Юперио

Данный препарат применяется в кардиологической практике. Производится фармацевтической компанией «Новартис фарма» (Италия) и имеет комбинированный состав. Категория отпуска – по рецепту.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 50 мг, 100 мг и 200 мг). В его основу входит два действующих компонента:

• валсартан в дозе 25,7 мг, 51,4 мг или 102,8 мг;
• сакубитрил в количестве 24,3 мг, 48,6 мг или 97,2 мг.

Вспомогательные вещества представлены микрокристаллической целлюлозой, стеаратом магния, кросповидоном, тальком медицинским, диоксидом кремния, несколькими видами оксида железа. В составе Юперио отсутствуют красители, консерванты или сахар. По этой причине медикамент является гипоаллергенным и имеет высокую степень безопасности для отдельных категорий пациентов.

Основные физико-химические свойства

Юперио – таблетки с гладкой поверхностью, покрытой тонкой оболочкой пленочного типа, выполняющей защитную функцию. Они имеют овальную форму и двояковыпуклую поверхность. Цвет оболочки варьируется для разных дозировок:

1. Таблетки 50 мг имеет фиолетово-белый окрас. С одной стороны на таблетке присутствует тиснение NVR, с другой – LZ.
2. Юперио по 100 мг обладают светло-желтым цветом. Одна сторона имеет надпись NVR, вторая – тиснение L1.
3. Юперио в дозировке 200 мг имеет светло-розовую окраску пленки. С одной стороны присутствует надпись NVR, с другой – L11.

Все изделия имеют скошенные края, на их поверхности отсутствует риска для деления или разламывания.

Фармакотерапевтическая группа

Медикаментозное средство принадлежит к категории лекарственных препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензиновую систему, антагонистам ангиотензина II, другим комбинациям. В системе АТХ медикаменту присвоен код – C09D X04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственный препарат отличается сложным механизмом действия, который заключается во взаимодействии обоих активных компонентов. Кроме того, основные вещества имеют свои уникальные терапевтические свойства, которые разнятся по своему принципу, но дополняют друг друга по принципу синергизма.

Фармакодинамические свойства Юперио исследовались для каждого из компонентов по отдельности и обоих в совокупности. В ходе тестирования принимались во внимание особенности терапевтического влияния медикамента после разового и продолжительного приема. В клинических экспериментах принимали участие здоровые добровольцы и больные с подтвержденной хронической недостаточностью сердца.

Терапевтические свойства, которые были установлены во время исследований, включали в себя:

1. Угнетение неприлизина.
2. Блокаду РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы).
3. Увеличение натрийуреза. Оно было зафиксировано при семидневном приеме Юперио пациентами со сниженной функцией выброса крови из левого желудочка. При этом валсартан был применен в качестве контроля, а комбинированное его использование с сакубитрилом привело к статистически значимому кратковременному повышению натрийуреза.

Дополнительно Юперио способствует увеличению уровня цГМФ в урине с параллельным снижением содержания предсердного натрийуретического пептида с N-конечным фрагментом предшественника мозгового натрийуретического пептида в кровяной плазме.

Также установлено, что комбинация действующих компонентов обладает способностью блокировать рецептор АТ-1. Такое свойство Юперио обусловлено повышением активности и содержания ренина в кровяном русле.

Фармакокинетика

Препарат содержит валсартан в виде комплексной соли. Это позволяет значительно повысить его биологическую доступность в сравнении с валсартаном, который содержится в других аналогичных лекарственных средствах на его основе.

После перорального приема таблетки Юперио распадаются на два активных вещества, присутствующих в их основе. При этом изначально сакубитрил поступает в организм в виде неактивного соединения. В ходе метаболизма компонент трансформируется в активную единицу LBQ 657.

Биологически активные вещества лекарства, на которые распадаются основные компоненты, способны связываться с белками плазмы крови. При этом сквозь гематоэнцефалический барьер проникает минимальная концентрация веществ. Сакубитрил существенно не метаболизируется, валсартан подвергается метаболизму, но незначительно.

После применения Юперио большая часть метаболитов сакубитрила выводится с уриной. Вместе с ней экскретируется и незначительное количество валсартана. Параллельно с этим менее половины метаболитов первого и большинство второго элиминируется с каловыми массами.

Показания

Юперио предназначен для лечения сердечной недостаточности хронического типа. Медикамент используется только в терапии взрослых больных, имеющих подтвержденную сниженную фракцию выброса левого желудочка.

Противопоказания

Препарат запрещено применять пациентам, имеющим непереносимость хотя бы одного из компонентов таблеток. Также лекарственное средство противопоказано лицам с:

• ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с применением ингибиторов АПФ или БРА;
• наследственным или идиопатическим отеком Квинке;
• тяжелыми нарушениями работы печени;
• холестазом;
• циррозом билиарного типа.

Также Юперио не назначают женщинам во втором и третьем триместрах беременности.

Особенности применения

При терапии Юперио необходимо соблюдать правила и меры предосторожности. Они подробно описаны в официальной инструкции к лекарственному средству.

Прием следует начинать с минимальной терапевтической дозы. Обычно она составляет 100 мг за одно применение, но в отдельных случаях старт терапии начинается с 50 мг за 1 раз.

