Анаприлін

Анаприлін – це лікарський препарат, який належить до групи антигіпертензивних засобів. Застосовується за наявності артеріальної гіпертензії або порушення серцевого ритму як монотерапія або в комбінації з іншими групами ліків. Випускається українською фармацевтичною компанією «Здоров'я, ФК, ТОВ» та відпускається без рецепта лікаря.

Склад та лікарська форма

Основний діючий компонент Анаприлін - пропранолол. Допоміжний склад представлений крохмалем (кукурудзяним), мікрокристалічною целюлозою, тальком, кремнієм діоксидом та ін.

Анаприлін випускається у вигляді таблеток з різною концентрацією активного компонента:

• по 10 мг – 50 шт. в упаковці;
• по 40 мг – 50 шт. в упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки Анаприлін мають плоску циліндричну форму та фаску, білі або практично білі.

Фармакотерапевтична група

Анаприлін належить до препаратів, що впливають на серцево-судинну систему, неселективних блокаторів β-адренорецепторів, пропранололу. Код ATX C07A A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент має антиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну активність. Він забезпечує блокування β-адренорецепторів (1 та 2 типу) та мембраностабілізуючий ефект, пригнічує збудження синоатріального вузла та запобігає утворенню ділянок ектопії в передсердях, атріовентрикулярних вузлах та шлуночках.

Крім перерахованого, пропранолол має й інші терапевтичні ефекти:

• сприяє зниженню швидкості проведення імпульсів по атріовентрикулярних сполук пучка Кента в антероградних напрямках;
• зменшує частоту та силу серцевих скорочень, збільшує доставку кисню до серцевого м'яза;
• забезпечує зниження серцевого викиду та артеріального тиску;
• зменшує вироблення реніну, кліренс нирок;
• нейтралізує негативну відповідь барорецепторів аорти на зниження підвищеного артеріального тиску;
• гальмує процеси ліполізу, тим самим зменшуючи концентрацію жирних кислот у кровоносному руслі;
• значно знижує синтезування таких гормонів, як глюкагон та інсулін, та перешкоджає переходу тироксину в трийодтиронін;
• збільшує скорочувальну функцію матки та тонус бронхіального дерева;
• підвищує моторику та перистальтику шлунково-кишкового тракту.

Анаприлін у осіб, які страждають на ІХС:

• сприяє швидкому усунення нападів стенокардії та попередження їх повторного розвитку;
• нормалізує реакцію організму на фізичні навантаження, дозволяючи уникнути нітрогліцерину;
• виявляє кардіопротекторний ефект, попереджаючи ризики розвитку інфаркту міокарда та ймовірність серцевої смерті.

Після застосування разової дози Анаприлін знижує систолічний та діастолічний АТ у різних положеннях тіла. А вже наприкінці 2 тижня терапії проявляється стійкий позитивний результат.

Фармакокінетика

Після прийняття перорально відбувається швидке всмоктування активної речовини з ЖКТ. Біологічна доступність Анаприліну – в середньому близько 30-40%, і залежить від якості споживаної їжі і кровотоку в печі, але вона може посилювати терапію протягом тривалого часу. Пикові значення в плазмі крові досягаються протягом 1-2 годин при застосуванні препарату. З плазменними білками кров'яного русла зв'язується на 90-95%.

Пропранолол має властивість накопичуватися у легенях, головному мозку та сердечному мішку. Здатний проникнути через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, потрапити в молоко, що годуватиме матір. Метаболізм проходить в печі. Елімінується активний компонент за допомогою почек у вигляді метаболічних сполук, у чистому вигляді – до 1%. Полувыведение займає до 3-5 год, при тривалому курсі – до 12 год. Гемодіаліз для виведення ліків з організму не ефективний.

Показания

Анаприлін призначається при:

• почечной і есенціальної гіпертензії;
• стенокардії різної тяжкості;
• відновлення після інфаркту міокарда (як підтримує лікування);
• аритмії;
• різних формах аритмії;
• мигрени (для профілактики);
• тремор есенціального типу;
• тахікардії і контролю возбуждения;
• тиреотоксикоз (симптоматична терапія для зниження частоти серцевих скорочень);
• феохромоцитом (у комбінованій терапії з α-адреноблокаторами).

