Артрокол

Артрокол – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ) з групи оксикамів, що містить кетопрофен як активний компонент. Препарат має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію, що робить його ефективним засобом під час лікування захворювань опорно-рухового апарату і в купіруванні больового синдрому різного походження. Препарат випускає компанія World Medicine (Туреччина). Відпускається за рецептом.

Форма випуску та склад

Випускається у двох формах:

• Розчин для ін'єкцій – застосовується в разі гострого больового синдрому, який потребує швидкої дії.
• Гель для зовнішнього застосування – призначений для місцевого лікування запальних процесів у суглобах, м'язах і м'яких тканинах.

Розчин для ін'єкцій 100 мг/2 мл

Активний компонент: кетопрофен – 100 мг.

Допоміжні речовини: бензиловий спирт, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Гель 2,5%

Активний компонент: кетопрофен – 2,5 г на 100 г гелю.

Допоміжні речовини: карбомер, етанол, триетаноламін, пропіленгліколь, метилпарабен, пропілпарабен, вода очищена.

Основні фізико-хімічні властивості

Розчин для ін'єкцій Артрокол – прозора рідина світло-жовтого кольору, без осаду.

Гель – напівпрозора в'язка маса світло-жовтого відтінку, зі слабким специфічним запахом.

Фармакологічна категорія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Кетопрофен.

Код АТХ M01A Е03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кетопрофен, діюча речовина медикаменту, належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) і є похідним пропіонової кислоти. Чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії за рахунок інгібування ферментів циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Ці ферменти відіграють ключову роль у синтезі простагландинів – біологічно активних речовин, відповідальних за розвиток запалення, больового синдрому і підвищення температури тіла. Пригнічуючи активність ЦОГ, кетопрофен знижує продукцію простагландинів, що призводить до зниження набряку, проникності судин і больових відчуттів, а також до купірування запального процесу.

Аналгезуючий ефект Артроколу зумовлений його здатністю не тільки пригнічувати синтез простагландинів, а й блокувати вивільнення брадикініну, субстанції Р та інших медіаторів болю. Він також стабілізує мембрани лізосом, запобігаючи вивільненню ферментів, що ушкоджують тканини у вогнищі запалення.

На відміну від деяких інших НПЗЗ, кетопрофен має ще й мембраностабілізуючий ефект, що додатково зменшує руйнування клітин у вогнищі запалення.

Жарознижувальна дія препарату пов'язана з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Шляхом зниження концентрації простагландинів у центральній нервовій системі активний компонент сприяє нормалізації температури тіла під час лихоманки. При цьому він не впливає на нормальну фізіологічну температуру організму.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення активний компонент швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 15-30 хвилин. Біодоступність препарату становить 90%.

Метаболізм відбувається у печінці, основним шляхом виведення є ниркова екскреція (понад 80% метаболітів виводиться з сечею). Період напіввиведення – 1,5-2 години.

При зовнішньому застосуванні гель проникає глибоко в м'які тканини і суглоби, створюючи високу концентрацію у вогнищі запалення. Системна абсорбція при місцевому застосуванні мінімальна, що знижує ризик побічних ефектів.

Показання

Артрокол у формі ін'єкційного розчину призначається для лікування:

• Гострого болю при остеоартриті, ревматоїдному артриті, анкілозивному спондиліті.
• Міалгії, невралгії, ішіасу.
• Післяопераційних болів.
• Травм (вивихів, розтягнень, ударів, переломів).
• Ниркової та печінкової коліки.

Гель використовують у разі:

• запальних захворюваннях суглобів (остеоартриті, ревматоїдному артриті, серонегативному спондилоартриті, подагрі та псевдоподагрі, позасуглобовому ревматизмі).
• больовому синдромі (люмбаго, посттравматичному, післяопераційному, за наявності метастазів пухлини в кістки, альгодисменореї).

Протипоказання

Препарат протипоказаний у разі:

• гіперчутливості до його складових компонентів;
• виразкової хвороби шлунка та 12-ти палої кишки;
• шлунково-кишкових кровотечах;
• тяжкій нирковій та печінковій недостатності;.
• бронхіальній астмі, спровокованій прийомом НПЗЗ.

Особливості застосування

Артрокол у формі розчину для ін'єкцій необхідно застосовувати під суворим контролем лікаря, особливо у хворих з підвищеним ризиком побічних ефектів.

