Зипелор

Для лечения воспаления специалисты применяют нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), так как они воздействуют на основные звенья патогенетической цепи. Одним из таких препаратов является Зипелор от АТ «Фармак» (Украина).

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом препарата является benzydamine в форме бензидамина гидрохлорида. Выпускают препарат в разной фармацевтической форме:

• раствор 1,5 мг/мл по 100 мл во флаконе;
• леденцы со вкусом лимона по 3 мг 30 шт. (10х3);
• спрей 1,5 мг/мл по 30 мл в пластиковом флаконе;
• Форте спрей 3 мг/мл по 30 мл в пластиковом флаконе;
• Плюс спрей оромукоз. р-р 1,5+5 мг/мл флак. 30 мл.

Такое разнообразие фармацевтических форм максимально полно и эффективно обеспечивает доставку действующего вещества в труднодоступные области ротоглотки.

Так, было проведено исследование по определению эффективности распыления препаратов с одинаковым действующим веществом – бензидамином. В перечень исследуемых средств входили спреи Зипелор, Зипелор Плюс и Зипелор Форте. В сравнении с другими лекарствами, спрей при распылении дает широкий полый конус, который обеспечивает большой охват орошаемой поверхности.

Кроме того, медикамент обладает наименьшей длительностью начальной и завершающей фазы распыления, что существенно экономит лекарственное средство. Все формы обеспечивают локальное воздействие и помогают создать максимальную концентрацию действующего вещества на поверхности слизистой.

Основные физико-химические свойства

Зипелор спрей и Форте в пластиковом флаконе с небулайзером имеют вид прозрачной и бесцветной жидкости с запахом мяты. Спрей оромукозный, раствор – прозрачная бесцветная жидкость. Леденцы имеют круглую форму и диаметр 19 мм. Цвет – желтый. Вкус – лимон.

Фармакотерапевтическая группа

Принадлежит к средствам, применяемым в стоматологии, другим медикаментам, которые используются местно в стоматологии, а также к бензидаминам. В классификации АТХ имеет код А01А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество средства обладает многочисленными и разнонаправленными терапевтическими свойствами:

• противовоспалительным;
• анестезирующим;
• антисептическим.

Противовоспалительный эффект препарата реализуется как на клеточном, так и на гуморальном уровне.

Бензидамин:

• тормозит высвобождение ферментов из лизосом нейтрофильных гранулоцитов;
• замедляет транспорт и агрегацию лейкоцитов;
• блокирует вазоактивные амины и агрегацию тромбоцитов;
• стабилизирует клеточные мембраны;
• подавляет продукцию отрицательных радикалов макрофагами;
• блокирует цитокинов, отвечающих за воспаление, но не влияет на уровень противовоспалительных цитокинов;
• замедляет синтез тромбоксана и др.

Особенности фармакодинамики препарата отличают его от большинства НПВС – применение медикамента не вызывает раздражения слизистой и образования язв. Противовоспалительный эффект преимущественно обусловлен опосредованным эндотелий-протективным свойством.

Пока нет обоснованных показаний, что препарат оказывает прямое воздействие на эндотелий. Но исследования показали, что бензидамин снижает повреждающее действие эндотелия продуктами фагоцитов, подавляя их активность, и инактивирует серотонин, ацетилхолин, гистамин.

Еще одним важным свойством средства является его стабилизирующее воздействие на цитомембраны. Но при этом сохраняется их функциональная активность и восстановительная способность тканей. Также отмечается способность лекарства активизировать процессы восстановления и заживления (репарации).

Анальгезирующий эффект реализуется локально и захватывает только ткани, в которых происходит воспалительный процесс. Это является отличием Зипелор от анальгетиков центрального действия. Местное обезболивающее влияние объясняется способностью липофильной молекулы бензидамина проникать в клеточные мембраны. У Зипелор, который выпускают в форме раствора для полоскания и спрея для орошения полости рта, горла, такой эффект приводит к быстрому купированию боли. Анальгезия «держится» 90 мин.