Противопоказания

Анаприлін має ряд протипоказань до використання, в число яких входять:

• висока чутливість або непереносимість активних компонентів або допоміжних речовин;
• наявність синдрому ослабленого синусового узла;
• синоатріальні блокади 2 або 3 ступеня тяжкості;
• АВ-блокади 2 і 3 ступеня тяжкості;
• зниження серцевих скорочень (менше 50 уд/хв у спокої);
• сердечная недостаточность;
• кардіогенний шок;
• зниження кров'яного тиску;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• феохромоцитома без додаткової терапії;
• сахарний діабет;
• печінкові захворювання у важкій мірі течення.

Взаємодія з іншими ліками та речовинами

За наявності цукрового діабету Анаприлін слід дуже обережно комбінувати із сахарознижуючими засобами, оскільки він впливає на тахікардію гіпоглікемії. Прийом таблеток повинен здійснюватися під загальним контролем спеціалістів та лабораторних показників глюкози крові.

Протиаритмічні засоби сприяють посиленню ефекту пропранололу і можуть призвести до негативної інотропної дії.

З особливою обережністю потрібно приймати Анаприлін при супутньому лікуванні кардіо депресантами (хлороформом, анестетиками) та антиаритмічними препаратами (Лідокаїном, Хінідіном), які можуть призвести до загострення депресії.

Вазодилататори, діуретичні препарати та інші антигіпертензивні засоби посилюють антигіпертензивний ефект Анаприліну. Глікозиди разом з пропранололом можуть збільшити атріовентрикулярну провідність.

При одномоментному прийомі Анаприлін із блокаторами кальцієвих каналів відбувається посилення негативної інотропної дії з розвитком патологічної синоатріальної або атріовентрикулярної провідності. Вищеперелічене призводить до неконтрольованої артеріальної гіпотензії.

Симпатоміметичні засоби мають властивість гальмувати ефекти β-адреноблокаторів. Комбінація інфузійного лідокаїну з Анаприліном може призвести до збільшення концентрації першого в кровоносному руслі.

Поєднання Анаприлін з:

• препаратом Клонідин – викликає підвищення АД при різці відміни останнього;
• НПВС – зменшує ефективність пропранолола;
• антидепресантами – значно знижує дію активного компонента;
• алкогольними напоями, седативними медикаментами і снотворними речовинами – посилює їх негативну дію.

Особливості застосування

При призначенні Анаприліну слід враховувати, що його категорично заборонено використовувати:

• при серцевій недостатності неконтрольованого типу (при контрольованій – прийом можливий, але зі спостереженням заходів передобережності);
• при наявності важких порушень периферичного кровообігу, оскільки пропранолол може призвести до ускладнення захворювання та позбавити його протягом.
• у разі важкої алергічної реакції на активну речовину в анамнезі, так як адреналін у подібних ситуаціях у звичайних дозах може не спрацювати.

З особливою обережністю слід приймати Анаприлін:

1. Пацієнтам-діабетикам – активне речовина ліки здатне впливати на симптоми гіпоглікемії (передусім, тахікардію).
2. При супутньому цирозі печені, порушеному функціонуванні почек і печені (тільки в мінімально допустимих дозах).
3. Хворим при портальній гіпертензії – лікування препаратом може спровокувати печінкову енцефалопатію.
4. Лицам з АВ-блокадою 1 ст. із-за негативного впливу лік.
5. При оперативних втручаннях, що потребують введення анестезії, також можливо негативне інотропне дію.

Варто враховувати і ряд інших особливостей:

1. Лікарський засіб може виявити справжні симптоми хвороби, наприклад тиреотоксикоз.
2. На початкових стадіях терапії препаратом часто відзначається виникнення брадикардії.
3. При ішемічній хворобі серця для предотвращения возникновения нових приступів заборонено швидко відмінити Анаприлін. Необходима поступова відміна медикаменту або заміна його аналогом.

Період вагітності та годування груддю

Даних про тератогенне вплив на плід Анаприлін немає. Однак оскільки препарат відноситься до β-блокаторів, то відомо про їх здатність викликати брадикардію або внутрішньоутробну загибель плода, передчасне розродження, зниження ЧСС, гіпоглікемію, серцеві/легкові ускладнення у молодих. У зв'язку з цим застосовувати Анаприлін у період вагітності можна тільки в тому випадку, коли користування збільшуються можливі ризики для дитини.

