Сульфасалазин

Это лекарственное средство применяется при хронических воспалительных заболеваниях кишечного тракта с частыми рецидивами. Выпускается словенской компанией «KRKA, d.d., Novo mesto» и является рецептурным лекарством.

 

Состав и лекарственная форма

Сульфасалазин содержит в составе одноименное действующее вещество и изготавливается в виде:

• таблеток кишечнорастворимых Сульфасалазин-ЕН по 500 мг 50 шт. в упаковке (кишечнорастворимые);
• таблеток п/о Сульфасалазин по 500 мг 50 шт. в упаковке.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Сульфасалазин-ЕН – круглой формы, немного выпуклые с обеих сторон, светло-коричневого цвета, сверху покрыты тонкой оболочкой.

У обычных таблеток такая же форма, но они отличаются от первых скошенными краями, коричневато-желтым цветом и наличием прозрачной оболочки, не имеющей цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Сульфасалазин принадлежит к группе противовоспалительных лекарств, назначаемых при патологиях кишечного тракта, кислоты аминосалициловой и подобным средствам. Код АТХ А07Е С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество обладает противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами. Последний эффект распространяется в первую очередь на стенки кишечника, соединительную ткань, серозную жидкость. Именно в этих средах организма концентрация сульфасалазина максимальна.

Под влиянием кишечной флоры сульфасалазин распадается на сульфапиридин и месалазин (5-аминосалициловую кислоту). Первый проявляет антибактериальную активность (уничтожает гонококки, диплококки, стрептококки, кишечную палочку), купирует воспаление, ингибирует пролиферативные способности клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов.

Второй обладает мощным и пролонгированным антивоспалительным эффектом, что важно в терапии заболеваний толстого отдела кишечника. Месалазин на местном уровне блокирует продукцию липоксигеназы и циклооксигеназы в стенках кишечника и предотвращает синтез соединений, поддерживающих воспалительный процесс. Кроме того, способен связывать свободные радикалы.

Фармакокинетика

30% лекарства Сульфасалазин после перорального приема всасывается в тонком отделе кишечника, а 70% подвергается метаболизму за счет флоры в области толстого кишечника с образованием сульфапиридина и месалазина.

Пиковых значений действующий компонент и его продукты распада в кровеносном русле достигают за разное время у разной категории пациентов. Так, например, у лиц с низким ацетилированием концентрация сульфасалазина высокая и может спровоцировать появление побочных реакций.

Основная масса сульфасалазина с помощью желчи проникает в кишечный тракт, и лишь малая его часть элиминируется с мочой без каких-либо. Т ½ занимает от 5 до 10 часов.

Препарат всасывается практически полностью и максимума достигает на протяжении 12–24 ч с момента употребления таблеток. Его метаболизм происходит в печени, а выведение осуществляется через почки. При этом лишь 30% месалазина всасывается и ацетилируется в гепатоцитах. Элиминация вещества проходит через почки с уриной.

Показания

Сульфасалазин назначается при ревматоидном артрите, при котором НПВС и салицилаты продемонстрировали свою неэффективность. Его используют и при болезни Крона в активной фазе воспалительного процесса.

Медикамент применяется в качестве основного лечения язвенного колита, протекающего с легкими и средними симптомами, и как вспомогательный элемент комплексной терапии данного заболевания с тяжелым течением. Он также помогает эффективно удлинить период ремиссии между обострениями колита.

Кроме того, Сульфасалазин помогает в борьбе с ювенильной формой ревматоидного артрита, сопровождающейся поли- или олигосуставным синдромом, при условии, что НПВП с салицилатами не оказывают положительного эффекта.

Противопоказания

Сульфасалазин не назначается при:

• непереносимости либо сверхчувствительности к активному компоненту и продуктам его распада, салицилатам, сульфонамидам;
• порфирии;
• обструктивных патологиях мочевыводящей системы;
• кишечной непроходимости;
• тяжелых нарушениях функций почек и печени;
• бронхиальной астме с тяжелым течением, высыпаниях, крапивнице и ринитах, обусловленных аллергией на АСК, НПВС.

