Эзонекса

Эзонекса — препарат для лечения язвенной болезни и кислотозависимых заболеваний. Отпускается по рецепту врача.

Лекарственное средство выпускает украинская фармакологическая компания АО Фармак.

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в форме:

• таблеток;
• лиофилизата (сухого порошка) для приготовления раствора для инъекций.

Основное активное вещество лекарственного средства — эзомепразол.

Таблетки

1 табл. содержит эзомепразол магния дигидрат в объеме 43,5 мг, что соответствует 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, повидон, кросповидон, соль магния и стеариновой кислоты, тальк, сахар, эфир глицерина и стеариновой кислоты, натрий стеарил фумарат, красители.

Лиофилизат

Сухой порошок для раствора для инъекций в форме эзомепразола натрия – 42,5 мг (эквив. 40 мг эзомепразола).

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, эдетат динатрия.

Основные физико-химические свойства

Таблетки овальные, двояковыпуклые, розового цвета, покрыты кишечнорастворимой оболочкой.

Эзонекса лиофилизат – пористый порошок белого цвета. Восстановленный раствор прозрачный, с желтоватым оттенком.

Фармакологическая категория

Ингибиторы протонной помпы, препараты для лечения пептической язвы и рефлюкс-эзофагита.

Код по АТХ – А02ВС05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата — это оптический изомер омепразола, который отличается высокой эффективностью. Попадая в кислую среду желудка, активируется и оказывает влияние на париетальные клетки слизистой оболочки. Эзомепразол воздействует на фермент Н+/К+-АТФазу и тормозит секрецию соляной кислоты (как базальной, так и стимулированной). Пропорционально снижению кислотности повышается уровень гастрина.

Эзомепразол эффективен при кислотности желудочного сока выше 3 pH. После первичного употребления лекарства активное вещество быстро всасывается в кровь и достигает своего максимального значения в течение 1 часа.

Лекарство создает накопительный терапевтический эффект и показывает следующие клинические результаты:

• после стимуляции пентагастрином 5-дневный прием минимальной дозы (20 мг/сут) приводит к уменьшению выработки соляной кислоты до 90%;
• при лечении рефлюкс-эзофагита кислотность желудочного сока до 16 часов держится на уровне выше 4pH;
• устойчивость ремиссии у пациентов с рефлюксной болезнью достигает 93% после 2-месячной терапии;
• в 90% случаев при проведении комбинированной антибиотикотерапии удается уничтожить бактерию Хеликобактер пилори, которая является одной из основных причин развития язвенной болезни.

При длительном (более 1 года) приеме Эзонекса повышается риск образования желудочных гландулярных кист. Их появление провоцирует прием лекарственных средств, снижающих кислотность желудка. После отмены препарата клеточная структура восстанавливается.

Фармакокинетика

После первого приема в дозировке 40 мг, биодоступность активного вещества – 64%, при продолжении лечения увеличивается до 90%. Эффективность терапии не зависит от лекарственной формы препарата.

При приеме Эзонекса одновременно с пищей, время всасывания лекарства в кровь замедляется. Но это не оказывает влияния на его эффективность или степень снижения желудочной кислотности.

Эзомепразол связывается с протеинами крови на 97%, быстро всасывается стенками желудка и активизируется. Метаболизируется в печени, в большей степени при участии системы цитохрома Р450, в меньшей – с помощью специфического фермента СYP 2С19. Вещество расщепляется на метаболиты и практически во всем объеме выводится с мочой. У пациентов с быстрым метаболизмом фермента СYP 2С19 период полувыведения основного вещества составляет 1,3 ч. Степень абсорбции препарата (показатель AUC) постепенно возрастает.

У женщин степень абсорбции препарата на 30% выше, чем у мужчин.

Показания

Эзонекса назначается в лечении:

• язвы желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной Хеликобактерной инфекцией;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в хронической форме;
• эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• язв, вызванных длительным применением НПВС;
• синдрома Золлингера-Эллисона.