Пропранолол потрапляє в молоко, що кормить, тому використання препарату в період лактації заборонено.

Дети

Анаприлін дозволений до використання дітей старше 3 років.

Вплив на концентрацію уваги

У вигляді розвитку побічних реакцій зі сторони ЦНС і ССС у відповідь на терапію ліками вести автомобіль і управляти складними механізмами не рекомендується.

Способи застосування і дозування

Препарат, що використовується для півгодини прийому їжі, запам'ятовується більшою кількістю чистої води. Доросла доза Анаприлін підбирається індивідуально з урахуванням діагнозу і вираженості клінічної ситуації:

1. Артеріальна гіпертензія – 80 мг 2 рази в сутки з можливістю корекції дозування в сторону збільшення через тиждень. Максимальна суточная доза – від 160 до 320 мг.
2. Стенокардія, тремор есенціального типу. мигрень, збудження – 40 мг від 2 до 3 разів на день з можливістю збільшення дозування. Максимальна суточная доза – від 80 до 320 мг.
3. Аритмія, тиреотоксикоз, тахікардія збудження – від 10 до 40 мг 3-4 рази/сут.
4. Лікування після інфаркту міокарда – необхідно починати в період з 5 по 21 день після виникнення гострого інфаркту міокарда. Доза – по 40 мг 4 рази/сут. у перші 3 дні, потім 80 мг двократно.
5. Феохромоцитома – 60 мг/ден. протягом 3-х днів до операції, при відсутності такої – по 30 мг/сут.

У похилих осіб доза коригується залежно від клінічної картини та стану пацієнта.

Детям доза підбирається в індивідуальному порядку:

• при аритмії, феохромоцитомі, тиреотоксикозі юним хворим з 3-х років – 0,25–0,5 мг/кг маси до 4 разів на день;
• при мігрені: 3-12 років – 20 мг до 3 разів на день, з 12 років – як і у дорослих.

Побочные реакции

Анаприлін добре переноситься організмом. Але при порушенні режиму прийому або підвищення дозування може спровокувати побічні реакції з боку різних органів і системи:

• НС – головні болі, вертиго, потерю свідомості, підвищену усталеність, порушення сна, судороги, депресивні стани;
• травного тракту – розлад випорожнень, нудоту, блювання, порушення всмоктування;
• зору та слуху – шум у вухах, зниження гостроти зору, сухість слизової оболонки очей;
• шкіри та підшкірної клітковини – реакції підвищеної чутливості, висипання, відтік Квінке, зуд;
• ССС – брадикардія, зниження АД, синдром Рейно;
• ОДА – біль у м’язах, спині та шиї.

Передозування

Передозування Анаприлін не приводила до смертельних результатів. Однак виникли такі симптоми, як головна біль, підвищена стійкість і сонливість, зниження тиску, головокружіння, сухість слизистих, брадикардія, тошнота, серцебиття, біль у житті, втрата свідомості та порушення дихання з бронхоспазмом.

Специфічний антидот відсутній. Лікування включає промивання желудка, прийом адсорбентів, у деяких випадках – застосування дофаміну або добутаміну та проведення інфузійної терапії. При вираженій брадикардії призначають атропін, при судорогах – діазепам, при бронхоспазме – адреностимулятори в інгаляційному порядку. Гемодіаліз неефективний при передозуванні Анаприлін.

Умови зберігання

Анаприлін зберігається в оригінальній упаковці подалі від дітей та потрапляння прямих сонячних променів. Оптимальний температурний режим не вище +25℃. Тривалість зберігання - не більше 4 років з моменту виготовлення ліків, після закінчення цього періоду не можна приймати таблетки.

В інтернет-магазині «Online аптека» можна купити таблетки Анаприлін з різним дозуванням діючої речовини. На сайті покупець може попередньо ознайомитись з описом, інструкцією, актуальними цінами на препарат. Для оформлення замовлення необхідно заповнити спеціальну форму або зателефонувати за номерами телефону. Доставка товару здійснюється протягом кількох днів у будь-яке місто України. Рецепт для придбання Анаприлін не потрібний, але консультація лікаря перед цим необхідна.