Тигофаст

Тигофаст – лекарственный препарат, который относится к последнему поколению антигистаминных лекарств. Обладает высоким профилем безопасности, хорошей переносимостью и отличной эффективностью. Выпускается индийской компанией «Фламинго Фармасьютикалс ЛТД» и отпускается без врачебного рецепта.

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом медикамента является фексофенадина гидрохлорид. Соединение является высокоселективным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов. Выпускается в таблетированной форме с разным содержанием активного вещества – 120 мг и 180 мг. Доза фексофенадина в первом случае является терапевтической суточной, а во втором – максимальным количеством в сутки.

Разнообразие дозировок в лекарственном средстве облегчает прием – для достижения терапевтического эффекта достаточно принять 1 таблетку в сутки. Также врач может индивидуально подойти к терапии, выбрав медикамент с дозировкой, соответствующей виду и тяжести аллергической реакции.

Таблетированная форма имеет как преимущества, так и недостатки. Так, например, таблетки:

• содержат точно дозированное количество активного вещества;
• обеспечивают предсказуемое терапевтическое действие;
• исключают взаимодействие компонентов формулы;
• имеют более длительный срок годности и не требуют соблюдения специальных условий хранения;
• позволяют варьировать высвобождение компонентов и продлевать эффект за счет нанесения на поверхность пленочных покрытий;
• имеют небольшой размер, что облегчает прием и отпуск лекарства;
• позволяют наносить на поверхность специальной маркировки, исключающей ошибки.

Но таблетки имеют и недостатки. Так, например, их затруднительно принимать при тошноте, рвоте, нарушении функции глотания. Большинству людей необходимо их запивать, что не совсем удобно в путешествии, командировке и др. Также существует возрастное ограничение. Таблетки не рекомендуется давать детям младшего возраста. Поэтому Тигофаст имеет взрослую дозировку, так как предназначен для лечения подростков (от 12 лет) и взрослых.

Основные физико-химические свойства

Таблетки легко отличить по внешнему виду:

• Тигофаст-120 – покрыты кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеют круглую форму с выпуклыми гранями;
• Тигофаст-180 – покрыты пленочной тонкой оболочкой оранжевого цвета, круглой формы, с выпуклыми боковыми поверхностями.

Оба вида расфасованы в блистеры по 10 шт. Картонные коробки содержат по 3 блистера, что обеспечивает полный курс лечения.

Фармакотерапевтическая группа

Тигофаст относится к средствам, действующим на респираторную систему, антигистаминным медикаментам для системного применения, прочим антигистаминным препаратам для системного использования, фексофенадину. Код АТХ R06A Х26:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Все препараты III поколения являются активными метаболитами веществ II поколения, что характерно и для Тигофаст. Действующее вещество – фексофенадин, является конечным метаболитом терфенадина. При этом обладает всеми положительными эффектами данного соединения, но избавлен от его недостатков.

Фексофенадин имеет большое структурное сходство с гистамином, поэтому он вступает с Н1-рецепторами в конкурентную связь и блокирует значительное их количество. Тигофаст занимает особое место даже среди антигистаминных соединений III поколения. Они не зависят от метаболических изменений и связи с ферментными системами, в первую очередь – с цитохромом Р450.

Тигофаст:

• характеризуется быстродействием, в отличие от пролекарства терфенадина, и пролонгированным эффектом, что позволяет принимать его всего 1 раз/сут.;
• не преодолевает гематоэнцефалический барьер, так как не обладает липофильностью и является субстратом Р-гликопротеина;
• не оказывает влияния на ЦНС – не вызывает седативного эффекта и не влияет на скорость реакции даже при введении большой (240 мг) дозы;
• совместим с другими лекарствами, даже с алкоголем, так как он не метаболизируется в печени, не взаимодействует с цитохромом Р450 3А (CYP 3A), что обусловливает отсутствие гепатотоксического эффекта;
• не взаимодействует с продуктами питания, а также не оказывает влияния на интестинальный транспорт протеинов, поэтому его введение не зависит от приема пищи;
• имеет меньшее сродство к холино- и α-адренергическим рецепторам, что исключает развитие соответствующих симптомов;
• не оказывает блокирующего воздействия на ионы К+ и запаздывание реполяризации желудочков с удлинением интервала QT, что объясняет отсутствие аритмогенных кардиотоксических эффектов;
• может применяться для лечения тяжелых форм аллергии, поскольку увеличение дозы не приводит к развитию негативных явлений;
• не вызывает привыкания, что позволяет применять продолжительное время без снижения эффективности лечения;
• обладает доказанным высоким профилем безопасности.

Препараты на основе фексофенадина гидрохлорида разрешены во многих странах (США, Бразилия, Великобритания, Австралия) для лечения аллергических заболеваний у пилотов авиации.

Еще одним преимуществом препарата является то, что, кроме антигистаминного действия, он обладает также антиаллергенным и противовоспалительным свойством. Активное вещество подавляет выделение медиаторов воспаления тучными клетками.

В отличие от лекарств I и II поколения, лекарство оказывает положительное влияние на носовое дыхание. Назальная обструкция развивается при продолжающемся воздействии аллергена и существенно снижает качество жизни больного.

Заложенность носа развивается в результате гиперпродукции слизистого отделяемого и отека. Отсутствие эффективности прочих блокаторов Н1-рецепторов на этот симптом объясняется минимальной ролью гистамина. Механизм развития патологического процесса обусловлен эозинофилами и эпителиальными клетками, которые выделяют цитокины и хемокины, вызывающие:

• персистирование эозинофилов;
• избирательную активацию и продолжительность жизни эозинофилов;
• дополнительную продукцию интерлейкинов (IL-4,-5,-8, GM-GSM) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1).

