Цетрилев

Цей лікарський препарат належить до категорії антигістамінних засобів. Використовується як для лікування дорослих, так і в педіатрії. Володіє високим профілем безпеки та ефективності. Випускається вітчизняними та зарубіжними компаніями і відпускається без рецепта від лікаря.

Склад і лікарська форма

Активною речовиною Цетрилев є левоцетиризин - ізомер цетиризину, селективного антагоніста Н1-рецепторів. Він входить до таких фармацевтичних форм для системного застосування:

• Цетрилев НЕО таблетки по 5 мг 100 шт. (10х10);
• Цетрилев таблетки по 5 мг 30 шт. (10х3);
• Цетрилев таблетки по 5 мг 10 шт;
• Цетрилев сироп 2.5 мг/5 мл по 30 мл у флаконі 1 шт.

Для купірування шкірних проявів алергічної реакції використовують топічні засоби. У лінійці Цетрилев вони представлені гелем 50 мл.

Діючими речовинами топічних медикаментів є біоактивні речовини лікарських рослин:

• базиліка священного;
• горіха волоського;
• череди;
• календули;
• гвоздики та лаванди (ефірні олії).

Для посилення ефекту у формулу введені сірка, ментол, Д-пантенол і вітамін F.

У каталозі інтернет-магазину "Online аптека" можна купити антигістамінні засоби Цетрилев для комплексного лікування алергії - системного і місцевого.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки - мають круглу форму з опуклими бічними поверхнями. Вони вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. Розфасовані у блістери по 10 шт. У коробці їх може бути 1 або 3 блістери.

Таблетки Цетрилев НЕО - мають круглу форму, опуклі бічні поверхні. Вони вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На одному боці вигравірувано літеру "Н" і є розділювальна риска. На іншому боці гравірування "161". Розфасовані в блістери по 10 шт. У картонній упаковці знаходиться 10 блістерів.

Сироп - прозорий (без осаду), має помаранчевий колір і аромат апельсина, солодкий на смак. Розфасований у флакон по 30 мл. У комплекті є мірна кришка-стаканчик.

Гель - має однорідну консистенцію, білий колір і специфічний аромат, зумовлений ефірними оліями, що входять до формули. Розфасований у пластикові туби по 50 мл.

Фармакотерапевтична група та код АТХ

Належить до засобів, що діють на респіраторну систему, антигістамінних ліків для системного застосування, похідних піперазину, левоцетиризину. У системі АТХ код R06A Е09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Усі антигістамінні препарати умовно поділяють на 3 покоління. Найефективнішими та найбезпечнішими вважаються ліки з останнього, до яких і належить левоцетиризин. Ці медикаменти є активними метаболітами лікарських речовин II покоління, які характеризуються максимальною антигістамінною активністю, відсутністю седативного ефекту і кардіотоксичної дії.

Цетиризин має 2 ізомери. Левоцетиризин - лівообертальний енантіомер, і тільки він має антигістамінну активність. Він також має максимальну спорідненість із Н1-рецепторами. Його вибірковість до Н1-гістамінових рецепторів у 2 рази вища, ніж у цетиризину, та у 600 разів вища, ніж до інших рецепторів, що зумовлює мінімальний антихолінергічний та антисеротоніновий ефект Цетрилев.

Оскільки левоцетиризин з'єднується з максимальною кількістю рецепторів, він забезпечує найвищий терапевтичний ефект. Через 4 і 24 год після прийому ліків перорально зайнятість НRН1 становить 94 і 60% відповідно.

Препарат практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому він позбавлений седативних властивостей. Він не чинить негативного впливу на серцеву діяльність. При дослідженнях властивостей медикаменту у пацієнтів не виявлено значущих змін тривалості інтервалу QT на електрокардіограмі.

Відсутність ризику звикання дає можливість застосовувати Цетрилев тривалий час у терапії хронічних алергічних захворювань.

