Акнетін

Акне - хронічне рецидивне захворювання шкіри. Воно має мультифакторну етіологію і потребує комплексного впливу - топічного (місцевого) і системного. Більшість учених вважають акне результатом порушення функцій різних внутрішніх органів і систем. Акнетін - це оригінальний препарат відомого бельгійського бренду Jadran - Galenski Laboratorij, призначений для системного лікування вугрової хвороби.

Лікарська форма

Акнетін випускають у вигляді капсул з різним вмістом активної речовини: 8 і 12 мг. Кожен блістер містить по 30 шт. Така форма випуску зумовлена біологічною дією активної речовини - ізотретиноїну. Це стереоізомер повністю транс-ретиноєвої кислоти (третиноїну). Капсула Акнетіну захищає вміст від впливу шлункової кислоти і доставляє ліки до кишківника, де вони всмоктуються в системний кровотік.

Капсула дає змогу застосовувати малу кількість активної речовини. Ізотретиноїн, як і більшість ретиноїдів, має негативні ефекти, вираженість яких безпосередньо залежить від кількості діючого компонента. Крім позитивних клінічних ефектів застосування малих і ультрамалих доз ізотретиноїну, вони знижують вартість ліків і підвищують прихильність пацієнтів до лікування хронічної патології.

Основні фізико-хімічні властивості

Оскільки капсули виготовляють із різною кількістю чинного компонента, то й фізико-хімічні властивості їх відрізняються:

• 8 мг - червоно-коричневі, желатинові (№3) з вмістом у вигляді воскоподібної пасти оранжевого відтінку;
• 16 мг - корпус білого і кришечка зеленого кольору, теж желатинові (№1), внутрішній вміст - паста, що за консистенцією нагадує віск і має помаранчевий відтінок.

Фармакотерапевтична група

Ізотретиноїн належить до ретиноїдів і за класифікацією АТХ входить до групи дерматологічних препаратів із кодом D10AD04, D10BA01.

Фармакологічні властивості

Активна речовина Акнетіну - ізотретиноїн, який синтезували 1955 р. Поява такої сполуки стала революційною подією в дерматології, адже вона єдина, яка впливає на 4 етіологічні чинники виникнення акне.

Препарат відновлює термінальне диференціювання кератиноцитів, себоцитів. Це призводить до нормалізації продукції шкірного сала. Стабілізація процесу відокремлення себума дає змогу відновити нормальну мікрофлору шкіри та знизити патогенний вплив P. Acnes - мікроорганізмів, які спричиняють появу висипань.

Механізм дії ліків зумовлений тим, що молекула ізотретиноїну є проліками. Усередині клітин вона перетворюється на 2 ізомери ретиноєвої кислоти:

• транс-ретиноєвої;
• 9-цис-ретиноєвої.

Потім ізомери піддаються окисленню і перетворюються на активні метаболіти, які зв'язуються зі специфічними рецепторами (α-RXR). Це призводить до зменшення розмірів і кількості комедонів у 10 разів за 12 тижнів застосування препарату Акнетін.

Протизапальні властивості препарату зумовлені його здатністю пригнічувати продукцію медіаторів запалення. У результаті медикамент чинить виражену терапевтичну дію на запальні елементи.

Ретиноїди під час терапії акне виступають у ролі лігандів, які впливають на рецептори ядра і впливають на процеси транскрипції. У результаті утворюються речовини, які контролюють проліферацію, диференціацію і міжклітинні комунікації.

Утворення акне відбувається через:

• омертвіння клітин епітелію сальної залози - корнеоцити, злущуючись, блокують відтік шкірного сала, і така "пробка" є комедоном;
• накопичення в протоці себуму, що накопичується, який є субстратом для розмноження і живлення Propionibacterium acnes;
• бактеріальної колонізації протоки, що викликає запальну реакцію.

Таким чином, Акнетін впливає на всі ланки патогенетичного ланцюга:

• знижує утворення шкірного сала;
• нормалізує процес кератинізації;
• пригнічує ріст патогенних мікроорганізмів;
• чинить протизапальну дію.

Максимальний клінічний ефект відзначається через 8-16 тижнів з моменту прийому препарату. Через 1 місяць використання капсул у хворих припиняється поява нових прищів, а вже наявні висипання продовжують регресувати. Крім того, у всіх пацієнтів відбувається поліпшення емоційного стану, відзначається позитивний настрій на одужання, задоволення від отриманого результату терапії.

У процесі лікування препаратом встановлено такі ефекти:

• регрес папуло-пустульозних висипань;
• зменшення інфільтрації;
• знижувалося саловиділення;
• відсутність свіжих висипань.

Дослідження показали, що препарат дає стійкий результат - протягом 2 місяців після завершення терапії не було зареєстровано жодного випадку рецидиву захворювання. Більш тривала ремісія відзначається у 70-80% хворих.

Показання

На початку 80-х р. ХХ ст. пероральний ізотретиноїн використовували для терапії важких форм вугрової хвороби - вузлувато-кістозних. Але в останні роки показання до застосування Акнетіну істотно розширилися. Медикамент стали використовувати також для лікування:

• помірно виражених і легких форм вугрової патології;
• акне, які стійкі до стандартної антибіотикотерапії;
• пацієнтів зі схильністю утворення постакне і рубців на місці вилікуваних висипань;
• великих ділянок ураження, схильних до рецидивування.