З обережністю призначається пацієнтам з:

• Захворюваннями шлунково-кишкового тракту (виразковою хворобою шлунка та 12-ти палої кишки, гастритом, езофагітом). Кетопрофен збільшує ризик ерозивно-виразкових уражень і шлунково-кишкових кровотеч.
• Хворобами печінки (цироз, хронічний гепатит, печінкова недостатність). Препарат метаболізується в печінці та може спричиняти гепатотоксичність.
• Нирковою недостатністю. Активний компонент ліків знижує нирковий кровообіг і може спричиняти затримку рідини, набряки та погіршення функції нирок. Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю потрібне зниження дозування і контроль креатиніну.
• Артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю та захворюваннями судин. НПЗЗ можуть затримувати рідину, підвищувати тиск і збільшувати ризик тромбоутворення.
• Бронхіальною астмою. Можливі тяжкі бронхоспазми та напади задухи.
• Цукровий діабет. НПЗЗ здатні впливати на метаболізм глюкози та посилювати гіперглікемію.
• Літнім людям. Зростає ризик побічних ефектів, особливо з боку ШКТ, нирок і серцево-судинної системи.

Артрокол не можна вводити внутрішньовенно. При внутрішньом'язовому введенні використовувати глибоку ін'єкцію, щоб уникнути розвитку некрозу тканин.

Гель для зовнішнього застосування

Застосування вимагає дотримання обережності у пацієнтів з:

• Дерматологічними захворюваннями (екзема, псоріаз, дерматити). Можливі подразнення та посилення шкірних проявів.
• Чутливістю до ультрафіолету. Кетопрофен підвищує ризик фотосенсибілізації. Пацієнтам рекомендується уникати сонячного впливу та не відвідувати солярій протягом 2 тижнів після закінчення застосування гелю.
• Відкритими ранами та пошкодженнями шкіри. Засіб не наноситься на рани, слизові оболонки та очі.

При тривалому застосуванні гелю на великих ділянках шкіри можливе проникнення кетопрофену в системний кровотік, що збільшує ризик побічних ефектів, характерних для НПЗЗ.

Для вагітних і жінок, які годують груддю

Артрокол у будь-якій формі протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності, оскільки може спричинити передчасне закриття артеріальної протоки в плода і порушення в роботі нирок. У I і II триместрі препарат застосовується тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода, але його використання не рекомендується.

Під час грудного вигодовування застосування медикаменту протипоказано, тому що немає достатніх даних про його проникнення в грудне молоко. За необхідності лікування слід тимчасово припинити лактацію.

Для дітей

Розчин для ін'єкцій не застосовується до 18 років, оскільки безпека та ефективність у цієї категорії пацієнтів не встановлені.

Гель не рекомендується до 12 років, оскільки немає достатніх даних про вплив препарату на дитячий організм.

Лікарська взаємодія

Препарат у будь-якій лікарській формі не рекомендується поєднувати з:

• Антикоагулянтами (варфарином, гепарином, ривароксабаном, дабігатраном) - підвищений ризик кровотеч, оскільки кетопрофен пригнічує агрегацію тромбоцитів і порушує згортання крові.
• Антиагрегантами (ацетилсаліциловою кислотою, клопідогрелем, тиклопідином) - збільшується ризик шлунково-кишкових кровотеч.
• Глюкокортикостероїдами (преднізолоном, дексаметазоном, метилпреднізолоном) – посилюється ризик виразок і кровотеч у ШКТ.
• НПЗЗ (ібупрофеном, диклофенаком, німесулідом) - підвищений ризик виразкової хвороби та ниркової недостатності.
• Діуретиками (фуросемідом, гідрохлоротіазидом, спіронолактоном, торасемідом) - можливе зниження ефективності сечогінних препаратів, затримка рідини та підвищення артеріального тиску.
• Інгібіторами АПФ (еналаприлом, лізиноприлом, периндоприлом) - зниження гіпотензивного ефекту, можливе погіршення функції нирок.
• Препаратами літію – підвищується концентрація речовини у плазмі, що може призвести до токсичних ефектів (тремору, сплутаності свідомості, атаксії).
• Метотрексатом – збільшення токсичності, можливе ураження печінки, кісткового мозку та нирок.
• Циклоспорином – підвищується ризик нефротоксичності, особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок.
• Селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (флуоксетином, сертраліном, пароксетином) – зростає ризик шлунково-кишкових кровотеч.
• Протидіабетичними препаратами (метформіном, глібенкламідом, гліклазидом) - можливі коливання рівня глюкози в крові, що потребує контролю.