С особой осторожностью медикаментозное средство используется или не используется вовсе в лечении больных с:

1. Артериальной гипотонией. Если уровень систолического кровяного давления не превышает 100 мм рт. ст., прием таблеток противопоказан в связи с риском спонтанного возникновения ортостатической гипотензии.
2. Нарушениями функций почек. Юперио можно назначать лицам с подобными отклонениями только после комплексного и тщательного обследования. Применение препарата разрешено исключительно при легком и умеренном нарушении почечной деятельности.
3. Гиперкалиемией (повышенным содержанием калия в кровяном русле). Не назначают Юперио, если показатель калия в организме пациента находится на уровне выше 5,4 ммоль/л.

Под тщательным медицинским наблюдением должны находиться пациенты со стенозом почечной артерии, тяжелой формой ХСН и печеночной недостаточностью.

Пожилые люди

Пожилым людям обычно коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Исключением являются описанные в предыдущем разделе ситуации. Может понадобиться дополнительный врачебный контроль на протяжении всего периода лечения больных, которые имеют ограничения к применению Юперио.

Беременность и лактация

Юперио обычно не используют для лечения женщин в первом триместре беременности. Во втором и третьем медикамент строго противопоказан.

Нет данных о том, проникает ли лекарство в грудное молоко. Также отсутствуют сведения о возможном влиянии компонентов средства на организм грудного ребенка. Поэтому назначать Юперио кормящим матерям не рекомендуется.

Дети

Данные о безопасности Юперио для пациентов младше 18 лет отсутствуют. В связи с этим не рекомендуется назначать лекарственное средство детям.

Влияние на способность управлять механизмами

Юперио способен вызывать повышенную утомляемость, головокружение, вертиго и синкопе. В связи с этим на период прохождения терапии препаратом следует с осторожностью управлять транспортом, механизмами и выполнять работу, которая требует повышенной концентрации внимания.

Режим и схема применения

Лекарственный препарат предназначен только для приема внутрь. Применение Юперио не зависит от времени последнего употребления пищи. Таблетки нужно принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования

Терапию начинать с минимальной терапевтической дозы. Рекомендуется пить по 1 табл. 100 мг или 2 табл. 50 мг дважды в сутки. Дозировка увеличивается до 200 мг дважды в день не ранее чем через 2-4 недели с момента начала лечения. Такие изменения в схеме терапии допустимы исключительно при хорошей переносимости Юперио организмом пациента.

При проявлении симптомов непереносимости лекарства дозировка должна быть снижена. Также препарат может быть полностью отменен. Непереносимость Юперио сопровождается следующими признаками:

• снижением систолического давления до 95 мм рт. ст. или ниже;
• симптоматической артериальной гипотензией;
• гиперкалиемией;
• нарушениями почечной функции.

Нет достаточно информации о безопасности лекарственного средства для пациентов, принимающих ингибиторы БРА или АПФ. В связи с этим медикамент целесообразно назначать в дозе 50 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости дозировку можно удвоить через 1-2 недели.

Если пациент забыл выпить Юперио вовремя, следует сделать это как можно быстрее. Но не превышая дозировку за счет принятия сразу нескольких пропущенных доз.

Побочные действия

При приеме таблеток чаще всего сообщалось о развитии побочных реакций в виде гиперкалиемии, снижения артериального давления и нарушения почечной активности. У некоторых больных фиксировали возникновение отека Квинке.

Кроме того, прием данного лекарства способен спровоцировать:

• анемию;
• гипокалиемию;
• гипогликемию;
• головную боль;
• головокружение;
• вертиго;
• синкопе;
• тошноту;
• диарею;
• кашель;
• повышенную утомляемость;
• астению.

Такие симптомы побочных реакций принадлежат к категории частых и самых частых. Намного реже развиваются такие патологические отклонения как реакции гиперчувствительности, постуральное головокружение, кожный зуд, высыпания.

При любых негативных симптомах и побочных эффектах необходимо обратиться к лечащему врачу за коррекцией дозы или полной отменой лекарства.

Передозировка

На сегодня данных о передозировке Юперио очень мало. Исследования показали, что разовое применение здоровыми добровольцами дозы 1200 мг и многократный прием 900 мг лекарства переносилось хорошо.

Наиболее вероятным симптомом передозировки лекарством является значительное снижение уровня артериального давления. Оно обусловлено способностью активных компонентов препарата к оказанию гипотензивного эффекта. В подобных ситуациях целесообразно проводить симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа может быть безрезультатным, поскольку препарат хорошо связывается с белками кровяной плазмы.

Условия хранения

Хранить таблетки необходимо подальше от детей и домашних животных при температуре не выше +25°С. Для обеспечения лучшей сохранности рекомендуется держать блистер лекарственного средства в оригинальной упаковке вне зоны попадания влаги и прямых солнечных лучей. Не допускать воздействия на медикамент любых источников тепла. Не принимать препарат при нарушении целостности блистера. Не употреблять таблетки после истечения срока годности.

В интернет-магазине «Online аптека» можно приобрести Юперио в дозировке 50 мг, 100 мг или 200 мг. К каждому товару имеется описание, а также приведена актуальная стоимость. При заказе на сайте возможна доставка лекарственного средства в любой город Украины в ближайшее отделение аптеки/почты. На сайте препарат можно купить без существенных переплат. Стоимость медикамента значительно ниже, чем в других аптеках и интернет-сервисах.

Юперио отпускается только по рецепту врача. Необходимо помнить о негативных и опасных последствиях самолечения. Вся информация, приведенная на сайте, предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как руководство или инструкция по применению лекарственного средства.