Езонекса

Езонекса - препарат для лікування виразкової хвороби та кислотозалежних захворювань. Відпускається за рецептом лікаря.

Лікарський засіб випускає українська фармакологічна компанія АТ Фармак.

Форма випуску та склад

Препарат представлений у формі:

• таблеток;
• ліофілізату (сухого порошку) для приготування розчину для ін'єкцій.

Основна активна речовина лікарського засобу - езомепразол.

Таблетки

1 табл. містить езомепразол магнію дигідрат в об'ємі 43,5 мг, що відповідає 40 мг езомепразолу.

Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, діоксид кремнію, повідон, кросповідон, сіль магнію та стеаринової кислоти, тальк, цукор, ефір гліцерину та стеаринової кислоти, натрій стеарил фумарат, барвники.

Ліофілізат

Сухий порошок для розчину для ін'єкцій у формі езомепразолу натрію - 42,5 мг (еквів. 40 мг езомепразолу).

Допоміжні речовини: гідроксид натрію, едетат динатрію.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки овальні, двоопуклі, рожевого кольору, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Езонекса ліофілізат - пористий порошок білого кольору. Відновлений розчин прозорий, з жовтуватим відтінком.

Фармакологічна категорія

Інгібітори протонної помпи, препарати для лікування пептичної виразки та рефлюкс-езофагіту.

Код за АТХ - А02ВС05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина препарату - це оптичний ізомер омепразолу, який вирізняється високою ефективністю. Потрапляючи в кисле середовище шлунка, активується і впливає на парієтальні клітини слизової оболонки. Езомепразол впливає на фермент Н+/К+-АТФазу і гальмує секрецію соляної кислоти (як базальної, так і стимульованої). Пропорційно зниженню кислотності підвищується рівень гастрину.

Езомепразол ефективний за кислотності шлункового соку вище 3 pH. Після первинного вживання ліків активна речовина швидко всмоктується в кров і досягає свого максимального значення протягом 1 години.

Лікарський засіб створює накопичувальний терапевтичний ефект і показує такі клінічні результати:

• після стимуляції пентагастрином 5-денний прийом мінімальної дози (20 мг/добу) призводить до зменшення вироблення соляної кислоти до 90%;
• при лікуванні рефлюкс-езофагіту кислотність шлункового соку до 16 годин тримається на рівні вище 4pH;
• стійкість ремісії у пацієнтів з рефлюксною хворобою досягає 93% після 2-місячної терапії;
• у 90% випадків при проведенні комбінованої антибіотикотерапії вдається знищити бактерію Хелікобактер пілорі, яка є однією з основних причин розвитку виразкової хвороби.

При тривалому (понад 1 рік) прийомі Езонексу підвищується ризик утворення шлункових гландулярних кіст. Їх появу провокує прийом лікарських засобів, що знижують кислотність шлунка. Після відміни препарату клітинна структура відновлюється.

Фармакокінетика

Після першого прийому в дозуванні 40 мг, біодоступність активної речовини - 64%, при продовженні лікування збільшується до 90%. Ефективність терапії не залежить від лікарської форми препарату.

При прийомі Езонексу одночасно з їжею, час всмоктування ліків у кров сповільнюється. Але це не впливає на його ефективність або ступінь зниження шлункової кислотності.

Езомепразол зв'язується з протеїнами крові на 97%, швидко всмоктується стінками шлунка і активізується. Метаболізується у печінці, більшою мірою за участю системи цитохрому Р450, меншою - за допомогою специфічного ферменту СYР 2С19. Речовина розщеплюється на метаболіти і практично в усьому об'ємі виводиться із сечею. У пацієнтів зі швидким метаболізмом ферменту СYР 2С19 період напіввиведення основної речовини становить 1,3 год. Ступінь абсорбції препарату (показник AUC) поступово зростає.

У жінок ступінь абсорбції препарату на 30% вищий, ніж у чоловіків.

Показання

Езонекса призначається в лікуванні:

• виразки шлунка і 12-палої кишки, асоційованої Хелікобактерною інфекцією;
• гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) у хронічній формі;
• ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ;
• синдрому Золлінгера-Еллісона.

