Еналаприл

Еналаприл – рецептурний лікарський препарат, який застосовується в лікуванні артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності та інших патологій серцево-судинної системи. Виробляється різними українськими та закордонними фармацевтичними компаніями.

Склад і лікарська форма

Випускається у формі таблеток для перорального вживання, що містять однойменну активну речовину в різній кількості – 5, 10 і 20 мг. Є невеликі відмінності в допоміжних компонентах:

• лактози моногідрат;
• крохмаль кукурудзяний;
• тальк;
• гідрокарбонат натрію;
• гідроксипропілцелюлоза (для 5 мг);
• магнію стеарат;
• заліза оксид червоний (10 мг) і жовтий (20 мг).

Крім монопрепаратів, випускаються комплекси з фіксованою кількістю іАПФ (10 мг) і тіазидного діуретика: в модифікації Н – 25 мг, HL – 12,5 мг. Ядро обох різновидів таблеток доповнюють лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Еналаприл від різних виробників відрізняються зовні:

1. «Тева» – мають округлу форму, опуклі з двох боків, з розділовою рискою. Відрізняються лише кольором: 5 мг – білі, 10 мг – червоно-коричневі, 20 мг – блідо-помаранчеві.
2. «Астрафарм» – плоскоциліндричні, зі скошеним краєм і розділовою рискою на одному боці. Відрізняються кольором: 10 мг – рожеві з вкрапленнями більш інтенсивного забарвлення, а 20 мг – білі.
3. «Здоров'я» 5 мг – плоскоциліндричні, двоопуклі, білого або майже білого забарвлення. По 10 і 20 мг – такої ж форми і кольору, але зі скошеним краєм, тисненням «ЗТ» з одного боку або без нього. По 10 шт. поміщені в блістери.
4. «Артеріум» – відрізняються залежно від кількості діючої речовини: круглі, двоопуклі, білого відтінку з тисненням «10» (по 10 мг) або «20» (по 20 мг) на одному боці.
5. «Дарниця» – мають плоскоциліндричну форму, скошений край, розділову риску на одній з поверхонь, білий колір.
6. Еналаприл Н і НL – білі або з кремовим відтінком, плоскоциліндричної форми, з фаскою і розділовою рискою.

Таблетки з однією діючою речовиною розфасовані в блістери з ПВХ по 10 шт. У кожній картонній коробці разом з листом-вкладишем може бути по 2, 3 або 9 блістерів. Комплексні фармпрепарати Н і НL розфасовують по 20 шт. в контурну чарункову упаковку. По 1 такому блістеру і анотацію від виробника поміщають в пачку з картону.

Фармакотерапевтична група

Монопрепарати відносяться до категорії монокомпонентних ліків інгібіторів АПФ. У системі патологій АТХ мають код С09А А02.

Комбіновані засоби належать до групи медикаментів, що впливають на РААС, комбінованих інгібіторів АПФ, enalapril і діуретиків. Код у класифікації хвороб АТХ – С09В А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Еналаприл є найвідомішим і добре вивченим представником класу іАПФ. Він позбавлений недоліків препаратів 1-го покоління. Блокує фермент, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II, який є основною речовиною, що стимулює активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Крім того, хімічна сполука впливає на кінін-калікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки цьому багатоступеневому процесу реалізуються основні терапевтичні ефекти:

• зниження АТ;
• виведення рідини з міжклітинного простору і тканин;
• зменшення задишки і стомлюваності.

Від інших сполук з антигіпертензивними властивостями даний медикамент відрізняється здатністю захищати від негативного впливу органи-мішені: нирки, печінку, сітківку очей (піддаються ураженню при артеріальній гіпертензії, ускладненій цукровим діабетом).

Еналаприл запобігає гіпертрофії лівого шлуночка серця, що гальмує прогресування серцевої недостатності. У випадках, коли його застосування неефективне, до формули додають діуретик. У комплексі вони діють краще і знижують ризик негативних явищ діуретика, оскільки він міститься в препараті в нижчій дозі, ніж коли його використовують окремо.

