Сирдалуд

Сирдалуд – центральный миорелаксант, содержащий тизанидин в качестве активного вещества. Выпускается в таблетках по 2 мг и 4 мг. Производится компанией Novartis International AG (Турция). Отпускается строго по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в виде таблеток в блистере, по 30 штук в упаковке.

Активный компонент: тизанидин, его содержание в 1 таблетке: 2 мг или 4 мг.

Другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Основные физико-химические свойства

В зависимости от содержания тизанидина, таблетки отличаются по внешнему виду:

• 2 мг – белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с штрихом и надписью «OZ» с одной стороны таблетки.
• 4 мг – белого или почти белого цвета круглые плоские таблетки со скошенными краями, с перекрестными рисками с одной стороны и надписью «RL» с другой стороны таблетки.

Фармакологическая категория

Миорелаксанты центрального действия.

Код АТХ M03B X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин — это миорелаксант центрального действия, основным местом влияния которого является спинной мозг. Он является агонистом α₂-адренорецепторов, расположенных пресинаптически. За счет стимуляции рецепторов подавляется высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата), которые активируют NMDA-рецепторы (N-метил-D-аспартат). Это приводит к торможению полисинаптической передачи возбуждения на уровне интернейронов спинного мозга — именно она участвует в формировании избыточного мышечного тонуса. В результате уменьшаются тонус скелетной мускулатуры и спазмы, улучшается способность человека к активным и пассивным движениям.

Сирдалуд эффективен как при острых болевых мышечных спазмах, так и при хронической спастичности, вызванной поражением головного или спинного мозга (например, при рассеянном склерозе, травмах ЦНС). Он снижает сопротивление пассивным движениям, устраняет клонические судороги, облегчает активные движения и повышает качество жизни пациентов с неврологической спастичностью.

Показания

Медикамент применяется для облегчения мышечных спазмов. Он эффективен как при острых, так и при хронических состояниях, сопровождающихся патологически повышенным мышечным тонусом.

Назначается при:

• Болезненных мышечных спазмах, вызванных заболеваниями опорно-двигательного аппарата: шейный или поясничный синдром, миалгия, люмбаго.
• Спастичности, обусловленной неврологическими патологиями центрального происхождения, такими как рассеянный склероз, последствия инсульта, черепно-мозговые травмы или травмы спинного мозга, дегенеративные заболевания спинного мозга.

Противопоказания

Фармпрепарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к тизанидину;
• тяжелой печеночной недостаточности;.
• одновременном приеме ингибиторов CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин).

Особенности применения

Сирдалуд следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени, почек, сердечно-сосудистой системы и при гипотензии. Препарат может вызывать резкое снижение давления, брадикардию и угнетение центральной нервной системы, особенно в сочетании с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.

Тизанидин метаболизируется в печени, поэтому при печеночных заболеваниях (гепатите, циррозе, жировой дистрофии печени) его концентрация в крови может повышаться, увеличивая риск гепатотоксичности. При длительном применении требуется регулярный контроль печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ). При трехкратном повышении их уровня препарат отменяют.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью выведение тизанидина замедляется, что может привести к его накоплению в организме и усилению побочных эффектов. В таких случаях лечение начинают с 2 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозировку под контролем функции почек.

Сирдалуд вызывать артериальную гипотензию, ортостатические реакции и обмороки, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты. Риск выраженного падения давления выше в пожилом возрасте, при дегидратации, приеме диуретиков и хронической сердечной недостаточности.

При резком прекращении приема возможен синдром отмены, проявляющийся гипертонией, тахикардией и острой недостаточностью кровообращения (вплоть до инсульта). Чтобы избежать этого, дозировку снижают постепенно, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные средства.

Метаболизм тизанидина у пожилых людей замедлен, что увеличивает риск седативных эффектов, гипотензии и слабости. Начинают лечение с минимальных доз, постепенно увеличивая их (по мере переносимости).

Для беременных и кормящих

Данные по применению препарата для данной категории пациентов ограничены. Поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанидин проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью следует прекратить на период лечения, если применение препарата необходимо.

Для детей

Эффективность и безопасность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Сирдалуд метаболизируется преимущественно ферментом CYP1A2, поэтому его концентрация в крови может меняться под действием других препаратов, влияющих на активность данного фермента. Особенно опасным считается сочетание с ингибиторами CYP1A2 (флувоксамином или ципрофлоксацином). Их одновременное применение с тизанидином может вызвать резкое повышение уровня действующего вещества в крови, что приводит к выраженному снижению давления, брадикардии, усиленной сонливости, головокружению и даже потере сознания. Такие комбинации противопоказаны.

При сочетании с гипотензивными препаратами, в том числе диуретиками или бета-блокаторами, возможно усиление гипотензивного действия, особенно у пациентов пожилого возраста. Также следует быть осторожными при приеме тизанидина одновременно с седативными средствами, антидепрессантами, алкоголем или бензодиазепинами, т.к. это может усилить угнетающее действие на ЦНС, спровоцировать выраженную сонливость и ухудшение концентрации внимания.

Оральные контрацептивы могут повышать уровень тизанидина в организме, что увеличивает риск развития побочных реакций. Некоторые препараты, например, рифампицин, которые индуцируют CYP1A2, могут снижать концентрацию тизанидина, ослабляя его терапевтический эффект.

При назначении лечения необходимо тщательно оценивать потенциальные взаимодействия с другими препаратами, особенно теми, что влияют на ферментные системы печени.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Применение медикамента может вызывать сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, поэтому во время прохождения лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

У медикамента узкий терапевтический диапазон и высокая вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важно применение оптимальных доз согласно потребности конкретного пациента.

Начинать лечение рекомендуется с минимальной (2 мг), что делает риск возникновения нежелательных эффектов минимальным. В случае необходимости дозу препарата постепенно повышают с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Для облегчения болезненных мышечных спазмов: 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

При спастичности, связанной с неврологическими нарушениями, дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Суточную дозу можно постепенно повышать на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней.

Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

В случае пропуска очередной дозы не следует удваивать следующую, а просто продолжить прием по обычной схеме. Прекращать терапию необходимо постепенно, снижая дозу на протяжении нескольких дней во избежание синдрома отмены и резких скачков артериального давления.

Побочные действия

При применении Сирдалуда могут возникать нежелательные реакции, чаще всего связанные с воздействием на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Наиболее распространенными являются:

• сонливость;
• головокружение;
• утомляемость;
• снижение давления;
• сухость во рту;
• нарушения сна;
• слабость;
• брадикардия;
• тошнота;
• расстройства ЖКТ;
• транзиторные повышения активности печеночных ферментов, особенно при высоких дозировках.

В редких случаях сообщалось о гепатите, холестазе и нарушении функции печени. Некоторые пациенты отмечают нарушения зрения, депрессию, тремор, мышечные спазмы или учащенное сердцебиение.

Риск побочных эффектов возрастает при одновременном применении с алкоголем, другими седативными средствами или у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженное снижение артериального давления, сонливость, рвоту, брадикардию, головокружение, нарушение дыхания и кому. В случае передозировки необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Специфического антидота нет, проводится симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг функций жизненно важных органов.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света. Срок годности – 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно купить лекарственное средство Сирдалуд в виде:

• таблеток по 2 или 4 мг, 30 штук в упаковке.

Заказ можно оформить онлайн, воспользовавшись специальной формой, или в телефонном режиме, связавшись с менеджерами-консультантами. Доставка товаров осуществляется на протяжении нескольких дней. Забрать препарат можно в ближайшем к покупателю отделении аптеки.