Золмигрен

Золмигрен — лекарственный препарат, применяемый для купирования приступов мигрени. Производителем является АО Фармак (Украина). Препарат воздействует на сосуды головного мозга, благодаря чему эффективно уменьшает головную боль и другие мигрени симптомы,.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в двух формах: таблетки и назальный спрей.

Таблетки

• Активный компонент: золмитриптан - 2,5 мг.
• Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Назальный спрей

• Активный компонент: золмитриптан - 2,5 мг или 5 мг в одной дозе.
• Дополнительные вещества: калия сорбат, натрия хлорид, лимонная кислота, вода очищенная.

Основные физико-химические свойства

Таблетки: плоско цилиндрической формы с фаской, гладкой поверхностью. Допускается мраморность. Цвет – белый или с легким оттенком.

Спрей назальный дозированный:

• 2,5 мг/доза: светло-желтого цвета. Допускается легкая опалесценция.
• 5 мг/доза: желтого цвета. Возможна легкая опалесценция.

Фармакологическая категория

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты серотонина 5HT1 -рецептора. Золмитриптан.

Код ATХ N02C C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золмигрен — противомигренозное средство. Активное вещество золмитриптан представляет собой селективный агонист рекомбинантных серотониновых 5-HT₁B/1D-рецепторов сосудов человека. Препарат обладает умеренным сродством к 5-HT₁A-рецепторам серотонина, но не имеет значимой аффинности или фармакологической активности по отношению к 5-HT₂-, 5-HT₃-, 5-HT₄-рецепторам серотонина, α₁-, α₂-, β₁-адренорецепторам, Н₁- и Н₂-гистаминовым рецепторам, М-холинорецепторам, а также к дофаминергическим D₁- и D₂-рецепторам.

Благодаря способности селективно активировать 5-HT₁B/1D-рецепторы сосудов, применение золмитриптана вызывает вазоконстрикцию, что объясняется блокадой высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Эти механизмы способствуют уменьшению нейрогенного воспаления и расширения сосудов, участвующих в патогенезе мигрени.

Также активный компонент влияет на ядра ствола головного мозга, которые участвуют в развитии приступа мигрени, что объясняет эффективность при повторных применениях в рамках серии приступов у одного пациента. Во время мигрени обычно наблюдается вазодилатация, золмитриптан блокирует этот рефлекторный механизм и высвобождение вазоактивного интестинального пептида, прерывая развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия.

Препарат эффективно купирует не только болевой синдром, но и сопутствующие симптомы мигрени, включая тошноту, рвоту, фото- и фонофобию. Хорошо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии мигренозного статуса (серии затяжных тяжелых приступов длительностью до нескольких суток) и эффективен при мигрени, ассоциированной с менструацией.

Фармакокинетика

При интраназальном применении Золмигрен быстро абсорбируется в области носоглотки. Относительная биодоступность назального спрея составляет около 102 % по сравнению с таблетками. После однократного или многократного применения золмитриптан демонстрирует дозозависимые AUC и Cmax при дозах до 5 мг.

Активный компонент определяется в плазме уже через 5 минут после приема, Tmax составляет около 3 часов. Терапевтическая концентрация поддерживается 4–6 часов, при повторных дозах кумуляция не наблюдается.

Концентрация в плазме и фармакокинетика элиминации золмитриптана и его метаболитов схожи для назального спрея и таблеток. Всасывание спрея не изменяется при одновременном применении с симпатомиметическим назальным средством ксилометазолином.

Связывание с белками плазмы — около 25 %. Полувыведение золмитриптана и активного метаболита составляет в среднем 3 часа, независимо от способа применения. Примерно 65 % дозы выводится с мочой и около 30 % — с калом.

Показания

Таблетки Золмигрен: купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых.

Спрей: купирование приступов мигрени у взрослых, особенно при тошноте, рвоте или невозможности приема таблеток внутрь.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• ангиоспастическая стенокардия;
• цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе;
• одновременное применение эрготамина, производных эрготамина или других агонистов рецепторов 5-HT1.

Особенности применения

Медикамент можно использовать только после подтвержденного диагноза мигрени. Перед началом терапии важно исключить любые другие серьезные неврологические заболевания, которые могут маскироваться под мигрень. Лекарственное средство не рекомендуется при редких формах мигрени, таких как гемиплегическая или базилярная.