До сучасних системних антигістамінних препаратів висуваються такі вимоги:

• висока селективність щодо блокування Н1-рецепторів;
• відсутність впливу на кишковий транспорт білків;
• здатність стабілізувати мембрани опасистих клітин, інгібувати вивільнення біоактивних речовин, пригнічувати міграцію та адгезію еозинофілів, що зумовлює протизапальний ефект;
• відсутність взаємодії з іншими лікарськими засобами, продуктами харчування;
• можливість застосовувати у пацієнтів із супутніми захворюваннями;
• відсутність взаємодії з цитохромом Р450 печінки;
• швидкий розвиток терапевтичної дії та тривалий (до 24 год) ефект, що дає змогу вводити медикамент 1 раз на добу;
• відсутність токсичного та седативного впливу;
• низький ризик розвитку тахіфілаксії - звикання до препарату.

Усім цим вимогам повною мірою відповідає Цетрилев, що робить його засобом вибору при різних алергічних захворюваннях.

Фармакокінетика

Левоцетиризин швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація основного діючого компонента в кровоносному руслі досягається через 50 хв після перорального введення і зберігається протягом 2 днів. У 50% пацієнтів клінічна дія Цетрилева відзначається через 12 хв після прийому однієї дози, а у 95% - через 0,5-1 год.

Левоцетиризин має високу біодоступність - майже 100%. Перевагою Цетрилєва є відсутність метаболізації у печінці та конкурентної взаємодії з іншими лікарськими засобами, що дає змогу застосовувати його для терапії пацієнтів із супутніми патологіями та захворюваннями печінки.

Оскільки ліки мають низький об'єм розподілу (0,4 л/кг), то максимальна кількість речовини виявляється в зоні впливу - на клітинних мембранах. Левоцетиризин не проникає всередину клітин, що пояснює відсутність лікарської взаємодії та високий терапевтичний ефект.

Виводиться левоцетиризин та його метаболіти із сечею (~85,4%). Тому при нирковій недостатності потрібна корекція дози препарату. Решта кількості елімінується з каловими масами.

Показання

Цетрилев застосовують у терапії алергічних захворювань:

• сезонного та цілорічного алергічного риніту;
• бронхітів і пневмоній у пацієнтів з атопічним станом;
• атопічного дерматиту;
• бронхіальної астми;
• кропив'янки, у тому числі хронічної та ідіопатичної;
• ринокон'юнктивіту легкого та середнього ступеня тяжкості та ін.

Завдяки протизапальним властивостям Цетрилев призначають для комплексної терапії запальних захворювань респіраторного тракту.

Протипоказання

Медикамент протипоказаний у разі:

• підвищеної індивідуальної чутливості до похідних піперазину та допоміжних компонентів препарату;
• непереносимості глюкози, молочного цукру, галактози;
• порушення функції нирок у гострій фазі.

Мінімум протипоказань є значущою перевагою Цетрилева порівняно з іншими антигістамінними препаратами.

Особливості застосування

Препарат потрібно виважено і з дотриманням запобіжних заходів приймати пацієнтам з деякими порушеннями, наприклад, з:

• нирковою недостатністю, за якої відзначається зниження функції фільтрації в клубочках нирок;
• віковими змінами у фільтрувальному механізмі нирок;
• патологіями, що супроводжуються порушеннями відходження сечі;
• ризиком епілептичних і судомних нападів.

У цих випадках необхідна корекція дозування та моніторинг стану з боку медичних фахівців.

Вагітні та жінки, які годують груддю

Дослідження безпеки Цетрилева у групі вагітних відсутні, навіть на лабораторних тваринах тестування не проводилося. Тому в гестаційний період ліки застосовувати не рекомендується.

Левоцетиризин проникає у грудне молоко. Тому на час грудного вигодовування небезпечно приймати Цетрилев.

Гель можна використовувати вагітним і жінкам, які годують груддю, оскільки він не проявляє системних дій.