Механизм антибактериального действия основывается на:

• ограничении воспалительных повреждений тканей;
• улучшении регенерационных способностей слизистой;
• восстановлении нормального состава микрофлоры ротоглотки.

Клинические исследования показали высокую активность препарата в отношении бактерий, вызывающих ЛОР-инфекции – M. Catarrhalis и дрожжеподобных грибков C. albicans. Несколько меньшее влияние отмечается в отношении S. aureus и E. coli. Препарат предупреждает образование биопленок и способствует разрушению уже имеющихся образований.

Исследована динамика устойчивости бактерий и грибков к Зипелор. Адаптация к препарату выявлена только у E. coli АТСС 25922. Другие исследованные штаммы не приобрели резистентность к лекарственному средству. Препарат воздействует на 110 штаммов бактериальных и грибковых микроорганизмов. В том числе Зипелор влияет на планктонные клетки широкого спектра микроорганизмов.

Бензидамин повреждает клеточную стенку и вызывает коагуляцию белков патогенных микроорганизмов. Клинические исследования показали широкий спектр действия Зипелор. Он обладает бактерицидным и фунгицидным эффектом в концентрации, которая рекомендована для нанесения местно. Антисептическое действие препарата усиливается при рН нейтрального и основного значения.

Фармакокинетика

При нанесении препарата на слизистые ротоглотки отмечается высокая его проницаемость в воспаленные ткани, но при этом отсутствует его связь с белками крови. Поэтому системный эффект и побочные явления, им обусловленные, отсутствуют.

Бензидамин распадается на неактивные метаболиты. Элиминация происходит с мочой. У препарата низкая способность к межлекарственному взаимодействию.

Все формы медикамента создают высокую концентрацию действующего вещества на поверхности слизистой, что обеспечивает быстрый терапевтический эффект. Так, например, анальгетическое действие проявляется спустя 15-20 сек. и является стойким при регулярном применении.

Показания

Комплексное действие и высокий показатель безопасности Зипелор позволило существенно расширить традиционные области применения лекарства. Сегодня его применяют:

• в терапии тонзиллита, в том числе для обезболивания при механическом промывании лакун небных миндалин;
• для лечения фарингита, стоматита, тонзилломикоза, орофарингеального микоза, афтозных язв;
• после введения эндотрахеальной трубки;
• при дискомфорте, вызванном зубными имплантатами, протезами, брекет-системами;
• после оперативных вмешательств в ротоглотке, в том числе после тонзилэктомии и вскрытия паратонзиллярного абсцесса;
• в лечении язвы после лучевой терапии;
• после операций в челюстно-лицевой хирургии;
• при экстракции зуба, удалении зубного камня и др.

Кроме анальгетического эффекта, Зипелор позволяет уменьшить количество применяемых системных противовоспалительных средств и анальгетиков. Он ускоряет обратное развитие других признаков реактивного воспаления:

• отек;
• гиперемию слизистой;
• нарушение фонации;
• увеличение регионарных лимфатических узлов.

Препарат широко используется в терапии пожилых пациентов, беременных и в педиатрии, а также у пациентов с сахарным диабетом.

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению разных форм препарата является повышенная индивидуальная чувствительность к его компонентам.

Особенности применения

В единичных случаях при длительном курсе лечения может развиться чувствительность к препарату. При появлении негативных симптомов необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к специалисту для коррекции терапии.

Зипелор способствует регенерации слизистой и его используют для заживления эрозий, язв на внутренней поверхности щек, глотки. Но если прием медикамента вызывает усиление патологического процесса и терапевтический эффект отсутствует после 3 дней применения, то нужно обратиться к терапевту или стоматологу для уточнения причин патологии.

Не рекомендуется применять пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к другим НПВС и ацетилсалициловой кислоте. У пациентов с бронхиальной астмой использование спрея может вызвать спазм бронхов. Об этом риске врач обязан предупредить больного.