При применении препаратов из группы агонистов 5HT1B/1D может возрастать риск серьезных цереброваскулярных осложнений — включая ишемический или геморрагический инсульт и субарахноидальное кровоизлияние.

Препарат противопоказан пациентам с синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта и другими нарушениями сердечной проводимости, связанными с дополнительными путями проведения импульсов.

Применение золмитриптана, как и других триптанов, в редких случаях может приводить к коронароспазму, стенокардии или инфаркту миокарда. Пациенты с факторами риска развития ИБС должны проходить тщательное обследование перед началом терапии. Но даже полное обследование не исключает всех случаев сердечно-сосудистых событий: описаны редкие случаи серьезных сердечных нарушений у пациентов без кардиологических проблем в анамнезе.

Некоторые пациенты могут ощущать тяжесть, давление или сдавление в области груди. Если возникают боли или признаки, похожие на симптомы ишемической болезни сердца, применение золмитриптана следует немедленно прекратить до выяснения диагноза.

Возможны кратковременные повышения давления даже у пациентов без гипертензии в анамнезе, иногда такие повышения могут быть клинически значимыми.

При приеме триптанов одновременно с СИОЗС или СИОЗСН существует риск развития серотонинового синдрома. Это опасное состояние может проявляться клонусом, возбуждением, сильным потоотделением, тремором, гиперрефлексией, мышечной ригидностью и температура выше 38 °C. В случае комбинации Золмигрена с такими средствами пациентам необходим тщательный контроль, особенно при начале лечения, увеличении дозы или добавлении других препаратов, влияющих на серотонин. При появлении признаков серотонинового синдрома препараты отменяют — обычно это приводит к улучшению состояния.

Длительное использование любых анальгетиков при головной боли может приводить к усилению боли и формированию головной боли от чрезмерного употребления обезболивающих. В таких случаях нужно прекратить прием и обратиться к врачу.

Сообщалось о развитии тяжелых аллергических реакций (анафилаксии или анафилактоидной реакции) у пациентов, применявших Золмигрен.

Также стоит учитывать, что препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать местное раздражение или кожные реакции при контакте.

Таблетки Золмигрен

Следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (курение, гиперлипидемия, диабет), при легкой и умеренной печеночной недостаточности и у пожилых. Не рекомендуется превышать рекомендуемые дозы во избежание вазоспазма и риска ишемических осложнений.

При повторяющихся атипичных болях в груди препарат отменяют и проводят обследование. Следует избегать одновременного приема с препаратами, удлиняющими QT-интервал.

Спрей

Назальная форма предпочтительна для пациентов с выраженной тошнотой и рвотой или при плохом всасывании из ЖКТ. Применять с осторожностью у лиц с полипозом носа или хроническими ринитами, так как возможно снижение эффективности. Те же меры предосторожности по ССС и печеночной функции.

Для детей

Безопасность и эффективность таблеток у пациентов младше 18 лет не установлены. Применение противопоказано.

Безопасность и эффективность спрея не установлены у детей младше 12 лет. Профиль безопасности у подростков от 12 до 17 лет аналогичен у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов для профилактики мигрени (например, бета-блокаторов, дигидроэрготамина или пизотифена) эффективность и переносимость Золмигрена не меняются. Также не было выявлено значимых изменений фармакокинетики или переносимости при совместном применении золмитриптана с парацетамолом, метоклопрамидом или эрготамином. Допустимо сочетание с кофеином, рифампицином и пропранололом.

Между золмитриптаном и эрготамином нет значимого взаимодействия, но из-за потенциального риска коронарного спазма рекомендуется выдерживать интервал: медикамент следует принимать не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты с эрготамином — не ранее чем через 6 часов после применения Золмигрена.

Одновременный прием золмитриптана с моклобемидом приводит к умеренному увеличению AUC золмитриптана и двукратному увеличению AUC активного метаболита. Поэтому пациентам, принимающим ингибиторы MAO-A, рекомендуется ограничить суточную дозу золмитриптана до 5 мг.

При сочетании Золмигрена с циметидином, отмечено увеличение периода полувыведения золмитриптана примерно на 44 % и удвоение AUC самого препарата и его активного метаболита. Для пациентов, принимающих циметидин, максимальная суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.