Діти

Безпека левоцетиризину була доведена в дослідженнях. Протягом 18-и місяців його використовували в терапії атопічного дерматиту у малюків 1-3 років. Не зареєстровано жодного випадку побічних явищ у вигляді сонливості, дратівливості, порушень фізичного та психомоторного розвитку. Не виявлено також гематологічних і біохімічних відхилень протягом усього курсу лікування. Крім того, клінічні дослідження довели ефективність препарату в лікуванні алергічного риніту в дітей 6-12 років протягом 12 місяців.

У педіатрії таблетки Цетрилев використовують для лікування з 6 років, а сироп призначають малюкам, тому що його дозувати і приймати простіше. Гель можна застосовувати з 1 року, якщо відсутні протипоказання до застосування деяких компонентів формули.

Спосіб застосування та дозування

Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 1 таблетка (5 мг) на добу. Хворим із хронічною нирковою недостатністю та літнім пацієнтам необхідна корекція дозування. Дітям з 6 до 12 років добова кількість ліків відповідає дозі у дорослих.

Дослідження ефективності Цетрилєва у юних хворих у віці 1-4 роки з вагою 8-20 кг показали, що введення 0,125 мг/кг 2 рази на добу відповідає впливу левоцетиризину в дозуванні 5 мг/добу. у дорослих. Ефект відзначається через 2 тижні при лікуванні кропив'янки та алергічного риніту. Але терапевтичний курс може бути продовжений до 18 тижнів при хронічних алергічних захворюваннях.

Медикамент приймають незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтають, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води. Дозування сиропу Цетрилев залежить від віку:

• 2-6 років - 2,5 мг (5 мл) на добу, розподілені на 2 прийоми (по 2,5 мл);
• 6-12 років - 5 мл 1 раз на добу.

Гель Цетрилев наносять на уражені ділянки шкірного покриву дітям з 3 років 2-3 рази/добу до повного купірування симптомів. За відсутності протипоказань його можна використовувати для лікування сверблячих дерматитів з 1 року.

Побічні реакції

Частота розвитку побічних явищ у дітей віком від 12 років і дорослих порівнянна з негативними явищами в групі плацебо. Дуже рідко (не можна встановити частоту на підставі отриманих даних) можуть розвинутися негативні ефекти з боку окремих систем організму:

• імунної - алергія, аж до анафілаксії;
• метаболізму та харчування - підвищення апетиту;
• нервової - головний біль, запаморочення, денна сонливість, астенія, судоми, парестезії, тремор тощо;
• психіки - збудження, роздратування, депресія, кошмари, галюцинації, порушення сну;
• СС - тахікардія;
• зору - зниження гостроти зору;
• біліарної - гепатит;
• сечовидільної - затримка виведення сечі, дизурія;
• дихальної - задишка;
• шлунково-кишкового тракту - нудота, блювання, абдомінальні болі, порушення випорожнення;
• опорно-рухової - болі в м'язах, суглобах.

Після припинення курсу може відзначатися свербіж, який зникає самостійно. При появі будь-яких побічних проявів слід звернутися до лікаря.

Передозування

У разі перевищення рекомендованої дози і тривалості курсу лікування може розвинутися передозування, основним проявом якого у дорослих є сонливість, а у дітей - психомоторне збудження, що змінюється сонливістю. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає, тому при передозуванні рекомендується промити шлунок і провести симптоматичну терапію.

Умови зберігання

Цетрилев рекомендується зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище +25ºС у місці, недоступному для дітей. Оберігати від потрапляння вологи та сонячних променів на/в упаковку з ліками. Тривалість зберігання - 2 роки з моменту випуску виробником, після закінчення яких не дозволяється використовувати медикамент.

В інтернет-магазині "Online аптека" Цетрилев представлений у різних фармацевтичних формах з різним вмістом діючої речовини. Замовити товар з доставкою можна всього в один клік, заповнивши спеціальну форму на сайті. Препарат доставляється протягом декількох днів у будь-яке місто України. Перед купівлею медикаменту слід отримати консультацію лікаря.