Діклотол

Діклотол – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Препарат випускається у формі таблеток і гранул для приготування розчину. Виробником є компанія Kusum Healthcare (Індія).

Форма випуску та склад

Діюча речовина – ацеклофенак.

Таблетки

В 1 шт. міститься 100 мг ацеклофенаку.

Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, стеарат магнію.

Гранули

Активні компоненти: 1 саше містить 100 мг ацеклофенаку.

Допоміжні речовини: сахароза, сахарин натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор апельсин, гідроксипропілметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, лимонна кислота.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки – білого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою.

Гранули – білі або майже білі, з характерним запахом апельсина.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини.

Код АТХ М01А В16.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина препарату Діклотол – похідна оцтової кислоти, належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Основний механізм його дії полягає в пригніченні активності циклооксигенази (ЦОГ), ферменту, що бере участь у біосинтезі простагландинів – медіаторів запалення, болю і лихоманки. Препарат переважно пригнічує ізоформу ЦОГ-2, що забезпечує протизапальний та аналгезуючий ефекти при зниженій частоті побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту порівняно з неселективними НПЗЗ.

Унаслідок гальмування синтезу простагландинів знижується проникність судинної стінки, набряк запаленої тканини і чутливість больових рецепторів, що призводить до зменшення болю і запалення. Протизапальна дія ацеклофенаку проявляється вже в перші дні терапії і досягає найбільшої ефективності при систематичному застосуванні.

Препарат чинить виражений вплив на запальні процеси в суглобах, знижує скутість і набряклість, відновлює об'єм рухів. Також ацеклофенак вирізняється помірною жарознижувальною активністю, яка зумовлена дією на терморегулювальні центри в гіпоталамусі.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ацеклофенак швидко і практично повністю всмоктується у ШКТ. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1,25-3 годин. Біодоступність препарату – близько 100%, що зумовлено його стійкістю до первинного проходження через печінку. Ацеклофенак зв'язується з білками плазми на 99,7%.

Метаболізм здійснюється переважно у печінці. Препарат не накопичується в організмі при тривалому застосуванні. Період напіввиведення становить близько 4 годин, що дає змогу застосовувати його двічі на добу.

Виведення здійснюється головним чином нирками у вигляді метаболітів, незначна кількість виводиться через кишечник.

Показання

Діклотол застосовують для симптоматичного лікування болю та запалення за таких станів.

• остеоартрозі.
• ревматоїдному артриті.
• анкілозивному спондиліті.

Медикамент призначають при інших захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад, при плечолопатковому періартриті). А також застосовують як анальгетик у разі первинної дисменореї, болю: у поперековому відділі, зубного.

Протипоказання

Не рекомендується застосування лікарського засобу при:

• підвищеної чутливості до компонентів або до інших нестероїдних протизапальних засобів;
• наявності в анамнезі пацієнта бронхоспазму, кропив'янки або риніту, спричинених прийомом НПЗЗ;
• виразкової хвороби шлунка або 12-палої кишки у стадії загострення;
• виразкової перфорації або кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
• запальних захворюваннях кишечнику (включаючи хворобу Крона та виразковий коліт);
• тяжкій печінковій, нирковій або серцевій недостатності;
• активних кровотечах будь-якого генезу;
• геморагічному діатезі та інших порушеннях згортання крові.

Особливості застосування

Застосування Діклотолу потребує підвищеної уваги у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, а також у тих, хто вже проходить терапію іншими НПЗЗ. Лікування повинно проводитися з обережністю, під наглядом лікаря, з можливим додатковим призначенням гастропротективних засобів.

Слід враховувати можливе порушення функції печінки та нирок при тривалому застосуванні препарату, особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями цих органів. Функціональний стан печінки та нирок необхідно контролювати впродовж усього періоду терапії, особливо якщо препарат використовується тривало або у високих дозах.

Ацеклофенак може спричиняти затримку рідини, підвищення тиску та інші серцево-судинні реакції, тому його слід з обережністю призначати пацієнтам з артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю або схильністю до набряків.

У пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі прийом НПЗП, включаючи Діклотол, може спричинити загострення, спровокувати бронхоспазм та інші алергічні реакції. Препарат також може стати причиною шкірних реакцій, у тому числі тяжких – синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу. За перших ознак шкірного висипу або ураження слизових оболонок терапію необхідно припинити.