Препарат эффективен как для основной антисекреторной терапии, так и для профилактики обострений кислотозависимых заболеваний.

Внутривенное введение препарата показано в случаях:

• невозможности использования таблетированной формы;
• необходимости проведения кратковременной поддерживающей терапии после язвенного кровотечения.

Постановка капельниц Эзонекса назначается пациентам с тяжелым течением ГЭРБ.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.

Особенности применения

Перед началом лечения препаратом необходимо убедиться в отсутствии злокачественных образований в желудочно-кишечном тракте, т.к. снижение уровня кислотности угнетает симптоматику опухолевого процесса и мешает своевременной диагностике.

Пациентам с тяжелой дисфункцией печени рекомендуется минимальная дозировка препарата Эзонекса и постоянный контроль уровня ферментов печени.

Из-за того, что лекарственное средство снижает кислотность, возможно развитие желудочно-кишечных инфекций.

В таблетках Эзонекса содержится сахароза. Поэтому пациентам с сахаразо-изомальтозной недостаточностью, непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы лечение проводят с помощью внутривенных инъекций.

Для беременных и кормящих женщин

Данные отсутствуют, поэтому прием препарата не рекомендован во время беременности или лактации.

Для детей

Эзонекса в форме инъекций используется для лечения рефлюкс-эзофагита и язвенной болезни у детей с 1 года. Таблетированная форма разрешена к использованию с 14 лет.

Лекарственные взаимодействия

Эзомепразол влияет на эффективность других препаратов, всасывание которых зависит от уровня кислотности желудочного сока. При их одновременном приеме может потребоваться изменение дозировки.

Эзонексу не рекомендовано принимать во время лечения препаратами атазанавира и нефлинавира.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Не влияет.

Способ применения и режим дозирования

Эзонекса таблетки

Таблетки нужно проглатывать целиком, их нельзя измельчать или разжевывать. Запивать необходимым количеством воды.

При наличии проблем с глотанием таблетку можно растворить в небольшом количестве негазированной воды и сразу выпить.

Режим дозирования Эзонексы для взрослых и детей с 14 лет:

• при гастроэзофагеальном рефлюксе — 1 табл. (40 мг) в сутки курсом 4 недели;
• синдром Золлингера-Эллисона — начальная доза 40 мг дважды в день, далее возможно увеличение дозировки до 160 мг в сутки (дозу от 80 мг рекомендуется разделять на два приема);
• профилактика внутренних язвенных кровотечений после длительного лечения препаратами эзомепразола внутривенно — 1 табл. (40 мг) в сутки в течение 4 недель.

Стандартный курс лечения составляет 4 недели. При отсутствии терапевтического эффекта следует обратиться к врачу. В некоторых случаях требуется более длительный курс (8 недель).

Препарат Эзонекса в низких дозах (20 мг в сутки) назначается:

• для устранения симптомов рефлюкс-эзофагита и профилактики его рецидивов;
• при реабилитации после длительного приема НПВС;
• с целью эрадикации Хеликобактер пилори в составе комплексной антибактериальной терапии.

Эзонекса лиофилизат

Чтобы приготовить раствор для внутривенной инъекции, следует добавить во флакон с лиофилизатом 5 мл натрия хлорида 0,9 % и хорошо взболтать. Важно визуально изучить раствор, при наличии помутнения или изменения цвета не рекомендуется его использовать.

Объем восстановленного лиофилизата из 1 флакона препарата Эзонекса для разового применения составляет 5 мл — 8мг/мл.

Для приготовления раствора для инфузии восстановленный лиофилизат следует добавить в емкость со 100 мл хлорида натрия 0,9%. Также можно добавить порошок Эзонакса в раствор для инфузий (0,9-процентный хлорид натрия).

При капельном введении лекарства 40 мг эзомепразола (1 флакон лиофилизата) нужно растворить в 100 мл физраствора. При разовой дозировке 80 мг Эзонекса — разводят 2 флакона по 40 мг в 100 мл физраствора.

