Синджарди

Синджарди – это препарат, который относится к гипогликемическим средствам и применяется при сахарном диабете второго типа для нормализации уровня глюкозы крови. Выпускается немецкой компанией Boehringer Ingelheim GmbH.

Состав и лекарственная форма

Синджарди обладает комплексным составом, включающим 2 активных компонента:

• эмпаглифлозин;
• метформина гидрохлорид.

Выпускается в форме таблеток по 12,5 мг/1000 мг (эмпаглифлозин/метформина гидрохлорид).

Основные физико-химические свойства

Таблетки 12,5 мг/1000 мг выпуклые с обеих сторон, овальной формы, покрыты пленочной оболочкой фиолетово-коричневого цвета с обозначением гравировки компании и дозы препарата с двух сторон (S12; 1000).

Фармакологическая группа

Вещества, которые используются при сахарном диабете. Пероральный гипогликемический препарат.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика

Препарат содержит в своем составе два вещества, способные снижать уровень глюкозы у лиц с диагностированным СД-2. Лекарственное средство помогает держать гликемический профиль под контролем. Механизмы действия активных веществ дополняют друг друга.

Эмпаглифлозин – это мощный селективный конкурентный ингибитор натрий-глюкозного котранспортера второго типа (SGLT 2). Важным является то, что компонент не тормозит другие вещества, отвечающие за транспортировку глюкозы в окружающие ткани. Натрий-глюкозный транспортер второго типа проявляет экспрессию в почках, но в других органах и тканях она очень низкая.

Принимает участие в реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата назад в кровеносное русло (у лиц с наличием сахарного диабета 2 типа при гипергликемии всасывается большое ее количество). Эмпаглифлозин снижает показатель сахара за счет торможения реабсорбции в почках. Количество глюкозы, выводимое почками в результате данного процесса, зависит от ее концентрации в крови и скорости клубочковой фильтрации.

Торможение SGLT 2 при СД 2 типа дает повышенную экскрецию глюкозы с мочой. Во время лечения эмпаглифлозином выведение глюкозы увеличилось сразу же после применения первой дозировки с сохранением эффекта на протяжении 24 часов. В результате происходила нормализация показателей сахара в плазме крови независимо от приема пищи ( действует натощак и после еды).

Также механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционирования клеток поджелудочной железы и влияния инсулина (таким образом предупреждает возникновение гипогликемии). Выведение глюкозы с мочой способствует потере веса и нормализации массы тела безопасным способом, а также приводит артериальное давление в здоровые рамки.

Метформин по классификации относится к бигуанидам, понижающим глюкозу крови независимо от приема пищи. Характеризуется тремя основными механизмами влияния на организм:

• угнетает секрецию глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;
• значительно увеличивает чувствительность мышечной ткани к инсулину, улучшает его захват тканями и нормализует утилизацию;
• тормозит процесс всасывания глюкозы в кишечном тракте.

Метформин способствует стимуляции выработки гликогена путем влияния на гликогенсинтетазу. Принимает участие в улучшении функционирования всех транспортирующих глюкозу веществ. Благоприятно влияет на жировой обмен, понижает общий и низкой плотности холестерин, триглицериды.

Использование комбинированного препарата Синджарди снижает риски сердечно-сосудистой патологии и смертности от нее.

Фармакокинетика эмпаглифлозина

Абсорбция

После приема эмпаглифлозин мгновенно всасывается, пик его в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Концентрация снижается двухфазным путем (быстрая и медленная фаза). Системный эффект увеличивается соответственно повышению дозировки. Использования эмпаглифлозина после приема жирной пищи имеет эффективность ниже, чем при здоровом питании. Можно принимать независимо от еды.

Распределение

Средний объем в спокойном режиме равняется 73,8 л. После применения действующего вещества связь с плазменными кровяными белками составляет 86%.

Биотрансформация

Сильнодействующие продукты распада в крови не определялись. Системное воздействие метаболитов составило 10% и меньше. Основные метаболиты: 2-, 3- ,6-О-глюкуронид.

Выведение

Максимальный срок полувыведения вещества составляет 12,4 часа, а пероральный клиренс – 10,6 л/час. При введении эмпаглифлозина здоровым лицам наблюдалось выведение с калом около 41% и с мочой – 54%.

Фармакокинетика метформина

Абсорбция

Максимальная концентрация терапевтической дозировки обнаруживалась в течение 2,5 часов после приема метформина. Биодоступность составляет в среднем около 50-60%. Часть дозы, которая не усваивается – до 20%. При выполнении рекомендаций по использованию препарата Синджарди стабильную концентрацию можно ожидать через 24-48 часов. Прием еды немного ослабляет всасывание действующего вещества.

Распределение

Связь с белковыми молекулами плазмы крови незначительная. Распределение компонента осуществляется по клеткам крови – эритроцитам.

Биотрансформация

Выведение происходит с мочой в неизмененном виде. Продукты метаболизма не были описаны.

Выведение

Клиренс по почкам (метформин) равняется больше 400 мл/мин, то есть выведение происходит за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет в среднем 6,5 часов.

Показания

Синджарди рекомендован к назначению пациентам с диабетической патологией 2-го типа как дополнительная терапия к диетическому питанию и физическим нагрузкам:

• в том случае, когда один метформин не оказывает должной эффективности;
• если метформин с другими лекарственными средствами не обеспечивает достаточного контроля гликемии;
• если ранее проводилось лечение данной комбинацией действующих веществ по отдельности.