Препарат ефективний як для основної антисекреторної терапії, так і для профілактики загострень кислотозалежних захворювань.

Внутрішньовенне введення препарату показане у випадках:

• неможливості використання таблетованої форми;
• необхідності проведення короткочасної підтримуючої терапії після виразкової кровотечі.
• Постановка крапельниць Езонекса призначається пацієнтам з тяжким перебігом ГЕРХ.

Протипоказання

Індивідуальна непереносимість компонентів ліків.

Особливості застосування

Перед початком лікування препаратом необхідно переконатися у відсутності злоякісних утворень у шлунково-кишковому тракті, оскільки зниження рівня кислотності пригнічує симптоматику пухлинного процесу та заважає своєчасній діагностиці.

Пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки рекомендується мінімальне дозування препарату Езонекса і постійний контроль рівня ферментів печінки.

Через те, що лікарський засіб знижує кислотність, можливий розвиток шлунково-кишкових інфекцій.

У таблетках Езонексу міститься сахароза. Тому пацієнтам із сахаразо-ізомальтозною недостатністю, непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози лікування проводять за допомогою внутрішньовенних ін'єкцій.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Дані відсутні, тому прийом препарату не рекомендований під час вагітності або лактації.

Для дітей

Езонекса у формі ін'єкцій використовується для лікування рефлюкс-езофагіту та виразкової хвороби у дітей з 1 року. Таблетована форма дозволена до використання з 14 років.

Лікарські взаємодії

Езомепразол впливає на ефективність інших препаратів, всмоктування яких залежить від рівня кислотності шлункового соку. При їх одночасному прийомі може знадобитися зміна дозування.

Езонексу не рекомендовано приймати під час лікування препаратами атазанавіру та нефлінавіру.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Не впливає.

Спосіб застосування та режим дозування

Езонекса таблетки

Таблетки потрібно ковтати цілими, їх не можна подрібнювати або розжовувати. Запивати необхідною кількістю води.

За наявності проблем із ковтанням таблетку можна розчинити у невеликій кількості негазованої води та одразу випити.

Режим дозування Езонекси для дорослих та дітей від 14 років:

• при гастроезофагеальному рефлюксі - 1 табл. (40 мг) на добу курсом 4 тижні;
• синдром Золлінгера-Еллісона - початкова доза 40 мг двічі на день, далі можливе збільшення дозування до 160 мг на добу (дозу від 80 мг рекомендується розділяти на два прийоми);
• профілактика внутрішніх виразкових кровотеч після тривалого лікування препаратами езомепразолу внутрішньовенно - 1 табл. (40 мг) на добу протягом 4 тижнів.

Стандартний курс лікування становить 4 тижні. При відсутності терапевтичного ефекту слід звернутися до лікаря. У деяких випадках потрібен більш тривалий курс (8 тижнів).

Препарат Езонекса в низьких дозах (20 мг на добу) призначається:

• для усунення симптомів рефлюкс-езофагіту та профілактики його рецидивів;
• під час реабілітації після тривалого прийому НПЗЗ;
• з метою ерадикації Хелікобактер пілорі у складі комплексної антибактеріальної терапії.

Езонекса ліофілізат

Щоб приготувати розчин для внутрішньовенної ін'єкції, слід додати у флакон з ліофілізатом 5 мл натрію хлориду 0,9 % і добре збовтати. Важливо візуально вивчити розчин, за наявності помутніння або зміни кольору не рекомендується його використовувати.

Об'єм відновленого ліофілізату з 1 флакона препарату Езонекса для разового застосування становить 5 мл - 8мг/мл.

Для приготування розчину для інфузії відновлений ліофілізат слід додати у ємність зі 100 мл хлориду натрію 0,9%. Також можна додати порошок Езонаксу в розчин для інфузій (0,9-відсотковий хлорид натрію).

При краплинному введенні ліків 40 мг езомепразолу (1 флакон ліофілізату) потрібно розчинити в 100 мл фізрозчину. При разовому дозуванні 80 мг Езонексу - розводять 2 флакони по 40 мг у 100 мл фізрозчину.

Об'єм приготованого розчину для разового застосування має становити 100 мл.