Спреи Зипелор, Зипелор Форте и Зипелор Плюс содержат небольшое количество (<100 мг на 1 дозу) этанола 96%. Поэтому эти формы медикаментозного средства не рекомендуется применять детям до 4 лет, а также спортсменам, так как компонент может дать позитивную реакцию на допинг.

Вспомогательный компонент Е218 (метилпарабен) может вызвать аллергическую реакцию.

Беременные

В инструкции указано, что из-за недостаточного материала по исследованиям воздействия Зипелор на организм беременной и плод, он не рекомендуется для лечения этих групп пациентов. Но отдельные литературные источники подтверждают безопасность применения Зипелор в период гестации и грудного вскармливания.

Дети

Согласно инструкции, лекарство не рекомендуется принимать детям до 4 лет.

Способ применения и дозировки

В форме спрея Зипелор следует использовать следующим образом:

• установить на флакон помпу;
• расположить отверстие распылителя напротив ротовой полости;
• нажать на помпу и распылить лекарство.

Взрослым рекомендованной дозировкой лекарства является 4-8 доз 2-6 раз в сутки. Каждое нажатие вводит 0,17 мл раствора, который содержит 0,255 мг действующего вещества.

Детям в возрасте 6-12 лет можно делать 4 дозы (распыления) 2-6 раз/сут., а в возрасте 4-6 лет – 1 дозу на каждые 4 кг массы тела. Максимальная рекомендованная дозировка составляет для малышей 4 распыления 2-6 раз/сут.

Зипелор Плюс спрей оромукозный раствор рекомендуется применять для:

• взрослых 1-2 распыления 3-5 раз/сут.;
• детям в возрасте 6-12 лет и пожилым пациентам – 1-2 распыления 3-5 раз/сут.

Оромукозный раствор не наносят перед или сразу после чистки зубов. Также его не назначают маленьким пациентам до 6-ти лет.

Леденцы Зипелор принимают по 1 штуке 3 раза/сут. Их нужно рассасывать медленно, но нельзя разжевывать или глотать целиком. До 6 лет леденцы не рекомендуется назначать, а в 6-11 лет необходим контроль приема со стороны родителей.

Побочные реакции

Высокий профиль безопасности Зипелор подтвержден клиническими исследованиями. В исследованиях побочные реакции у пациентов отсутствуют, но в инструкции перечислены возможные негативные эффекты в виде:

• жжения и сухости слизистой ротовой полости (от ≥ 1/10000 до <1/1000);
• снижения чувствительности в ротовой полости;
• аллергии (от ≥ 1/10000 до <1/1000);
• ларингоспазма (<1/10000);
• фоточувствительности кожного покрова (от ≥ 1/1000 до <1/100);
• ангионевротического отека (<1/10000).

Перечисленные негативные явления отмечаются редко, очень редко или достаточное количество наблюдений отсутствует.

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы Зипелор (больше 300 мг) при введении вещества перорально может вызвать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Поэтому зафиксированы случаи использования бензидамина в качестве рекреационного наркотика в некоторых странах Европы.

При передозировке отмечаются симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, раздражение пищевода, боль в животе) и нервной системы (головокружение, тремор, галлюцинации, повышенная потливость и др.). Для устранения проявлений нужно промыть больному желудок и ввести раствор электролитов, назначить симптоматическую терапию. Местное применение Зипелор не вызывает передозировки.

Условия хранения

Препараты Зипелор хранят в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С. Срок хранения, при соблюдении условий, составляет 2 года.

Зипелор можно заказать без рецепта в интернет-магазине «Online аптека». В каталоге имеются все фармацевтические формы препарата, что позволяет выбрать средство по индивидуальным показаниям. Каждый товар снабжен инструкцией, имеет краткое описание и актуальную цену. Но перед покупкой медикамента необходима консультация врача.