Следует учитывать тот факт, что препарат не проявляет достаточную эффективность при сахарном диабете первого типа.

Противопоказания

Синджарди имеет ряд противопоказаний, которые обязательно следует учитывать перед началом лечения. К ним относятся:

• повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость действующих или вспомогательных веществ;
• наличие метаболического ацидоза (лактоацидоз, диабетический ацидоз);
• прекома, обусловленная диабетической патологией;
• почечная недостаточность в тяжелой стадии;
• острые заболевания, влияющие на функции почек (обезвоживание, инфекция в тяжелой форме, шоковые состояния);
• хронические или острые болезни, которые сопровождаются тканевой гипоксией (сердечная или дыхательная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда);
• печеночная недостаточность;
• интоксикация алкогольными напитками, хронический алкоголизм.

Важно придерживаться правил по использованию Синджарди, чтобы избежать возникновения серьезных осложнений.

Способ применения и дозы

Синджарди принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Необходимая дозировка подбирается врачом, исходя из лабораторных показателей. Препарат обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время приема еды, что позволяет предупредить возникновение побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Обязательно соблюдение диетического питания и дозированных физических нагрузок одновременно с терапией Синджарди.

Особенности применения

Терапия Синджарди имеет свои особенности:

1. Не рекомендуется пить таблетки при наличии обезвоживания – может привести к возникновению лактатацидоза.
2. С осторожностью принимать с лекарствами, нарушающими функции почек (антигипертензивными медикаментами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными средствами).
3. Не сочетать с приемом алкогольных напитков.
4. При наличии тошноты, рвоты, боли в области живота, слабости следует исключить кетоацидоз (метформин может усугубить состояние).
5. Пациентам, страдающим артериальной гипотонией, следует тщательно контролировать показатели кровяного давления, так как эмпаглифлозин может незначительно его понижать.
6. Если присутствуют заболевания, снижающие объем межклеточной жидкости, рекомендуется на время прекратить лечение Синджарди с добавлением электролитов.
7. Пиелонефрит и уросепсис значительно ухудшают эффективность Синджарди и увеличивают период реабилитации (применять таблетки можно только после санации и снятия воспалительного процесса мочевыводящих путей).
8. Во время терапии Синджарди отмечалось возникновение гангрены Фурнье (некроз мягких тканей промежности), что требует назначения антибактериальных средств и специальной хирургической обработки. При появлении боли, изменения цвета кожи в области промежности следует обратиться к врачу.
9. При лечении препаратом обнаруживалось незначительное повышение уровня гематокрита в общем анализе крови.
10. Во время курса с Синджарди тест на глюкозу в моче будет всегда положительным и считается нормой.

Применение при планировании оперативных вмешательств

Следует прекратить прием Синджарди во время проведения общей, спинальной или эпидуральной анестезии. После оперативного вмешательства возобновить лечение можно не раньше, чем через 48 часов. Начинать терапию следует после восстановления полноценного питания и налаживания стула. Также необходимо оценить функционирование почек после оперативных манипуляций.

Пожилые пациенты

После 75 лет принимать Синджарди разрешено только под наблюдением лечащего врача с контролем показателей функции организма. При лечении стоит обращать внимание на электролитный состав крови (существует вероятность уменьшения объема межклеточной жидкости, что требует обязательной коррекции). После 85 лет применять Синджарди, содержащий эмпаглифлозин, не рекомендуется.

Прием беременными и кормящими женщинами

Клинические данные о применении Синджарди беременными женщинами отсутствуют. Есть информация о том, что препарат не вызывает врожденных пороков у плода. Во время планирования беременности следует отменить препарат и найти безопасную альтернативу вместе с эндокринологом (инсулин).

Метформин попадает в грудное молоко, но патологических состояний у младенцев выявлено не было. Тем не менее, во время лактации пить таблетки Синджарди следует в том случае, если польза превышает возможные риски для ребенка.

Детский возраст

Не рекомендуется применять Синджарди несовершеннолетним больным.

Концентрация внимания

Синджарди оказывает слабое влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами.

Передозировка

Симптомы передозировки лекарством Синджарди несколько отличаются в зависимости от действующего вещества. Так, эмпаглифлозин вызывает значительное увеличение объема мочи, так как он ускоряет выведение глюкозы с ее помощью. Однако серьезных токсичных нарушений при приеме в количестве до 800 мг не возникало, так же, как и передозировка свыше 800 мг не наблюдалась.

Метформин в дозировке 85 г и выше может вызывать случаи лактатацидоза, что требует немедленной медицинской помощи в условиях стационара.

Лечение определяется в зависимости от клинической ситуации и степени ее выраженности. Самый действенный метод выведения лактата и метформина с крови – гемодиализ.

Условия и срок хранения

Синджарди рекомендуется сохранять в оригинальной упаковке при температуре до +25℃ в недоступном для детей месте, в темном, хорошо проветриваемом помещении. Защищать от попадания прямых солнечных лучей. Срок хранения Синджарди составляет 3 года.

В «Online аптеке» можно приобрести Синджарди в таблетированном виде по доступной цене. Перед покупкой покупатель может ознакомиться с инструкцией и изучить отзывы пациентов, которые уже принимают лекарство. Для заказчика есть возможность оформить онлайн-доставку в любой город Украины. Важно помнить, что самолечение недопустимо, поэтому перед приобретением медикамента рекомендуется получить консультацию врача.