Эналаприл

Эналаприл – рецептурный лекарственный препарат, который применяется в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и других патологий сердечно-сосудистой системы. Производится разными украинскими и зарубежными фармацевтическими компаниями.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в форме таблеток для перорального употребления, содержащих одноименное активное вещество в разном количестве – 5, 10 и 20 мг. Имеются небольшие отличия во вспомогательных компонентах:

• лактозы моногидрат;
• крахмал кукурузный;
• тальк;
• гидрокарбонат натрия;
• гидроксипропилцеллюлоза (для 5 мг);
• магния стеарат;
• железа оксид красный (10 мг) и желтый (20 мг).

Кроме монопрепаратов, выпускаются комплексы с фиксированным количеством иАПФ (10 мг) и тиазидного диуретика: в модификации Н – 25 мг, HL – 12.5 мг. Ядро обеих разновидностей таблеток дополняют лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Эналаприл от разных производителей отличаются внешне:

1. «Тева» – имеют округлую форму, выпуклые с двух сторон, с разделительной риской. Отличаются лишь цветом: 5 мг – белые, 10 мг – красно-коричневые, 20 мг – бледно-оранжевые.
2. «Астрафарм» – плоскоцилиндрические, со скошенным краем и разделительной риской на одной стороне. Различаются цветом: 10 мг – розовые с вкраплениями более интенсивной окраски, а 20 мг – белые.
3. «Здоровье» 5 мг– плоскоцилиндрические, двояковыпуклые, белого или почти белого окрашивания. По 10 и 20 мг – такой же формы и цвета, но со скошенным краем, тиснением «ЗТ» с одной стороны или без него. По 10 шт. помещены в блистеры.
4. «Артериум» – отличаются в зависимости от количества действующего вещества: круглые, двояковыпуклые, белого оттенка с тиснением «10» (по 10 мг) или «20» (по 20 мг) на одной стороне.
5. «Дарница» – имеют плоскоцилиндрическую форму, скошенный край, разделительную риску на одной из поверхностей, белый цвет.
6. Эналаприл Н и НL – белые или с кремовым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской.

Таблетки с одним действующим веществом расфасованы в блистеры из ПВХ по 10 шт. В каждой картонной коробке вместе с листом-вкладышем может находиться по 2, 3 или 9 блистеров. Комплексные фармпрепараты Н и НL расфасовывают по 20 шт. в контурную ячейковую упаковку. По 1 такому блистеру и аннотацию от производителя помещают в пачку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Монопрепараты относятся к категории монокомпонентных лекарств ингибиторов АПФ. В системе патологий АТХ имеют код С09А А02.

Комбинированные средства принадлежат к группе медикаментов, воздействующих на РААС, комбинированных ингибиторов АПФ, enalapril и диуретиков. Код в классификации болезней АТХ – С09В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприл является самым известным и хорошо изученным представителем класса иАПФ. Он избавлен от недостатков препаратов 1-го поколения. Блокирует фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II, являющийся основным веществом, стимулирующим активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Кроме того, химическое соединение оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Благодаря этому многоступенчатому процессу реализуются основные терапевтические эффекты:

• снижение АД;
• выведение жидкости из межклеточного пространства и тканей;
• уменьшении одышки и утомляемости.

От других соединений с антигипертензивными свойствами данный медикамент отличается способностью защищать от негативного воздействия органы-мишени: почки, печень, сетчатку глаз (подвергаются поражению при артериальной гипертензии, осложненной сахарным диабетом).

Эналаприл предупреждает гипертрофию левого желудочка сердца, что тормозит прогрессирование сердечной недостаточности. В случаях, когда его применение неэффективно, в формулу вводят диуретик. В комплексе они действуют лучше и снижают риск негативных явлений диуретика, так как он содержится в препарате в более низкой дозе, чем, когда его используют отдельно.

Фармакокинетика

Активное вещество, по сути – липофильное пролекарство. При поступлении в организм оно всасывается в кишечнике (абсорбция составляет 60% и не зависит от приема пищи), проходит биотрансформацию в печени и превращается в активный метаболит эналаприлат. Его липофильность в 2.5 раза ниже, чем у исходного соединения.

Пиковая концентрация в сыворотке крови отмечается спустя 1 час после употребления таблетки, а эналаприлата – через 3–4 часа. Период полувыведения (Т ½) активного метаболита составляет 11 часов. Выделяется он преимущественно с мочой (40% от введенной дозы) и только 20% – в неизмененном виде.

Показания к назначению

Эналаприл назначают для лечения артериальной гипертензии, а также пациентам с сопутствующими заболеваниями:

• сердечной недостаточностью;
• систолической дисфункцией левого желудочка;
• сахарным диабетом;
• перенесенным инфарктом миокарда или инсультом;
• высоким риском коронарной болезни сердца.

Комбинированные медикаменты прописывают в случае неэффективности терапии монопрепаратом.

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать, если в анамнезе больного имеются указания на:

• индивидуальную гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам формулы;
• склонность или наличие ангионевротического отека, обусловленного приемом иАПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• стеноз аорты или митрального клапана;
• сужение почечной артерии;
• кардиогенный шок;
• замедленное кровообращение после перенесенного инфаркта миокарда;
• возраст младше 6 лет (для стандартного средства) и до 18 лет (для модификаций);
• беременность и грудное вскармливание.