Користь терапії з використанням засобу істотно перевищує ризик можливих побічних ефектів.

Протипоказання

Абсолютними протипоказаннями до застосування Акнетіну є:

• вагітність;
• період грудного вигодовування;
• підвищена індивідуальна чутливість до активної речовини або до інших компонентів препарату, у тому числі до сої в анамнезі;
• печінкова недостатність;
• гіпервітаміноз А;
• виражена гіперліпідемія;
• супутня терапія тетрациклінами;
• вік до 12 років.

Є й обмеження, які вимагають обережного застосування Акнетіну:

• цукровий діабет;
• ожиріння;
• порушення ліпідного обміну;
• алкоголізм;
• депресії.

Застосування в терапії системних ретиноїдів має проводитися фахівцями, які мають досвід використання цієї групи речовин і розуміють можливі ризики. Крім того, прийом Акнетіну вимагає регулярного контролю за станом пацієнта.

Особливості застосування

Пероральний ізотретиноїн має особливості застосування у різних груп пацієнтів з акне.

Дорослі, підлітки

Стандартна стратегія лікування цієї групи пацієнтів передбачає використання оптимального добового дозування Акнетіну 0,5-0,75 мг/кг. Вона забезпечує швидкий терапевтичний ефект і мінімальні негативні явища.

Для запобігання розвитку ретиноїдного дерматиту застосовується ступеневе введення Акнетіну - початкова мінімальна доза (0,2-0,3 мг/кг) поступово підвищується до досягнення оптимального значення. Коригувати мінімальне дозування рекомендується через 3-5 тижнів залежно від отриманого результату і переносимості ліків.

Після того, як буде досягнуто стійкого клінічного ефекту, дозу Акнетіну можна знижувати до рівня підтримуючої - 0,1-0,3 мг/кг. Тривалість стандартної терапії визначається індивідуально і, як правило, становить 5-8 місяців.

Деякі фахівці застосовують іншу схему лікування препаратом. Вони призначають відразу високі дози препарату - 0,35-0,8 мг/кг на добу. Триває інтенсивний курс 1-2 місяці і при досягненні стабільної позитивної динаміки дозування Акнетіну поступово знижують, доводячи до 0,2-0,4 мг/кг на добу. Але загальна тривалість терапії в цьому випадку становить 8-11 місяців.

Допустимі терміни прийому Акнетіну і продовження лікування у різних фахівців розходяться. Одні наполягають на максимальному терміні у 8 місяців, інші допускають приймання ліків протягом 1-3 років, якщо не проявляються відхилення в соматичному і психологічному здоров'ї хворого.

Оскільки ефективність і стійкість результатів терапії акне залежить від досягнення кумулятивної дози Акнетіну, то її можна досягти швидко, призначаючи високі дозування, або повільно - з більш низькими. Останнім часом учені обґрунтували безпеку й ефективність лікування вугрової хвороби низькими й ультранизькими дозами ізотретиноїну - менше 0,5 мг/кг на добу. При цьому не проводиться підрахунок курсової дози препарату.

Діти

Дітям до 12 років прийом Акнетіну не дозволений, оскільки відсутні дані досліджень у цій групі пацієнтів.

Вагітні

Протипоказання до призначення ліків вагітним зумовлені наявністю у діючої речовини тератогенних властивостей. Прийом Акнетіну жінками дітородного віку вимагає застосування контрацептивів на період лікування та протягом місяця після завершення курсу.

Негативний вплив Акнетіну на плід може включати аномалії розвитку і формування:

• ЦНС;
• зорового і слухового аналізатора;
• серцево-судинної системи;
• вилочкової та паращитовидної залози;
• лицьового відділу черепа.

Також збільшується кількість випадків спонтанних викиднів.

Вплив на організм

Речовина має високу біодоступність, особливо під час прийому під час їжі. Вона зв'язується з альбумінами і розноситься кров'ю по організму. Проникаючи в клітини, впливає на ДНК. Чим вище дозування препарату, тим більший ризик розвитку негативних реакцій з боку всіх систем і органів.

Побічні реакції

Найчастішими ознаками негативного впливу Акнетіну на організм є:

• сухість шкіри та слизових;
• носові кровотечі;
• кон'юнктивіт.

Більш детально побічні ефекти описані в таблиці:

Передозування

Перевищення дозування Акнетіну здатне призвести до посилення побічних реакцій. Передозування проявляється головним болем, нападами нудоти та блювання, дратівливістю, сонливістю. Ці прояви зазвичай оборотні та не потребують специфічного лікування. Проходять самостійно після відміни медикаменту.

Більшість негативних явищ зникають після зниження дози або припинення прийому препарату. Сухість шкіри та слизових купірують за допомогою топічних зволожувальних засобів. Введення в схему лікування зовнішніх засобів дає змогу знизити ризик розвитку негативних явищ, збільшити ефективність Акнетіну і прискорити повне одужання хворого.

В "Online аптеці" можна придбати капсули Акнетіну в різному дозуванні. Медикамент оснащений інструкцією із застосування, сертифікатами міжнародного зразка, відгуками покупців. Оформити замовлення можна з доставкою в найближчу аптеку або відділення пошти. Але перед покупкою Акнетіну слід отримати консультацію лікаря і пройти комплексне діагностичне обстеження.