Алерзин

Алерзин - це лікарський засіб, який належить до системних антигістамінних препаратів і застосовується для лікування симптомів алергічних проявів. Виготовляється компанією "ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС" в Угорщині та відпускається без рецепта від лікаря.

Склад

Основна діюча речовина препарату представлена левоцетиризину дигідрохлоридом.

Фармацевтична форма

Алерзин виробляється в:

• таблетках по 5 мг, в упаковці 7 шт. і 14 шт;
• краплях 5 мг/мл, по 20 мл у флаконі.

Основні фізико-хімічні характеристики

Таблетки - округлі, білого відтінку, опуклі з 2-х боків, вкриті плівковою тонкою захисною оболонкою з гравіюванням "Е" і "281" з різних боків. Краплі - рідина, безбарвна із солодкуватим смаком і запахом оцтової кислоти.

Фармакологічна група

Алерзин належить до категорії антигістамінних медикаментів, що виявляють системний вплив, а також до похідних піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні особливості

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це цетиризиновий аналог, що належить до фармакологічної групи конкурентів антагоністів гістаміну. Механізм дії пояснюється пригніченням гістамінових рецепторів, які є важливим компонентом у запуску алергічного процесу.

Спорідненість з гістаміновими рецепторами у левоцетиризину наполовину більша, ніж у цетиризину. Вплив компонента здійснюється тільки на гістамінову фазу алергічного процесу, за рахунок чого зменшується міграція еозинофілів, нормалізується проникність судинної стінки і відбувається гальмування синтезування речовин, що підтримують запалення.

Левоцетиризин бере участь у попередженні розвитку алергічних реакцій або купіруванні їхніх проявів. Чинить потужну антиексудативну дію, знімає свербіж і печіння, зменшує запалення. Не впливає на холінорецептори і не проявляє антисеротонінового ефекту. Якщо не перевищувати дозування, зазначене в інструкції до лікарського засобу, то седативний ефект проявлятися не буде.

Фармакокінетика

Левоцетиризин має аналогічну фармакокінетику, що й цетиризин.

Абсорбція

Після прийому внутрішньо діюча речовина всмоктується з високою швидкістю у шлунково-кишковому тракті. Повнота і швидкість абсорбції не залежать від прийому їжі або кількості прийнятого препарату. Їжа, що потрапила у шлунок, може тільки незначно затримувати пік максимальної концентрації активного компонента у кровоносному руслі.

Медикамент відрізняється високою біодоступністю (100%). Дія лікарського засобу проявляється вже через 10 хв з моменту вживання таблеток/крапель. Максимум у кров'яному руслі настає через 50 хв і зберігається протягом 2 днів.

Розподіл

Як відбувається розподіл компонентів по тканинах організму і проникнення їх через гематоенцефалічний бар'єр, досконально не було вивчено. Найбільша кількість діючої речовини відмічалася у нирках та печінці, а найменша - у центральній НС. Взаємозв'язок з білками кровоносного русла здійснюється на 90%.

Трансформація

Метаболізується в організмі всього 14% діючої речовини завдяки оксидації, деалкілуванню і приєднанню таурину. Деалкілування здійснюється за допомогою цитохрому 3А4, а в оксидації беруть участь різні різновиди цього ферменту. Оскільки речовина слабо піддається метаболізму, то взаємодія з іншими сполуками виключається.

Елімінація

Діючий компонент виводиться за допомогою канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Напіввиведення займає до 8 год. Елімінується разом з уриною (90%) і каловими масами (10%). При порушеному нирковому функціонуванні потрібно використовувати такі дозування, які корелюють з креатиніновим кліренсом. Виведення препарату за рахунок гемодіалізу становило менше 10%.

Показання

Алерзин рекомендований до використання при наявності:

• алергічних ринітів (сезонних і цілорічних);
• кропивниці, що супроводжується свербежем та висипаннями.

Протипоказання

Алерзин категорично заборонено застосовувати хворим із:

• високою чутливістю або непереносимістю активного/допоміжних компонентів;
• хронічною недостатністю нирок у тяжкій формі (креатиніновий кліренс менше 10 мл/хв);
• галактозною непереносимістю, лактазною недостатністю;
• поганим засвоєнням глюкози та галактози.

Лікарська взаємодія

Препарат не проходив наукових досліджень з вивчення взаємодії з іншими медпрепаратами. Однак встановлено, що медикамент + Діазепам, Антипірин, Циметидин, Азитроміцин, Кетоконазол не проявляє негативних ефектів на організм.

Комбінація Теофілін + Алерзин може зменшити на 15% левоцетиризиновий кліренс. При використанні Ритонавіру з Алерзином було відмічено, що експозиція левоцетиризину збільшувалася на 50 %, а на Ритонавір впливу не чинилося.

Не рекомендується поєднувати прийом Алерзину із седативними препаратами. Крім того, він не посилює дію алкогольних напоїв, але у хронічних алкоголіків можливе пригнічення ЦНС. Їжа не впливає на абсорбцію ліків, але може незначною мірою уповільнювати всмоктування.