Фармакокінетика

Активна речовина, по суті – ліпофільний пролікар. При надходженні в організм вона всмоктується в кишечнику (абсорбція становить 60% і не залежить від прийому їжі), проходить біотрансформацію в печінці і перетворюється на активний метаболіт еналаприлат. Його ліпофільність у 2,5 рази нижча, ніж у вихідної сполуки.

Пікова концентрація в сироватці крові відзначається через 1 годину після вживання таблетки, а еналаприлату – через 3–4 години. Період напіввиведення (Т ½) активного метаболіту становить 11 годин. Виділяється він переважно з сечею (40% від введеної дози) і тільки 20% – у незміненому вигляді.

Показання до призначення

Еналаприл призначають для лікування артеріальної гіпертензії, а також пацієнтам із супутніми захворюваннями:

• серцевою недостатністю;
• систолічною дисфункцією лівого шлуночка;
• цукровим діабетом;
• перенесеним інфарктом міокарда або інсультом;
• високим ризиком коронарної хвороби серця.

Комбіновані медикаменти прописують у разі неефективності терапії монопрепаратом.

Протипоказання

Ліки заборонено приймати, якщо в анамнезі хворого є вказівки на:

• індивідуальну гіперчутливість до діючої речовини або допоміжних компонентів формули;
• схильність або наявність ангіоневротичного набряку, зумовленого прийомом іАПФ;
• спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• стеноз аорти або мітрального клапана;
• звуження ниркової артерії;
• кардіогенний шок;
• уповільнений кровообіг після перенесеного інфаркту міокарда;
• вік молодше 6 років (для стандартного засобу) і до 18 років (для модифікацій);
• вагітність і грудне вигодовування.

Комбінований Еналаприл, крім перерахованих, має й інші обмеження до прийому:

• клінічні стани після пересадки нирки;
• тяжкі порушення функції нирок і печінки;
• сильне зниження або повне припинення виділення сечі;
• ендокринні патології, що супроводжуються підвищеною продукцією альдостерону;
• гіпокаліємія або гіперкаліємія, що не піддаються лікуванню;
• подагра.

Специфіка застосування

При необхідності одночасного прийому інших лікарських засобів потрібен контроль за станом пацієнта з боку медперсоналу.

Зниження об'єму циркулюючої крові, порушення балансу електролітів під час курсу лікування підвищують ризик артеріальної гіпотензії. Тому при блювоті, діареї, прийомі діуретиків необхідно заповнити об'єм крові і стежити за самопочуттям хворого при введенні початкової дози ліків.

Починати терапію рекомендується з 5 мг, якщо стан важкий, знизити до 2,5 мг. У разі, коли низький тиск зберігається тривалий час (1 година і більше), слід скасувати Еналаприл.

При стенозі аорти, мітрального клапана, ниркової артерії та інших патологіях, що супроводжуються порушенням відтоку крові, пити таблетки протипоказано.

При цукровому діабеті I або II типу слід контролювати рівень цукру в крові в перший місяць лікування щодня.

Вагітним і жінкам, що годують груддю

Під час вагітності, а також під час планування зачаття приймати медикамент заборонено. Якщо вагітність виявлена під час лікування ліками, необхідно перейти на альтернативні засоби, які дозволені до застосування в період гестації. Препарат у II і III триместрі може призвести до порушення росту, розвитку плода і формування нирок, інших внутрішніх органів і систем.

При природному вигодовуванні потрібно відмовитися від таблеток. Якщо за показаннями не можна переривати лікування, слід перевести новонародженого на штучні суміші.

У дітей

У педіатрії застосовують тільки монокомпонентний Еналаприл в дозуванні 2,5 мг у дітей з 6 років з масою до 50 кг, а 5 мг – з вагою більше 50 кг. Комбінований засіб не призначають до повноліття.