Все это запускает каскад процессов, поддерживающих аллергическое воспаление. Тигофаст воздействует на все звенья патогенетической цепи и способствует купированию воспаления, восстановлению проходимости носовых ходов, облегчению носового дыхания.

Преимуществом Тигофаст является то, что он показал высокий профиль безопасности в группах пациентов разного возраста, как у детей 6–12 лет, так и в категории пожилых – 65–80 лет. Значительных отличий в фармакокинетике средства у них выявлено не было. Хотя препараты фексофенадина у маленьких пациентов с 6 до 11 лет стали применяться совсем недавно и существует недостаточное количество исследований в этой возрастной группе, имеющиеся результаты подтвердили эффективность и безопасность Тигофаст при приеме возрастных доз.

В Украине пыльца растений, вызывающих аллергию, создает высокую концентрацию более 2-х месяцев. Поэтому необходим препарат, который можно применять длительное время, способный контролировать все симптомы: САР-гистаминзависимые и противовоспалительные негистаминзависимые. Всем требованиям отвечает линейка Тигофаст, которая обладает, кроме высокой эффективности и безопасности, еще и доступной ценой, что позволяет ее применять в сложившихся кризисных экономических условиях длительное время.

Фармакокинетика

Фексофенадин плохо растворяется в воде и поэтому обладает низкой (30–35%) способностью к пенетрации через слизистую. Улучшенная формула Тигофаст обеспечивает быструю всасываемость после перорального приема. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается спустя 1–3 ч после приема таблетки. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 24 ч.

Повторный прием Тигофаст не приводит к накоплению действующего компонента, так как биотрансформации в печени подвергается всего 5% введенной дозы. Приблизительно 60–70% вещества связывается с белками крови.

Так как фексофенадин – конечный метаболит, то в организме он присутствует в неизменной форме и выводится без изменений с каловыми массами (80%) и мочой (10%).

Показания

Тигофаст показан в терапии вазомоторного и сезонного аллергического ринита, поллиноза, крапивницы. В комплексном лечении бронхиальной астмы с сопутствующими аллергическими нарушениями его используют для усиления действия бронхолитиков.

Также Тигофаст назначают для купирования симптомов аллергического кашля, солнечной аллергии, лишая Жибера, псориаза и др. Он является препаратом выбора в лечении аллергии у пациентов с сопутствующими патологиями сердечно-сосудистой системы и почек.

Противопоказания

Тигофаст нельзя применять при повышенной индивидуальной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам в составе. Также его не назначают в возрасте больного младше 12 лет (из-за недостаточного количества исследований).

Особенности применения

Назначать Тигофаст больным с почечной недостаточностью высокой степени нужно с осторожностью, так как препарат может вызвать задержку выведения мочи. Больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в настоящем или прошлом необходимо отслеживать нарушения ритма сердца из-за возможности тахикардии. Перечисленным категориям больных курс с препаратом нужно проводить только под наблюдением медперсонала.

Беременность

Средство исследовали на лабораторных животных. В результате не установлено тератогенное воздействие медикамента на плод. Из-за отсутствия тестирования на беременных женщинах применять его в гестационный период следует, если возможные риски ниже ожидаемого терапевтического эффекта.

Так как фексофенадин обнаруживается в грудном молоке, то на время кормления грудью следует прекратить прием Тигофаст.

Дети

Тигофаст не рекомендуется принимать детям младше 12-летнего возраста.

Способ применения и дозировки

Препарат принимают вне зависимости от еды, запивая таблетку чистой водой. Доза зависит от выраженности симптомов аллергии. Так, при:

1. Легкой степени аллергического ринита рекомендуется принимать по 120 мг (1 табл.) 1 раз/сут.
2. Выраженных симптомах аллергического ринита, если отсутствует эффект при приеме дозы 120 мг, и при хронической крапивнице назначается по 180 мг 1 раз/сут.
3. Поллинозе в качестве профилактической и начальной дозы принимают 120 мг 1 раз сут. При прогрессировании проявлений переходят на 180 мг /сут.

Максимальная суточная дозировка Тигофаст составляет 180 мг. Продолжительность курса лечения, в среднем, составляет 7–10 дней.

Побочные реакции

В многочисленных рандомизированных исследованиях побочных реакций при применении Тигофаст не выявлено. Но существуют сведения о редких случаях негативных явлений со стороны отдельных систем:

• нервной – головная боль, головокружение, дневная сонливость;
• ЖКТ – боль в эпигастрии, тошнота, диарея;
• зрения – расфокусировка;
• психики – кошмары, инсомния, раздражительность;
• сердца – тахикардия; ускоренное сердцебиение;
• иммунной – индивидуальная повышенная чувствительность, анафилактический шок, одышка, приливы, гиперемия лица;
• кожи и подкожной клетчатки – высыпания, крапивница.

В составе пленочной оболочки таблеток Тигофаст-180 содержится краситель, который может вызывать аллергическую реакцию.

Передозировка

О случаях передозировки лекарством сведения неинформативны и единичны. Сообщается о симптомах сухости слизистой ротовой полости, головокружения, сонливости. В эксперименте даже 2–я доза (280 мг) не вызывала признаков интоксикации. При подозрении на передозировку достаточно принять любой адсорбент или очистить желудок.

Условия хранения

Тигофаст не требует специальных условий хранения. Для поддержания стабильности формулы следует сохранять таблетки в фирменной упаковке при температуре не выше +25°С, вдали от детей. Срок годности – 2 года с момента выпуска.

Таблетки Тигофаст доступны в «Online аптеке». Интернет-магазин гарантирует оригинальность препаратов. Удобный фильтр помогает сравнить цены и выбрать нужную дозировку. Товары можно заказать из любого населенного пункта Украины всего в один клик.