Объем приготовленного раствора для разового применения должен составлять 100 мл.

Способ введения раствора для инъекций Эзонекса зависит от необходимой разовой дозы:

• инъекция 10 мг — 1,25 мл восстановленного раствора;
• инъекция 20 мг — 2,5 мл восстановленного раствора;
• инъекция 40 мг — весь раствор (5 мл);
• инфузия 10 мг — ¼ приготовленного раствора;
• инфузия 20 мг — ½ приготовленного раствора;
• инфузия 40 мг — весь раствор;
• инфузия 80 мг —раствор из 2 флаконов с лиолизифатом в объеме 100 мл.

Если для разовой дозы используется часть приготовленного раствора, неиспользованный остаток следует утилизировать.

Внутривенную инъекцию вводят медленно, в течение 3 минут. Капельницу устанавливают на 10–30 минут.

Режим дозирования раствора для инъекций Эзонекса для взрослых:

• для симптоматического лечения рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сут;
• для антисекреторной терапии, если язва связана с приемом НПВС — 20 мг/сут;
• для терапии язвенной болезни — 40 мг/сут;
• поддерживающая терапия после язвенного кровотечения в желудке или 12-перстной кишке — первая доза составляет 80 мг с медленным введением в течение 30 минут, далее режим дозирования равен 8 мг/ч в течение следующих 3 суток.

Внутривенное введение Эзонекса назначается кратковременным курсом, после чего рекомендовано перевести пациента на таблетированную форму препарата.

При наличии тяжелых заболеваний печени максимальная дозировка - 20 мг/сут. При почечной недостаточности и для пациентов старше 60 лет коррекция дозировки не требуется.

Режим дозирования раствора для инъекций Эзонекса для детей:

• в возрасте до 5 лет с массой тела до 20 кг — 10 мг/сут;
• до 11 лет с массой тела более 20 кг — 20 мг/сут;
• с 12 до 18 лет — при рефлюкс-эзофагите 20 мг/сут, при эрозии слизистой ЖКТ — 40 мг/сут.

Приготовленный раствор нужно использовать сразу, а остаток утилизировать.

Побочные действия

Обычно прием препарата Эзонекса переносится пациентами хорошо. При неконтролируемом использовании лекарственного средства возможно:

• ухудшение четкости зрения, шум в ушах, головокружение и головная боль, слабость, повышенное потоотделение;
• проблемы со сном, эмоциональная нестабильность;
• бронхоспазм;
• боль в желудке, колит, метеоризм, тошнота, запор / диарея;
• аллергические кожные реакции — дерматит, высыпания, зуд;
• отек Квинке, анафилактический шок;
• понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови, агранулоцитоз;
• гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов;
• мышечная слабость.

В случае появления перечисленных симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Исследования не проводились. При превышении дозировки возможны побочные реакции в виде слабости и расстройства желудка. В случае появления симптомов интоксикации (головокружение, понос, рвота, бледность кожи) необходимо обратиться за врачебной помощью для симптоматического лечения.

Условия хранения

Срок годности таблеток и лиофилизата Эзонекса в неиспользованном виде — 2 года. Хранить препарат следует в закрытой картонной упаковке при температуре, не превышающей 30 градусов. Стеклянный флакон с сухим порошком нужно защищать от попадания солнечных лучей.

Чтобы приобрести лекарство Эзонекса по доступной цене с доставкой, воспользуйтесь онлайн-аптекой «Мед-Сервис». В каталоге представлены следующие виды лекарства:

• Эзонекса таблетки по 40 мг, 14 шт. (2 блистера по 7 шт.) в упаковке;
• Эзонекса лиофилизат по 40 мг в стеклянном флаконе 10 мл, 1 шт. в упаковке.

Заказ можно оформить онлайн, воспользовавшись специальной формой, или в телефонном режиме, связавшись с менеджерами-консультантами. Доставка товаров занимает несколько дней. Забрать препарат можно в ближайшем к покупателю отделении аптеки «Мед-Сервис».