Спосіб введення розчину для ін'єкцій Езонекса залежить від необхідної разової дози:

• ін'єкція 10 мг - 1,25 мл відновленого розчину;
• ін'єкція 20 мг - 2,5 мл відновленого розчину;
• ін'єкція 40 мг - весь розчин (5 мл);
• інфузія 10 мг - ¼ приготованого розчину;
• інфузія 20 мг - ½ приготованого розчину;
• інфузія 40 мг - весь розчин;
• інфузія 80 мг - розчин із 2 флаконів із ліолізифатом в об'ємі 100 мл.

Якщо для разової дози використовується частина приготованого розчину, невикористаний залишок слід утилізувати.

Внутрішньовенну ін'єкцію вводять повільно, протягом 3 хвилин. Крапельницю встановлюють на 10-30 хвилин.

Режим дозування розчину для ін'єкцій Езонекса для дорослих:

• для симптоматичного лікування рефлюкс-езофагіту - 20 мг/добу;
• для антисекреторної терапії, якщо виразка пов'язана з прийомом НПЗЗ - 20 мг/добу;
• для терапії виразкової хвороби - 40 мг/добу;
• підтримуюча терапія після виразкової кровотечі у шлунку або 12-палій кишці - перша доза становить 80 мг з повільним введенням протягом 30 хвилин, далі режим дозування дорівнює 8 мг/год протягом наступних 3 діб.

Внутрішньовенне введення Езонексу призначається короткочасним курсом, після чого рекомендовано перевести пацієнта на таблетовану форму препарату.

За наявності тяжких захворювань печінки максимальне дозування - 20 мг/добу. При нирковій недостатності та для пацієнтів старше 60 років корекція дозування не потрібна.

Режим дозування розчину для ін'єкцій Езонекса для дітей:

• віком до 5 років з масою тіла до 20 кг - 10 мг/добу;
• до 11 років з масою тіла понад 20 кг - 20 мг/добу;
• з 12 до 18 років - при рефлюкс-езофагіті 20 мг/добу, при ерозії слизової ШКТ - 40 мг/добу.

Приготований розчин потрібно використати одразу, а залишок утилізувати.

Побічні дії

Зазвичай прийом препарату Езонекса переноситься пацієнтами добре. При неконтрольованому використанні лікарського засобу можливе:

• погіршення чіткості зору, шум у вухах, запаморочення та головний біль, слабкість, підвищене потовиділення;
• проблеми зі сном, емоційна нестабільність;
• бронхоспазм;
• біль у шлунку, коліт, метеоризм, нудота, запор/діарея;
• алергічні шкірні реакції - дерматит, висипання, свербіж;
• набряк Квінке, анафілактичний шок;
• зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів у крові, агранулоцитоз;
• гепатит, збільшення рівня печінкових ферментів;
• м'язова слабкість.

У разі появи перелічених симптомів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Передозування

Дослідження не проводилися. При перевищенні дозування можливі побічні реакції у вигляді слабкості та розладу шлунка. У разі появи симптомів інтоксикації (запаморочення, пронос, блювання, блідість шкіри) необхідно звернутися за лікарською допомогою для симптоматичного лікування.

Умови зберігання

Термін придатності таблеток і ліофілізату Езонекса в невикористаному вигляді - 2 роки. Зберігати препарат слід у закритій картонній упаковці за температури, що не перевищує 30 градусів. Скляний флакон із сухим порошком потрібно захищати від потрапляння сонячних променів.

Щоб придбати ліки Езонекса за доступною ціною з доставкою, скористайтеся онлайн-аптекою "Мед-Сервіс". У каталозі представлені такі види ліків:

• Езонекса таблетки по 40 мг, 14 шт. (2 блістери по 7 шт.) в упаковці;
• Езонекса ліофілізат по 40 мг у скляному флаконі 10 мл, 1 шт. в упаковці.

Замовлення можна оформити онлайн, скориставшись спеціальною формою, або в телефонному режимі, зв'язавшись із менеджерами-консультантами. Доставка товарів займає кілька днів. Забрати препарат можна в найближчому до покупця відділенні аптеки "Мед-Сервіс".