Достинекс

Цей лікарський препарат застосовується в гінекологічній практиці. Належить до засобів, які інгібують синтезування гормону пролактину при різних захворюваннях. Медикамент виготовляється компанією "Pfizer Inc." (Італія). Категорія відпуску - тільки за лікарським рецептом.

Склад і фармацевтичні форми

В основі Достинекс знаходиться діючий компонент каберголін у кількості 0,5 мг. Допоміжними речовинами виступають безводна лактоза з лейцином. Випускається в таблетках по 0,5 мг по 2 і 8 шт. в упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки - білі, довгастої форми, плоскі, мають з одного боку напис "PU", що розділяється рискою, та з другого - гравіювання "700" з рискою зверху і знизу нуля, розташованого по центру.

Фармакотерапевтична група

Згідно з фармакологічною класифікацією, належить до ліків, що застосовуються лікарями-гінекологами, інгібіторів пролактину. Код у системі АТХ G02C B03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Каберголін - це дофамінергічне похідне, отримане з ріжків. Має тривалу за часом і потужну здатність знижувати рівень пролактину в кровоносному руслі. Активна речовина впливає на рецептори дофаміну, які розташовуються на лактотропних клітинах у гіпофізі, за рахунок цього пригнічує продукцію пролактину.

Довготривалий ефект чинного компонента пояснюється його тривалою дією всередині органів-мішеней та повільним періодом виведення з кровоносного русла (близько 60 год з моменту вживання лікарського засобу).

Наукові дослідження проводилися на пацієнтах із підвищеним вмістом пролактину, здорових людях із нормальним його рівнем і на жінках після пологів. Встановлено, що вже після одноразового вживання таблеток відбувається зменшення гормону лише через 3 год. Такий позитивний результат проявляється протягом 7-28 діб у здорових і хворих людей і від 14 до 21 дня - у жінок у післяпологовому періоді. Причому зниження пролактинового показника в кровоносному руслі залежить від прийнятого дозування.

Згідно з експериментами, проведеними на тваринах і підтвердженими на людях, цей лікарський засіб зарекомендував себе як селективний препарат, який не впливає на інші тропні гормони гіпофіза. Також Достинекс має властивість незначно знижувати артеріальний тиск (найбільший пік дії спостерігається через 6 год з моменту прийому таблетки).

Фармакокінетика

Фармакокінетичні здібності Достинекс вивчалися на добровольцях - здорових представниках обох статей, і жінках, які страждають на гіперпролактинемію. Встановлено, що після випитої таблетки діючий компонент швидко всмоктується органами ШКТ, і пік концентрації у кровоносному руслі виявляється протягом 30 хв. - 4 ч. Після закінчення 10-ти денного курсу основна частина медикаменту елімінується за допомогою сечі (18%) і калових мас (72%), при цьому в незміненому вигляді в урині виявляється 2-3% від дози засобу.

Основний метаболіт каберголіну в сечі представлений 6-аліл-8b-карбокси-ерголіном (4-6% від прийнятого дозування), хоча в ній присутні і три інші продукти розпаду чинного компонента (всього 3%). Але їхній вплив на пригнічення продукції пролактину набагато менший, на відміну від чистого каберголіну.

Т1/2 займає до 65 год. Стабільна концентрація активної речовини в крові зберігається до 4 тижнів. Експериментальним шляхом було підтверджено, що Достинекс вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками на 41-42%, і їжа не порушує абсорбційні та розподільчі здібності ліків.

Показання

Достинекс рекомендований до використання в таких випадках:

• відмова від грудного вигодовування після пологів за бажанням матері або через медичні протипоказання;
• після мертвонародження або переривання вагітності;
• аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея (захворювання, пов'язані зі збільшенням кількості пролактину);
• наявність аденоми гіпофіза, що продукує пролактин;
• аномалії розвитку турецького сідла.

Протипоказання

Достинекс має такі протипоказання до використання:

• непереносимість або висока чутливість до активного компонента чи допоміжних речовин;
• фіброзне захворювання легень або перикарда в минулому;
• печінкова недостатність;
• вагітність із наявністю гестозу;
• поєднане застосування з антидепресантами;
• за наявності післяпологової депресії, психозу.

Також заборонено приймати препарат тривалим курсом при хворобах клапанів серця, діагностованих до початку терапії медикаментом ехокардіографією.

Лікарська взаємодія

Спільне використання ліків зі схожими аналогами у пацієнток одразу після пологів не мало негативних наслідків для організму і зберігало безпеку та ефективність цих ліків. Однак не рекомендується одномоментний їхній прийом протягом тривалого періоду терапії Достинексом, оскільки не встановлений характер взаємодії алкалоїдів, видобутих з ріжків, з каберголіном.

Заборонено поєднувати Достинекс з антагоністами дофамінових рецепторів (метоклопрамідом, бутирофеноном, фенотіазином та ін.), які каберголін безпосередньо стимулює, оскільки може зменшуватися ефективність зниження показників пролактину. Не дозволяється комбінувати медпрепарат з антибактеріальними засобами макролідного ряду, які значно підвищують системну біологічну доступність активної речовини.

Особливості щодо застосування

З особливою обережністю необхідно застосовувати Достинекс за наявності захворювань нирок, печінки та серцево-судинних патологій, що мають тяжкий перебіг. Також хворим зі шлунково-кишковою виразкою і частими епізодами кровотечі важливо використовувати його під ретельним контролем медпрацівників. Достинекс може посилювати симптоматику психічних розладів.

У складі медикаменту присутня галактоза, тому за наявності її непереносимості рекомендується утриматися від вживання таблеток. Ліки незначно знижують кров'яний тиск, тому їх потрібно обережно комбінувати з антигіпертензивними засобами. Дія алкогольних напоїв на переносимість медикаменту не вивчена.