Комбинированный Эналаприл, помимо перечисленных, имеет и другие ограничения к приему:

• клинические состояния после пересадки почки;
• тяжелые нарушения функции почек и печени;
• сильное снижение или полное прекращение выделения мочи;
• эндокринные патологии, сопровождающиеся повышенной продукцией альдостерона;
• гипокалиемия или гиперкалиемия, неподдающиеся лечению;
• подагра.

Специфика применения

При необходимости одновременного приема других лекарственных средств требуется контроль за состоянием пациента со стороны медперсонала.

Снижение объема циркулирующей крови, нарушение баланса электролитов во время курса лечения повышают риск артериальной гипотензии. Поэтому при рвоте, диарее, приеме диуретиков необходимо восполнить объем крови и следить за самочувствием больного при введении начальной дозы лекарства.

Начинать терапию рекомендуется с 5 мг, если состояние тяжелое, снизить до 2.5 мг. В случае, когда низкое давление сохраняется длительное время (1 час и более), следует отменить Эналаприл.

При стенозе аорты, митрального клапана, почечной артерии и других патологиях, сопровождающихся нарушением оттока крови, пить таблетки противопоказано.

При сахарном диабете I или II типа следует контролировать уровень сахара крови в первый месяц лечения ежедневно.

У беременных и кормящих грудью

При вынашивании, а также при планировании зачатия медикамент принимать запрещено. Если беременность выявлена во время лечения лекарством, необходимо перейти на альтернативные средства, которые разрешены к применению в период гестации. Препарат во II и III триместре может привести к нарушению роста, развития плода и формирования почек, других внутренних органов и систем.

При естественном вскармливании нужно отказаться от таблеток. Если по показаниям нельзя прерывать лечение, следует перевести новорожденного на искусственные смеси.

У детей

В педиатрии применяют только монокомпонентный Эналаприл в дозировке 2.5 мг у детей с 6 лет с массой до 50 кг, а 5 мг – с весом больше 50 кг. Комбинированное средство не назначают до совершеннолетия.

Влияние на фертильность

Данные о влиянии активных веществ на фертильность у мужчин и женщин отсутствуют.

Воздействие на скорость реакции

Во время курса существует риск возникновения головокружения, усталости. Поэтому следует соблюдать осторожность при автовождении, работе на высоте и с травмоопасными механизмами, любых видах деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстротой реакции.

Способы применения и дозировки

Введение препарата не зависит от времени приема пищи. Суточное количество рассчитывается индивидуально в зависимости от стадии заболевания и переносимости организмом. Начальная доза – 5–10 мг однократно в день, при необходимости ее увеличивают до 20 мг. Минимально для поддержания АД в норме – 20 мг/сут., максимально – 40 мг.

При лечении сердечной недостаточности Эналаприл начинают пить с 2.5 мг. Далее можно повысить до 20 мг. Таблетку принимают 1 раз/сут. или делят на 2 приема в зависимости от того, как лучше переносится терапия. Дозировку повышают постепенно в течение 2–4 недель.

Титрование дозы необходимо при почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов с нарушением функции почек.

Как правило, комбинированный препарат не используют в начале лечения. Его назначают, если монотерапия неэффективна. Чаще всего принимают по 1 таблетке в сутки, если врач прописал прием по 2 шт., их употребляют одновременно, а не разделяют на 2 раза.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится большинством пациентов, а частота развития негативных явлений соответствует другим иАПФ. Наиболее распространенными побочными реакциями являются тошнота, головокружение, повышенная утомляемость. Данные симптомы исчезают самостоятельно при снижении дозировки. Редко и очень редко Эналаприл вызывает проявления со стороны разных систем организма:

• кроветворения – тромбоцитопения, лимфаденопатия, угнетение функции костного мозга, анемия;
• обмена веществ – гипогликемия;
• иммунитета – аутоиммунное заболевание;
• психики – колебания настроения, депрессия, бессонница;
• нервной – головокружение, головная боль, спутанность сознания, обморок;
• ССС – тахикардия, артериальная гипотензия, инсульт, инфаркт;
• дыхательной – кашель, одышка, насморк, бронхоспазм;
• пищеварительной – диспепсические нарушения, тошнота, сухость в ротовой полости, панкреатит;
• мочевыделительной – уремия, нарушение функции почек;
• репродуктивной – импотенция, увеличение грудных желез;
• кожи и подкожной клетчатки – покраснение, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Токсическая доза превышает терапевтическую в 100–150 раз. При отравлении развиваются:

• артериальная гипотензия;
• сопор;
• электролитный дисбаланс;
• почечная недостаточность;
• тахикардия;
• брадикардия;
• повышенная тревожность.

Неотложная помощь состоит в очищении желудка от содержимого, введении абсорбентов. Больного доставляют в стационар для проведения симптоматического лечения.

Правила и продолжительность хранения

Лекарство сохраняют в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Аптечку держат в сухом, защищенном от солнечных лучей и влаги месте, вне доступа детей и недееспособных взрослых. Срок годности зависит от компании-производителя и варьирует от 2 до 4 лет (указан на упаковке).

В онлайн-аптеке «Мед-сервис» Эналаприл можно купить по очень выгодной цене. Посетителям сайта предлагаются таблетки от разных производителей, с разной дозировкой и количеством в упаковке. Все они снабжены официальной инструкцией, лицензией и сертификатом качества. На вопросы покупателя в онлайн-режиме ответят опытные консультанты.