Также лекарство не назначается в терапии детей до 6 лет.

Взаимодействие с лекарствами

Сульфасалазин при приеме с:

• дигоксином и фолиевой кислотой – уменьшает их всасывание;
• тиопурин-6-меркаптопурином, азатиопурином – вызывает супрессию костного мозга и лейкемию;
• метотрексатом – не приводит к негативному воздействию на организм и не изменяет фармакокинетические свойства обоих средств.

Действующий компонент может влиять на показатели крови и давать ложноположительные результаты.

Особенности по применению

Медикамент в терапии колита назначается больным с непереносимостью со стороны ЖКТ таблеток сульфасалазина без пленочной кишечнорастворимой оболочки. В первую очередь, это касается лиц, у которых в ответ на лекарство появляются тошнота с рвотой или низкие его дозировки не устраняют побочную симптоматику, затрагивающую органы пищеварения.

Во время курса людям с ревматоидным артритом и ювенильной его формой нужно, в соответствии с врачебными рекомендациями, не забывать о посещении физиопроцедур, чередовании отдыха и труда.

Следует учитывать, что медикамент проявляет свое действие не мгновенно, а по накоплению. Поэтому на начальных этапах терапии необходимо принимать НПВС, анальгетики до появления эффекта медикамента.

Препарат запрещено принимать лицам с тяжелыми нарушениями печени, так как у них возможен отказ органа или увеличение энзимов в крови. При легкой и средней степени пить таблетки осторожно, при этом нужно тщательно мониторить лабораторные показатели до начала курса и во время него. Такие рекомендации касаются и людей с заболеваниями почек.

На фоне приема Сульфасалазин фиксировались случаи смертности, обусловленные реакциями гиперчувствительности, агранулоцитозом, фиброзирующим альвеолитом, анемией апластического типа, разного рода дискразией, необратимыми нарушениями ЦНС или нервно-мышечной системы.

При возникновении болей в горле, пурпуры, побледнения кожи, гипертермии, желтухи следует отменить Сульфасалазин, сдать ОАК, ОАМ и пройти микроскопическое исследование. Перечисленные проявления указывают на проблемы с кровью и печенью.

При лечении препаратом у некоторых мужчин возможно развитие олигоспермии и бесплодия. Однако данные нарушения обратимы и проходят по окончании курса через 2–3 мес.

Тяжелые аллергические реакции могут повлиять на работу внутренних органов, вызывая развитие псевдомононуклеоза, нефрита, гепатита, гематофагического гистиоцитоза, миокардита и др. Кожные реакции, как правило, возникают на начальных этапах лечения и проходят в течение первого месяца. Но могут развиваться и более серьезные осложнения в виде синдрома Стивенса-Джонсона, эксфолиативного дерматита и эпидермального некролиза.

Крайне осторожно стоит использовать Сульфасалазин при наличии в анамнезе бронхиальной астмы или тяжелой аллергии.

Всем категориям пациентов рекомендуется во время терапии употреблять большое количество жидкости, так как лекарство способно приводить к накоплению камней в мочевыводящей системе и кристаллурии.

Гестация и лактация

Сульфасалазин не оказывает тератогенных эффектов на плод, но вызывает дефицит фолиевой кислоты, что чревато развитием у него различных дефектов нервной системы. Поэтому в период гестации можно принимать таблетки только в том случае, когда польза превышает потенциальные риски для плода.

Действующее вещество обнаруживается в грудном молоке, по этой причине средство нужно применять осторожно либо отказаться от него полностью.

Дети

Лекарство противопоказано в педиатрической практике до 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции

Воздействие Сульфасалазин на концентрацию внимания и психомоторные реакции при управлении автотранспортными средствами и работе с другими механизмами не исследовалось.