Люди похилого віку потребують особливого спостереження через підвищений ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, печінки, нирок і серцево-судинної системи. Також важлива обережність при лікуванні пацієнтів з системним червоним вовчаком або іншими аутоімунними захворюваннями через підвищений ризик асептичного менінгіту.

Для вагітних та жінок, які годують груддю

Через обмежені дані препарат не слід призначати у період вагітності або годування груддю.

Для дітей

Не застосовується.

Лікарська взаємодія

Ацеклофенак може впливати на фармакокінетику та фармакодинаміку низки лікарських препаратів.

Одночасне застосування з препаратами літію може призвести до його кумуляції в організмі, оскільки НПЗП знижують виведення літію нирками. Це підвищує ризик токсичності, тому при необхідності комбінованої терапії потрібен контроль рівня літію в крові.

При сумісному прийомі з дигоксином можливе збільшення його концентрації в плазмі та розвиток токсичних ефектів за рахунок зниження клубочкової фільтрації.

Комбінування з метотрексатом може призвести до зростання його рівня в крові та посилення побічних ефектів, особливо гематологічної та нефротоксичності. Ситуація аналогічна і з циклоспорином або такролімусом. Одночасний прийом цих препаратів з НПЗП посилює навантаження на нирки та може спровокувати нефротоксичність.

Одночасне застосування з діуретиками та антигіпертензивними засобами знижує ефективність останніх і може посилити ниркову дисфункцію, особливо за наявності гіповолемії. При використанні ацеклофенаку з антикоагулянтами або антиагрегантами зростає ризик кровотеч, особливо шлунково-кишкових. За необхідності такого лікування необхідний ретельний моніторинг системи згортання крові.

Поєднання з кортикостероїдами збільшує ризик розвитку виразок і шлунково-кишкових кровотеч, а з хіноліновими антибіотиками – підвищує ймовірність судом, особливо у пацієнтів з неврологічними порушеннями. Застосування з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну також вимагає обережності, оскільки підвищується ймовірність шлунково-кишкових кровотеч.

При сумісному прийомі з гіпоглікемічними засобами необхідно враховувати можливість змін рівня глюкози в крові, як у бік гіпо-, так і гіперглікемії. Сумісне застосування з зидовудином може посилити його гематологічну токсичність, включаючи ризик нейтропенії та анемії.

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Ацеклофенак може спричиняти запаморочення, сонливість та інші побічні ефекти. Тому під час лікування потрібно утриматися від керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та режим дозування

Таблетки Діклотол призначені для перорального застосування, їх слід запивати не менше ½ склянки рідини. Бажано приймати з їжею.

Максимальна рекомендована доза становить 200 мг/добу за 2 прийоми по 100 мг (1 таблетка вранці та 1 таблетка – ввечері).

Гранули призначені для приготування суспензії. Вміст одного пакетика (100 мг) слід розчинити у половині склянки води та приймати двічі на добу після їди. У пацієнтів з порушенням функції печінки дозу слід знизити до 100 мг на добу.

Побічні дії

Найчастішими побічними ефектами є диспепсичні розлади, включаючи нудоту, біль у шлунку, діарею та метеоризм. Можливі головний біль, запаморочення, сонливість і шкірні реакції, такі як висипання та свербіж.

У рідкісних випадках можуть виникати серйозні побічні ефекти, включно з виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту, кровотечами, порушенням функції печінки та нирок, а також алергічними реакціями, включаючи анафілаксію.

Передозування

Застосування лікарського засобу у дозуванні, що перевищує допустиме, може спричинити нудоту, блювання, біль у животі, запаморочення, сонливість і головний біль. У тяжких випадках можливі порушення функції печінки та нирок.

Лікування передозування симптоматичне. У разі нещодавнього прийому препарату рекомендується промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Специфічного антидоту немає.

Умови зберігання

Препарат потрібно зберігати в сухому, захищеному від світла місці за температури не вище 25°C, у недоступному для дітей місці. Термін придатності таблеток становить 3 роки, гранул – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити лікарський засіб Діклотол у вигляді:

• таблеток по 100 мг, 100 штук в упаковці;
• гранул 100 мг, по 1 г у саше, 20 шт.

Замовлення можна оформити онлайн, скориставшись спеціальною формою, або в телефонному режимі, зв'язавшись з менеджерами-консультантами. Доставка товарів здійснюється протягом декількох днів. Забрати препарат можна в найближчому до покупця відділенні аптеки.