Особливості щодо застосування

За наявності хронічної ниркової недостатності Алерзин необхідно приймати під ретельним контролем лабораторних показників і загального стану пацієнта, при цьому потрібна індивідуальна корекція дозування. Протягом лікувального курсу рекомендується уникати вживання алкогольних напоїв.

Якщо у хворого виявлено затримку сечі, зумовлену травмуванням спинного мозку, захворюваннями простати, слід скоригувати дозування Алерзину, оскільки він може посилювати патологічний стан.

За наявності епілепсії приймати лікарський засіб потрібно тільки під ретельним контролем фахівців, оскільки медикамент здатний збільшувати частоту нападів. Якщо планується проведення будь-яких шкірних алергічних проб, то слід скасувати Алерзин за 3 дні до діагностики.

Після закінчення курсу терапії в період відміни можливий прояв короткочасного свербежу, який зазвичай минає сам по собі, лише у важких ситуаціях потребує проведення специфічного лікування.

Період лактації та гестації

Алерзин протипоказано призначати вагітним жінкам. Оскільки діючий компонент здатен проникати у грудне молоко, то медикамент заборонений і під час грудного вигодовування.

Дитячий вік

Таблетований Алерзин заборонено призначати маленьким пацієнтам до 6-ти років, а в краплях дозволено до використання дітьми з 2 років, у певних ситуаціях за рішенням лікаря-педіатра прописується новонародженим малюкам.

Вплив на швидкість реакції та фертильність

Алерзин не впливає на фертильність чоловіків і жінок. На період терапії лікарським засобом рекомендується утриматися від керування транспортним засобом (може змінювати концентрацію уваги).

Режим прийому та дозування

Краплі

Дорослим хворим і дітям від 12-ти років - 5 мг (20 крапель) 1 раз на день. Літні пацієнти з нормальним функціонуванням нирок коригування дози не потребують. При нирковій недостатності дозування Алерзину коригується з урахуванням кліренсу креатиніну:

• більше 80 мл/хв - 5 мг/день;
• 50-79 мл/хв - 5 мг/добу;
• 30-49 мл/хв - 5 мг 1 раз на 2-гу добу;
• менше 30 мл/хв - 5 мг 1 раз на 3 доби;
• менше 10 мл/хв - заборонено.

Юним пацієнтам із захворюваннями нирок розрахунок дози здійснюється з урахуванням вагової категорії та кліренсу креатиніну. При печінковій недостатності підбір дозування не потрібен.

Новонародженим призначають "Алерзин" по 1,25 мг (5 кап.)/добу, дітям від 1 до 6 років - по 2,5 мг (10 крапель) на добу, які розділяють на 2 прийоми по 1,25 мг, з 6-ти років і дорослим хворим - по 5 мг (20 крапель) одноразово на день.

Застосовують внутрішньо шляхом розчинення в ложці з невеликою кількістю води. Використовувати ліки можна незалежно від прийому їжі. Тривалість застосування при алергічному риніті залежить від симптоматики та ефективності медикаменту (можливий постійний прийом). У разі хронізації процесу терапевтичний курс триває до 12 міс.

Таблетки

Дорослі та діти з 12 років - 5 мг (1 таблетка) раз/добу. Пити їх потрібно цілими, не дроблячи і не розкушуючи, незалежно від їжі, запиваючи водою.

Передозування

Значне перевищення дозування Алерзину спричиняє передозування і проявляється:

• сонливістю;
• збудженням і дратівливістю.

Антидоту до ліків не існує. Лікування відбувається у симптоматичному режимі (промивання шлунка). Застосування гемодіалізу неефективне.

Побічні ефекти

Алерзин при порушенні режиму прийому і дозування з боку систем/органів викликає побічні реакції у вигляді:

• НС - сонливості, головного болю, перевтоми, апатії, судом, запаморочення, порушення сприйняття, тремору, сплутаності свідомості;
• психіка - поганого сну, галюцинацій, дратівливості, депресивного стану, агресивності, суїцидальних спроб;
• серце - тахікардії;
• зір - зменшення гостроти зору, порушення чіткості, окулогірації;
• слух - порушення рівноваги;
• печінка - токсичного гепатиту;
• нирки - розлади сечовипускання, затримки сечі;
• імунна - реакції гіперчутливості, анафілаксії;
• дихальна - задишки;
• ШКТ - порушень випорожнення, нудоти, блювання, сухості слизових оболонок, болю в епігастрії;
• шкіра і підшкірна клітковина - набряку Квінке, висипань, свербежу, печіння;
• кістково-м'язова - міалгії, артралгії;
• обмін речовин - підвищення апетиту.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати Алерзин необхідно в недоступному для дітей місці подалі від прямих сонячних променів при температурі не вище +30°С в оригінальній упаковці. Краплі категорично заборонено заморожувати і не можна їх використовувати після закінчення 4-х років з моменту виготовлення. Таблетки зберігаються довше - до 5 років.

В "Online аптеці" можна купити лікарський засіб Алерзин за доступною ціною і бути впевненим у якості та оригінальності продукту. На сайті у покупця є можливість ознайомитися з відгуками клієнтів про препарат і вивчити/скачати інструкцію до нього. Але слід пам'ятати, що аптека не несе відповідальності за самолікування, тому перед покупкою медикаменту варто відвідати лікаря і пройти обстеження.