Перед початком лікування слід упевнитися у відсутності вагітності та користуватися контрацептивами протягом місяця після закінчення терапії. За наявності печінкової недостатності в гострій фазі підбираються нижчі дозування Достинексу.

Достинекс здатний викликати підвищену сонливість, тому слід утримуватися від керування автотранспортними засобами на період лікування ліками. На тлі терапії може розвинутися підвищений потяг до азартних ігор, збільшення лібідо, переїдання, з цієї причини потрібен ретельний нагляд фахівців за пацієнтами.

Заборонено пити таблетки вагітним з підвищеним артеріальним тиском (можливо за умови, що користь перевищує ризики). Крім того, в процесі терапії жінок у післяпологовому періоді фіксувалися випадки виникнення інфарктів, судом, інсультів і психічних захворювань.

Після відміни медпрепарату рекомендується перший час контролювати тиск. У разі розвитку артеріальної гіпертензії або постійного головного болю на тлі лікування варто негайно відмінити Достинекс. Для того щоб уникнути раптового зниження АТ після пологів, початкова доза повинна становити 0,25 мг.

До призначення ліків слід обстежити гіпофіз на предмет онкологічного процесу.

На тлі терапії відбувається нормалізація овуляторного процесу і фертильності у жінок. У разі настання зачаття необхідно негайно відмінити таблетки. Під час курсу обов'язково слід відвідувати гінеколога для комплексного обстеження шийки матки та ендометрія.

Зазначалося, що тривалий прийом ліків може спровокувати фіброзні захворювання плеври, легень, перикарда, клапанів серця. Однак перелічені стани зникають після закінчення курсу. Але протягом півроку терапії Достинексом потрібно зробити УЗД серця;

Гестаційний і лактаційний період

Під час лікування медикаментом під час вагітності фіксувалися випадки множинних вад розвитку плода. Крім того, його прийом здатний призвести до аборту або загрози передчасних пологів. З цієї причини препарат застосовується тільки в ситуаціях, якщо користь перевищує можливий ризик.

Оскільки Достинекс блокує лактацію, застосовувати його в період ГВ не можна.

Діти

Ефективність і безпека використання Достинекс у дітей до 16-ти річного віку не підтверджена клінічним шляхом.

Спосіб застосування та дозування

Ліки призначені для прийому всередину. Рекомендується пити таблетки під час їди для кращої переносимості та засвоєння активного компонента.

Застосування для блокування лактації

Призначається в перший день після народження дитини - 1 мг за один раз. Для блокування вже наявної лактації - 0,25 мг кожні 12 год (2 дні). Така схема сприяє запобіганню раптового зниження кров'яного тиску та ризиків виникнення побічних ефектів.

Терапія гіперпролактинемії

Спочатку 0,5 мг на тиждень або ½ табл. 2 рази на тиждень. Дозування можна підвищувати залежно від рівня сироваткового пролактину (максимально до 1 мг протягом 7 діб.). Рекомендується визначити мінімальне терапевтичне дозування, що викликає позитивний ефект. Після різкої відміни препарату може настати синдром відміни.

Пацієнти похилого віку не мають вагомих показань для використання Достинекс, тому дані про безпеку та дієвість цього препарату відсутні.

Побічні ефекти

Достинекс при порушенні дозування і режиму прийому здатний спровокувати негативні реакції з боку органів/систем:

• серця - захворювання клапанів, перикардити, рідина в перикарді, стенокардію;
• дихальної - розлад дихання, рідина в плевральній порожнині, фіброз, кровотеча з порожнини носа;
• імунної - реакції підвищеної чутливості;
• НС - головний біль, запаморочення, підвищену втому, втрату свідомості, тремор;
• органу зору - порушення зорової гостроти;
• психічного стану - депресивні розлади, збільшення сексуального потягу, дратівливість, агресію, схильність до азарту, галюцинації;
• судин - зниження АТ, припливи;
• ШКТ - нудоту, блювання, розлад випорожнень, гастрити, біль в епігастрії;
• печінки - порушення функціонування органу;
• шкірних покривів - висипання, свербіж, набряклість;
• опорно-рухової - судоми;
• репродуктивної - біль у молочних залозах.

У разі появи інших побічних проявів, не зазначених в інструкції, необхідно терміново звернутися до лікаря.

Передозування

Значне перевищення рекомендованих лікарем доз препарату призводить до передозування, яке супроводжується:

• нудотою;
• блювотою;
• болем в епігастрії;
• зниженням тиску;
• порушеннями свідомості;
• психічними розладами.

Насамперед, необхідно припинити прийом препарату та запобігти всмоктуванню його активної речовини. Для цього слід прийняти активоване вугілля або провести промивання шлунка. Також лікар стабілізує кров'яний тиск. У деяких клінічних ситуаціях призначаються антагоністи дофаміну.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати Достинекс необхідно в недоступному для дітей місці за температури не вище +15...+25℃. Зберігати медикамент потрібно в оригінальній упаковці подалі від потрапляння прямих сонячних променів. Тривалість зберігання - 2 роки з моменту виготовлення, після цього пити ліки категорично заборонено.

На сайті "Online" аптеки можна знайти Достинекс за прийнятною ціною. Купуючи ліки, можна бути впевненим у їхній оригінальності, оскільки у них є сертифікат якості міжнародного зразка. Покупцям доступна доставка в будь-яке місто України. Для постійних клієнтів діє програма лояльності з вигідними пропозиціями. Перед покупкою можна почитати відгуки покупців і ознайомитися з інструкцією. Однак консультація лікаря для придбання Достинекс обов'язкова.