Применение средства позволяет стабилизировать течение сердечно-сосудистых заболеваний и значительно улучшить качество жизни пациентов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика фелодипина зависит не только от индивидуальных особенностей пациента, но и от выбранной дозировки (2.5 мг, 5 мг или 10 мг).

После приема внутрь Фелодип быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровяное русло. Однако вследствие выраженного эффекта первого прохождения через печень реальная биодоступность составляет в среднем около 15%. Этот показатель может варьировать у разных пациентов.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 2.5–5 часов. Прием таблеток по 2.5 мг обеспечивает более мягкое и постепенное нарастание концентрации, что удобно для начальной терапии, а также для пациентов, чувствительных к действию препарата. Дозы по 5 мг и 10 мг дают более выраженный гипотензивный эффект, при этом фармакокинетическая кривая остается предсказуемой, без резких пиков.

Фелодипин обладает высоким сродством к белкам плазмы. Около 99% вещества связывается с ними, что обеспечивает стабильное распределение в организме и пролонгированное действие вне зависимости от дозировки.

Основной путь метаболизма проходит в печени при участии фермента CYP3A4. Все дозировки подвергаются одинаковой биотрансформации, а продукты распада не проявляют фармакологической активности. Выведение осуществляется преимущественно через почки и частично через кишечник в виде метаболитов.

Показания к назначению

Фелодип применяется в кардиологической практике в составе монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами. Основными показаниями служат следующие состояния и заболевания:

• артериальная гипертензия различной степени тяжести;
• хроническая стабильная стенокардия;
• сердечно-сосудистые осложнения при гипертонии (в целях профилактики).

Противопоказания

Препарат запрещено принимать при:

• индивидуальной гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам состава;
• тяжелом течении аортального стеноза, при котором резкое расширение сосудов может усугубить нарушение кровотока;
• остром инфаркте миокарда (в первые 28 дней после приступа);
• кардиогенном шоке, сопровождающемся резким падением сократительной функции сердца;
• выраженной артериальной гипотензии (возможно еще более резкое снижение давления;
• беременности и в период лактации;
• возрасте младше 18 лет.

Особенности применения

Фелодип способен спровоцировать гипотензию, осложненною тахикардией, у лиц из группы риска и впоследствии привести к ишемическому поражению миокарда. В связи с этим лечение следует начинать с минимальной терапевтической дозы (2.5 мг) и мониторить состояние больного.

Не следует принимать медикамент с грейпфрутовым соком, так как он повышает концентрацию фелодипина в плазме за счет ингибирования фермента CYP3A4. Это может привести к усилению гипотензивного эффекта и риску развития побочных реакций.

У пациентов с периодонтитом либо гингивитом при несоблюдении гигиены ротовой полости возможно развитие гиперплазии десен.

С особой осторожностью лекарство применяют при тяжелой форме дисфункции левого желудочка.

Не используют таблетки в лечении больных с непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и лактазной недостаточностью из-за присутствии в составе лактозы.

При беременности и лактации

Фелодип противопоказан в любом триместре беременности, так как он негативно влияет на развитие плода.

Активное вещество обнаруживается в грудном молоке, поэтому препарат не назначается в период лактации.

У детей

Данные об эффективности и безопасности для детского и подросткового организма отсутствуют. По этой причине лекарство в педиатрии не применяют.

Влияние на фертильность

Фармакологи не располагают информацией о влиянии на репродуктивную функцию мужчин и женщин.

Воздействие на скорость реакции

В начале терапии возможны слабость, головокружение, снижение концентрации. Поэтому рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта, высотных работ и управления травмоопасными механизмами.

Способы употребления и дозирования

Стартовая доза для большинства пациентов при АГ – 5 мг 1 раз в день. Если терапевтический эффект выражен слишком сильно (резкое падение давления), переходят на 2.5 мг, слабо – повышают до 10 мг.

При стенокардии Фелодип начинают принимать с 5 мг/сут. При необходимости увеличивают до 10 мг.

Принимают таблетки целыми, не разжевывая, запивая водой, утром до еды или после завтрака (легкого с минимальным содержанием углеводов и жиров).

Длительность курса лечения индивидуально определяется врачом.

Побочное действие

На фоне приема лекарства могут возникать негативные реакции. Чаще всего пациенты предъявляют жалобы на:

• головную боль;
• покраснение лица;
• учащенное сердцебиение;
• отеки в области стоп и лодыжек.

Реже развиваются боли в животе, тошнота, сыпь, зуд, усталость, сонливость.

При применении медикамента в минимальных дозировках (2.5 мг) побочные явления встречаются реже, в средних (5 мг) – умеренно, а в более высоких (10 мг) – чаще, особенно наиболее выражены отеки и головная боль.

Передозировка

Передозировку в медицинской практике фиксируют редко. Тем не менее Фелодип может вызвать интоксикацию организма при нарушении врачебных рекомендаций. Основные симптомы:

• выраженная и стойкая артериальная гипотензия (резкое падение давления может привести к головокружению, слабости, потере сознания);
• компенсаторная тахикардия – учащенное сердцебиение как реакция организма на снижение давления;
• в тяжелых случаях – коллапс, нарушение сознания, шоковое состояние;
• возможна брадикардия или нарушения проводимости при угнетении функции синусового узла;
• метаболический ацидоз вследствие тканевой гипоксии.

Лечение передозировки проводится в условиях стационара и направлено на поддержание жизненно важных функций. Основные манипуляции:

• промывание желудка и применение активированного угля – эффективны при недавнем приеме средства, пока оно еще не абсорбировалось;
• постоянный мониторинг артериального давления, ЧСС и показателей электрокардиограммы;
• внутривенное введение инфузионных растворов для восполнения объема циркулирующей крови;
• применение вазопрессоров при выраженной гипотензии (например, норадреналина или допамина), однако выбор препарата зависит от клинической ситуации;
• внутривенное введение растворов кальция глюконата или кальция хлорида – способно частично нейтрализовать эффект блокатора кальциевых каналов;
• симптоматическая терапия с использованием антиаритмических средств или электрокардиостимуляции при тяжелых нарушениях сердечного ритма.

Специфического антидота к фелодипину не существует, поэтому терапия передозировки является поддерживающей и симптоматической.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство следует в оригинальной фабричной упаковке при температуре до +25°С. Держать его в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, а также вне доступа детей. Срок годности – 4 года с даты производства.

Фелодип на выгодных условиях можно купить в онлайн-аптеке «Мед-сервис». Каждому покупателю гарантированы высокое качество товаров медицинского и немедицинского назначения, доступные цены, консультация и помощь опытных менеджеров, быстрая доставка в любой город Украины.