Розчин для ін'єкцій Артрокол не використовують одночасно з антигіпертензивними препаратами (бета-блокаторами, антагоністами кальцію, інгібіторами АПФ), серцевими глікозидами (дигоксином, строфантином), цитостатиками (циклофосфамідом, фторурацилом), пеніцилінами та цефалоспоринами.

Гель не рекомендується використовувати з іншими НПЗЗ для зовнішнього застосування (диклофенаком, індометацинрм, піроксикамом), фотосенсибілізуючими препаратами (тетрациклінами, фторхінолонами). Допускається поєднання з іншими лікарськими формами кетопрофену (капсулами, таблетками, супозиторіями ректальними).

Вплив на швидкість психомоторної реакції

Немає даних.

Спосіб застосування та режим дозування

Розчин для ін'єкцій

В/м введення: 1 ампула 1-2 р/добу. За необхідності в/м введення можна доповнити призначенням пероральних або ректальних форм ліків.

В/в інфузія: тільки в стаціонарі. Інфузію проводять протягом 0,5-1 год.

Переривчаста в/в інфузія: 100-200 мг кетопрофену розчиняють у 100 мл 0,9% р-ну натрію хлориду. Введення тривале – 30-60 хвилин.

Безперервна в/в інфузія: 100-200 мг кетопрофену розчинити у 500 мл р-ну для інфузій (0,9% р-ну натрію хлориду, р-ну Рінгера з лактатом, глюкози). Вводити тривало, протягом 8 год.

Максимальна добова доза – 200 мг.

Гель

Смужку 3-5 см засобу наносити на шкіру ураженої ділянки тонким шаром 1-2 р/добу, потім обережно втирати до повного всмоктування. Кількість необхідного засобу залежить від розміру ураженої ділянки. Після кожного застосування гелю потрібно одразу ретельно вимити руки.

Тривалість курсу лікування Артроколом лікар визначає індивідуально, але вона не повинна перевищувати 10 діб.

Побічні дії

З боку травної системи: біль у шлунку, діарея або запор, здуття, метеоризм, кровотечі, перфорація виразки.

З боку серцево-судинної системи: підвищення тиску, тахікардія; затримка рідини, набряки; аритмії, ризик тромбозів, інфаркту, інсульту.

З боку нирок та сечовидільної системи: зниження функції органу, гостра ниркова недостатність, затримка рідини, інтерстиціальний нефрит.

З боку печінки: холестаз, жовтяниця, лікарський гепатит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, дратівливість, тривожність, шум у вухах, судоми, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, ядуха, кашель, риніт.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, фотосенсибілізація.

При застосуванні гелю можливі: почервоніння, свербіж, лущення шкіри, печіння, контактний дерматит, реакція на сонце.

Передозування

Високі дози медикаменту можуть спричинити посилення побічних ефектів, переважно з боку шлунково-кишкового тракту, нервової або серцево-судинної систем. Тяжкі випадки передозування можуть спровокувати гостру ниркову недостатність, порушення функції печінки, метаболічний ацидоз.

Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне і включає промивання шлунка, прийом активованого вугілля, корекцію водно-електролітного балансу, підтримання функції дихальної та серцево-судинної систем. У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі застосовують інгібітори протонної помпи та гемостатичну терапію. При тяжких формах отруєння може знадобитися гемодіаліз.

Умови зберігання

Термін придатності препарату – 3 роки. Зберігати за температури не вище 25°С.

В онлайн-аптеці «Мед-Сервіс» можна купити Артрокол у вигляді:

• розчину для ін'єкцій 100 мг/2 мл в ампулах по 2 мл;
• гелю 25 мг/г туба 45 г.

У каталозі представлений великий вибір лікарських і косметичних засобів. Якщо уважно вивчити їхні картки, всі товари сертифіковані, з хорошим терміном придатності. З плюсів замовлення онлайн також можна вказати простоту подачі заявки та оплати, швидкість збирання посилки і доставки на вказану покупцем адресу, наявність регулярних акцій і знижок.