Способ применения и дозировки

Таблетки глотать целыми, запивая чистой водой. Принимать во время еды. В случае пропуска следует принять как можно быстрее или уже пить следующую дозу по расписанию. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от заболевания и выраженности клинической картины:

1. Неспецифический язвенный колит. Взрослым препарат необходимо принимать вместе со стероидами: при тяжелом течении – от 2 до 4 табл. до 4 раз в день (интервал ночью не должен быть больше 8 часов), среднем – от 2 до 4 табл. 4 раза в день, легком – 2 табл. 4 раза/сут. Поддерживающее лечение – 4 шт./день постоянно. Детям дозировка подбирается в соответствии с массой тела: при обострении заболевания – 40–60 мг/кг в день, для поддержания ремиссии – 20–30 мг/кг.
2. Заболевание Крона – схема аналогична таковой при неспецифическом язвенном колите.
3. Ревматоидный артрит. Взрослым назначается по 1 таблетке в день, затем увеличивается по 1 шт./сут. еженедельно и доводится до 4 табл./сут. Такой режим необходим из-за того, что на фоне лечения НПВС может страдать желудок. Эффект препарата максимально проявляется через 6 недель.
4. Ювенильный артрит. Детям с 6 лет – 30–50 мг/кг в день. Максимально допустимая дозировка – 2000 мг/день. Терапия лекарством в детском возрасте может спровоцировать сывороточную болезнь, сопровождающуюся такими симптомами, как гипертермия, тошнота, рвота, головные боли, высыпания, повышение уровня печеночных трансаминаз. Системный ювенильный артрит не рекомендуется лечить Сульфасалазин.

Побочные реакции

Сульфасалазин при нарушении режима приема и дозировок способен спровоцировать побочные эффекты со стороны органов и систем:

• крови, лимфы – макроцитоз, эозинофилия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, поражение костного мозга, пурпура, метгемоглобинемия;
• иммунной – реакции повышенной чувствительности, гипертермия, высыпания, отек Квинке, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона;
• нервной – головные боли, головокружение, нейропатии, депрессивное состояние, судороги, менингиты, нарушение восприятие вкуса;
• ССС – миокардит;
• дыхательной – одышка, кашель, бронхоспазм, пневмонит, эозинофильная пневмония;
• пищеварительной – тошнота, рвота, расстройство стула, боль в эпигастрии, вздутие кишечника, гепатит, диарея с примесью крови, нарушения всасывания фолиевой кислоты;
• печени – увеличение печеночных ферментов, гепатиты, печеночная недостаточность;
• кожи и подкожной клетчатки – высыпания, крапивница, зуд, бледность;
• костно-мышечной – боли в суставах, мышцах;
• почек – нефриты в острой и хронической стадии, нефролитиаз, инфекционное поражение мочевыводящих путей.

Передозировка

Симптомы интоксикации зависят от концентрации сульфапиридина. Как правило, возникают боль в эпигастрии, тошнота, рвота, расстройство стула. В более тяжелых ситуациях возможны нарушения со стороны ЦНС, судорожные припадки. У пациентов с заболеваниями почек риск возникновения токсических эффектов значительно выше. Летальных случаев вследствие передозировки Сульфасалазин не фиксировалось.

При интоксикации необходимо промыть желудок, вызвать рвоту, дать слабительные лекарства. Показано обильное питье при нормальном функционировании почек и, наоборот, снижение количества употребляемой жидкости пациентам с олигурией. Катетеризация мочеточников назначается при блокаде кристаллами почек. Все мероприятия по устранению последствий передозировки Сульфасалазин проводятся в условиях стационара.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в заводской упаковке при температуре не выше +25℃. Держать лекарство в темном, недоступном для детей месте, в хорошо проветриваемых помещениях. Срок годности – 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке. Не применять медикамент по истечении этого времени.

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить Сульфасалазин по доступной цене. Товар имеет лицензию и сертификат международного образца, подтверждающие его высокое качество. Покупатель может оформить онлайн-заказ с доставкой в любой город Украины. Поскольку для покупки медикамента необходим рецепт, консультация у врача обязательна.