Нельзя исключить взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP1A2 (например, флувоксамин, хинолоны вроде ципрофлоксацина). В этих случаях также рекомендуется снижение дозы.

Флуоксетин и другие СИОЗС (сертралин, пароксетин, циталопрам) в терапевтических дозах не влияют на CYP1A2, но известны случаи развития серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с СИОЗС или СИОЗСН (венлафаксин, дулоксетин). Это требует осторожности и наблюдения за пациентом.

Также возможно взаимодействие с препаратами зверобоя, что может повышать риск нежелательных реакций.

Использование сосудосуживающего назального средства (например, ксилометазолина) не влияет на всасывание и фармакокинетику золмитриптана. Противопоказано применение спрея одновременно с другими агонистами 5HT1B/1D в течение 24 часов из-за риска вазоспастических реакций.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Водителям транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, нужно учитывать, что при приступе мигрени возможно развитие сонливости.

Способ применения и режим дозирования

Золмигрен не предназначен для профилактики мигренозных приступов — препарат принимают только для купирования уже начавшегося приступа. Для достижения наибольшей эффективности лекарственное средство рекомендуется использовать как можно скорее после появления симптомов мигрени, хотя общая эффективность не зависит от времени приема.

Стартовая рекомендованная доза — 2,5 мг. Если боль возвращается или не проходит, возможно однократное повторное применение дозы, но не ранее чем через 2 часа после первой. Максимальная суточная доза для обеих форм — 10 мг.

Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени дозу следует ограничить дозировку до максимума 5 мг в сутки, так как метаболизм золмитриптана замедляется. Коррекции дозы при почечной недостаточности обычно не требуется.

Пациентам, принимающим ингибиторы MAO-A, циметидин или специфические ингибиторы CYP1A2 (например, флувоксамин, хинолоны), также рекомендуется ограничивать суточную дозу до 5 мг.

Безопасность и эффективность у пациентов старше 65 лет для обеих форм препарата систематически не изучались, поэтому применение в этой возрастной группе не рекомендуется или требует осторожности.

Таблетки

• Максимальная разовая доза может быть увеличена до 5 мг, если эффект от дозы 2,5 мг недостаточен.
• Значимый терапевтический эффект проявляется у большинства пациентов в течение одного часа после приема таблетки.

Спрей

• Стартовая доза 2,5 мг, одно распыление. Можно использовать спрей дозировкой 5 мг (1 распыление) или сделать два распыления по 2,5 мг, чтобы достичь 5 мг.
• Рекомендуется предварительно очистить носовые ходы, провести «пробное» распыление перед первым использованием или если прошло более 4 недель с момента последнего применения.

Побочные действия

Могут возникать со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм, временное повышение давления.
• Нервной системы: изменение вкуса, нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезия, сонливость, ощущение жара.
• Пищеварительной системы: боль в животе, сухость во рту, дисфагия, тошнота, рвота, диарея с кровью, инфаркт или некроз кишечника, ишемические явления ЖКТ, ишемический колит, инфаркт селезенки.
• Мочеполовой системы: полиурия, учащенное мочеиспускание, императивные позывы к мочеиспусканию.
• Костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, боли в мышцах.
• Иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность.
• Кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, крапивница.
• Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, дискомфорт в полости носа.

Возможны общие расстройства и состояния в месте применения: астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Передозировка

При однократном приеме золмитриптана в дозе 50 мг у добровольцев отмечался выраженный седативный эффект.

Период полувыведения золмитриптана составляет примерно 2,5-3 часа, поэтому пациент должен находиться под наблюдением не менее 15 часов или до полного исчезновения симптомов. Специфического антидота не существует.

При тяжелой интоксикации проводят интенсивную терапию: обеспечивают проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию, контролируют и поддерживают сердечно-сосудистую систему. Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию золмитриптана в крови не установлено.

Условия хранения

Хранить медикамент рекомендуется при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года (таблетки), 2 года (спрей). Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Спрей нельзя замораживать

Золмигрен можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• таблеток по 2,5 мг, 2 шт. в упаковке;
• таблеток по 2,5 мг, 10 шт. в упаковке;
• спрея назального 2,5 мг/доза по 2 мл (20 доз) во флаконе;
• спрея назального 5 мг/доза по 2 мл (20 доз) во флаконе.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.