Вплив на фертильність

Дані про вплив активних речовин на фертильність у чоловіків і жінок відсутні.

Вплив на швидкість реакції

Під час курсу існує ризик виникнення запаморочення, втоми. Тому слід дотримуватися обережності при водінні автомобіля, роботі на висоті і з травмонебезпечними механізмами, будь-яких видах діяльності, пов'язаних з підвищеною концентрацією уваги і швидкістю реакції.

Способи застосування та дозування

Введення препарату не залежить від часу прийому їжі. Добова кількість розраховується індивідуально залежно від стадії захворювання та переносимості організмом. Початкова доза – 5–10 мг одноразово на день, за необхідності її збільшують до 20 мг. Мінімально для підтримання артеріального тиску в нормі – 20 мг/добу, максимально – 40 мг.

При лікуванні серцевої недостатності Еналаприл починають пити з 2,5 мг. Далі можна підвищити до 20 мг. Таблетку приймають 1 раз/добу або ділять на 2 прийоми залежно від того, як краще переноситься терапія. Дозування підвищують поступово протягом 2–4 тижнів.

Тітрування дози необхідне при нирковій недостатності, а також у літніх пацієнтів з порушенням функції нирок.

Як правило, комбінований препарат не використовують на початку лікування. Його призначають, якщо монотерапія неефективна. Найчастіше приймають по 1 таблетці на добу, якщо лікар прописав прийом по 2 шт., їх вживають одночасно, а не розділяють на 2 рази.

Побічна дія

Препарат зазвичай добре переноситься більшістю пацієнтів, а частота розвитку негативних явищ відповідає іншим іАПФ. Найбільш поширеними побічними реакціями є нудота, запаморочення, підвищена втомлюваність. Дані симптоми зникають самостійно при зниженні дозування. Рідко і дуже рідко Еналаприл викликає прояви з боку різних систем організму:

• кровотворення – тромбоцитопенія, лімфаденопатія, пригнічення функції кісткового мозку, анемія;
• обміну речовин – гіпоглікемія;
• імунітету – аутоімунне захворювання;
• психіки – коливання настрою, депресія, безсоння;
• нервової – запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, непритомність;
• ССС – тахікардія, артеріальна гіпотензія, інсульт, інфаркт;
• дихальної – кашель, задишка, нежить, бронхоспазм;
• травної – диспепсичні порушення, нудота, сухість у ротовій порожнині, панкреатит;
• сечовидільної – уремія, порушення функції нирок;
• репродуктивної – імпотенція, збільшення грудних залоз;
• шкіри та підшкірної клітковини – почервоніння, шкірний висип, свербіж.

Передозування

Токсична доза перевищує терапевтичну в 100–150 разів. При отруєнні розвиваються:

• артеріальна гіпотензія;
• сопор;
• електролітний дисбаланс;
• ниркова недостатність;
• тахікардія;
• брадикардія;
• підвищена тривожність.

Невідкладна допомога полягає в очищенні шлунка від вмісту, введенні абсорбентів. Хворого доставляють до стаціонару для проведення симптоматичного лікування.

Правила та тривалість зберігання

Ліки зберігають у заводській упаковці при температурі не вище +25°С. Аптечку тримають у сухому, захищеному від сонячних променів і вологи місці, поза доступом дітей та недієздатних дорослих. Термін придатності залежить від компанії-виробника і варіюється від 2 до 4 років (вказано на упаковці).

В онлайн-аптеці «Мед-сервіс» Еналаприл можна купити за дуже вигідною ціною. Відвідувачам сайту пропонуються таблетки від різних виробників, з різним дозуванням і кількістю в упаковці. Всі вони забезпечені офіційною інструкцією, ліцензією та сертифікатом якості. На питання покупця в онлайн-режимі дадуть відповідь досвідчені консультанти.